Inhibidores de la bomba de protones

Mecanismo de acción: Farmacocinética Clasificación:

 Los inhibidores de la H+,k+-ATPasa (bomba  Son inestables a pH bajo.  Omeprazol

de protones) gástrica sin duda son los
supresores más eficaces de la secreción de
jugo gástrico.
 Son ¨profármacos¨ que requieren
activación en un ambiente ácido.
 Se acumulan en los canalículos que
secretan ácido de las células parietales, se
activa y se une de forma covalente con un
grupo sulfhidrilo de cisteínas de la ATPasa-
K+, H+.
 Los IBP se absorben con  Lansoprazol
rapidez, están muy unidos a  Rabeprazol
proteína y se metabolizan de  Pantoprazol
manera extensa en el hígado
por el sistema del citocromo
P450.
 Sus metabolitos se excretan
en la orina o las heces.

Omeprazol
 Inhibidor de la Usos Reacciones adversas Reacciones adversas
secreción gástrica. (raras)
 Inhibe la bomba de  Reflujo gastro-  Cefalea  Anemia
protones en forma esofagico  Mareo  Eosinopenia
selectiva, permanente  Ulcera gastroduodenal  Rush  Leucocitosis
y dosis-dependiente.  Gastroduodenitis por  Diarrea Precauciones:
 La secreción del ácido AINE o estrés.  Nauseas Osteoporosis,
clorhídrico solo se  Infeccion por  Dolor antecedente de
reanuda luego que se Helicobacter pylori abdominal fractura previa, nefritis
generan nuevas  Sx Zollinger-Ellison  Vomito intersticial aguda,
moléculas de la  Embarazo;  Estreñimiento déficit de vitamina B12.
bomba de protones en potencialmente  Alteraciones del Monitorear INR en uso
la célula parietal. riesgoso, evaluar gusto contominante con
 De acción inmediata riesgo beneficio  Dolor lumbar Warfarina. Insuf
 Administración por  Lactancia;  Adinamia hepática no exceder,
V.O e I.V potencialmente  Tos efic y seg no
riesgoso a dosis demostrada en niños
habituales menores de 1 años

Lansoprazol
 Inhibidor de la Usos R. adversas Interacciones
secreción  Igual a omeprazol.  Diarrea  Inhibe la absorción de
gástrica de dosis  Cefalea fármacos ph
única diaria.  Embarazo: evidencia  Dolor dependientes.
 Inhibe la bomba insuf. No se han abdominal  Disminuye la absorción de
de protones en comprobado  Estreñimiento sales de hierro.
forma selectiva y malformaciones  Nauseas  Modifica los niveles
permanente. fetales/neonatales. Puede plasmáticos de citalopram,
usarse. diazepam, midazolam,
Precauciones: triazolam, sertralina,
Igual a omeprazol.  Lactancia: evidencia insuf. imipramina, fenitoina,
Su cinetica determina su digoxina, diltiazem,
excreción en la leche sea ketoconazol.
insignificante y no se han  Puede disminuir la acción
observado problemas en de clopidogrel.
lactantes. Puede usarse.

Bloqueantes H2
 Antihistamínicos H2
 Cimetidina
 Ranitidina
 Famotidina
Antihistamínicos H2
Los antihistamínicos H2 son un grupo de fármacos que antagonizan competitivamente los
receptores H2 de la histamina de las células parietales gástricas.
Los anti-H2 reducen la secreción de estas células disminuyendo la actividad secretora gástrica
basal y la estimulada durante las diversas fases de la digestión.
Histamina y su efecto sobre los receptores H2.
La histamina localizada en mastocitos pero fundamentalmente en las denominadas células de tipo
enterocromafin próximas a la célula parietal, tiene una participación esencial en el proceso de
secreción. Tras su liberación parácrina en respuesta a diversos estímulos entre ellos la gastrina y la
acetilcolina, actúa sobre los receptores H2 localizados en la membrana basolateral de la célula
parietal, estimulando la adenililciclasa lo que produce un aumento de AMPc. En último término
esto lleva a la activación de una bomba H+/K+-ATPasa necesaria para la secreción de protones al
exterior celular.

