UNIVERSIDAD DE CIENCIAS MÉDICAS

FACULTAD DE ENFERMERÍA-TECNOLOGÍA DE LA SALUD

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS BIOMÉDICAS
FARMACOLOGÍA
Santiago de Cuba
TEMA 5
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE ORGANISMOS BIOLÓGICOS QUE AFECTAN AL HOMBRE.
- Antibiótico, antimicrobiano, espectro, sensibilidad y resistencia. Concepto.
- Beta lactámicos, macrólidos, tetraciclinas, aminoglucósidos, cloranfenicol. Aspectos farmacocinéticos relevantes.
Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Preparados y vías de administración.

Bibliografía
Básica
Farmacología en el Proceso de Atención de Enfermería. Colectivo de autores. ECIMED. La Habana, 2008.
Complementaria
Formulario Nacional de Medicamentos. Centro para el desarrollo de la Fármaco-epidemiologia/MINSAP. Editorial de
Ciencias Médicas. 2006.
De consulta
Farmacología Clínica. Morón y Levy. Editorial Ciencias Médicas. La Habana. 2002
Objetivos:
- Predecir y/o identificar las principales reacciones indeseables, contraindicaciones e interacciones que pueden
aparecer con el uso de antimicrobianos, basándose en la interpretación de su actividad antimicrobiana, el mecanismo
de acción, aspectos farmacocinéticos relevantes y las vías de administración a utilizar en una infección dada, según las
características del paciente.

INTRODUCCIÓN

Las infecciones pueden definirse como la multiplicación de microorganismos (bacterias, virus, hongos, protozoarios o
parásitos multicelulares en los tejidos de un huésped, el cual puede presentar síntomas o no, así como la
multiplicación que se produce en una superficie o luz del huésped originando signos y síntomas de afección o
enfermedad.

Los antibióticos son sustancias químicas producidas por varias especies de microorganismos (bacterias, hongos,
actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos, originando su destrucción. En los últimos
tiempos, el uso del término se ha ampliado para incluir compuestos sintéticos, como las sulfonamidas y las
quinolonas, que presentan también actividad antibacteriana.

El término antimicrobiano incluye a los medicamentos utilizados en la prevención y el tratamiento de las

enfermedades infecciosas, ya sean de origen natural o biosintético (antibióticos) como los de origen sintético puro
(quimioterápicos). Genéricamente, cuando nos referimos a los antimicrobianos también incluimos los antivirales y los
antimicóticos. Se consideran antiparasitarios a los antiprotozoarios y los antihelmínticos.

Espectro antimicrobiano. Cuando se habla de espectro significa que ese fármaco ejerce su acción sobre un grupo de
microorganismos o agentes causales de enfermedades infecciosas, de ahí que estos medicamentos pueden agruparse
en antimicrobianos de espectro amplio, intermedio o reducido.

Resistencia. Se produce cuando un agente patógeno ha sufrido alguna modificación o ha adquirido nuevas
propiedades que le permiten multiplicarse en presencia de un antimicrobiano al que fue sensible anteriormente.
Como generalmente el fármaco se sigue utilizando, los gérmenes sensibles mueren, pero los resistentes se siguen
multiplicando. Se produce una selección de cepas resistentes y su población se incrementa hasta que aparece un
nuevo medicamento capaz de destruirlo. Los patógenos resistentes no son más virulentos que los sensibles, pero
resultan más difíciles de eliminar.
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Se consideran bacteriostáticos los que impiden el crecimiento y multiplicación de los microorganismos, reduciendo
su población de forma que puede ser controlada por el sistema inmune del huésped o bactericidas cuando provocan
la muerte de la bacteria, serían virucidas en el caso de los virus o fungicidas para los hongos.

Betalactámicos
La presencia del anillo betalactámico define químicamente a esta familia de antimicrobianos, representa el tronco de
un árbol que posee numerosas ramas.
Farmacocinética. Los betalactámicos difieren en forma significativa respecto a su grado de absorción oral, unión a las
proteínas plasmáticas y rapidez y extensión de la excreción urinaria. Para analizar la farmacocinética vamos a
referirnos por separado a las penicilinas de las cefalosporinas.

