ANTIPARASITARIOS (DIAP 3)

Un parásito es un organismo que vive sobre un organismo huésped o en su

interior y se alimenta a expensas del huésped. Hay tres clases importantes de
parásitos que pueden provocar enfermedades en los seres humanos:
protozoos, helmintos y ectoparásitos

CICLOS DE VIDA
Autogénicos (ciclos de vida simples)
Los parásitos crecen, se reproducen y mueren en un solo hospedero, se
transmiten de manera directa entre los hospederos (por contacto).
Alogénicos (ciclos de vida complejos)
Los parásitos requieren más de un hábitat para completar su ciclo de vida,
que puede incluir etapas de vida libre, así como otros hospederos.

Especificidad hospedatoria
Especialista
Parásitos que viven exclusivamente en una especie de hospedero o en un
órgano o tejido específico del hospedero.
Generalista
Parásitos que pueden habitar un amplio rango de hospederos (géneros o
familias).
CARACTERÍSTICAS DE LOS PARÁSITOS
DIAP 7

Protozoos
Los protozoos son organismos unicelulares microscópicos que pueden ser de
vida libre o de naturaleza parasitaria. Son capaces de multiplicarse en los
seres humanos, lo cual contribuye a su supervivencia y también permite que
se desarrollen infecciones graves a partir de tan solo un organismo. La
transmisión de protozoos que viven en el intestino humano a otro ser humano
generalmente ocurre por la vía fecal-oral (por ejemplo, alimentos o agua
contaminados o contacto de persona a persona). Los protozoos que viven en
la sangre o tejidos humanos se transmiten a otros seres humanos mediante
un artrópodo vector (por ejemplo, por la picadura de un mosquito o jején).

Los protozoos infecciosos para los seres humanos pueden clasificarse en

cuatro grupos según su modo de movimiento:

● Sarcodinos, o amebas, p. ej., Entamoeba (extensiones temporeras del

citoplasma)
● Mastigóforos, o flagelados, p. ej., Giardia, Leishmania
● Cilióforos, o ciliados, p. ej., Balantidium
● Esporozoos, organismos cuya etapa adulta no es móvil, p. ej.,
Plasmodium, Cryptosporidium

AMEBAS

AMEBIASIS:

La amebiasis es la infección con Entamoeba histolytica, la cual puede causar

infección intestinal asintomática, colitis leve a moderada, infección intestinal
grave (disentería), ameboma, abscesos hepáticos y otras infecciones
extraintestinales.

La amebiasis ataca 10% de la población mundial

Los quistes de E. histolytica son ingeridos, pues se encuentran en alimentos o

agua contaminados, sobreviven en el contenido ácido del estómago y se
transforman en trofozoítos que residen en el colon. Las personas
asintomáticas excretan los quistes infectantes volviéndose fuente de
infección. En otras personas, los trofozoítos de E. histolytica invaden la
mucosa del colon y como resultado surgen colitis (inflamación del
revestimiento interno del colon) y diarrea sanguinolenta (disentería
amebiana). En una porción menor de enfermos, los trofozoítos de E.
histolytica invaden a través de la mucosa del colon, llegan a la circulación
porta y alcanzan el hígado, en el cual se establecen para formar un absceso
amebiano (acumulacion de pus en el hígado en respuesta a la infección por
E. histolytica).

El parásito se adquiere por lo general en su forma quística a través de la

ingestión oral de alimentos o líquidos contaminados. Cuando invade el
intestino, puede producir disentería.

AMEBICIDAS LUMINALES (DIAP 13)

Son dicloroacetamidas o amidas que se absorben poco en el intestino y actúan por

contacto directo contra las formas tróficas del parásito en la luz intestinal evitando
una potencial infección tisular y la transmisión de la infección.

YODOQUINOL:

Mecanismo de acción: Actúa contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba

histolytica de la luz intestinal, pero no en la pared ni en los tejidos extraintestinales.
Se desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria.

Uso: Amebiasis intestinal.

NOTA: El fármaco puede aumentar la concentración de yodo
RAM: sérico unido a proteínas, lo que produce una disminución de la
captación medida de yodo que persiste por meses.
- Alteración gastrointestinal.
- anorexia.
- cefalea.
- exantema.
- prurito anal.
- Neuropatía periférica.
- Atrofia óptica.
- Defectos visuales.