Famotidina
Inhibidor de la Usos Precauciones R. adversas Interacciones
secreción gástrica. Posología: vía oral. -Embarazo: uso Cefalea -Aumenta las
Inhibidor -Ulcera aceptado. Riesgo fetal Mareos concentraciones de:
competitivo de los gastroduodenal, en humanos no Estreñimiento o diarrea ciclosporina,
receptores H2 de esofagitis por reflujo, demostrado. Fiebre clordiazepóxido,
histamina de la gastritis, úlceras de -Lactancia: segura a Broncoespasmo diazepan,
célula parietal estrés, reflujo dosis habituales. Bradicardia fenobarbital,
gástrica. gastroduodenal y Fármaco de elección en Astenia fenitoína, warfarina,
gastroesofágico. lactancia. Anorexia teofilina, propanolol e
-Protección gástrica en -En caso de insu. Renal Sequedad de la boca y piel imipramina.
pacientes susceptibles moderada o severa Leucopenia
durante tratamiento debe reducirse la dosis Trombocitopenia -Disminuye la
con AINE o al 50% o prolongar el Hematomas concentración de:
corticoides. intervalo interdosis a 36 cefuroxime,
-Puede utilizarse como o 48 hs. itraconazol y
coadyuvante en el ketoconazol.
tratamiento del
Helicobacter pylori.

Ranitidina
Inhibidor de la Usos Precauciones R. adversas Interacciones
secreción gástrica. Ulcera gastroduodenal, -Embarazo: uso -Poco frecuentes: mareos, -Puede aumentar la
Inhibidor esofagitis por reflujo, aceptado cefaleas, somnolencia, concentración sérica
competitivo de los gastritis, úlceras de -Lactancia: insomnio, agresividad, visión de metoprolol,
receptores H2 de estrés, hemorragia Probablemente segura borrosa, náuseas, diarrea, midazolan,
histamina de la esofágica y gástrica, a dosis habituales. erupción cutánea, alopecia, nifedipina, fenitoína,
célula parietal síndrome de Zollinger- Preferir famotidina. eritema multiforme, teofilina,
gástrica. Ellison. Reflujo -En caso de insuf. ginecomastia, impotencia, procainamida y
gastroduodenal y Renal ajustar las dosis. disminución de la libido. warfarina.
gastroesofágico. Confusión, desorientación,
Protección gástrica en Contraindicacion alucinaciones. -Hidróxido de
pacientes susceptibles -Contiene lecitina de -Puede determinar aluminio disminuye
durante tratamiento soja: contraindicado alteraciones en la su biodisponibilidad.
con AINE o corticoides. en pacientes alérgicos creatininemia y enzimas
Coadyuvante en a la soja o al mani. hepáticas.
tratamiento del H. -Porfiria aguda. Hiperprolactinemia. Anemia
Pylori. hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, aplasia
medular, bradicardia,
hipotensión arterial.
 Cimetidina
-Antagonista de los Usos Toxicidad Interacciones
receptores -Ulcera duodenal, -Poco tóxica, pero puede -La acción de los
histamínicos H2. úlcera gástrica, producir en ocaciones: anticoagulantes puede
esofagitis péptica por náuseas, dolor epigástrico, aumentarse con la
reflujo anormal de la constipación, diarrea, administración de
secreción gástrica, cefalea, somnolencia, cimetidina.
hemorragia digestiva mareos, dolores musculares,
alta y síndrome de prurito, urticaria; en
Zollinger-Ellison. ocaciones se observan
-Administración: vía ginecomastia, galactorrea e
oral impotencia sexual, discreta
elevacioón de creatinina
sanguinea y las
transaminasas.

Protectores de la mucosa gástrica. Sucralfato y otros

Protectores de la mucosa
• Estos agentes citoprotectores son fármacos utilizados con la finalidad de equilibrar los
factores agresivos como la secreción de ácido gástrico, pepsina o infecciones por
Helicobacter Pylori
Capa citoprotectora 1°
• Capa de moco
• Bicarbonato

Sucralfato
-Protector de la mucosa Farmacocinética Interacciones Efectos adversos
gastrica. -Absorción solo del 3-5% -Puede disminuir la -Estreñimiento en el 2%
A ph menor a 4 forma un absorción de otros de los casos
polímero viscoso, -Eliminación por farmacos.
adherente a la base de las heces/orina -IRC: por toxicidad del
lesiones ulceradas por -Evitar administración aluminio
hasta 6 h, protegiendo de Posologia: por V/O. junto con antiácidos
HCL y la pepsina. No alt. porque lo inactiva. -Hipofosfatemia e
la secreción de acido ni Precauciones: en insuf. hipercalcemia
tiene capacidad buffer. Renal o por uso
Favorece la angiogénesis, prolongado puede -Nefrolitiasis
el tejido de granulación y determinar intox.
la síntesis de PG en la Hiperglicemia, puede
mucosa. Adsorbe las sales formar cálculos en px con
biliares. gastroparesia. Efic y segu.
no demostrada en – a 14
años.

