Antibió

1. Aminoglucosidos ticos
Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que realizan un papel destacado en el
tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas aerobias (sobre todo
algunas Enterobacteriaceae y Pseudomonas). No obstante, la necesidad de administración
parenteral para conseguir un efecto sistémico y, sobre todo, la frecuente toxicidad (alguna grave)
constituyen importantes limitaciones para su empleo.

Los mecanismos de resistencia pueden ser de varios tipos:

 Inactivación enzimática
 Modificación del sitio blanco
 Reducción del acceso al citoplasma bacteriano por déficit de transporte
 Impermeabilidad

Embarazo: pueden producir sordera congénita bilateral irreversible

Lactancia: insuficiente evidencia. El pasaje a plasma del lactante a partir de la leche materna
ingerida es mínimo. En animales no demostraron toxicidad. Pueden usarse.

R. adversas: ototoxicidad, con riesgo mayor en tratamientos prolongados y asociación con drogas
ototoxicas. Nefrotoxicidad (reversible con la suspensión del tratamiento), cuyo riesgo es mayor en
el adulto mayor, insuf. Renal preexistente, deshidratación, asociación con otras drogas
nefrotoxicas, a dosis más altas y en tratamientos prolongados.

Interacciones: su Nefrotoxicidad aumenta por cisplatino, cefalotina, polimixina B, colistina,

vancomicina, clindamicina y anfotericina B.

Diuréticos como furosemida podrían potenciar efectos ototoxicos. Potencian curarizacion por
bloqueantes neuromusculares y anestésicos. Betalactamicos muestran efecto sinérgico.

Amikacina:

Resistente frente a la mayoría de las enzimas inactivantes de aminoglucósidos presentes en los

bacilos Gram (-). Vida media: 2-3h (en Insuf. renal hasta 50-100h).

Usos: Infecciones graves respiratorias, intraabdominales (incluyendo peritonitis), osteoarticular,

de partes blandas, urinaria complicada y recidivante. Infecciones en quemados y postquirúrgicas.
Infecciones del SNC (incluido meningitis). Sepsis y sepsis neonatal por gérmenes sensibles
incluyendo Pseudomonas aeruginosa. No es activo frente a Bacteroides fragilis y la mayoría de las
bacterias anaerobias, Enterococo ni S. pneumoniae.

Posología: Por vía I/M O I/V.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad/toxicidad no demostrada. No se

puede descartar riesgo. Puede producir sordera congénita bilateral irreversible. Valorar
riesgo/beneficio.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Se excreta en cantidades insignificantes y su baja

biodisponibilidad oral hace que el pasaje a plasma del lactante a partir de la leche materna
ingerida sea mínimo. Usar.

Precauciones: No usar por más de 7-10 días. En Insuf. Renal ajustar dosis. Miastenia gravis.
Parkinson. Es conveniente monitorizar sus niveles séricos: nivel óptimo en el pico 20-30 mg/L, no
excediendo los 10 mg/L en el valle.
Reacciones Adversas: Aumento de enzimas hepáticas. Puede disminuir calcio, magnesio, potasio y
sodio. Ototoxicidad (sordera uni o bilateral, zumbidos, vértigos, trastornos del equilibrio).
Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad: cefalea, parestesias y bloqueo neuromuscular.

Interacciones: Su nefrotoxicidad puede incrementarse por cisplatino, cefalotina, polimixina B,

colistina, vancomicina, clindamicina y anfotericina B. Diuréticos como furosemida podrían
potenciar efectos ototóxicos. Potencia curarización por bloqueantes neuromusculares y
anestésicos. Sy Betalactámicos muestran efecto sinérgico.

Gentamicina

Antibiótico aminoglucósido. Activo frente a algunos cocos Gram (+); Staphylococcus aureus y
Staphylococcus coagulasa-negativos, y bacilos Gram (-) aerobios. El neumococo, los enterococos,
los bacteroides y los clostridios son intrínsecamente resistentes. Vida media: 2-3 h. Por ser un
antibiótico concentración dependiente, con un efecto post antibiótico prolongado, su
administración una vez al día mantiene la eficacia con menor riesgo de efectos adversos.

Usos: Infecciones graves y sepsis por Gram (-) aerobios, incluso por Pseudomonas aeruginosa.
Bacteriemia y sepsis neonatal. Piel y partes blandas, quemaduras. Infecciones respiratorias
incluyendo pacientes con fibrosis quística. Infecciones del SNC (meningitis y ventriculitis).
Infecciones urinarias complicadas y recurrentes. Infecciones osteoarticulares. Peritonitis.
Endocarditis bacteriana

Posología: Por vía I/M O I/V.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales toxicidad demostrada. Puede provocar ototoxicidad

en el feto. Valorar riesgo/beneficio.

Lactancia: Se excreta en cantidades insignificantes y su baja biodisponibilidad oral hace que el

paso a plasma del lactante a partir de la leche materna ingerida sea mínimo. Usar.

Contraindicaciones: Coadministración con neuro o nefrotóxicos ni con diuréticos potentes.

Precauciones: Monitorizar niveles séricos: nivel óptimo 6-10 mg/L, no excediendo los 2 mg/L en el
valle. Alto índice de resistencia para cepas intrahospitalarias. En Insuf. renal ajustar dosis.
Miastenia gravis. Parkinson. No usar por más de 7-10 días. Seguridad no establecida en
tratamientos prolongados por más de 14 días.

Reacciones Adversas: Aumento de enzimas hepáticas. Insuf. renal. Puede disminuir calcio,
magnesio, potasio y sodio. Ototoxicidad (sordera uni o bilateral, zumbidos, vértigos, trastornos del
equilibrio). Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad: cefalea, parestesias y bloqueo neuromuscular.

Interacciones: Aumentan su nefrotoxicidad: cefalotina, polimixina, vancomicina, anfotericina B,

otros aminoglucósidos, cisplatino, metoxifluorano. Aumentan su ototoxicidad furosemide,
cisplatino, mercaptopurina. Aumentan el riesgo de bloqueo neuromuscular: anestésicos
inhalatorios, bloqueadores neuromusculares, polimixina. Presenta sinergismo con penicilinas y
cefalosporinas.

2. Macrólidos

Antibióticos de amplio espectro, con acción antiinflamatoria independiente de la antiinfecciosa.

Actúan como bacteriostáticos o bactericidas según el germen y la concentración alcanzada,
bactericidas a altas dosis y con bajo inóculo. Poseen efecto post-antibiótico. Potente actividad
sobre la mayoría de cocos y bacilos Gram (+) (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium
perfringens, Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria),
algunos Gram (-) (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter
pylori, Gardnerella vaginalis), flora anaerobia bucal y diversos patógenos intracelulares
(Mycoplasmas spp., Chlamydias spp., Legionella spp.). Bacilos Gram (-) anaerobios como
Porphyromonas y Prevotella, y las formas L de Proteus mirabilis son sensibles. Algunos
protozoarios son moderadamente sensibles (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y Plasmodium).
Carecen de actividad frente a Staphylococcus meticilino-resistente, y enterococos. Las
enterobacterias y la mayoría de los bacilos Gram (-) no fermentadores, incluyendo algunos
anaerobios (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., S. maltophilia, B. cepacia, Bacteroides spp,
etc.) son naturalmente resistentes dado que los macrólidos no pueden atravesar su membrana
externa. Están compuestos por un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxi
azúcares. Se clasifican en función del número de átomos de carbono que tiene el anillo lactónico;
con 14 carbonos: eritromicina, claritromicina y roxitromicina; con 15 carbonos: azitromicina; con
16 carbonos: espiramicina y midecamicina. Por su alta liposolubilidad alcanzan concentraciones
elevadas en la mayoría de los tejidos y a nivel intracelular. Penetran escasamente la barrera
hematoencefálica. Los distintos compuestos se diferencian en su actividad antibacteriana, su
estabilidad en medio ácido (que facilita su absorción), su vida media, reacciones adversas e
interacciones. Los nuevos compuestos poseen mayor espectro de acción, mejor farmacocinética,
menos efectos adversos y excelente concentración en neutrófilos y macrófagos, por lo que logran
buena actividad sobre patógenos intracelulares.