Contraindicación:
- Hipersensibilidad al yodo.
- insuficiencia hepática.
- Insuficiencia renal.
- Enfermedad de la tiroides
- Durante la lactancia.

PAROMOMICINA

Mecanismo de acción:

Es un aminoglusido. Inhibidor de la síntesis de proteínas, uniéndose a la subunidad

30s ribosomal, dificultando la lectura de ARNm.
Uso:

- Amebiasis intestinal.
- Colitis hepatica y absceso amebiano (metronidazol)
RAM:
- Dolor y cólicos abdominales.
- Dolor epigástrico.
- Náuseas.
- Esteatorrea y diarrea.

CONTRAINDICACIÓN:
- Hipersensibilidad.

FUROATO DE DILOXANIDA

Mecanismo de accion:

El compuesto es hidrolizado por esterasas en la luz intestinal dando lugar al ácido

furoico y la diloxanida. El 90% de la diloxanida se absorbe y tan solo el 10% ejerce
su acción amebicida en la luz intestinal.
Usos:

- Disentería amebiana aguda y crónica por Entamoeba Histolytica.

- Tratamiento de los portadores asintomáticos de quistes y trofozoitos. En la
amebiasis intestinal.
RAM:
- Flatulencia
- Vómitos
- Diarreas.
- Calambres musculares.
- Prurito.
- Urticaria.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad conocida al producto.
- Embarazo.
- Lactancia.

AMEBICIDAS SISTÉMICOS

Las drogas incluidas en este grupo tienen, como característica común, la capacidad
de ser absorbidas desde el lumen intestinal. En consecuencia, ejercen su acción a
nivel hístico, es decir, orgánico.

CLOROQUINA

concentrada fuertemente en el interior del hígado de tal forma que constituye un

fármaco eficaz contra los abscesos amebianos de dicha víscera.
Mecanismo de acción:

Actúa como metabolito, impidiendo la síntesis del ácido fólico e inhibiendo el

desarrollo de los parásitos.

Es probable que la cloroquina funcione al concentrarse en las vacuolas de alimento

del parásito e impedir la biocristalización del producto de degradación de la
hemoglobina, el hem, en hemozoína, y desencadenar así la acción tóxica sobre el
parásito a causa de la acumulación de hem libre.

Usos:

● Profilaxis y tto del paludismo.

● Absceso hepático.

RAM:
- Trastornos gastrointestinales.
- Prurito.
- Cefalea.
- Hipotensión arterial.
- Trastornos visuales.
- Caída del cabello.
- Cardiomegalia.

Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad.
- Retinopatía.
- Glaucoma.
- Psoriasis.
- Úlcera péptica.
- Durante la lactancia.

Dehidroemetina/Emetina

Tratamiento de segunda línea de la disentería amebiana, como alternativa al

metronidazol u otros derivados 5-nitroimidazólicos administrados por vía parenteral a
enfermos graves que no puedan tomar medicamentos por vía oral o bien tras una
respuesta insuficiente a los 5-nitroimidazoles.

Mecanismo de accion

Bloquea la síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo, pero tiene un

efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y el citoplasma.

Usos

Amebiasis grave

RAM

● Dolor.
● Reacción alérgica.
● Transtornos gastrointestinaies
● Hipotension.
● Arritmia

Contraindicaciones

● Px en tratamiento con metronidazol

● Hipersensibilidad.
● Patologias cardiacas

Presentasiones

Vía parenteral

AMEBIASIS MIXTOS MECANISMO DE ACCION:

NITROIMIDAZOL:
METRONIDAZOL

TINIDAZOL

El metronidazol es un agente
sintético antibacteriano y
antiparasitario que se
encuentra clasificado dentro
de la clase de
nitroimidazoles.
TINIDAZOL: aprobado para
infecciones por protozoos como
el caso de la tricomoniasis,
amebiasis y giardiasis.
AGREGO MAS

Se introduce en la celula
formando radicales libres qué interaccionan con el ADN celular, produciendo una perdida
de la estructura helicoidal entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de acidos
nucleicos y produciedno muerte celular
QUIMIOTERAPIA LEISHMANIASIS

ESTIBOGLUCONATO DE SODIO:

Mecanismo de accion:

Los antimoniales pentavalentes Sb5+,relativamente atóxicos actúan como

profármacos que son reducidos a la especie trivalente Sb3 Más tóxica. Destruye los
amastigotes dentro de los fagolisosomas macrofágicos. Actúan interfiriendo en el
sistema redox de la tripanotiona, parece que esta interferencia se realiza mediante
una inducción de una salida rápida de la tripanotiona y glutatión desde las células e
inhibición de la enzima reductasa involucrada en la biosíntesis de la de tripanotiona
a partir del glutation.