Análogos de las prostaglandinas

Prostaglandinas
• PGE1, PGE2, PGI2
• Mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica frente a la acción de los diversos
agentes irritantes
• Vasodilatación de la microcirculación gástrica
• Acción muy breve

Misoprostol
• Analogo sintético de la PGE1 Efectos adversos
• Buena absorción por V/O • Diarrea
• Primer paso hepático: misoprostol ácido • Dolor abdominal
• 80% unión a proteínas plasmáticas
• Absorción disminuida en presencia de
antiácidos.
• Reduce la secreción ácida basal y la
estimulada tras la ingesta
 Antieméticos
Sustancia que previene o mejora el estado de la náusea y el vómito. Típicamente utilizados para
tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, anestésicos generales y de
la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
Vómito
• Estímulo activado por el centro del vómito y la zona quimiorreceptora gatillo en el bulbo
raquídeo.
• La ZQG se encuentra funcionalmente fuera de la BHE, por lo que es quimiorreceptor de las
sustancias circulantes.
• Neurotransmisores que actúan:
– Dopamina (a través de receptores D2)
– Serotonina (a través de receptores 5-HT3)
– Opiáceos endógenos
– Encefalinas
– Sustancia P
Estímulos que actúan sobre la ZQG
• Uremia
• Hipoxia
• Acidosis
• Enterotoxina de bacterias gram +
• Movimiento
• Radiación
• Post-operatorios
• Fármacos (opiáceos, digitales, derivados de ergotamina, nicotina, jarabe de ipecacuana y
agonistas dopaminérgicos)
Fármacos Antieméticos
• Benzamidas
– metoclopramida, cleboprida
• Fenotiacinas
– clorpromacina, tietilperacina, procloroperacina, prometacina
• Butirofenonas
– domperidona
• Bloqueantes de los receptores 5-HT3
– granisetrón, ondansetrón, tropisetrón, dolasetrón, tegaserod, prucaloprida
• Antihistamínicos
– Dimenhidrinato, hidroxicina, doxilamina, meclocina, cinaricina, flunaricina,
ciclicina, prometacina
• Anticolinérgicos
– atropina, escopolamina
• Otros
– dronabinol, nabilona, levonantrodol, esteroides

Benzamidas

• Metoclopramida y Cleboprida tienen dos efectos antieméticos:

– Efecto central: bloquea receptores dopaminérgicos D2.
– Efecto periférico: actividad procinética, libera acetilcolina en el plexo mientérico
(vaciamiento del contenido gástrico hacia el duodeno)
• En dosis elevadas antagonizan los receptores serotoninérgicos 5-HT3 provocando efectos
extrapiramidales.
• Efectos colaterales:
– somnolencia, nerviosismo y reacciones distónicas.
– Parkinsonismo y discinesia tardía especialmente en ancianos.
– Aumenta la liberación de prolactina con galactorrea y trastornos menstruales.

Metoclopramida

• El clorhidrato de metoclopramida es un fármaco semisintético que deriva del ácido para-

aminobenzoico.
• Es neuroléptico y antiemético
• Acción periférica: procinético, aumenta las contracciones peristálticas del estómago y
duodeno, acelera el tránsito gastrointestinal (excepto colon) y aumenta el tono del
esfínter esofágico.
• Acción central: deprimen la zona gatillo del bulbo
• Acción neuroléptica: o extrapiramidal, de potencia inferior a las fenotiazinas. Causa
somnolencia y trastornos extrapiramidales.
• Indicaciones: dispepsia, gastritis crónicas , digestión lenta, náuseas, hipo, úlcera péptica y
vómitos de distintas causas: por digitálicos, antituberculosos, antiinflamatorios, vómitos
urémicos, por hipertensión craneana, meningitis, post-operatorio, dismenorrea, vómitos
del embarazo y vómitos de la infancia.
• Farmacocinética: se absorbe bien por VO e IM, se elimina por heces y principalmente por
orina, su vida media es de 4 a 6 horas.
• Vías de administración: VO, IM, IV.
• Contraindicaciones: Feocromocitoma, posible crisis hipertensiva por catecolaminas.
• Precauciones: Enf. de Parkinson, epilepsia, ptes con insuficiencia cardiaca o hepática,
insuf. renal, adulto mayor, manejo de vehiculos o maquinaria peligrosa.
• Reacciones Adversas: Molestias epigástricas, náuseas, somnolencia, depresión, insomnio,
confusión, trastornos extrapiramidales en niños y adultos mayores, parkinsonismo y
discinesia tardía especialmente en ancianos, hiperprolactinemia con tensión mamaria,
ginecomastia galactorrea, trastornos menstruales e impotencia.
• Interacciones: Potencia efectos piramidales de fenotiazinas y butiferonas.

Fenotiacinas

• Neurolépticos bloqueantes de receptores dopaminérgicos D2.