Penicilinas
Las penicilinas se excretan en gran parte sin cambios por la orina, pero algunas son metabolizadas, en menor grado se
excretan por la bilis.
En general, se distribuyen amplia y rápidamente por la mayoría de los líquidos y tejidos corporales y alcanzan altas
concentraciones en hígado, bilis, pulmón, riñón, intestino y piel. Su penetración en LCR es variable, alcanzan niveles
terapéuticos en el SNC cuando las meninges están inflamadas.

Cefalosporinas
Se distribuyen ampliamente y al igual que las penicilinas se incrementan en los tejidos inflamados, aunque la
penetración en el humor vítreo del ojo y en LCR es relativamente escasa.
Se administran por vía oral la cefalexina, la cefradina y el cefadroxilo (1ra. G). El cefaclor, el cefprocilo y el loracarbef
están disponibles sólo para esta vía, pero existen preparados de cefuroxima para uso oral y parenteral (2da. G) y la
cefixima, la cefpodoxima, de la 3ra. G, se absorben bien por tracto gastrointestinal.
Ninguna cefalosporina de primera generación alcanza concentraciones en LCR suficientes para tratar la meningitis.

Inhibidores de betalactamasas
Las características farmacocinéticas de los IBL deben ser semejantes a las de los antimicrobianos betalactámicos con
los que se asocian (ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, piperacilina). El clavulámico y el sulbactam se absorben por vía
oral, el tazobactam se administra solo por vía parenteral. Tienen una distribución hística amplia, aunque el
clavulámico no alcanza concentraciones efectivas en el SNC. Se eliminan principalmente por vía renal.

Betalactámicos. Efectos indeseables, precauciones y contraindicaciones.

Las reacciones de hipersensibilidad se consideran los efectos adversos más frecuentes e importantes. Pueden ser
reacciones inmediatas: anafilaxia, urticaria y edema angioneurótico. La anafilaxia es más frecuente con la
administración parenteral y suele ser más grave, potencialmente mortal. Cuando se presenta, además de la supresión
del betalactámico, puede ser necesario administrar adrenalina y/o corticosteroides. Cuando un paciente ha sufrido
una reacción grave no debe recibir otra vez penicilina.

Macrólidos
Farmacocinética.
Estos antimicrobianos se absorben por v.o. La eritromicina y la azitromicina se pueden administrar también por vía
parenteral. La biodisponibilidad de la claritromicina se incrementa con los alimentos, pero la azitromicina debe
ingerirse con el estómago vacío. Se distribuyen ampliamente, excepto en el LCR. La claritromicina y la azitromicina
alcanzan concentraciones adecuadas en macrófagos y polimorfonucleares. La claritromicina tiene una semivida en
suero tres veces mayor que la eritromicina y la semivida de la azitromicina es mucho más larga, lo que permite su
administración una vez al día. Se metabolizan en el hígado. Son excretados principalmente por la bilis y no requieren
ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal.

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Efectos indeseables, precauciones y contraindicaciones.
Los trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, se presentan con frecuencia con eritromicina y
son menos comunes con la claritromicina y la azitromicina. La eritromicina no se administra por vía i.m. debido al
dolor intenso de la inyección; puede causar flebitis en caso de administración i.v.
La ictericia colostásica representa un riesgo del estolato de eritromicina y, con menos frecuencia, del etilsuccinato de
eritromicina

Tetraciclinas
Farmacocinética.
La absorción por vía oral es del 90 % o más con doxiciclina y minociclina, con relación a las restantes. Además, la
absorción de las tetraciclinas se ve disminuida por los alimentos, los antiácidos que contienen Al, Ca y Mg, y por los
preparados de hierro.

Efectos indeseables, precauciones y contraindicaciones.

Producen grados variables de reacciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos y diarrea, y pueden causar colitis
seudomembranosa por Clostridium difficile y superinfecciones por Cándida albicans. En caso de administración i.v., la
tromboflebitis es común.

Aminoglucósidos
Farmacocinética.
Los aminoglucósidos deben utilizarse por vía parenteral (i.m. o i.v.), ya que se absorben mal por v.o. En el peritoneo,
la cavidad pleural y las articulaciones, se absorben bien, pero no se deben instilar en estas cavidades; también se
absorben a través de la piel en pacientes con quemaduras.

Efectos indeseables, precauciones y contraindicaciones.

Todos los aminoglucósidos pueden producir nefrotoxicidad reversible y ototoxicidad irreversible que se pueden evitar
si se utilizan en tratamientos breves. Pueden causar bloqueo neuromuscular, parestesias y neuropatía periférica. Las
dosis orales grandes de neomicina o de kanamicina, por ejemplo de 12 g/d, pueden producir un síndrome de
malabsorción.