Usos:

- Leishmaniasis cutánea , visceral Y mucocutánea.

RAM:
- Vomito
- Nauseas
- Diarrea
- Aumenta transaminasa y creatinina serica.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad.
- Embarazo

GIARDIASIS
Giardia duodenalis es un protozoo flagelado, perteneciente al filo Metamonada. Su
ciclo de vida comprende dos estadios: la forma vegetativa móvil, que parasita el
intestino delgado (trofozoíto) y la forma de vida libre e infectante (quiste).

FÁRMACO

Metronidazol, Tinidazol

MECANISMO DE ACCIÓN

Se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos

nucleicos.

USOS

- Giardiasis. -Amebiasis intestinal y hepática.

-Uretritis y vaginitis producidas por trichomonas.

-Infecciones bacterianas anaerobias.

RAM

-Náuseas, cefalea, sequedad bucal y un sabor metálico en la boca.

-Vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, aftas, erupción cutánea,

disuria, orina oscura, vértigo, parestesias, encefalopatía y neutropenia.

-La pancreatitis y la toxicidad grave del sistema nervioso central son raras

CONTRAINDICACIONES

-Hipersensibilidad.

- Padecimiento o historial de discrasia sanguínea. -Trastorno neurológico

orgánico.

-Embarazo -Lactancia.

PRESENTACIÓN

Metronidazol

Via Parenteral

Via oral

-Tabletas -Solución inyectable

Tinidazol -Solución oral -Tabletas

Nitazoxanida:

Mecanismo de acción:

La nitazoxanida y su metabolito activo, la ntizoxanida (desacetil-nitazoxanida)

inhiben la proliferación de esporozoítos y ovoquistes

Inhibe a la enzima piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR), interrumpiendo el

metabolismo del parásito.

Usos:

-Giardiasis y otros protozoos intestinales.

-Amebiasis/ quistes y Trofozoitos
- Fasciolosis y Absceso hepático amebiano
-Tricomoniasis
- Resistencia al metronidazol.

RAM:
-Náusea, algunas veces acompañadas de cefalea
-Anorexia
-Vómito
-Malestar epigástrico inespecífico
-Dolor abdominal tipo cólico

Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad al principio activo.
-Niños < 2 años,
-Embarazo y lactancia

Esta contraindicado en neonatos porque la suspensión contiene benzoato. El uso de

altas dosis de benzoato en neonatos de ha relacionado con cuadros de disfunción
del sistema nervioso central, acidosis metabólica, dificultad respiratoria e
hipotensión. El benzoato también desplaza la bilirrubina de los sitios de unión
proteicos.

Helmintos

Los helmintos son gusanos parásitos que normalmente, aunque no siempre,

residen en el intestino de su huésped.

Los helmintos son organismos grandes multicelulares que por lo general se

observan a simple vista cuando son adultos.

§ Gusanos planos (platelmintos): Incluyen los trematodos (duelas) y

cestodos (tenias).

§ Gusanos de cabeza espinosa (acantocéfalos): Las formas adultas de

estos gusanos residen en el tracto gastrointestinal. Se cree que los
acantocéfalos son una forma intermedia entre los cestodos y los
nematodos.

§ Gusanos cilíndricos (nematodos): Las formas adultas de estos

gusanos pueden residir en el tracto gastrointestinal, la sangre, el sistema
linfático o tejidos subcutáneos. Por su parte, los estados inmaduros
 (larvas) pueden provocar enfermedades por infección de diversos tejidos
corporales.

Los fármacos para tratar contra esos microorganismos se denominan

antihelmínticos.

Un antihelmíntico actúa alterando funciones que resultan clave para la

supervivencia del parásito. La mayoría ejerce su efecto interfiriendo en la
motilidad, metabolismo o función microtubular del helminto.

NEMATODOS

Los nematodos son gusanos de tamaño milimétrico que viven en el suelo y en

medios acuáticos y marinos. La mayoría de nematodos son bacteriófagos,
alimentándose de microorganismos y materia orgánica del suelo.

