ANTIARRITMICOS:

1. CLASIFICACION:
CLASE I (7; 3, 2, Y 2): CLASE II (10; 4, 5, Y 1): CLASE III (3): CLASE IV (2):
IA: NO SELECTIVOS: -Sotalol -Diltiazem
-Amiodarona -Verapamilo
-Quinidina -Nadolol -Dronedarona
-Procainamida -Oxprenolol
-Disopiramida -Alprenolol
-Carteolol

IB:
SELECTIVOS:
-Lidocaina
-Mexiletina -Atenolol
-Metoprolol
-Acebutolol
IC: -Bisoprolol
-Esmolol
-Flecainida
-Propafenona
BLOQUEANTES ALFA/BETA:

-Carvedilol

Generalidades:
-

Mecanismo De Accion:
-Union A La Subunidad Alfa -> Forma Poro Ionico Del Canal De Sodio y Bloquea El Paso De Sodio; Durante El Potencial De
Accion El Canal De Sodio Adopta 3 Estados Conformacionales
-Durante Diastole, Los Canales Se Encuentran En Reposo Cerrados y Cuando La Celula Se Despolariza -> Pasan Al Estado
Activo Abierto -> Entrada De Sodio y Después De 1-3 MS (Millisegundos), Los Canales Pasan Al Estado Inactivo (Asi
Permanecen Durante La Despolarizacion)
-Farmacos Del Grupo 1: Afinidad Alta Por El Estado Activo o Inactivo Del Canal De Sodio
-Farmacos Del Grupo 4: Canales De Calcio Presentan 3 Estados Conformacionales: 1) Reposo, 2) Activo, y 3) Inactivo
(Activacion De Forma Transitoria y Son Lentas)
Farmacocinetica:
-Grupo 1 (Quinidina, Procainamida, y Disopiramida): Se Absorben Bien Por Via Oral, Alcanzan Concentraciones Plasmaticas
Maximas 1-2 Hrs, Atraviesa BHE (No Procainamida), Se Distribuyen Ampliamente, Semivida Muy Variable En La
Disopiramida, Se Metaboliza A Nivel Hepatico
-Lidocaina: Sufre El 1er Paso Hepatico Por Via IV, Alcanza Su Concentracion Maxima En 5 Minutos
-Propafenona y Flecainida: Los 2 Se Administran Por Via Oral y Tienen Una Biodisponibilidad De 5-30% y 95%,
respectivamente
-Grupo 3: Por Via Oral Se Absorben De Forma Lenta/Irregular, Alcanzan Su Concentracion Maxima 3-7 Hrs, y Por Via IV En 5-
10 Minutos Se Unen 99% A PP
Acciones Farmacologicas:
-Grupo 1: Bloquean El Canal De Na Deprimiendo La Velocidad De Conduccion Intraauricular/Intraventricular, Deprimen
Contractilidad y Volumen Minuto Cardiaco, Prolongan Duracion De Potenciales De Accion; Lidocaina Deprime Aun Mas La
Excitabilidad; Prolongan La Duracion De Periodos Refractarios Auriculares -> Convierte Fibrilacion Auricular A Ritmo Sinusal
-Grupo 2: Producen Bloqueo Competitivo y Reversible De Las Acciones Cardiacas A Traves De Receptores Beta-Adrenergicos
Lo Que Disminuye La Frecuencia Del Nodulo SA, Suprimen Los Marcapasos Ectopicos, Reduccion De La Frecuencia Sinusal Es
Minima En Reposo Pero Aumenta Al Incrementar El Tono Simpatico, y Suprimen El Automatismo Normal
Reacciones Adversas:
-Nivel Gastrointestinal: Diarrea, Sequedad De Boca, Estreñimiento, Nauseas, Anorexia, Molestias Abdominales, Vision
Borrosa y Retencion Urinaria
 -Nivel Neurologico: Cefaleas, Mareos, Desorientacion, Vertigo, Parestesias, y Tinnitus
-Nivel Cardiovascular: Hipotension Arterial, Bradicardia, IC, y Bloqueo AV y Intraventriculares
Contraindicaciones:
-Hipotension Arterial, Bradicardia, Bloqueos AV y Intraventriculares, Shock, IC, Insuficiencia Renal, Infarto De Miocardio,
Fibrilacion Auricular, Enfermedad De Seno (Se Administra, Con Precaucion, En Px Con Vasculopatias Perifericas y
Especificamente, Del Grupo 3, Embarazos)
Aplicaciones Terapeuticas:
-Taquicardias Ventriculares Asociadas A IAM -> Procainamida: Via IV (Lentamente Administrado) A Dosis 0.2-1 G/4-6 Hrs
-Prevencion De Fibrilacion Auricular A Ritmo Sinusal En Las Primeras 48 Hrs De Aparicion -> Flecainida: Via IV A Dosis 1-2
MG/KG y Via Oral A Dosis 50-300 MG/Dia; Propafenona: Via IV A Dosis 1-2 MG/KG y Via Oral A Dosis 150-300 Mg/8 Hrs
-Profilaxis y Tx De Mayoria De Arritmias Supraventriculares y Ventriculares, Revierte Fluter y Fibrilaciones Auriculares A
Ritmo Sinusal -> Amiodarona: Via IV A Dosis 5 MG/KG y Via Oral A Dosis 600 MG-1.2 G/Dia Durante 1-2 Semanas De Eleccion
Interacciones Medicamentosas:
-Quinidina Con Beta-Bloqueantes, Diltiazem, Verapamilo: Mayor Riesgo De Bradicardia, Bloqueo AV, Hipotension, y IC
-Cimetidina, Propranolol, y Verapamilo: Inhiben Biotransformacion De Quindicina
-Procainamida Con Digoxina: Mayor Riesgo De Bradicardia y Bloqueo AV
-Lidocaina Con Beta-Bloqueantes, Cimetidina, Famotidina, y Halotano: Reducen Flujo Sanguineo Hepatico
-Amiodarona Con Digoxina y Flecainida: Aumentan Riesgo De Bradicardia, Bloqueo AV, y Depresion De Funcion Ventricular
-
CLASE 1:

-producen bloqueo de canales de sodio dependiente del voltage y como consecuencia reducen la excitabilidad y reducen la
velocidad de conduccion intracardiaca; dosis terapeuticas: del grupo IA y IC presentan mayor afinidad por canales activos de
sodio y los del IB mayor afinidad por canales inactivos de sodio; todods estos farmacos incrementan la FC y el numero de
canales que se hallan inactivos, en tejidos cardiacos isquemicos

Grupo IA:

Acciones Farmacologicas:
-deprimen la velocidad de conduccion intracardiaca y de vias accesorias, deprimen la contractibilidad y el volumen minuto
cardiaco siendo mayor la depresion de la contractibilidad con el uso de la Disopiramida; prolongan la duracion de los
potenciales de accion y los periodos refractarios al bloquear diversas corrientes de potasio; la Quinidina bloqueo receptores
alfa adrenergicos produciendo vasodilatacion e hipotension arterial especialmente cuando se administra por via IV; la
Disopiramida provoca vasoconstriccion, hipertension arterial, y depresion de la contractibilidad, a dosis terapeuticas, la
Quinidina y Disopiramida presentan acciones antimuscarinicas; estos farmacos tanto oral como IV, no pasan BHE, la quinidina
tiene vida media de 3-14 Hrs, Procainamida y Disopiramida vida media de 6-8 Hrs; en Px con Insuficiencia renal, hepatica, y
cardiaca debemos reducir la dosis

-Reacciones Adversas: digestivo, con quinidina se produce diarrea, tambien reacciones anticoliinergicas; nivel neurologico,
pueden provocar cefalea y vertigo; nivel cutaneo, provocan urticaria y rash exanterico; nivel cardiovascular, produce
hipotension, bradicardia, bloqueo auricoventricular, o IC; provocan reacciones de hipersensibilidad, con fiebre, urticaria, la
quinidaina puede producit trombocitopenia, y la procainamida produce agranulocitosis; Px tratados con procainamida
desarrollan un Sx tipo Lupus con fiebre, artralgias, mialgias, eritema, hepatomegalia, y pericarditis; la quinidina a dosis altas,
produce cinconismo (Sx caracetizado por presencia de cefalea, acufenos, dificultad en la audicion, vertigo, alteraciones visuales
como vision borrosa, diplopia, o alteracion en la percepcion de colores, ademas presentar confusion, halucinaciones, y psicosis)

Contraindicaciones:
-hipotension, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, estado de shock, insuficiencia renal o cardiaca; disopiramida
contraindicado en el embarazo ya que estimulo las contracciones uterinas