• Antagonistas de receptores de histamina H1 y colinérgicos de tipo muscarínico.
• Clorpromacina, Procloroperacina, Prometacina y Tietilperacina.
• Clorpromacina: Usado en tratamiento de vómitos inducidos por quimioterapia y
radioterapia, insuficiencia renal crónica, hipo.
• Tietilperacina: Fco. Piperacínico que además de su acción central, es eficaz en vómitos de
tipo vertiginoso por su acción sobre el laberinto.
• Farmacocinética: se absorben por todas las vías, se distribuyen por todos los órganos y se
eliminan por riñón y heces. Su duración es de 3 a 5 hs.
• Indicaciones: para vómitos en general. La tietilperazina se emplea en los síndromes de
estimulación del laberinto (laberintitis, S. de Méniere, traumatismos craneanos, neuritis
vesibular).
• Efectos colaterales: sedación, anorexia, sequedad de boca, mareos, debilidad muscular,
parkinsonismo y efectos extrapiramidales.
 Butirofenonas

• Domperidona: Fármaco sintético.

• Acción: similar a la metoclopramida (procinético y antiemético de acción central), pero
carece de efectos en el SNC ya que no atraviesa la BHE.
– Bloquea receptores dopaminérgicos D2 en la zona quimiorreceptora gatillo.
– Carece de actividad agonista 5-HT4
• Farmacocinética:
– Se absorbe por VO, IM y rectal.
– Se combina con proteínas plasmáticas en un 92%.
– Se metaboliza en el hígado y se excreta por el riñón y las heces.
– Posee dos vidas medias, la inicial de 5 min y la de eliminación de 7,5 hs.
• Indicaciones: similar a metoclopramida, para vómitos en general.
• Contraindicaciones: Ptes con tumores liberadores de prolactina.
• Reacciones adversas: cólicos, raras veces diarrea, sequedad de la boca, sed, cefalea,
nerviosismo, prurito, hiperprolactinemia, prolongación del QT y arritmias.

Bloqueantes de receptores 5-HT3

• Mejor tolerancia y mayor eficacia que los derivados benzamídicos.

• Granisetrón, Ondansetrón, Dolasetrón y Tropisetrón: antagonista del receptor 5-HT3
(efecto central)
• Tegaserod (aminoguanidina-indol) y Prucaloprida (derivado del benzofurano): agonistas
débiles del receptor 5-HT4 (efecto periférico)
• Usados para vómitos agudos inducidos por quimioterapia y en el posoperatorio.
• Menos eficaces en emesis tardía.
Mecanismo de acción y acción farmacológica
• Son de rápida acción debido a que son 200 a 600 veces más activos que los ligandos
fisiológicos (serotonina).
• Actividad antiemética específica en quimioterapia antineoplásica.
• Carecen de efecto sobre vómitos desencadenados por cinetosis.
• Favorecen el vaciamiento gástrico, pero enlentecen el tránsito intestinal (estreñimiento)
Farmacocinética y Metabolismo
• Vía de administración: VO (rápida absorción) IM, IV.
• Biodisponibilidad del 50%
• Unión a proteínas plasmáticas del 75%
• Se metabolizan en el hígado y se excretan por la orina.
• Semivida de 3-4 hs (ondansetrón y granisetrón) y 7-10 hs (tropisetrón).
Reacciones Adversas
• La baja incidencia de efectos secundarios es una ventaja de este grupo.
– Cefalea
– Mareo
– Vértigo
– Estreñimiento o diarrea
– Aumento de transaminasas
• De pequeña magnitud y reversibles.
Aplicaciones Terapéuticas
• Profilaxis y tratamiento de la emesis inducida por antineoplásicos de alto poder
emetizante (cisplatino, carmustina y carboplatino asociado a ciclofosfamida)
• La VO es la más adecuada.
• No se aconseja en caso de tratamientos con quimioterápicos de bajo poder emetizante
(bleomicina, vincristina, vinblastina, 5-fluorouracilo)

Antihistamínicos

• El bloqueo de receptores de histamina H1 del sistema vestibular previene vómitos por

cinetosis.
• Además tienen acción anticolinérgica de tipo muscarínico bloqueando canales de calcio de
células del laberinto.
• Dimenhidrinato: preparado de difenhidramina asociado a un derivado teofilínico (para
compensar la somnolencia del antihistamínico)
• Doxilamina: el de primera elección en la hiperemesis gravídica.
 • Meclocina, Cinaricina y Flunaricina.
Anticolinérgicos

• Atropina y Escopolamina (hioscina): anticinetósicos, inhiben a los receptores muscarínicos

de los núcleos vestibulares.
• Actualmente en desuso.

