ANTIBIÓTICOS: Quinolonas,

aminoglucósidos, glucopéptidos,
linezolid, clindamicina
QUINOLONAS Agentes sintéticos , bactericidas

FARMACOCINÉTICA

● →
Son concentración-dependientes Óptima 30 veces
por encima de la CIM.
● Excelente absorción por vía oral a comparación de la EV
● →
Buena biodisponibilidad Antiácidos o hierro alteran la
absorción.
● Distribución alta en tejidos.
● →
Buena concentración a nivel intracelular Acción sobre
gérmenes intracelulares.
● → →
VM entre 3 - 15 horas Administracion de 12 a 24 hrs
● →
Eliminación por vía renal 4ta generacion vía hepática.
● →
FLUOROQUINOLONAS posición 6 del anillo aromatico
→ Fluor
 MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquean la actividad de la ADN- girasa (Topoisomerasa III y IV) bacteriana
Activa frente a bacterias en crecimiento estacionario
Su actividad es menor en la orina, en el interior de abscesos y en fagolisosomas

MECANISMO DE RESISTENCIA DE LAS QUINOLONAS

● Cambio en la permeabilidad del organismo
● Mutaciones en la región de unión a la quinolona con la enzima blanco
● Bomba de expulsión
QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN
activas frente a ENTEROBACTERIAS exclusivamente de localización urinaria

● Ácido pipemídico E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shigella

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

activas frente a BACTERIAS GRAM NEGATIVOS aerobios
clamidias, micoplasmas y micobacterias
INDICADA EN: Infecciones de
● Norfloxacino
● Ciprofloxacino transmisión sexual, EPI por
más activo contra P. aeruginosa
gonococo , IVU.
QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIÓN
activas frente a BACTERIAS GRAM NEGATIVAS y cocos GRAM POSITIVOS
aerobios
● Levofloxacino PUEDEN UTILIZARSE PARA INFECCIONES SISTÉMICAS

QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN

activas frente a BACTERIAS GRAM NEGATIVAS, cocos GRAM POSITIVOS
aerobios y microorganismos anaerobios
● Moxifloxacino
Se utilizan en infecciones del tracto respiratorio como neumonía
● Nadifloxacino
EFECTOS SECUNDARIOS
Clínicos
➔ Molestias gastrointestinales
(1-5%)
➔ Alteraciones del SNC (1-2%)
➔ Exantema (1-2%)
➔ Artropatía (< 1%)
Alteraciones bioquímicas
➔ Leucopenia, anemia, eosinofilia,
trombocitosis y aumento de
transaminasas y creatinina. Reversibles
al suprimir la administración de la
quinolona.
➔ Dosis altas de ciprofloxacino o de
norfloxacino, la diuresis es baja y el pH
de la orina es neutro
 Las bacterias anaerobias y las variantes de colonia
pequeña son resistentes a los aminoglucósidos
AMINOGLUCÓSIDOS porque estos necesitan de oxigeno para entrar en la
bacteria.

En el interior de la bacteria se une a proteínas de la

subunidad 30S del ribosoma, alterando así la síntesis
proteica.

Son concentración dependiente.

Tienen un efecto postantibiótico que ● Existe resistencia cruzada con
oscila entre 0,5 y 7 h en relación con la todos los aminoglucósidos.
concentración del antibiótico y el tiempo
de exposición a éste. ● La asociación de AG con B-
Lactámicos confiere sinergia frente
Su actividad disminuye (aumenta la CIM) a cocos gram +, E. coli, Klebsiella
en presencia de una concentración pneumoniae, P. aeruginosa y L.
monocytogenes.
elevada de Ca, Mg u otros cationes
bivalentes, también lo hace en medio ● No tienen actividad frente a
ácido, en ambiente hiperosmolar y en neumococo
condiciones de anaerobiosis.
 INDICACIONES CLÍNICAS
Infección por patógenos MDR, como Enterobacterias resistentes a carbapenem (CRE), para
quienes quedan pocas opciones de tratamiento.

En la TB-MDR se recomienda la inclusión de uno de los siguientes agentes durante la fase

intensiva de la terapia: amikacina, kanamicina, estreptomicina o capreomicina

Para pacientes con enfermedad pulmonar fibrocavitaria, nodular /bronquiectática severa o

resistente a macrólidos debido al complejo de M. avium generalmente incluye amikacina o
estreptomicina.

La amikacina es preferido para las infecciones por M. fortuitum o M. abscessus , mientras que la
tobramicina para M. chelonae

Los aminoglucósidos a menudo se combinan con lactámicos β para el tratamiento empírico de

la sepsis grave y ciertas infecciones nosocomiales en pacientes con un alto riesgo de mortalidad.

La tobramicina suele tener mayor actividad antipseudomónica que otros aminoglucósidos.

 INDICACIONES CLÍNICAS

Activos contra enterobacterias y pseudomona

Tienen actividad frente a algunas bacterias GP como es el caso de S. aureus o Enterococcus spp,
pero su papel en el tratamiento de infecciones graves por estos microorganismos es auxiliar.
 GLUCOPÉPTIDOS: Vancomicina y Teicoplanina
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana, evitan la elongación del
Son el tratamiento inicial en infecciones
peptidoglucano.
Las infecciones osteoarticulares
graves por cocos grampositivos requieren un tratamiento prolongado,
multirresistentes. por lo que es preferible utilizar
teicoplanina debido a su menor
Se administran por vía parenteral.
toxicidad.
Tienen mala absorción por vía oral. Por
esto, no pueden utilizarse en Su eliminación es renal, sin
infecciones sistémicas. metabolización previa. Se deben
ajustar en insuficiencia renal.
Su difusión es buena en las serosas
(pleura, pericardio y peritoneo). En los
huesos y el pulmón es mediana.
Sólo son activos frente a grampositivos
(incluyendo con gran frecuencia cepas
multirresistentes y SARM).