Fenicoles
Farmacocinética.
El cloranfenicol se absorbe bien por v.o. sin embargo, no se absorbe adecuadamente por vía i.m. Para el tratamiento
parenteral se debe emplear la vía i.v. Se distribuye ampliamente por los líquidos corporales y se obtienen
concentraciones terapéuticas en LCR. El cloranfenicol es metabolizado en el hígado hasta glucorónido inactivo. Un
porciento mínimo de cloranfenicol activo es excretado por la orina. Debido a su metabolismo hepático, no necesita
ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Efectos indeseables, precauciones y contraindicaciones.

Puede causar 2 tipos de depresión de la médula ósea: una dependiente de la dosis (reversible) provoca anemia,
leucopenia y trombocitopenia. Es más probable que ocurra con dosis altas, en caso de tratamiento prolongado y en
pacientes con enfermedad hepática: se eleva el hierro sérico y la saturación de la capacidad de captación del hierro,
disminuyen los reticulocitos y aparece vacuolización de los precursores eritrocitarios.
La otra más grave provoca anemia aplástica, una complicación poco frecuente pero potencialmente mortal, al
parecer de causa idiosincrásica irreversible.

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DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS BIOMÉDICAS
FARMACOLOGÍA
Santiago de Cuba
TEMA5
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE ORGANISMOS BIOLÓGICOS QUE AFECTAN AL HOMBRE.

Contenidos:
- Sulfamidados, Trimetoprim, Quinolonas y otros antisépticos urinarios (nitrofurantoína, Metenamina, fenazopiridina).
Aspectos farmacocinéticos relevantes. Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Preparados y
vías de administración.
- Antimicóticos y antivirales. Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Preparados y vías de
administración.

Bibliografía
Básica: Farmacología en el Proceso de Atención de Enfermería. Colectivo de autores. ECIMED. La Habana, 2008.
Complementaria: Formulario Nacional de Medicamentos. Centro Para el Desarrollo de la
Fármaco-epidemiologia/MINSAP. Editorial de Ciencias Médicas. 2006.
Objetivos:
Predecir y/o identificar las principales reacciones indeseables, contraindicaciones e interacciones que pueden aparecer
con el uso de antimicrobianos, basándose en la interpretación de su actividad antimicrobiana, el mecanismo de acción,
aspectos farmacocinéticos relevantes y las vías de administración a utilizar en una infección dada, según las
características del paciente.

Sulfamidados:
Son considerados antimicrobianos de espectro reducido.
Reacciones adversas:

 Kernicterus en Neonatos.
 Oliguria, hematuria y cristaluria.
 Necrosis hepática fulminante (Hepatitis Colestática).
 Agranulositosis, discrasia sanguínea.
Formas farmacéuticas y vías de administración:

1. Clotrimozaxol o Sulfaprín (unión Sulfametoxazol y Trimetropina).

Polvo para suspensión 120mg. Vía Oral.
Tabletas 480mg. Vía Oral.
Ampolletas 480mg. Vía Endovenosa.
 
2. Sulfadiacina. Tableta 0,5g. Vía oral.
  Ampolletas 10%. Vía Endovenosa.
Crema 1%/200g. Vía Tópica. (Sulfadiacina de Plata).
 
3. Sulfatiazol Óvulo 500mg. Vía Mucosa Vaginal.
4. Sulfacetamida. Colirio 20%. Vía Tópica (Oftálmica

Precauciones:
 Ingerir abundantes líquidos para evitar la cristaluria y la formación de cálculos.
 Evitar la excesiva exposición al sol o a la luz ultravioleta (debido a la fotosensibilidad).
 No administrar en el último trimestre del embarazo, lactantes por la posibilidad de la aparición del Kernicterus.

Quinolonas:
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Reacciones adversas:
o Vértigos.
o Mareos.
o Cefalea.
o Somnolencia.