Otros
• Dronabinol, Nabilona y Levonantrodol: derivados cannabinoides, eficaces en la
prevención y el tratamiento de los vómitos asociados a quimioterapia.
– Efectos secundarios: somnolencia, hipotensión ortostática, vértigo, sequedad de
boca, ansiedad e incluso reacciones psicóticas (más en ansianos).
• Esteroides: a dosis altas son coadyuvantes de los neurolépticos, benzamidas y
antagonistas 5-HT3 en vómitos por antineoplásicos. Inhiben la síntesis de prostaglandinas
y estabilizan las membranas celulares disminuyendo la permeabilidad de la BHE (impiden
la activación de la zona gatillo)
– El de elección es la Dexametasona.

Gastrocinéticos

Fármacos Procinéticos
Son agentes que estimulan y mejoran el transito gastrointestinal llevan a cabo su acción
farmacológica a través de tres vías:
– Aumento del tono colinérgico gastrointestinal
– El antagonismo de la inhibición de la motilidad desempeñada por
neurotransmisores como serotonina o dopamina
– La modulación de la actividad de otros neurotransmisores y hormonas (motilina,
somatostatina, colecistocinina)

Antieméticos
• Grupo de fármacos empleados en la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos
• El vómito está coordinado por el centro situado en la formación reticular del bulbo
raquídeo. El centro recibe información y estímulos del cerebro, del oído interno y del
cerebelo a través de receptores histamínicos y muscarínicos y periféricos del intestino y la
sangre por estímulo de receptores muscarínicos, dopaminérgicos (D2), serotoninérgicos
(5HT3) a través del núcleo del tracto solitario y la zona gatillo quimiorreceptora.

Clasificación de fármacos procinéticos

Benzamidas sustituidas

– Metoclopramida

– Cleboprida

– Cisaprida Antagonistas de receptores D2 (antidopaminérgicos)

– Cinitaprida

– Alizaprida

Butirofenonas

– Domperidona

-Antiemético y
proquinético.
-Posee acción
antidopaminérgica D2
central y periférica. A
altas dosis posee acción
antagonista 5-HT3, por lo
que posee actividad
antiemética frente a
vómitos de diversos
orígenes.
-Aumenta la liberación de
acetilcolina del plexo
mientérico.
-Aumenta la presión del
esfínter esofágico
inferior, la peristalsis y el
vaciamiento gástrico
Usos
-A dosis habituales
controla las náuseas y
vómitos de diversa
etiología: embarazo,
procesos digestivos
agudos, postoperatorios,
migraña y por fármacos
como digital, teofilina u
opioides.
-A dosis elevadas
controla vómitos por
quimioterapia o
radioterapia. Reflujo
gastroesofágico y
duodenogástrico
-Gastroparesia diabética
-Estudios radiológicos del
tubo digestivos. Hipo.
Vias de administración:
V/O, I/M o I/V.
METOCLOPRAMIDA
Contraindicacion Precaucion R. adversas
Feocromocitoma -Niños y jóvenes. -Poco frecuentes,
(tumor de la -Enfermedad de somnolencia, lasitud,
glandula Parkinson y otros ansiedad, depresión,
suprarrenal) trastornos insomnio, confusión,
extrapiramidales. desorientación,
Interacciones -Epilepsia alucinaciones
-Potencia efectos -En pacientes con -Síndrome extrapiramidal
extrapiramidales insuficiencia cardiaca (niños y adulto mayor)
de fenotiazinas y o hepática puede -Hiperprolactinemia con
butirofenonas retener líquidos por tensión mamaria,
-Los aumento de ginecomastia, impotencia,
anticolinérgicos aldosterona trastornos menstruales,
disminuyen su -Insuficiencia renal reversibles al
efecto sobre el -Manejo de discontinuarla
vaciado gástrico vehículos -Diarrea
-Disminuye la
absorción de
digital y aumenta
la de
acetaminofeno
 CISAPRIDA

La cisaprida ha sido retirada del Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas

mercado en los EE.UU y en otros
países su uso ha sido restringido a
aquellas pacientes que no
respondan a otros tratamientos.
La cisaprida estimula la Vía oral Se han comunicado casos graves de
liberación de la acetil-colina de taquicardia y arritmias cardíacas en
las terminaciones nerviosas algunos pacientes tratados con cisaprida.
postgangliónica del plexo Se han documentado casos de
mientérico correspondientes a prolongación del intervalo QT que han
los músculos longitudinales del resultado en taquicardia o arritmias
tracto digestivo, promoviendo ventriculares, fibrilación ventricular.
de esta manera la motilidad
gastrointestinal, incrementa el
tono del esfínter inferior del
esófago, por lo que reduce
el reflujo gastroesofágico.