Inhiben la síntesis proteica bacteriana por unión reversible en el sitio P de la sub unidad 50S
ribosomal; los de 14 carbonos (ej: eritromicina) bloquean la traslocación del peptidil-ARNt y la
espiromicina y josamincina inhiben la formación de enlaces peptídicos. Azitromicina y
claritromicina poseen mayor actividad antimicrobiana que la eritromicina, mejor biodisponibilidad
oral, vida media más prolongada (comodidad posológica), altas concentraciones tisulares y en
macrófagos que exceden las concentraciones séricas y menos efectos adversos gastrointestinales.

Su eficacia clínica para las infecciones respiratorias altas y bajas o en partes blandas es similar a
eritromicina.

Sufren metabolización hepática por enzimas del sistema citocromo P-450. Los de 14 y 15 átomos
de carbono aumentan la concentración sérica de diversos fármacos, dado que son inhibidores de
los CYP 3A4,5,7. Se eliminan por vía renal en un 10%.

La resistencia adquirida a los macrólidos puede ser cruzada entre los distintos fármacos del grupo,
y se genera por varios mecanismos:

1) alteración del sitio blanco ribosomal (la más importante); genética (plasmídica o transposónica)
que se observa en cocos Gram (+) y afecta a todos los macrólidos;

2) por modificación enzimática (esterasas plasmídicas inactivan macrólidos por ruptura del anillo
lactónico); y

3) por eflujo: mediante proteínas plasmídicas adquiridas que bombean el antibiótico hacia fuera.

Precauciones

Pueden prolongar el intervalo QT y provocar arritmias graves. Pueden provocar ototoxicidad

reversible y provocar hipoacusia o acusia transitoria. Pueden provocar estenosis hipertrófica del
píloro en lactantes y niños.

Se han asociado a reacciones de hipersensibilidad grave como Pustulosis Exantemática Aguda

Generalizada (PEAG), necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens Johnson, en caso de
aparecer suspender tratamiento.

Reacciones Adversas: Los macrólidos de 14 carbonos (eritromicina, claritromicina y roxitromicina)

estimulan la motilidad gastrointestinal y provocan náuseas, vómitos y dolor abdominal.

Interacciones: Uso concomitante con antiarrítmicos clase IA y III aumenta riesgo de prolongación
del intervalo QT. Pueden disminuir la eficacia de anticonceptivos orales y aumentar los niveles de
digoxina. Aumentan la toxicidad de los ergotamínicos.

Azitromicina
Antibiótico macrólido de uso oral en dosis única diaria. Estable en medio ácido. Alcanza
concentraciones 10-100 veces superiores a las plasmáticas en amígdalas, bronquios, pulmón,
esputo, mucosa gástrica, riñón y próstata. En amígdalas, pulmón y próstata su concentración se
mantiene varios días (vida media tisular: 2-4 días).

Usos: Infecciones respiratorias altas y bajas: otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis y bronquitis.
Neumonía comunitaria leve de tratamiento ambulatorio en menores de 65 años sin
comorbilidades, como alternativa en pacientes alérgicos a betalactámicos. En empuje agudo de
EPOC con síntomas leves, como alternativa a amoxicilina o amoxicilina clavulánico. Infección de
piel y partes blandas. Infecciones de transmisión sexual (clamidiasis, gonorrea uretritis y cervicitis
no complicadas, chancroide). Off label: tratamiento de tos convulsa y profilaxis a contactos.
Diarrea aguda por Shigella sp, Campylobacter jejuni o Vibrio cholerae. Salmonelosis no tífica en
inmunosuprimidos o portadores de prótesis valvular o endovascular. Cuando se requiera
tratamiento I/V en la neumonía adquirida comunitaria a susceptibles (Legionella pneumophila) y
en la enfermedad inflamatoria pélvica.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales no ha demostrado toxicidad. Evaluar riesgo/

beneficio.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Se excreta en leche en cantidades no significativas. Evaluar

riesgo/ beneficio.

Precauciones: Insuf. hepática y renal severa. Suspensión inmediata ante hepatitis. Miastenia
gravis. Hipopotasemia o hipomagnesemia.

Portadores de QT largo, congénito o conocido, bradiarritmias, condiciones arritmogénicas e insuf.

cardíaca. Control ECG (QT). Monitoreo estricto de tiempo de protrombina en pacientes tratados
con warfarina. Adulto mayor. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 6 meses, de
usarse en menores de 1 mes monitoreo por 1 mes signos de hipertrofia pilórica.

Reacciones Adversas: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias. Anorexia.

Artralgias. Cefalea, mareos, parestesias, disgeusia. Insuf. hepática fulminante. Pustulosis
exantemática aguda generalizada, síndrome de Stevens Johnson. Aumento del intervalo QT, riesgo
de arritmias potencialmente fatales.

Interacciones: Los antiácidos disminuyen su absorción. Puede disminuir la eficacia de

anticonceptivos orales y aumentar los niveles de digoxina. Aumenta la toxicidad de los
ergotamínicos. Puede potenciar el efecto anticoagulante de warfarina. Aumenta el riesgo de
fármacos que aumentan el intervalo QT.

Claritromicina

Antibiótico macrólido de 14 átomos de carbono. Elevada concentración tisular y biodisponibilidad.

Estable en medio ácido gástrico. La absorción oral aumenta aprox 20% con alimentos. Vida media:
2-4 h. Unión a proteínas: 80%. Metabolización hepática (80%) a metabolito activo, eliminación
renal limitada.

Usos: Infecciones respiratorias altas y bajas por Streptococcus, Staphylococcus aureus,

Haemophilus influenzae. Otitis media aguda recurrente en niños o pacientes alérgicos a
betalactámicos. Exacerbación de bronquitis crónica. Neumonía comunitaria, en asociación a
betalactámico. Infecciones de piel y partes blandas producidas por gérmenes sensibles. Úlcera
gástrica o duodenal asociada a Helicobacter pylori. Infecciones localizadas o diseminadas por
Mycobacterium avium (junto con etambutol). Infecciones localizadas por Mycobacterium
chelonae, fortuitum o kansasii. Prevención de infección diseminada por M. avium complex en
pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 < 50/mm3). Off label: Difteria, como alternativa a
penicilina, junto con antitoxina diftérica. Gonorrea. Toxoplasma gondii.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales toxicidad demostrada. No usar. Mujeres en edad

fértil utilizar anticonceptivos.
Lactancia: Evidencia insuficiente. Se excretan en cantidades no significativas en leche materna.
Evaluar riesgo/beneficio.