Formas farmacéuticas y vías de administración:

 Ofloxacina. Tabletas 400mg. Vía Oral

 Ácido Nalidíxico. Suspensión 125mg. Vía Oral
Tabletas 500mg. Vía Oral.
 Ciprofloxacina. Tabletas 250mg. Vía Oral.
Bulbo 200mg. Vía Endovenosa
Colirio 3mg. Vía Tópica.
 Norfloxacina. Tabletas 250mg. Vía Oral.
Precauciones:

o Administrar con abundantes líquidos.

o No administrar con antiácidos, sales de hierro, vitaminas, suplementos minerales.
o Evitar la exposición al sol o a los rayos ultravioletas.
o No se recomienda su uso durante el embarazo (categoría riesgo C).
o No administrar en niños menores de 3 meses porque aumenta el riesgo de hipertensión endocraneana (Ácido
Nalidíxico).
o No está recomendado su uso en menores de 18 años debido a la artropatía que puede producir
(Ciprofloxacina).

Otros antisépticos urinarios:

o Mandelato de Metanima
o Fenasopiroxina
o Nitrofurantoína

Clasificación de los antifúngicos

De estructura poliénica: vía sistémica y tópica: anfotericina B, vía tópica: nistatina y natamicina.
De estructura no poliénica: griseofulvina (vía oral).
Azoles
Imidazoles: miconazol y ketoconazol.
Triazoles: itraconazol, fluconazol, saperconazol, posaconazol, ravuconazol y voriconazol.
Para uso exclusivamente tópico: bifonazol, butoconazol, crolmidazol, clotrimazol,
Alilaminas: terbinafina y naftifina.
Pirimidinas fluoradas: flucitosina.
Equinocandinas y pneumocandinas: caspofungina, micafungina, anidulafungina.
Otros: tolnaftato, ácido undecilénico (micocilén), ciclopiroxolamina, yoduro potásico.

Antimicóticos
Anfotericin B
Efectos adversos.

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Reacciones agudas: escalofríos, fiebre, mialgia, anorexia, náuseas, rara vez colapso hemodinámico, hipotensión. Se
postula que ello se debe a la liberación de citoquinas proinflamatorias (interleukina 1 y factor de necrosis tumoral)
aunque no puede descartarse hipersensibilidad.
Nefrotoxicidad: Daño histológico permanente en los túbulos renales que se manifiesta inicialmente por kaliuresis e
hipopotasemia; también se produce una disminución del bicarbonato, que puede estar en relación con una acidosis
tubular, disminución en la producción de eritropoyetina renal (anemia hipocrómica y normocítica) y aumento de urea y
creatinina sérica. Puede aparecer hipomagnesemia. Se puede reducir el riesgo del daño renal mediante: a) hidratación
pre y posinfusión con 500 mL de solución salina (si la situación clínica permite la sobrecarga de sal), b) evitar otros
fármacos nefrotóxicos, por ejemplo, radiocontrastes, aminoglucósidos, cisplatino, etc.; c) utilizando preparaciones
lipídicas de anfotericina B.
Otros: cefalea, náuseas, vómitos, pérdida de peso, deterioro de la función hepática, flebitis, rash cutáneo,
trombocitopenia y leucopenia leve.
Presentaciones
Bulbo 50 mg (formulación convencional). Bulbo 50 mg (formulación liposomal).

Nistatina
Efectos adversos
Por vía tópica produce pocos efectos secundarios. Por vía oral, a dosis altas, produce, aunque con poca frecuencia,
alteraciones gastrointestinales y diarreas.
Presentación y dosis
Gragea oral: 500 000 U. Polvo p\ suspensión: 500 000 U/5 mL. Tableta vaginal: 100 000 U. Crema (c/g contiene 100
000 u) x 1,5 g.

Griseofulvina
Farmacocinética. Aparece en la tabla
Efectos adversos
SNC: cefalea, neuritis periférica, letargo, confusión mental, deterioro de la realización de tareas de rutina, fatiga,
síncope, vértigo, visión borrosa, edema macular transitorio y aumento de los efectos al alcohol. Tracto gastrointestinal:
náuseas, vómitos, diarreas, pirosis, flatulencia, boca seca y estomatitis angular. Hepatotoxicidad. Hematológicos:
leucopenia, neutropenia, basofilia punctata y monocitosis. Aumenta las porfirinas en sangre y orina, por lo que no debe
indicarse a pacientes con porfiria. Deben realizarse estudios hematológicos al menos una vez por semana durante el
primer mes. Renales: albuminuria y cilindruria. Cutáneos: urticaria, fotosensibilidad, liquen plano, eritema multiforme
y erupciones vesiculares y morbiliformes. Exacerba el lupus eritematoso sistémico. Alérgicos: rash, fiebre.
Interacciones
Al inducir las enzimas microsomales hepáticas, aumenta el metabolismo de los compuestos cumarínicos (warfarina) y
los anticonceptivos orales.
Presentación y dosis
Existen 2 formas de preparados orales: la microcristalina y la ultramicro-cristalina; con esta última se consiguen
mayores niveles sanguíneos, por lo que se puede reducir la dosis en un tercio.
Tabletas de 125, 250 y 500 mg.