ü Características

Los nematodos están definidos como animales filiformes con cuerpo sin
segmentos y cubiertos de una cutícula hialina, marcada por estrías u otras
marcas. La mayoría de ellos son microscópicos y miden entre 300 y 1.000 μm
de largo y entre 15 y 35 μm de ancho.

ü Ejemplos:

§ Lombriz intestinal (Ascaris lumbricoides).

§ Nematodo de la anquilostomiasis (género Ancylostoma).

§ Tricocéfalo o gusano látigo (Trichuris trichiura).

§ Nematodo de la anchilostomiasis (Ancylostoma duodenale).

§ Necátor americano (Necator americanus).

Fármacos que actúan contra nematodos (gusanos redondos):

albendazol, mebendazol, ivermectina, pirantel pamoato, levamizol, piperazina.

Se denominan antinemátodos, entre los cuales encontramos los

BENZIMIDAZOLES. (Albendazol y mebendazol)

Mecanismo de acción: Daña de forma selectiva los microtúbulos

citoplasmáticos de las células intestinales de los nematodos, pero no del
huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de funcionalidad
secretora y absortiva. Estas lesiones microtubulares son irreversibles y
conducen a la destrucción de las funciones de absorción y secreción de las
células del parásito, funciones esenciales para su vida. La rotura de los
microtúbulos origina una acumulación de sustancias secretoras en el aparato
de Golgi, la disminución de la captación de glucosa y la depleción de los
depósitos de glucógeno. Las sustancias acumuladas en el aparato de Golgi
son enzimas hidrolíticas y proteolíticas que, al liberarse dentro de la célula
producen la autolisis celular y la muerte del parásito.

ü Albendazol: El albendazol tiene absorción sistémica y por tanto es de

elección en parasitosis sistémicas

Usos:

Tratamiento de la neurocisticercosis y la hidatidosis.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad, embarazo o mujeres que se crea puedan estar

embarazadas.

Absorción y metabolismo:

En el hombre, el albendazol se absorbe poco (<5%) tras la administración

oral.

RAM

Elevación leve a moderada de enzimas hepáticas, dolor abdominal, náuseas,

vómitos, vértigo, cefalea, alopecia reversible, fiebre.

➔ Mebendazol: Es el fármaco de elección en parasitosis de localización

intestinal. (Tiene menos RAM)

Los siguientes organismos suelen ser susceptibles al mebendazol:

Ancylostoma duodenale; Ascaris lumbricoides; Enterobius vermicularis;
Giardia lamblia; Taenia saginata; Taenia solium; Trichinella spiralis;
Trichuris trichiura.

Usos

Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas: enterobiasis (oxiuriasis),

trichuriasis, ascariasis, anquilostomiasis, necatoriasis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento

Embarazo y lactancia (Riesgoso, aún está en estudio)

RAM

Dolor abdominal.
 ü Ivermectina:

Mecanismo de acción:

Su efecto depende de la activación de los canales de cloro sensibles a

glutamato que se encuentran en las células musculares y nerviosas de los
parásitos. La activación de estos canales produce hiperpolarización en la
placa neuromuscular, causando parálisis tónica y muerte del parásito.
También activa canales de cloro sensibles al GABA en los nematodos.

Usos:

Tratamiento de infecciones causadas por algunos gusanos parásitos y piojos,

así como en afecciones de la piel como la rosácea.

Contraindicaciones:

RAM:

Irritación ocular, somnolencia, eosinofilia, aumento de enzimas pancreáticas.

En pacientes con microfilariasis incluye fiebre, prurito, erupción cutánea,

artralgias, mialgias, astenia, hipotensión ortostática, taquicardia, edema,
linfadenopatía, dificultad para respirar, tos, cefalea, alteraciones
gastrointestinales.

Absorción:

Se absorbe bien y casi completamente después de su administración oral y

alcanza concentraciones terapéuticas de 3.5 a 5 horas de su administración.

Vida media: 16 / 35hrs

Presentación: Tabletas 6mg – Vía oral

ü Pirantel paomato

Mecanismo de acción:

Ejerce una acción de bloqueo neuromuscular sobre los helmintos sensibles,

inmovilizando los parásitos y provocando su expulsión sin producir excitación
ni estimular su migración.
Usos:

Oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis, tricostrongiliasis.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco

Menores de 2 años

Pacientes con insuficiencia hepática

Embarazo y lactancia.