Contraindicaciones: Intervalo QT prolongado. Hipopotasemia. Insuf. Hepática y renal grave.

Coadministración con astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, ticagrelor, ergotamínicos,
midazolam, estatinas (riesgo de miopaía) y colchicina.

Precauciones: En Insuf. renal y por V/O no requiere ajustar dosis. Insuf. hepática. Miastenia gravis.
Cardiopatía y arteriopatía coronaria. Hipomagnesemia.

Reacciones Adversas: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias. Cefalea, mareos,
parestesias, disgeusia, insomnio. Rash, hiperhidrosis.

Elevación de enzimas hepáticas. Insuf. hepática fulminante. Pustulosis exantemática haguda

generalizada, síndrome de Stevens Johnson. Aumento del intervalo QT, riesgo de arritmias
potencialmente fatales.

Interacciones: Puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Inhibe la metabolización

de anticoagulantes orales, carbamacepina, ciclosporina, fenitoína, valproato, cisapride, quinidina,
colchicina, terfenadina, astemizol, ergotamínicos, digoxina, teofilina, simvastatina, lovastatina.
Aumenta el efecto de midazolam, hipoglicemiantes orales (nateglinida, pioglitazona, repaglinida,
rosiglitazona) e insulina. Efavirenz y rifampicina disminuyen su acción. Atazanavir,
lopinavir/ritonavir, ritonavir, indinavir, AZT, aumentan sus niveles séricos. Con ritonavir y
compromiso renal disminuir su dosis. Riesgo de insuf. renal con calcioantagonistas en mayores de
65 años.

Espiramicina

Antibiótico macrólido, de 16 átomos de carbono. Vida media: 4-8 h.

Usos: Tratamiento de toxoplasmosis en embarazadas (fármaco de elección, ver "Antiparasitarios").

Otras indicaciones: infecciones estreptococcicas y neumococcicas como tratamiento de alternativa
a la penicilina G en pacientes alérgicos. Gonorrea: como alternativa en alérgicos a la penicilina.
Espectro de acción: Similar a eritromicina. Gram (+). Presenta actividad también frente a
Toxoplasma gondii y Pneumocystis jirovecci. Es pobre su actividad frente a Haemophilus
influenzae así como otros Gram (-) como E. coli y Bacteroides s.p. Off label: quimioprofilaxis
meningococcica.

Embarazo: Evidencia insuficiente. Valorar riesgo/ beneficio.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Su alta unión a proteínas plasmáticas y su baja biodisponibilidad

oral, aún más baja con la ingesta simultánea de alimentos, hace probable que las concentraciones
plasmáticas alcanzadas en el lactante no sean significativas, salvo en prematuros y periodo
neonatal inmediato, en los que puede haber mayor permeabilidad intestinal. Dado el posible
riesgo y escasos datos, es preferible usar alternativas más seguras. Valorar riesgo/ beneficio.

Precauciones: Hipopotasemia, hipomagnesemia. QT prolongado congénito. Cardiopatía. Uso

concomitante de antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos. Mayores de 65 años.
Neonatos. Mujeres.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca. Ocasionalmente rash

cutáneo. Aumento de las transaminasas y fosfatasa alcalina séricas. Prolongación intervalo QT.
Arritmias graves. Hepatotoxicidad. Síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmica tóxica,
pustulosis exantematosa aguda generalizada (PEAS).

Interacciones: Puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Aumenta la toxicidad de

los ergotamínicos. Puede aumentar la vida media de levodopa y carbidopa.

3. Quinolonas
Grupo de antibióticos de amplio espectro, con acción bactericida, activos frente a Gram (-), Gram
(+) (Entereococcus, Staphylococcus sp) y micobacterias. Se clasifican por generación y espectro de
acción. La incorporación de un átomo de flúor en posición 6 y un grupo piperazinico en posición 7
da origen a las fluoroquinolonas (levofloxacino, ciprofloxacino, moxifloxacino, norfloxacino,
ofloxacino y gemifloxacino).

-De 1ª generación; quinolonas de espectro reducido, no fluoradas. Incluyen p.e. ácido nalidíxico,
ácido oxolínico y ácido pipemídico. Activas en Gram (-) excepto Pseudomonas aeruginosa.

-De 2ª generación; quinolonas de amplio espectro. Incluyen p.e. norfloxacino, ciprofloxacino,

ofloxacino, pefloxacino, levofloxacino y lomefloxacino. Son activas predominantemente contra
enterobacterias igual a las de primera generación, pero incluyendo a Pseudomonas (en el caso de
ciprofloxacino), activas contra algunos Gram (+), micobacterias y gérmenes atípicos. Buena
biodisponibilidad oral y excelente tolerancia;-De 3ª generación: p.e. gatifloxacino,

-De 4ª generación: p.e. moxifloxacino y prulifloxacino, mejoran la biodisponibilidad, la vida media

y el espectro antibacteriano siendo moderadamente más activas contra bacilos Gram (-) y Gram
(+). Muestran mejor actividad sobre patógenos respiratorios, incluyendo neumococos resistentes
a la penicilina, Haemophilus influenzae productores o no de betalactamasas, patógenos
intracelulares como chlamydias y mycoplasmas. Prulifloxacino actúa sobre la mayoría de Gram (+).

Penetran a las bacterias por las porinas e inhiben la acción de la girasa y topoisomerasa IV del ADN
de Gram (-) y Gram (+), enzima esencial para la replicación bacteriana. Esta actividad disminuye si
se asocian fármacos que inhiben la síntesis proteica.

En forma similar a los aminoglucósidos, son antibióticos cuya acción es dependiente de la

concentración, el efecto está relacionado con el pico plasmático. Presentan acción bactericida muy
eficaz y efecto post antibiótico, por lo que se pueden administrar en dosis espaciadas en el tiempo.

El uso difundido de ciprofloxacino ha determinado la aparición de resistencia en enterobacterias y

cocos Gram (+). Las quinolonas de primera generación alcanzan niveles eficaces sólo en riñón y en
orina, en dosis espaciadas en el tiempo. El uso difundido de ciprofloxacino ha determinado la
aparición de resistencia en enterobacterias y cocos Gram (+). Las quinolonas de primera
generación alcanzan niveles eficaces sólo en riñón y en orina, pero no en otros tejidos a niveles
adecuados como para tratar afecciones sistémicas. Las fluoroquinolonas alcanzan concentraciones
elevadas en pulmón, riñón, sinovial, piel, músculo y útero.

Embarazo: Contraindicadas en el 1er trimestre. En 2º y 3° trimestre: potencialmente riesgosas,

evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Potencialmente riesgosas a dosis habituales.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las quinolonas.

Precauciones: En niños potenciales lesiones destructivas del cartílago de crecimiento luego de la

administración de fluoroquinolonas. Evitar exposición solar. Corregir previo a su uso hipokalemia,
hipomagnesemia. Insuf. renal requiere ajuste de dosis. Insuf. hepática. Adulto mayor. Pacientes
con déficit de G6PD. Miastenia gravis. Evitar su uso en pacientes con riesgo de aneurisma y
disección aórtica.