DOMPERIDONA
• Antiemético
• Bloquea los receptores dopaminérgicos de las neuronas de la zona gatillo del vomito y
periféricos.
• No atraviesa la barrera hematoencefálica por lo que no produce sedación ni efecto
extrapiramidal.
• Moderada actividad como proquinético, carece de actividad agonista 5HT4.
Usos:
– Náuseas y vómitos de diverso origen incluso por fármacos anti-parkinsonianos o
neurolépticos, uremia o migraña
– Reflujo gastroesofágico o duodenogástrico
– Dispepsia
– Trastorno de la evacuación gástrica
– Gastroparesia diabética (afecta el movimiento en el estómago disminuyendo la
capacidad para vaciar sus contenidos)
Contraindicaciones:
– Pacientes con tumores liberadores de prolactina
Precauciones:
– Antecedentes familiares o personales de cáncer de mama
– Cardiópatas
– En insuficiencia renal disminuir dosis
– Por vía intravenosa puede originar arritmia y convulsiones
Reacciones adversas:
– Poco frecuentes, sequedad de boca, sed, cefalea, nerviosismo, diarrea y prurito
– Hiperprolactinemia
– Prolongación de QT y arritmia, favorecido por hipokalemia
Interacciones:
– Inhibidores de CYP3A4 (inhibidores de proteasa anti HIV, antimicóticos azoles,
macrólidos), pueden aumentar su nivel plasmático
– Los anticolinérgicos pueden antagonizar su efecto
– Potencia fármacos que prolonga el QT
Vías de administración:
– Vía oral
– Vía rectal
– Vía I/M o I/V
LOPERAMIDA
• Antidiarreico antripropulsivo
• Derivado opiáceo emparentado con meperidina.
• Inhibidor del peristaltismo intestinal y de la secreción.
• Aumenta el tono del esfínter anal.
Usos:
• tratamiento sintomático de la diarrea aguda del adulto.
• Diarrea del viajero
• Diarrea post-quimioterapia
 • Colopatías inflamatorias
• Colon irritable
• Ileostomizados o colostomizados (resección parcial o total del colon)
Contraindicaciones:
• Colitis ulcerosa crónica severa
• Enfermedad de Crohn
• Insuficiencia hepática
• Diarrea por Clostridium difficile
Precauciones:
• Niños pequeños
• Aparición de mucus, pus o sangre en las materias
• En diarrea aguda infecciosa se puede agravar y prolongar la enfermedad
R. adversas:
• Estreñimiento
• Cólico abdominal
• Poco frecuentes: erupción cutánea, sequedad de boca.
• En niños pequeños puede producirse intoxicación central con desorientación y distonías.
• Somnolencia, debilidad y mareos
Interacciones:
• Coadministración con atropínicos mejora dolores cólicos y aumenta el efecto constipante.
• El verapamilo aumenta su efecto.
• Disminuye la acción de la teofilina de acción sostenida.
Vías de Administración: Vía Oral.
Farmacología Intestinal
Evacuantes Intestinales-Clasificación

Evacuantes Intestinales
• Son las agentes que producen la exoneración intestinal o defecación de heces de
consistencia prácticamente normal administrados por las vías bucal, rectal o parenteral.
• Pueden actuar en tres formas:
– Por estímulo reflejo de la defecación.
– Por drogas que una vez absorbidas estimulan la actividad motora del intestino
(utilizadas en el ileon paralítico)
– Por acción mecánica, que actúan por lubricación o por aumento de volumen de las
heces
Origen y química
• Coloides hidrofilos:
– La metilcelulosa es un compuesto semisintetico obtenido a partir de la celulosa y
constituye un eter metilico de la misma
– La carboximetilcelulosa sodica es del mismo origen y constituye la sal sodica del
éter carboximetilico de la celulosa
– Ambos forman geles con el agua, aumentando 30 veces su volumen
– La ispagula o coloide hidrófilo de plantago (metamucil) es un mucílago formado
por hemicelulosa, se gelifica imbibiendo 20 veces su peso en agua
• Lubricantes intestinales
– El mas utilizado es la vaselina liquida o aceite mineral, formado por una mezcla de
hidrocarburos líquidos obtenidos del petroleo y purificados
Farmacodinamia
• Los coloides hidrófilos son sustancias que en contacto con el agua en el tracto intestinal la
retienen y se hinchan formando una masa gelatinosa no absorbible, aumentando así el
volumen de las heces
• Dicha masa blanda actúa como estimulante de la actividad motora del colon debida a su
distensión, esto provoca la evacuación de las heces
• Estas drogas pueden usarse en presencia de una mucosa inflamada, ya que NO SON
IRRITANTES
• La vaselina no se digiere y se absorbe poco en el tracto digestivo, así actúa ablandando las
heces, lubrica la mucosa intestinal y permite el paso de las heces
• En los casos de estasis colonica es preferible usar los coloides ya que aceleran el
peristaltismo del colon, reduciendo el tiempo de evacuación
Farmacocinética
• Todos son utilizados por vía bucal.
• La vaselina se absorbe parcialmente en el intestino y se deposita en los ganglios linfáticos
mesentéricos, hígado y bazo.
Toxicidad
• Los coloides hidrófilos si son ingeridos con poco liquido, pueden gelificarse y dan lugar a
un bolo obstructivo.
• La ingestión de vaselina liquida en ancianos, inválidos o disfagicos es capaz de producir
neumonitis lipoidea, por lo cual esta contraindicado en ellos