Son bactericidas frente a

Staphylococcus spp. y bacteriostáticos
frente a Enterococcus spp.
 Vancomicina Teicoplanina

Al administrar se debe considerar: sitio de

infección, la gravedad de la enfermedad, el Se considera un tratamiento
peso del paciente, la función renal y la alternativo a la vancomicina en
susceptibilidad a los patógenos. pacientes sin acceso vascular
(administración IM), con
Puede atravesar la BHE cuando las intolerancia o tratamientos de
meninges están inflamadas. Se administra larga duración
vía intratecal.

Infecciones graves causadas por gérmenes

sensibles en: endocarditis, infecciones
óseas (osteomielitis), neumonía e
infecciones de tejidos blandos.
 Indicaciones
Son antibióticos reservados al uso
hospitalario:
1. Tratamiento de las infecciones graves
por microorganismos grampositivos con
resistencia a betalactámicos
2. Tratamiento de infecciones graves por
grampositivos en pacientes con alergia
clara a betalactámicos.
3. Colitis seudomembranosa por C. difficile,
como alternativa al metronidazol, que es el
fármaco de elección.
4. Profilaxis de endocarditis en paciente de
alto riesgo y alérgicos a betalactámicos. Se
prefiere asociar vancomicina con
aminoglucósidos o rifampicina si es por
estafilococos coagulasa negativos resistentes
a meticilina
5. Profilaxis de implantación de cuerpos
extraños (sólo en hospitales con una tasa de
incidencia de infecciones por SARM muy
elevada)
6. Fiebre con sospecha de infección por gram-
positivos en pacientes neutropénicos.
Efectos adversos
● Perfusión rápida: Síndrome del hombre rojo. Puede
acompañarse de hipotensión y excepcionalmente de paro
cardíaco.
● Trastornos hematológicos: Leucopenia (dosis-dependiente,
reversible al retirar el fármaco), eosinofilia, trombocitopenia
de etiología inmune.
● Necrosis muscular: Si se administra vía IM
● Flebitis (10%)
● Nefrotóxica (>10 mg/l), o cuando se da concomitantemente
otros fármacos nefrotóxicos como anfotericina B,
aminoglucósidos, ciclosporina, cisplatino o diuréticos de
asa.
● Ototoxicidad (> 50 mg/l)
 ● Pertenece al grupo de las oxazolidinonas.
LINEZOLID ● Interfiere en la formación del complejo
de iniciación de síntesis de proteínas en
el ribosoma, por unión al sitio 23S del
ARN ribosomal bacteriano de la
subunidad 50S, previniendo la formación
del complejo 70S funcional.
● No tiene resistencia cruzada.
● Su espectro se limita a cocos
grampositivos.
● Actividad:
○ Bactericida: neumococo y
estreptococo
○ Bacteriostático: enterococos y
estafilococos.
● Se puede administrar por vía oral o
parenteral.
 ● Las indicaciones clínicas principales:
○ Infecciones causadas por Enterococo
LINEZOLID resistente a Vancomicina.

○ Infecciones complicadas de piel y

tejido celular subcutáneo por
Staphylococcus aureus o epidermidis
resistentes a Meticilina.

○ Neumonía por Staphylococcus

resistente a Meticilina y por
Streptococcus pneumoniae resistente a
Penicilina

● Sus RAM más comunes son vómito,

diarrea, náuseas, cefalea.
Trombocitopenia y neuropatía óptica en
tto. prolongado.

● No debe asociarse a didanosina o

emtricitabina o con antidepresivos
CLINDAMICINA ● Fué sintetizada a partir de la Lincomicina,
actualmente se usa más por su mayor
poder de absorción y potencia
antibacteriana.
● Se une reversiblemente a la 50s inhibiendo
transpeptidación
● Espectro:
○ Cubre gran parte de los anaerobios
de importancia clínica
○ Puede abarcar cepas de MRSA pero
debe comprobarse sensibilidad con D-
test
○ Buena actividad frente a estreptos o
estafilococos productores de toxinas
CLINDAMICINA ● Su RAM más importante es la colitis
pseudomembranosa
● Se administra por vía oral, intravenosa y
tópica
● Indicaciones:
○ Abscesos en piel y tejidos blandos
○ Infecciones intra abdominales
postquirúrgicas
○ Infecciones por cuerpo extraño
○ Vaginosis bacteriana
○ Neumonía por pneumocystis
○ Neurotoxoplasmosis

*Siempre dar asociado a otro medicamento

 Bibliografía

● Henard, S., & Rabaud, C. (2012). Glucopéptidos. EMC - Tratado de Medicina, 16(2), 1–5. doi:10.1016/
s1636-5410(12)61925-4
● Pigrau, C. (2003). Oxazolidinonas y glucopéptidos. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica, 21(3),
157–165. doi:10.1016/s0213-005x(03)72907-3
● Guía terapéutica antimicrobiana (2018)
● https://www.smiba.org.ar/revista/vol_02/07_09.htm
● Manual CTO de medicina y cirugía, enfermedades infecciosas 9 na edición.
Gracias
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