Reacciones Adversas: En general poco frecuentes y leves. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal. Mareos, cefaleas, alucinaciones, ansiedad, insomnio, reacciones maníacas o psicóticas,
confusión, (fluoroquinolonas). Hipertensión intracraneana en niños pequeños (ácido nalidíxico).
Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia (depresión medular con ácido nalidíxico). Hipoglicemia
grave, de más frecuente aparición en el adulto mayor y diabético, más frecuente con gatifloxacino.
Hiperglicemia. Reacciones de hipersensibilidad variable desde alergia cutánea severa luego de la
primera dosis o vasculitis, neumonitis, nefritis, falla hepática, hematológica luego de múltiples
dosis. Neuropatía periférica, síndrome de Guillain Barré, convulsiones, fotosensibilidad que
obligan a suspender el tratamiento. Tendinitis o ruptura de tendón (Tendón de Aquiles más
frecuente), sobre todo en uso simultáneo de corticoides, adulto mayor y paciente trasplantado,
puede aparecer incluso luego de suspender el tratamiento. Se acumula en el cartílago articular,
artropatía en animales de laboratorio. Mialgias y artralgias (fluoroquinolonas). Anemia hemolítica
en pacientes con déficit de G6PD. Prolongación del intervalo QTc (fluoroquinolonas). Aumento de
transaminasas y creatininemia. Aneurisma y disección aórtica en adulto mayor y en pacientes
predispuestos.

Interacciones: Los antiácidos salinos, sulfato ferroso y los antagonistas H2 reducen su absorción.
Por inhibición competitiva del sistema citocromo P-450 hepático pueden aumentar los niveles de
teofilina (sobre todo ciprofloxacino y pefloxacino), warfarina y ciclosporina. Evitar uso
concomitante de fluoroquinolonas con fármacos que prolonguen el intervalo QTc, (antiarrítmicos
clase IA y III, cisapride, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos). Incrementan
cardiotoxicidad de zuorasudib.

Ciprofloxacino

Antibiótico. Fluoroquinolona de 2ª generación, para uso oral y parenteral.

Usos: Tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas, de piel y partes blandas y

osteoarticulares, en particular a bacterias Gram (-) (incluida celulitis extensa en combinación con
amoxicilina-ácido clavulánico o ampicilina-sulbactam). Otitis externa maligna. Infecciones urinarias
complicadas y genitales a gérmenes sensibles incluida Pseudomonas aeruginosa. Prostatitis aguda
y crónica. Profilaxis de infecciones invasivas causadas por Neisseria meningitidis (biopsia prostática
transrectal, asociada a gentamicina o amikacina). Infecciones abdominales y gastrointestinales,
incluyendo diarrea infecciosa producida por Shigella sp o Campylobacter jejuni como alternativa a
azitromicina, o producida por Salmonella typhi o no typhi como alternativa a ampicilina o
sulfametoxazol-trimetoprim. Diarrea del viajero. Tratamiento del estado de portador de S. typhi.
Profilaxis y tratamiento de carbunco por inhalación y en neumonía por B. anthracis asociada a
penicilina. Profilaxis en inmunodeprimidos. Tratamiento empírico de fiebre en neutropénico
clínicamente estable, sin comorbilidades y con neutropenia menor de 7 días. En niños: infecciones
broncopulmonares en la fibrosis quística causada por Pseudomonas aeruginosa. Infecciones
complicadas de las vías urinarias y pielonefritis. Carbunco.

Off label: Gonorrea. En cicloporidiasis se emplea como alternativa a sulfametoxazol trimetoprim.

Abscesos hepáticos múltiples asociada a metronidazol, en alérgicos a betalactámicos. Sepsis.
Brucelosis sistémica. Infecciones por micobacterias incluido Mycobacterium avium. Eficaz en
algunas infecciones intrahospitalarias. Carece de acción sobre gérmenes anaerobios.

Precauciones: Ingerir líquidos abundantes para prevenir la aparición de cristaluria. Insuf. renal
ajustar intervalo de dosis según clearance de creatinina. Epilepsia. Diabéticos. Niños y jóvenes en
edad de crecimiento. Miastenia gravis. Enfermedad tendinosa en terapia previa con
fluoroquinolonas. Adulto mayor. Pacientes con déficit de G6PD. Evitar exposición solar. Ante
síntomas oftalmológicos o síntomas de hepatitis suspender tratamiento. Evitar su uso en pacientes
con riesgo de aneurisma y disección aórtica. Cardiopatía. Intervalo QT prolongado congénito.
Hipopotasemia e hipomagnesemia. Uso concomitante con antiarrítmicos clase IA y III,
antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos.

Interacciones: Se metaboliza de forma primaria por la CYP1A2. Puede aumentar la acción de

teofilina, warfarina y sulfonilureas. Los antiácidos pueden disminuir su absorción. Aumenta o
disminuye la concentración de fenitoína. Riesgo de prolongar el QTc con fármacos que lo
aumentan (antiarrítmicos clase IA y III, cisapride, macrólidos, antipsicóticos y antidepresivos
tricíclicos). En coadministración intravenosa con meropenem, riesgo de formación de precipitados.

Levofloxacino

Antibiótico fluoroquinolona de 2ª generación de dosis única diaria en administración oral o

parenteral. Isómero L de la ofloxacina. Activo frente a bacterias Gram (+) y Gram (-), chlamydias y
mycoplasmas. Buena absorción oral.
Usos: Infecciones respiratorias y de la esfera ORL: neumonía comunitaria de tratamiento
ambulatorio en mayores de 65 años sin comorbilidades ni riesgo de gérmenes resistentes,
neumoníay comunitaria que requiere hospitalización, como alternativa a betalactámicos,
neumonía en pacientes con bronquiectasias, infección VIH o en corticoterapia, con sospecha de P.
aeruginosa, como opción alternativa a piperacilina tazobactam o ceftazidime. Exacerbación aguda
de EPOC. Sinusitis bacteriana. Infecciones urinarias complicadas y no complicadas. Infecciones de
piel y partes blandas complicadas. Prevención y tratamiento del ántrax luego de exposición
inhalatoria. Infecciones intraabdominales. Off label: osteomielitis. Legionelosis.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad demostrada. Contraindicado.

Lactancia: Se excreta por la leche materna. No se recomienda su uso dado el riesgo de lesión
articular.

Contraindicaciones: Epilepsia. Antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la

administración de fluoroquinolonas. Menores de 18 años.

Precauciones: Enfermedades del SNC, enf. cerebrovascular, epilepsia. Insuf. renal requiere ajuste
de dosis. Insuf. hepática. Adulto mayor. Diabéticos. Evitar exposición solar. Miastenia gravis.
Artritis reumatoidea. Pacientes con déficit de G6PD. Evitar su uso en pacientes con riesgo de
aneurisma y disección aortica. Uso concomitante con warfarina.

Reacciones Adversas: En general poco frecuentes y leves. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, estreñimiento, flatulencias. Astenia, artromialgias. Exantema, prurito, urticaria,
hiperhidrosis. Mareos, cefalea, trastornos del sueño, ansiedad, reacciones maníacas o psicóticas,
agitación psicomotriz, confusión. Acúfenos y pérdida de la audición. Eosinofilia, leucopenia.
Hipoglicemia, más frecuente en el adulto mayor y diabético. Hiperglicemia. Reacciones de
hipersensibilidad variable desde alergia cutánea severa luego de la primera dosis o vasculitis,
neumonitis, nefritis, falla hepática, hematológica luego de múltiples dosis. Neuropatía periférica.
Fotosensibilidad que obliga a suspender el tratamiento. Tendinitis o ruptura de tendón (Tendón de
Aquiles más frecuente), sobre todo en uso simultáneo de corticoides, adulto mayor y paciente
trasplantado, puede aparecer incluso luego de suspender el tratamiento. Se acumula en el
cartílago articular, puede producir artropatía. Anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD.
Aumento de transaminasas y creatininemia. Hiperbilirrubinemia. Prolongación del intervalo QTc y
arritmias graves. Aneurisma y disección aórtica en adulto mayor y en pacientes predispuestos.
Convulsiones.