Indicaciones Terapéuticas
• Constipación
• Disquecia
• Colon irritable
• Utilizadas en posoperatorio de las intervenciones rectales
• Para evitar esfuerzos en casos de aterosclerosis cerebral, coronaria, hipertensión grave,
aneurismas y hernias.
Purgantes
• Son las drogas que por ingestión y actuando sobre el intestino, son capaces de provocar
deposiciones diarreicas a diferencia de los evacuantes intestinales
• Los purgantes pueden actuar
– Por aumento del volumen del contenido intestinal (Purgantes formadores de
masa)
– Por irritación de la mucosa del tracto intestinal (Purgantes irritantes)
Acciones generales de los purgantes
• Acción evacuante: referida a la eliminación de sustancias del intestino, como en
intoxicaciones, administración de antihelmínticos, limpieza del intestino y eliminación de
gases antes de un examen radiológico abdominal
• Acción deshidratante: antiguamente utilizada en los edemas por insuficiencia cardiaca
congestiva, hoy son utilizados los diuréticos.
• Acción hiperemiante: local y secundaria a la irritación intestinal, antiguamente utilizada
como estimulante de la contracción uterina para inducir el parto
Inconvenientes y contraindicaciones
• Por su acción hiperemiante, no deben utilizarse durante la menstruación, embarazo y
procesos inflamatorios pelvianos
• Por su acción deshidratante, no utilizar con fiebre, pre y posoperatorio para no exagerar la
deshidratación existente
• El punto grave se relaciona con la posible ruptura de un apéndice inflamado, con la
consiguiente peritonitis.
Purgantes Salinos
Farmacodinamia:
Acción en el tracto gastrointestinal
– Administradas por la boca, las sales actúan en el intestino provocando deposiciones
blandas, según las dosis a las 4 a 12 horas.
– La absorción de los iones inorgánicos tiene lugar en la membrana celular, estos
permanecen cierto tiempo en el intestino delgado, cuya pared actúa como una membrana
semipermeable, dejando pasar agua por acción osmótica de las sales purgantes
– Esta masa de líquido estimula la actividad del intestino, llega rápidamente al colon y no
existe la aquí la absorción de agua debido a la acción osmótica de la sal, entonces produce
la defecación de heces liquidas
– La potencia de los purgantes salinos depende de la lentitud de su absorción y de la presión
osmótica que ejercen
– El sulfato de sodio es el purgante salino mas potente, al contrario del citrato de magnesio
que es el menos potente
– El sulfato de magnesio es de potencia media
– Los fosfatos de sodio y tartrato de sodio y potasio son purgantes poco activos, utilizados
en enema
Farmacocinética:
• La absorción de los purgantes depende del tiempo de permanencia en el intestino, mayor
si la solución es hipertónica.
• En general se absorbe 10 a 20% y su excreción se realiza por el riñón, donde puede actuar
como diurético osmótico de poca potencia.
Toxicidad
• Los purgantes salinos pueden causar trastornos nerviosos y electrolíticos.
Contraindicaciones:
• Además de las contraindicaciones generales, las sales de magnesio no deben emplearse en
la insuficiencia renal
Indicaciones terapéuticas:
• En intoxicaciones agudas
• En la constipación
• En las enfermedades cardiovasculares, para evitar el esfuerzo al defecar
• Para contrarrestar el uso de drogas constipantes
• Previo a exámenes radiológicos abdominales y endoscopia.

Purgantes irritantes del I. D.

Origen y química:
– El aceite de ricino o de castor se obtiene por expresión de semillas de ricino, Ricinus
communis
– Esta constituido casi en su totalidad por ricinoleina, triglicérido formado por glicerol y
acido ricinoleico (acido que se libera en el intestino delgado y actúa como irritante local)
Farmacodinamia
• En el estomago, el aceite de ricino retarda la evacuación gástrica, por lo que conviene
administrarlo en ayunas
• Ya en el intestino delgado, el triglicérido es desdoblado en glicerol y acido ricinoleico, este
ultimo actúa como irritante sobre la mucosa intestinal, estimulando así la actividad del
intestino
• El acido ricinoleico también disminuye la absorción intestinal de agua y electrolitos,
dejando pasar hacia el colon una masa liquida mayor
• El acido ricinoleico no alcanza el intestino grueso, es completamente absorbido en el
intestino delgado
• Toda esa masa liquida que llega al intestino grueso es la que estimula mecánicamente ,
por distensión, el peristaltismo produciendo la evacuación a las 2 a 6 horas después
Farmacocinetica
• Al administrarse por vía bucal, el acido ricinoleico, principio activo del aceite de ricino, se
absorbe en el intestino delgado y sigue el destino de los ácidos grasos para transformarse
en dióxido de carbono y agua.
Toxicidad

• El aceite de ricino, no es toxico de por si

• Lo único a tener en cuenta seria la contracción uterina, inconveniente durante la
menstruación y el embarazo, donde esta contraindicado.
Indicaciones terapéuticas:
• Intoxicaciones agudas
• En casos de desear una rápida evacuación intestinal

Purgantes irritantes del I.G.

