ANESTESICOS LOCALES:

GENERALIDADES:
-Factores Afectando Inicio De Accion/Intensidad/Duracion De Æ Neuronal: 1) Liposolubilidad (> -> > Paso Por Membranas),
2) UPP (­ -> Carece Accion Farmacologica/Tarda En Cumplir Accion), 3) ¯ pH Tisular, y 4) ­ De Dosis
-Extension Anestesica Depende Del Sitio De Administracion (> Extension Por Estas 3 Formas):
(+ Interno) Piamadre -> Aracnoides -> Duramadre -> Periostio (+ Externo)
1) Epidural: Periostio/Duramadre, 2) Subaracnoidea/Raquidea: Aracnoides/Piamadre (Cesareas), y 3) Paravertebral: Cuando
Nervio Emerje Por Agujero De Conjuncion
-Æ De Plexo: 1) Anestesiamos Todo El Brazo (Paravertebral) -> 2) Æ De Tronco (Solo Pt. Int.) -> 3) Æ De Rama (Solo Mano) ->
4) Infiltracion (Anestesia Del Dedo) -> 5) Anestesia Topica (Piel/Mucosas)
-Propiedades: 1) Esterilidad, 2) Rapido, 3) Reversible, 4) Toxicidad ¯ (Sistemico), 5) Sin Irritacion, 6) ¯ Efectos Adversos, 7)
Difusion Adecuada A Traves De Los Tejidos, 8) Selectivo, y 9) Tiempo Determinado De Latencia
ACCION ANESTESICA LOCAL Y ORDEN DEL BLOQUEO SENSITIVO:
-Æ (Reversiblemente) Conduccion Nerviosa (Æ, Generalmente, Es De Tipo: Sensitivo, Selectivo, y Temporal)
-Æ De Sensibilidad: 1) Dolor, 2) Temp., 3) Presion, y 4) Tacto; Nervio Mixto: Fibras: 1) Autonomas, 2) Sensitivas, y 3) Motoras

1. CLASIFICACION:
AMINOESTERES AMINOAMIDAS ACCION CORTA ACCION ACCION OTROS
(4): (7): (2): INTERMEDIA (3): PROLONGADA (5): ANESTESICOS
LOCALES (6):
-Procaina -Lidocaina -Procaina -Lidocaina -Tetracaina -Amethocaina
-Cloroprocaina -Prilocaina -Cloroprocaina -Prilocaina -Bupivacaina -Articaina
-Tetracaina -Mepivacaina -Mepivacaina -Etidocaina -Benzocaina
-Benzocaina -Bupivacaina -Ropivacaina -Ropivacaina
-Etidocaina -Levobupivacaina -Levobupivacaina
-Ropivacaina -Oxibuprocaina
-Levobupivacaina

2. MECANISMO DE ACCION:
-Æ Entrada De Na (Canales De Na: Dependientes De Voltaje) -> ¯ Propagacion De Potenciales De Accion (Æ Sensibilidad)

3. ACCIONES FARMACOLOGICAS:
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: SISTEMA CARDIOVASCULAR:
-Signos De Excitabilidad y Depresion -Dosis Terapeuticas: -> 1) Taquicardia y 2) ­ De RVP
-Accion Estimulante: -> 1) Nauseas, 2) Vomitos, 3) Agitacion -Dosis ­: -> 1) VSD Arteriolar -> HipoTA y 2) Depresion De
Psicomotriz, 4) Confusion, 5) Temblores, y 6) Convulsiones Conductibilidad/Contractibilidad Cardiaca
-Accion Depresora: -> 1) Depresion Generalizada, 2) Estado -Bupivacaina (SC: Farmaco + Cardiotoxico): -> 1) Colapso
De Coma, 3) Paro Respiratorio, y 4) Muerte Cardiovascular y 2) Fibrilacion Ventricular (Mortal)