Interacciones: Antiácidos, sucralfato, hierro, multivitaminas con cinc interfieren su absorción oral.
Aumenta los niveles séricos de teofilina, warfarina, cafeína, ciclosporina. Los AINE aumentan los
efectos adversos sobre el SNC (convulsiones). Puede interferir con la acción de antidiabéticos
orales. Evitar uso concomitante con fármacos que prolonguen el intervalo QTc, (antiarrítmicos
clase IA y III, cisapride, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos).

Moxifloxacino

Antibiótico fluoroquinolona de 4ª generación, de dosis única diaria, con acción bactericida. Inhibe
la ADN-girasa y la topoisomerasa IV bacteriana. Activa ante Estafilococo dorado meticilino-
sensible, E. coli, Neumococo resistente a penicilina, H. influenzae, Klebsiella, Enterobacter y
bacilos Gram (-) y (+), chlamydias y mycoplasmas, incluyendo a Mycobacterium tuberculosis,
inclusive en cepas resistentes a antibióticos de primera elección.

Usos: Tratamiento en adultos como segunda línea en neumonía comunitaria, exacerbación aguda
de EPOC, sinusitis aguda bacteriana, enfermedad inflamatoria pélvica leve a moderada en
combinación con cefalosporinas, infección de piel y partes blandas complicadas.

Off label: abscesos e infecciones intraabdominales complicadas. Peritonitis primaria en pacientes

alérgicos a betalactámicos.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad demostrada. Contraindicado.

Lactancia: Se excreta por la leche materna. No se recomienda su uso dado el riesgo de lesión
articular.

Contraindicaciones: Arritmias, bradicardia sintomática e insuf. cardíaca. Co-administración con

fármacos que prolonguen el intervalo QT. Hipopotasemia. Antecedente de trastornos en los
tendones asociada al tratamiento con quinolonas. Pacientes menores de 18 años.

Precauciones: En niños potencial destrucción del cartílago de crecimiento. Corticoterapia

concomitante. Epilepsia. Insuf. hepática. Colitis pseudomembranosa. Diabetes. Miastenia gravis.
Portadores de déficit de G6PD. Evitar exposición solar. Evitar su uso en pacientes con riesgo de
aneurisma y disección aórtica. Ante síntomas oftalmológicos o síntomas de hepatitis suspender
tratamiento.

Reacciones Adversas: En general poco frecuentes y leves. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, estreñimiento, flatulencias. Astenia, artromialgias. Taquicardia, fibrilación auricular,
angor, vasodilatación. Exantema, prurito, urticaria, hiperhidrosis. Mareos, cefalea, trastornos del
sueño, ansiedad, reacciones maníacas o psicóticas, agitación psicomotriz, confusión. Acúfenos y
pérdida de la audición. Eosinofilia, leucopenia. Hipoglicemia, más frecuente en el adulto mayor y
diabético. Hiperglicemia. Reacciones de hipersensibilidad variable desde alergia cutánea severa
luego de la primera dosis o vasculitis, neumonitis, nefritis, falla hepática, hematológica luego de
múltiples dosis. Neuropatía periférica. Fotosensibilidad que obliga a suspender el tratamiento.
Tendinitis o ruptura de tendón (Tendón de Aquiles más frecuente), sobre todo en uso simultáneo
de corticoides, adulto mayor y paciente trasplantado, puede aparecer incluso luego de suspender
el tratamiento.

Interacciones: Los antiácidos, drogas conteniendo hierro y antirretrovirales deben suministrarse

alejados de la dosis única de moxifloxacina. Evitar uso concomitante con fármacos que prolonguen
el intervalo QTc, (antiarrítmicos clase IA y III, cisapride, eritromicina, antipsicóticos y
antidepresivos tricíclicos).

Prulifloxacino

Antibiótico. Fluoroquinolona de 4ta generación para uso oral, de dosis única diaria. Bactericida
sobre la mayoría de los patógenos Gram (+) excepto neumococo. Eliminación renal y fecal en
forma similar.

Usos: No aprobado por FDA ni AEMPS. Off label: infecciones urinarias bajas y altas. Empuje de
bronquitis crónica.

Posología: Por V/O con abundante agua, alejado de alimentos. Infecciones urinarias bajas: dosis
única de 600 mg. Infecciones urinarias altas o complicadas y empuje de bronquitis crónica: 600
mg/día por 10 días.

Embarazo: Evidencia insuficiente. No usar.

Lactancia: Evidencia insuficiente. No usar.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a quinolonas.

Precauciones: Menores de 18 años en edad de crecimiento por potenciales lesiones del cartílago
de crecimiento. Evitar exposición solar durante su uso. Epilépticos. Monitoreo ECG en pacientes
con hipocalcemia o trastornos del ritmo. Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa por riesgo de
crisis hemolítica. Mantener buena hidratación por riesgo de cristaluria. Insuf. renal y hepática
requiere ajuste de dosis. Evitar su uso en pacientes con riesgo de aneurisma y disección aórtica.

Reacciones Adversas: Comparte espectro de efectos adversos similar al resto de las quinolonas.

Interacciones: Reducen su absorción la cimetidina, antiácidos con aluminio o magnesio,

preparados con hierro y calcio. Con nicardipina aumenta riesgo de fototoxicidad. Potencia acción
de hipoglicemiantes orales, teofilina y warfarina. La leche reduce su absorción.
 4. Tetraciclinas

Antibióticos de amplio espectro con actividad bacteriostática. Poseen estructura tetracíclica con
un núcleo central octahidronaftaceno. Se diferencian por la farmacocinética y se clasifican según
su duración de acción:

-Acción corta: clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina.

-Acción intermedia: demeclociclina, metaciclina, limeciclina. -Acción larga: doxiciclina, minociclina,

tigeciclina.

Por su liposolubilidad alcanzan la mayoría de los tejidos por mecanismos pasivo y activo; este
último alterado en la resistencia por medio de plásmidos. La doxiciclina y la minociclina son las
más lipófilas y penetran la bacteria sin usar sistema de transporte.

Actúan por inhibición de la síntesis de proteínas por fijación a la sub-unidad ribosómica 30S (se
impide la unión de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica).

Las tetraciclinas son activas frente a bacterias Gram (+), Gram (-), mycoplasmas, chlamydias y
rickettsias.

Existen numerosas cepas resistentes. Puede existir resistencia cruzada entre las diferentes
tetraciclinas. El compuesto más reciente del grupo es la tigeciclina, tetraciclina de 3a generación,
que no presenta los mecanismos de resistencia mencionados.

Los alimentos y los cationes (calcio, magnesio, aluminio, hierro, zinc) interfieren en su absorción.
Se eliminan principalmente por vía renal, aunque las de larga duración sufren circulación
enterohepática, tomando un rol más importante la excreción biliofecal.