No se administrará simultáneamente con piperacina, ya que sus acciones son

antagónicas.

RAM:

Anorexia, cólicos abdominales, náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, mareos,

somnolencia, insomnio, erupciones

Absorción:

El pirantel se administra por vía oral y se absorbe mínimamente en el tracto

digestivo.

Presentación:

PAMOATO DE PIRANTEL tabletas de 250 mg

PAMOATO DE PIRANTEL suspensión de 250 mg/5 mL, frasco con 15 Ml

ü Levamisol

En 2004 es retirado del mercado alegando falta de claridad en la indicación y

baja utilización en humanos.

ü Piperazina

Mecanismo de acción:

Antihelmíntico, activo frente a A. lumbricoides y E. vermicularis.

El efecto predominante de la Piperazina sobre el parásito es causar parálisis
fláccida del músculo que resulta en la expulsión del verme por el
peristaltismo.

USOS

Enterobiasis y ascariosis

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, epilepsia, daño renal y hepático.

RAM

puede provocar cefalea, náusea, vómito, diarreas, dolor abdominal, eritema

cutáneo, urticaria, visión borrosa, cataratas, astenia, vértigo transitorio,
temblor, incoordinación, somnolencia.

Presentación

Jarabe 120 Ml / vía oral

§ Trematodos

Se caracterizan por tener un cuerpo no segmentado, con frecuencia en forma

de hoja, y revestido por un tegumento no ciliado formado por una cutícula no
quitinosa, generalmente gruesa

Medicamentos antitremátodos:

ü Praziquantel:

Mecanismo de acción:

Vermicida. El praziquantel penetra en el parásito y actúa rápidamente (media

hora aproximadamente), provoca parálisis espástica del parásito debido a un
pasaje del calcio al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa
del parásito, para forzarlo a consumir sus propias reservas del glucógeno.

Presentación farmacéutica: Tabletas 600mg

Usos: Infecciones por trematodos intestinales, hepáticos y pulmonares.

Contraindicaciones:
hipersensibilidad al fármaco. Cisticercosis ocular.

RAM:

Malestar general, vértigo, somnolencia, cefalea, molestias abdominales con

náusea o sin ella, diarrea, vómito, reacciones de hipersensibilidad como
fiebre, urticaria, eritema pruriginoso y eosinofilia, incremento de enzimas
hepáticas.

§ Cestodos

Los cestodos son platelmintos profundamente modificados por su adaptación

a la vida parásita. Carecen de aparato circulatorio y digestivo, alimentándose
absorbiendo los nutrientes a través de la piel.

Puede llegar a medir más de 5 metros y se caracteriza por la presencia de las

siguientes partes:

· El escólex, "cabeza" o extremidad cefálica.

· El cuello, zona germinal o proliferativa de las proglótides.

· El estróbilo o "cuerpo", formado por eslabones de proglótides, desde el

cuello hasta la extremidad distal.

Medicamentos anticéstodos

ü Niclosamida

Mecanismo de acción

Inhibe la fosforilización oxidativa en las mitocondrias del parásito. De esta

forma, destruye el escólex y los anillos, eliminándose la tenia entera o a
trozos a través de las heces. Solo actúa sobre las tenias adultas a nivel
intestinal por lo que no es eficaz para huevos ni formas larvarias. Por tanto,
no será útil en el tratamiento de cisticercosis ni equinococosis.

USO CLÍNICO:

Infecciones causadas por cestodos (E: extranjero):

· Taenia saginata (tenia del ganado vacuno).

· Taenia solium (tenia del cerdo).

 · Hymenolepis nana (tenia enana) (en segunda línea, el fármaco de
elección es praziquantel; en menores de 6 años debe usarse la
niclosamida de primera línea, no autorizado praziquantel).

· Diphyllobothrium latum (tenia del pescado).

CONTRAINDICACIONES:

La niclosamida nunca debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a

niclosamida o a alguno de los excipientes.

RAM:

Trastornos gastrointestinales,náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea,

pérdida de apetito, mal sabor de boca, mareos o aturdimiento, somnolencia,
rash cutáneo, prurito en la zona rectal.

Presentación:

Comprimido masticable de 500 mg.