Aplicaciones Terapeuticas:
-en taquicardias supraventriculares para preveneir recibidas de fibrilacion auricular; procainamida por via IV, es efectivo en Tx
hospitalario de taquicardias ventriculares asociadas a infarto de miocardio o cardiopatias cronicas; disopiramida, debido a su
efceto inotropico (-), es util en miiocardiopatia hipertrofica

GRUPO IB:

Acciones Farmacologicas:
-deprimen la excitabilidad y la velocidad de conduccion, acortan la duracion de los potenciales de accion, y a dosis terapeuticas,
no modifican la frecuencia sinusal, la conduccion auriculoventricular, la PA, la contractibilidad, ni el volumen minuto cardiaco

-Reacciones Adversas:
-nivel neurologico, produce mareos, temblor, diplopia, vision borrosa, confusion, vertigo, parestesias, desorientacion,
somnolencia, disartria, y a dosis altas hay convulsiones; nivel digestivo, provocan estreñimiento y nauseas; nivel cardiovascular,
provocan bradicardia, bloqueo intracradiaco, hipotension, ensanchamiento del complejo QRS; dentro de todos estos farmacos,
la lidocaina es el que menor depresion de la contractibilidad provoca

Contrainidicaiones:
-Px con antecedente alergia a anestesicos locales, en epilepsia, hepatopatias graves, hipotension, bradicardia, y bloqueo
auriculoventricular

Aplicaciones Terapeuticas:
-son de eleccion de taquiarritmias ventriculares asociadas a infarto de miocardio

GRUPO IC:

Acciones Farmacologicas:
-a dosis terapeuticas, son los farmacos que msad deprimen la velocidad de conduccion intracardiaca, prolongan en periodo
refractario ventricular, prolongan la duracion del potencial de accion, y de los periodos refractorios auriculares, deprimen la
velocidad de conduccion, y prolongan el periodo refractario, del nodo auriculoventricular y vias accesorias, modifican
escasamente la frecuencia sinusal, pero suprimen el automatismo anormal, modician muy poco la contractibilidad, la PA, o el
volumen minuto cardiaco; la propefenona a dosis altas, bloquea receptores beta-adrenergicos

Reacciones Adversas:
-nivel digestivo, producen esreñimiento, nauseas, vomitos, anorexia, molestias abdmoniales, y ictericia colestatica; nivel
neurologico, producen mareos, fatiga, parestesias, cefalea, alteraciones del gusto, vision borrosa, y diplopia; las mas severas
son las alteraciones cardiovasculares, produciendo depresion de la contractibilidad, hipotension, bradicardia, bloqueo
auriculoventricular, y taquiarritmias ventriculares

Contraindicaciones:
-hipotension arterial, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, bradicardia, bloqueo auriculo ventricular; propafenona
contraindicado en asma bronquial

Aplicaciones Terapeuticas:
-para revertir la fibrilacion auricular en las primeras 48 Hrs de su aparicion, tambien en profilaxis y Tx de taquicardias

CLASE II :

Acciones Farmacologicas:
-producen un bloqueo competitivo y de tipo reversible, de las acciones cardiacas que las catecolaminas ejercen atraves de su
receptores beta-adrenergicos; poseen accion bradicardizante y reducen la muerte subita en Px con infarto de miocardio previo,
suprimen el automatismo anormal, disminuyen la velocidad de conduccion, y prolongan el periodo refractario; poseen
propiedades antiisquemicas, antihipertensivas, y angioliticas

Contraindicaciones:
-IC inestable, bloqueo aurculoventricular, bradicardia, hipotension, y asma bronquial; hay que usar con precausion en
valvulopatias perifericas, diabetes, y EPOC; en valvulopatias, podemos usar el carvedilol y el nevivolol

Aplicaciones Terapeuticas:
-de eleccion en taquiarritmias asociadadas al aumento del tono simpatico, tambien en taquiarritmias ventriculares asosicadas a
cardiopatia isquemica, hipertension, o IC; el emolol por via IV se usa cuando se requiere un bloqueo beta-adrenergico
inmediato, por ejemplo un control rapido de taquicardias supraventriculares

CLASE III:
-estos farmacos prolongan la accion de los potenciales de accion y de los periodos refractarios y ellos permite suprimir las
arritmias

-Amiodarona:

-accion vasodilatadora, antianginosa, y provoca un bloqueo alfa y beta-adrenergico; en Tx agudos y via IV, pronlonga el periodo
refractario, derpime la velocidad de conduccion, siendo efectivo en el Tx de taquicardiacas supraventriculares; en Tx cronicos,
reduce la frecuencia sinusal y prolonga la duracion del potencial de accion y los periodos refractarios, tambien provoca bloqueo
de recepetores beta-adrenergicos, reduciendo asi la frecuencia sinusal y la conduccion, reduce el automatismo, y suprime el
automatismo anormal, y por bloqueo alfa-adrenergico prooca vasodilatacion sistemica y coronaria, disminuye la frecuencia y la
contractibilidad cardiaca, y la resistencia vascular periferica, por tanto es util en Px con taquiarritmias y podemos usar en Px
hipertensos o con cardiopatia isquemica

Reacciones Adversas:
-mas frecuentes son a nivel GI, provocando estreñimiento, nauseas, y vomitos; nivel neurologico, produce neuropatias, cefalea,
vertigo, temblor, parestesias, debilidad, insomnio, y pesadillas; a nivel de piel hay fotosensiblidad, eritemas, y pigementacion
gris-azulada de la piel; entre 3-5% provoca hipotiroidismo; entre 5-20% con dosis mayores al 400 MG/Dia aparece neumonitis y
fibrosis pulmonar con disnea y fiebre; cuando administramos por IV provoca tromboflebitis; a dosis altas provoca ataxia,
aumento de las transaminasas, hepatitis, hipotension, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, IC, y aumento de la creatinina

Contraindicaciones:
-Px alergicos al yodo, hipo o hipertiroidismo, enfermedades pulmonare cronicas, hepatopatias cronicas, bradicardia marcada, y
bloqueo auriculoventricular; contraindicado durante la lactancia y el primer trimestre del embarazo por el alto riesgo de
disfuncion tiroideoneonatal, retardo del crecimeinto intrauterino, parto prematuro, anomalias neurologicas, y bradicardia fetal

Aplicaciones Terapeuticas:
-profilaxis y Tx de arritmias supraventriculares y ventriculares; es el farmaco mas efectivo para prevenir las recurencias de
fibrilacion auricular y se usa tambien en Tx de taquiarritmias supraventriculares

Dronedarona:

-derivado de la miodarona pero en su molecular carece de yodo lo que reduce el riesgo de rxn adversas tiroideas

Acciones Farmacologicas:
-similares a la Amiodarona aunque esto provocara una menor bradicardia, prolonga la duracion de los ptenciales de accion y de
los periodos refractarios y deprime la contraccion auriculoventricular

Reacciones Adversas:
-mas frecuentes en GI, provocando diarrea, nauseas, dolor abdominal, vomitos, y dispepsia; produce tambien bradicardia,
prolongacion del intervalo QT, erupciones cutaneas, exema, prurito, dermatitis, y fotosensibilidad; provocan tambien
neumonitis y fibrosis pulmonar; la aparicion de disnea o tos nos obliga a suspender el Tx

Contraindicaciones:
-Px alergicos a sulfamidas, IC, fibrilacion auricular permanente, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, insuficiencia hepatica
grave, y alteraciones pulmonares; tambien durante el embarazo y la alctancia ya que puede ser excretado por leche materna

Aplicaiones Terapeuticas:
-en Px con fibrilacion auricular para mantener el ritmo sinusal

Sotalol:

-bloqueante beta-adrenergico; prolongada duracion de potenciales de accion y de periodos refractorios; presente tambien
propiedades antianginosas y antihipertensivas y provoca menor depresion de la contractibilidad cardiaca; a dosis terapeuticas
reduce la frecuencia sinusal y suprime el automatismo anormal

Aplicaciones Terapeuticas:
-previene fibrilacion auricular y se usa en taquicardica ventricular recurrente
CLASE IV:

Verapamilo y Diltiazem:

-provocan un bloqeo de los cancles de calcio y debido a su accion antianginosa suprimen algunas arritimias ventriculres en Px
con cardiopatia isquemica, deprimen la contractibilidad y el volumen minuto cardiaco

Contraindicaciones:
-en Px con bradicardia, bloqueo auriculoventricular avanzado, hipotension arterial, infarto agudo de miocardio, angina de
pecho inestable, IC, embarazo, y lactancia

Aplicaciones Terapeuticas:
-para revertir las taquicardias ventriculares