Embarazo: Se concentran en tejido óseo y dental del feto, interfiriendo con la osteogénesis y
producen manchas en los dientes. Evitar durante el embarazo y primera infancia.

Lactancia: Riesgo de afectación del cartílago de crecimiento o la coloración de dientes del lactante.
Elegir alternativas más seguras.

Reacciones Adversas: Intolerancia digestiva, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, úlceras
orales, faríngeas y esofágicas. Fotosensibilidad. Anemia, leucopenia, trombocitopenia. Debilidad
muscular incrementada en miasténicos. Acúmulo en tejido óseo y dental, con retardo del
crecimiento óseo. Uremia. Hipertensión endocraneana y pseudotumor cerebral.

Interacciones: Antagonizan los antibióticos betalactámicos. Los antagonistas H2 reducen su

absorción oral. Reducen el efecto de los anticonceptivos orales y potencian los anticoagulantes
orales. Los antiepilépticos inductores reducen su vida media. Aumentan la biodisponibilidad de
digoxina.

Doxiciclina

Tetraciclina de acción prolongada y elevada absorción gastrointestinal. Vida media: 18 h.

Usos: Infecciones de piel y partes blandas (incluyendo acné vulgaris), otorrinolaringológicas e

infecciones genito-urinarias causadas por Rickettsias, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
(incluida trachomatis y psittaci) Ureaplasma urealyticum, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes,
Shigella sp., Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Streptococcus sp., Diplococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y espiroquetas (incluida leptospira). Brucelosis, en asociación a
estreptomicina o gentamicina. Alternativa en sífilis y listeriosis en alérgicos a penicilina, con
excepción de embarazadas. Infección por Fusobacterium fusiforme y Actinomyces israelii. Fiebre Q
y Enf. de Lyme. Tratamiento del acné severo. Amebiasis. Prevención de la malaria en viajeros de
corto tiempo (menor a 4 meses) a áreas donde existen cepas resistentes a cloroquina y/o
pirimetamina sulfadoxina. Formas cutáneas de Bacillus anthracis, en asociación a clindamicina o
rifampicina. Tratamiento en gonorrea por Neisseria gonorrhrea. Granuloma inguinal y
linfogranuloma por Klebsiella granulomatis. Chancroide. Actinomicosis. Off label: profilaxis de
leptospirosis en condiciones de alto riesgo. Diarrea por C.yeyuni. Lesiones inflamatorias de la
rosácea (pápulas y pústulas). Mordedura de roedores, como alternativa a amoxicilina clavulánico.

Embarazo: Evidencia insuficiente en humanos. En animales teratogenicidad y toxicidad

demostrada. No usar.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche, aunque la absorción intestinal por parte
del lactante está muy disminuida por formarse quelatos inabsorbibles con el calcio lácteo. Evitar
tratamientos prolongados (más de 3-4 semanas) por poder afectar al cartílago de crecimiento, la
coloración de dientes o la flora intestinal del lactante. Probablemente compatible con la lactancia,
valorar riesgo/ beneficio.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las tetraciclinas.

Precauciones: Insuf. renal. Niños. Sensibilidad cruzada con otras tetraciclinas.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómitos, diarrea. Reacciones de hipersensibilidad.

Fotosensibilidad. Elevación de transaminasas y hepatitis. Anemia hemolítica, neutropenia,
eosinofilia, trombocitopenia. Hipertensión endocraneana benigna tanto en niños pequeños como
adultos. Reacción de Jarisch-Herxheimer. En niños coloración marrón de los dientes y retardo del
crecimiento óseo.

Interacciones: Antagoniza efecto bactericida de los betaláctamicos. Los antiácidos gástricos y los
compuestos de hierro o calcio pueden disminuir su absorción intestinal. Barbitúricos, fenitoína,
carbamazepina, rifampicina y alcoholismo crónico pueden aumentar su metabolización y disminuir
su eficacia. Los anticoagulantes orales pueden requerir ajuste de dosis, dado que las tetraciclinas
disminuyen la actividad protrombínica. Aumenta efecto de metotrexato.

Limeciclina

Tetraciclina semisintética de acción intermedia.

Usos: Acné e infecciones dermatológicas. Infecciones génito-urinarias, pulmonares u

oftalmológicas por Chlamydia, Mycoplasma, gonococos, espiroquetas (enfermedad de Lyme,
leptospirosis), Brucella, Pasteurella, Ricckettsia, Haemophilus influenzae. Fiebre Q. Cólera.
Infecciones por Treponema pallidum solo cuando existe alergia conocida a los betalactámicos.

Embarazo: Evidencia insuficiente. No usar.

Lactancia: Evidencia insuficiente. No usar.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las tetraciclinas. Menores de 8 años. Coadministración con

retinoides por vía oral (riesgo de hipertensión endocraneana).

Precauciones: Insuf. renal o hepática. Evitar exposición a luz solar o UV (fotosensibilidad). En

tratamiento prolongados controlar función hepática, renal y hematológica.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómitos, dolor epigástrico, glositis, diarrea. Reacciones de

hipersensibilidad y fotosensibilidad. Anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia eosinófila.
Hiperazoemia de causa prerrenal. En menores de 14 años: coloración o decoloración de los
dientes definitivos e hipoplasia del esmalte. Retraso del desarrollo ósea y cartilaginoso.

Interacciones: Aumenta el efecto de anticoagulantes orales. Antiácidos y medicamentos con

hierro disminuyen su acción. Puede interferir con las dosificaciones de catecolaminas en orina.
Diuréticos tiazídicos pueden aumentar su nefrotoxicidad.

Tetraciclina

Antibiótico tetracíclico para administración oral. Bacteriostático, inhibe la síntesis proteica. Amplio
espectro de acción, resistencia cruzada con el resto de las tetraciclinas.

Vida media: 8 h. Unión a proteínas: 65%. Metabolismo hepático. Eliminación renal 60%.
Usos: Infecciones de piel y partes blandas, otorrinolaringológicas e infecciones genito-urinarias
causadas por Rickettsias, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia (incluida trachomatis y psittaci),
Ureaplasma urealyticum, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Haemophilus
influenzae, Klebsiella sp., Streptococcus sp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y
espiroquetas (incluida leptospira). Fiebre de las Montañas Rocosas (Rickettsia rickettsii), fiebre
tifoidea, fiebre Q. Enfermedad de Lyme. Chancroide. Linfogranuloma, tracoma y conjuntivitis por
Chlamydia trachomatis. Granuloma inguinal por Klebsiella granulomatis. Psitacosis causada por
Chlamydophila psittaci. Uretritis por Ureaplasma urealyticum y Chlamydia trachomatis. Plaga
(Yersinia pestis). Tularemia (Francisella tularensis). Coléra (Vibrio cholerae). Campylobacter fetus.
Brucelosis, en asociación a estreptomicina o gentamicina. Bartonelosis. Clostridiosis. Amebiasis.
Alternativa en sífilis, gonorrea y listeriosis en alérgicos a penicilina, con excepción de embarazadas.
Carbunco. Infección por Fusobacterium fusiforme y Actinomyces israelii. Tratamiento del acné
severo.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad y toxicidad demostrada. No usar.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Se excreta en leche en cantidades no significativas. Su absorción

por parte del lactante es escasa por formar quelatos inabsorbibles con el calcio lácteo. Academia
Americana de Pediatría: usualmente compatible con la lactancia. Usar.