Origen y química:
- Purgantes antracénicos. Son drogas extraídas de distintos vegetales y que deben su acción
a derivados del antraceno. Las principales son la cáscara sagrada. Sen, ruibarbo y áloe.
- Las plantas de las cuales se obtienen estas drogas contienen glucósidos denominados
antraglucosidos, como los senósidos A y B del Sen, son inactivos de por si, pero en el
organismo liberan los principios activos derivados de la antraquinona.
Farmacodinamia
Acción sobre el tracto gastrointestinal:
- No muestran acción s/ el estómago y el intestino delgado, pero estimulan el peristaltismo
del intestino grueso, con pasaje rápido de su contenido y evacuación de heces blandas
(efectos laxantes y efectos purgantes según la dosis).
Cáscara sagrada
 Purgante de origen vegetal, estimulante del peristaltismo colónico.
 Aumenta la motilidad por acción directa sobre las terminaciones nerviosas de la mucosa o
por actividad intraneural sobre los plexos nerviosos intestinales.
 Incrementa la secreción de cloruros inhibiendo así la absorción de líquidos y electrolitos, lo
que ocasiona un aumento de la presión intestinal.
 Posee acción colagoga.
Indicaciones
 Estreñimiento ocasional.
  Preparación colónica previa a cirugía o colonoscopías.
Contraindicaciones:
 Niños menores a 6 años.
 Ileo espástico o paralítico.
 Colitis ulcerosa crónica.
 Enfermedad de Crohn.
 Sx. Del intestino irritable.
 Estados inflamatorios uterinos o urinarios.
 Insuficiencia hepática, renal o cardiaca.
Reacciones adversas:
 Atonía intestinal.
 Diarreas.
 Gastralgias.
 Espasmo abdominal.
 Colico flatulento.
 Hipopotasemia.
 Hipocalcemia.
 Hipomagnesemia.
 Hiponatremia.
Sen

 Laxante estimulante del peristaltismo colónico.

 En el colon por acción de enzimas de la flora, libera agliconas que estimulan las
terminaciones nerviosas de la pared intestinal, con aumento de secreción y peristaltismo
intestinal.
Indicaciones
 Estreñimientos.
 Disminución de la consistencia de las heces en patología rectoanal.
 Preparación previa a cirugías o colonoscopías
Reacciones adversas
 Hipopotasemia.
 Hipocalcemia.
 Hipomagnesemia.
 Hiponatremia.
 Hemorragia digestiva.
 Diarreas.

Purgantes drásticos
Origen y química:
 Las resinas, principios activos de estos purgantes denominados resinosos, son sustancias
orgánicas complejas, solubles en alcohol y muy poco en agua
 Se encuentran en diversas plantas siendo las principales, la jalapa, la coloquíntida y el
podofilo.
Farmacodinamia
Acción en el tracto gastrointestinal
 Las resinas son muy irritantes e ingeridas provocan deposiciones acuosas a las 2 a 3 horas,
que pueden ser profusas y sanguinolentas, acompañadas de cólicos intensos
 Al llegar al estomago no ejercen ninguna acción, pero en el intestino por acción de la bilis
se solubilizan e irritan la mucosa del intestino delgado y grueso, estimulando el
peristaltismo por vía refleja.
Acciones locales. Acción citotóxica
 Todos son irritantes locales, pero por su parte la resina de podofilo aplicada sobre los
condilomas acuminados produce su desaparición, constituyendo una acción citotóxica.
Farmacocinética
 Excepto la podofilina, es probable que los purgantes resinoso no sean absorbidos, siendo
eliminados por las heces
 El destino y excreción no han sido bien estudiados
Toxicidad
 Todos los purgantes resinosos son capaces de producir vómitos, diarrea profusa y
sanguinolenta
 Intensos dolores cólicos
 Deshidratación y muerte por shock
 Mareos, debilidad, cefalea, ataxia, coma y muerte son las manifestaciones nerviosas
Indicaciones terapéuticas
 Por su acción citotóxica se usa la resina de podofilo para el tratamiento de los condilomas
acuminados