ABSORCION:
-Depende Del Sitio De
Admin., Grado De
Vascularizacion, y Presencia
De Tejidos Que Los
Anestesicos Puedan Fijarse
-[] y Dosis: > Cantidad -> >
Lvl Plasmaticos Alcanzados
-Velocidad De Inyeccion: >
Velocidad -> > Picos
Plasmaticos ([Max Plasm.])
-Presencia De Substancias
De VSC: ¯ Velocidad De
Absorcion (Ej.: Adrenalina)
4. FARMACOCINETICA:
DISTRIBUCION:
-Depende De UPP (< UPP ->
Distribucion + Rapida)
BIOTRANSFORMACION:
-Higado
-Aminoesteres:
Metabolizados Por Hidrolisis
Por Las Esterasas
-Aminoamidas:
Metabolizados Por N-
Desalquilacion Seguida Por
Hidrolisis Por El Microsoma
Hepatico
EXCRECION:
-Renal
-Mayoria: Eliminados Como
Metabolitos Inactivos
-Pequeño %: Eliminados
Como Forma Inalterada
 5. REACCIONES ADVERSAS:
SNC: CARDIOVASCULAR: NEUROTOXICIDAD: HEMATOLOGICO: ALERGIAS:
-1) Entumecimiento -Æ Canales De Na -> -Farmacos + -Prilocaina -> -Alergia + Comun:
Perioral y Lingual, 2) Deprime Actividad De: Neurotoxicos: 1) Metahemoglubinemia Tipo Ester
Aturdimiento, 3) 1) Marcapaso, 2) Cloroprocaina, 2) -> Descompensacion (Aminoesteres) +
Acufenos (Oido -> Conduccion, 3) Lidocaina, y 3) En Px Con Localizacion Dermica
Sonido Persistente), 4) Excitabilidad, 4) Mepivacaina -> Enfermedad Cardiaca (Urticaria) o Ser De
Origina Inquietud, 5) Contraccion Cuadro De Irritacion o Pulmonar Caracter Asmatico o
Dificultad Para (Asistolia), 5) Produce Radicular Transitoria Anafilactico
Pronunciar Palabras, VSD Art. + HipoTA, y Por Acumulacion Del
6) Escalofrios, 7) 6) Arritmias Anestesico
Nistagmus (Ojos -> Ventriculares (Por Uso
Movimientos Obstetrico De
Involuntarios), 8) Bupivacaina En
Espasmos Musculares, Embarazadas)
9) Convulsiones -Farmacos + Seguros:
Generalizadas, 10) Ropivacaina y
Depresion Levobupivacaina
Generalizada Del SNC,
11) Estado De Coma,
12) Paro Respiratorio,
y 13) Muerte

6. APLICACIONES TERAPEUTICAS:
ANESTESIA ANALGESIA: INFILTRACION: BLOQUEO DE ANESTESIA ANESTESICOS
SUPERFICIAL DE NERVIOS Y ESPINAL: LOCALES CON
PIEL Y MUCOSAS: TRONCOS OPIOIDES (HIPNO-
NERVIOSOS: ANALGESICOS):
-­ Capacidad De -Preparado Con -Via SC: Afecta -En Tronco o -En Espacio -Tx Del Dolor: 1)
Pentrar En Estos Lidocaina y Term. Nerviosas Plexo Nervioso Epidural o Intra y Postop., 2)
Tejidos y Actua Prilocaina: (Adrenalina Periferico (Gran Subarachnoideo Obstetrico, 3)
Sobre Mezclados En Pts. Prolonga Accion: Precision) -> Cx En -+ Usado: Traumatico, y 4)
Terminaciones Iguales -> Forma Tej. Irrigados Por Extremidades Bupivacaina (> Cronico (CA)
Nerviosas Aceitosa (Penetra Art. Terminales -> -+ Usados: Duracion/Efecto
Sensitivas Facil: Piel Intacta 1) Dedos De Ropivacaina y Por Esta Via)
-+ Usados: ® Analgesia Manos/Pies, 2) Levobupivacaina
Tetracaina, Efectiva + Pocos Pabell. Auricular.,
Benzocaina, y Efectos 2arios) y 3) Nariz) ->
Lidocaina Gangrena
-+ Usados:
Lidocaina,
Mepivacaina, y
Bupivacaina

7. CONTRAINDICACIONES:
Precaucion En: 1) Px Cardiopatas, 2) Embarazadas, y 3) Niños

8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
ACETAZOLAMIDA: PROPRANOLOL Y CIPROFLOXACINA: DIAZEPAM: ITRACONAZOL: MIDAZOLAM:
CIMETIDINA:
-Æ Hidrolisis De -Æ Citocromo -¯ Aclaramiento -­ [Plasmaticas] -¯ Aclaramiento -Moderada ¯ De
Procaina -> ­ P450 -> ¯ Metab. De Ropivacaina De Bupivacaina De Bupivacaina [Lidocaina]
Vida1/2 Plasmatica Hepatico De
Aminoamidas