Precauciones: Sensibilización cruzada con otras tetraciclinas. Insuf. renal. En tratamientos

prolongados vigilar la funcionalidad renal, hepática y parámetros hematológicos. Niños menores
de 8 años.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómitos, diarreas. Reacciones de hipersensibilidad,

fotosensibilidad, angioedema y anafilaxia. Hepatotoxicidad. Nefrotoxicidad. En el niño coloración
marrón de los dientes y retardo el crecimiento óseo. Anemia hemolítica, neutropenia, eosinofilia,
trombocitopenia. Hipertensión endocraneana en niños pequeños.

Interacciones: Antagoniza el efecto bactericida de las penicilinas. Los antiácidos gástricos y los
compuestos de hierro pueden disminuir su absorción intestinal. Puede disminuir la eficacia de los
anticonceptivos orales. Los anticoagulantes usados en forma simultánea requieren ajuste de dosis,
dado que las tetraciclinas disminuyen la actividad protrombínica.

Tigeciclina

Tetraciclina de 3º generación, glicilciclina. Antibiótico de amplio espectro. Su acción no se ve

afectada por los sigueintes determinantes: betalactamasas de espectro extendido (BLEE),
inductores de resistencia a penicilina, vancomicina, meticilina y macrólidos ni por mecanismos de
resistencia a las tetraciclinas. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al fijarse a la sub-unidad
ribosómica 30S. Vida media en múltiples dosis 42 h.

Usos: Infecciones graves de piel y partes blandas, especialmente las causadas por Enterococcus
faecalis y E.coli sensibles a vancomicina, o por S. aureus sensible o resistente a meticilina,
bacteroides y Streptococcus pyogenes. Infecciones intraabdominales graves provocadas por los
microrganismos mencionados, así como por Clostridium perfringens. Neumonía comunitaria por S.
pneumoniae, H. influenzae o L. pneumophilia. Off label: abscesos hepáticos multiples.como
alternativa a piperacilina tazobactam o ampicilina-sulbactam. En neumonía a Acinetobacter
resistente a imipenem, en asociación a colistina o a ampicilina sulbactam. Infecciones por algunos
aislamientos de A. bauman ii.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad y toxicidad demostrada. Reduce el

desarrollo óseo y dental. No usar.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Su amplio volumen de distribución, elevado peso molecular y

alto porcentaje de unión a proteínas plastmáticas hace poco probable el paso a leche de
cantidades significativas. Presenta baja biodisponibilidad oral, lo que hace que el paso a plasma del
lactante a partir de la leche materna ingerida sea nulo o mínimo, salvo en prematuros y periodo
neonatal inmediato, en los que puede haber mayor absorción intestinal. Sin embargo, hasta
conocer más datos sobre este fármaco, son preferibles alternativas conocidas más seguras e
igualmente eficaces. Evaluar riesgo/beneficio.

Precauciones: Hipersensibilidad a tetraciclinas. Insuf. hepática severa requiere ajuste de dosis a

50%. Colestasis. Colitis pseudomembranosa. Se ha asociado con pancreatitis aguda durante la
primera semana de tratamiento. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 8 años.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómitos y diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia.

Hipoglicemia. Hipoproteinemia. Flebitis. Cefalea, mareos. Prurito, rash. Aumento de la bilirrubina,
enzimas hepáticas y pancreáticas. Efectos antianabólicos (aumento de nitrógeno libre BUN).
Fotosensibilidad. Hipertensión endocraneana benigna y pseudotumor cerebral. Colitis
seudomembranosa. Prolongación del KPTT y tiempo de protrombina . Pancreatitis. Síndrome de
Stevens-Johnson. Sepsis, infecciones graves y sobreinfección. Aumenta riesgo de mortalidad.

Interacciones: Potencia el efecto de warfarina y de bloqueantes neuromusculares. Disminuye la

eficacia de anticonceptivos orales.

5. Cloranfenicol

Antibiótico. Bacteriostático en la mayoría de los microorganismos sensibles, y bactericida para N.

meningitidis y gonorrhoeae, H. influenzae, S. pneumoniae y la totalidad de los anaero bios, entre
ellos Bacteroides fragilis. Inhibidor de la síntesis proteica. Se fija a la subunidad 50S del ribosoma
tras penetrar al citoplasma bacteriano. Puede inhibir la sintesis proteica de células del huésped lo
que explica su po- tencial toxicidad. La resistencia bacteriana se genera por enzimas inactivantes
(cloranfenicol acetiltransferasa). Alcanza concentraciones VIO similares a la administración I/Vy
presenta amplia distribución a todos los parénquimas y liquidos corporales, incluido LCR. Excreción
biliar por conjugación, donde sufre circulación entero-hepática.

Indicaciones: Fiebre tifoidea y paratifoidea. Infecciones por Gram (-), Salmonella spp., Rickettsia
spp. y grupo de linfogranuloma psitacosis. Meningitis por Haemophilus resis tentes a la ampicilina.

Posología: Por VIO lejos de las comidas con 1 vaso de agua. Adultos 500-1000 mg. Pediatría:
Recién nacidos: 25 mg/kg/día. Lactantes y niños 50-100 mg/kg/dia. Dosis máxima 2-4 g.
Preparados de uso tópico ver Dermatologia y Oftalmologia.

Precauciones: Efectuar hemogramas seriados durante el tratamiento. Suspender tratamiento si

recuento leucocitario menor de 2500/mL. Anemia aplásica, pancitopenia Coadministración de
medicamentos hema totóxicos. Déficit de glucosa 6 fosfato deshi drogenasa. En Insuf. renal o
hepática ajusta dosis. Prematuros y neonatos.

R. Adversas: Aplasia medular irreversible sin relación a la dosis, o pancitopenia reversible dosis-
dependiente. Náuseas, vómitos, diarrea. Reacciones de hipersensibilidad. Cefalea, con fusión,
neuritis perifèrica y óptica, oftalmoplejia. En neonatos y prematuros puede provocar el "sindrome
gris" (hipotensión, cianosis, hipoter mia, vómitos, distensión abdominal, coloración gris y riesgo
vital). Interacciones: Inhibidor de CYP450. Puede antagonizar la acción bactericida de las
penicilinas. Puede aumentar la vida media de los anticoagulantes orales, ciclofosfamida,
rifampicina, fenitoina, fenobarbital, clorpropamida, tolbutamida, ciclosporina A, voriconazol,
citalopram, tacrolimus, clopidogrel, entacapone y metotrexate. El paracetamol reduce el meta
bolismo del cloranfenicol. Los barbituricos, la rifampicina y la fenitoina pueden aumentarlo.
Embarazo: Insuficiente evidencia en humanos y animales. Se ha observado reacciones ad versas
fatales asociadas al síndrome Gris en neonatos y lactantes. Contraindicado.

Lactancia: Insuficiente evidencia. Se excrela en leche en bajas concentraciones. Dado el riesgo de

reacciones adversas graves en el lactante, se debe decidir si interrumpir la lactancia o el
tratamiento.
 6. Glucopeptídicos

Antibióticos que actúan por inhibición de la síntesis de la pared celular, en una fase precoz
(segunda fase) diferente a la de los betalactámicos. No existe resistencia cruzada entre dichos
fármacos ni competencia por los sitios de acción, ya que los betalactámicos inhiben la biosíntesis
de la pared celular en la tercera fase. Poseen estructura química glucopeptídica.

Son activos únicamente en bacterias Gram positivas (cocos y bacilos), porque la estructura sobre la
que actúan (D-alanina) está bloqueada por la presencia de la membrana externa en los
microorganismos Gram (-). Son bastante menos activos sobre los estafilococos meticilino sensibles
que las cefalosporinas de 1ª generación, lo mismo ocurre con los enterococos sensibles a la
ampicilina, y con cepas sensibles de S. pneumoniae a la penicilina.

El mecanismo de resistencia ocurre por la incorporación de genes que sustituyen D alanina por D-
lactato que tiene mucho menor afinidad por el glucopéptido que el compuesto original. Existen
cepas de farmacología naturalmente resistentes. Se ha descrito resistencia de algunas cepas de
enterococo.

Usos: Tratamiento de infecciones graves, en pacientes alérgicos a la penicilina o infecciones por

gérmenes resistentes a los betalactámicos, p.e. Estafilococo meticilino resistente y Enterococcus
spp. Resistentes a betalactámicos y aminoglucósidos, neumococos con resistencia de alto nivel a
penicilina y ceftriaxona en pacientes con meningitis.

Reacciones Adversas: Nefrotoxicidad poco inmunodeprimido frecuente, se observa sobre todo en

coadministración con otras drogas nefrotoxicas.

Teicoplanina

Antibiótico glucopeptídico bactericida. Liposoluble, con gran penetración tisular. Vida media
mayor que la vancomicina, aprox. 100 h. Excreción renal inalterada. Se administra en dosis única
diaria.

Usos: Infecciones por bacterias Gram (+) especialmente de piel y partes blandas, osteoarticulares,
neumonías intrahospitalarias y comunitarias, infecciones del tracto urinario complicadas y
endocarditis. Sepsis y bacteriemia asociada a las indicaciones mencionadas. Tratamiento
alternativo oral para Clostridium difficile. Presenta efecto sinérgico frente a estafilococos con
aminoglucósidos, fosfomicina, y betalactámicos. Off label: profilaxis de la endocarditis en cirugía
dentaria, cardiovascular y ortopédica. Peritonitis en pacientes en diálisis peritoneal crónica. Activa
frente a Staphylococcus aureus incluyendo meticilino resistentes, S. epidermidis, S. pyogenes, S.
pneumoniae, Enterococcus, Clostridiuim difficle (con mayor actividad que vancomicina). Listeria
monocytogenes, Micrococcus y bacterias anaerobias Gram (+).

Embarazo: Evidencia insuficiente en humanos. En animales toxicidad demostrada. Aumenta la

incidencia de nacidos muertos y mortalidad neonatal en ratas. Se desconoce el reisgo potencial en
seres humanos. No usar, excepto clara necesidad. No se puede excluir riesgo potencial de oto y
nefrotoxicidad en el feto.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Su elevado peso molecular, alta unión a proteínas plasmáticas y
nula biodisponibilidad oral, hace improbable su excreción en leche en cantidades significativas y su
absorción a partir de la leche materna ingerida. Usar.

Precauciones: Insuf. Renal. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la vancomicina. En

tratamientos prolongados: control hematológico, hepático, renal y auditivo.

Reacciones Adversas: Reacciones de hipersensibilidad. Síndrome de hombre rojo. Flebitis.

Trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia. Náuseas, vómitos, diarrea. Cefalea, vértigo. Elevación de
transaminasas. Aumento de creatinina sérica. Ototoxicidad. Nefrotoxicidad.

Interacciones: Utilizar con precaución simultáneamente con oto y nefrotóxicos.

 Vancomicina

Antibiótico glucopeptídico. Inhibidor de la síntesis de la pared bacteriana. Vida media: 4-6 h con
función renal normal, en Insuf. Renal hasta 7 días. Unión a proteínas 10-50%. Alcanza buena
concentración en hígado, riñón y corazón. Excreción renal sin cambios cercana al 100%. Es
bactericida con espectro restringido, indicado en infecciones por S. aureus (especialmente SAMR),
S. epidermidis, Enterococcus sp, Listeria monocytogenes y C. difficile.

Usos: Infecciones por estafilococo meticilino resistente. Infecciones complicadas de piel y partes
blandas y osteoarticulares. Neumonía aguda comunitaria. Neumonía intrahospitalaria, incluyendo
asociada a la ventilación mecánica. Endocarditis infecciosa (tratamiento empírico inicial en válvula
nativa o el postoperatorio tardío en pacientes alérgicos a betalactámicos o con alta sospecha de
SAMR, en asociación a gentamicina, o el postoperatoria precoz asociada a gentamicina y
ceftazidime). Colitis seudomembranosa por C. difficile en pacientes refractarios a metronidazol.
Profilaxis preoperatoria en pacientes con alto riesgo de endocarditis (ej. cirugía cardíaca). Presenta
sinergia frente a Staphylococcus al combinarse con aminoglucósidos, fosfomicina, rifampicina y
ciertos betalactámicos. Off label: celulitis (con excepción de las orbitarias y periorbitarias).
Tratamiento empírico inicial en oncológicos con neutropenia febril. Fármaco de alternativa a las
penicilinas.

Embarazo: Evidencia insuficiente. En animales no ha demostrado teratogenicidad. Atraviesa la

placenta y no se puede excluir el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad embrionaria o neonatal.
Evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Evidencia insuficiente. Su elevado peso molecular determina que se excrete en leche en
cantidades clínicamente no significativas, muy inferior a la dosis utilizada para infecciones de
recién nacidos y lactantes. Su baja biodisponibilidad oral dificulta el paso a plasma del lactante a
partir de la leche materna ingerida, salvo en prematuros y periodo neonatal inmediato, en los que
puede haber mayor permeabilidad intestinal, en quienes puede generar alteración de la flora
intestinal con diarrea, colonización de levaduras y posible sensibilización. Evaluar riesgo/beneficio.

Contraindicaciones: Vía intramuscular, debido al riesgo de necrosis en el lugar de la

administración.

Precauciones: Infusión rápida puede provocar hipotensión, shock y síndrome de hombre rojo.
Administrar en no menos de 60 min. Insuf. Renal, evaluar función renal. Requiere monitoreo
hematológico. La extravasación y administración I/M provocan dolor y necrosis local. Hipoacusia.
Mayores de 65 años.

Reacciones Adversas: Nefrotoxicidad. Ototoxicidad transitoria o permanente especialmente con

dosis altas. Neutropenia reversible, sobre todo en tratamientos prolongados, agranulocitosis,
trombocitopenia. Urticaria, dermatitis exfoliativa, rash, anafilaxia. Síndrome del hombre rojo:
prurito, eritema del dorso superior, angioedema y ocasionalmente hipotensión arterial (reacción
por liberación de histamina no mediada inmunológicamente asociada a su infusión rápida).
Diarrea por Clostridium difficile. Raro: convulsiones y paro cardíaco.

Interacciones: Puede disminuir la absorción de digoxina. Con aminoglucósidos, anfotericina By

colistina aumenta riesgo de oto y nefrotoxicidad. Aumenta bloqueo en uso concomitante con
bloqueantes neuromusculares.