Azoles
Por su amplio espectro de actividad y su eficacia, son actualmente los fármacos de elección para casi todo tipo de
micosis superficiales.
Presentación y dosificación
Ketoconazol Tableta 200 mg. Crema c/100 g contiene 2 g de ketoconazol. Miconazol Ampolleta 10 mg/20 mL.
Crema 2 %/25 g. Fluconazol Tableta 100 mg. Bulbo 200 mg. Suspensión 100 mg/5 mL. Itraconazol Tableta 100 mg.
Voriconazol Tabletas de 50 y 200 mg.

Farmacocinética y reacciones adversas de los azoles.

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Leyenda: pp: proteínas plasmáticas LCR: líquido cefalorraquídeo. T1/2: tiempo de vida media v.o.: vía oral e.v.: vía
endovenosa. SNC: Sistema Nervioso Central IR: Insuficiencia renal.

Otros fármacos antifúngicos

Tolnaftato
Efectos adversos. Son leves y transitorios: alteraciones alérgicas/dermatológicas (eritema, prurito, sensación de
quemazón, dermatitis por contacto). Debe suspenderse en caso de irritación y/o hipersensibilidad.
Presentación. Crema 1 % 30 g.
Ciclopirox
Es una hidroxipiridona eficaz en el tratamiento de las candidiasis cutáneas y las dermatofitosis. La absorción a través
de la piel es muy escasa. Se debe aplicar la crema al 1 % durante 2-4 semanas como mínimo, 2 veces al día. En
ocasiones puede producir alguna irritación local.
Ácido undecilénico (micocilén)
Es el ácido 10-undecenoico, que se utiliza como tal o formando sal con cinc. Se emplea particularmente en la Tinea
pedis. Por lo general, es bien tolerado, pero en ocasiones puede provocar alguna irritación.
Yoduro potásico
Se utiliza en el tratamiento de la esporotricosis cutáneo-linfática (para las formas extracutánea y diseminada se prefiere
la anfotericina B). Puede producir intolerancia al yodo: rinitis, coriza, sabor metálico, salivación, lagrimeo, sensación
de quemazón en la boca y la garganta, estornudo, irritación ocular, sialoadenitis y acné pustular.
Los virus (palabra que proviene de la raíz latina y significa líquido vivo infeccioso) son entidades submicroscópicas
que se introducen en una célula huésped y dirigen la maquinaria metabólica de ésta para producir más virus. Al carecer
de enzimas generadoras de ATP, necesitan las enzimas y las macromoléculas de la célula hospedadora para su
replicación, por lo que se consideran parásitos obligados.

ANTIHERPESVIRUS
Aciclovir
Farmacocinética.
Absorción oral incompleta, no superior al 30 %, (la alimentación no interfiere con la absorción). Penetra bien en riñón,
cerebro y médula espinal, alcanzando en el líquido cefalorraquídeo (LCR) el 50 % de su concentración plasmática. Por
vía intravenosa se alcanzan concentraciones hasta 10 veces superiores, mientras que tras la administración tópica no se
detectan concentraciones plasmáticas, aunque pueden alcanzarse concentraciones en la epidermis. Unión a proteínas
plasmáticas de un 15 %. Metabolismo hepático escaso. Se excreta por orina de forma inalterada en un 60-80 % y sólo
el 2 % por heces, t 1/2 de 2-3,5 h.

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Presentación y dosis
Aciclovir
Tabletas: 400 mg, 800 mg. Cápsulas: 200 mg. Suspensión Oral: 200 mg/5 mL. Polvos para inyección: 500 mg, 1000
mg. Crema: 5 g. Ganciclovir Solución para inyección: 500 mg. Cápsulas: 250 mg. Valaciclovir Tabletas: 350 mg.
Solución para spray: 5 g.

Amantadina y rimantadina
Farmacocinética. Por vía oral se absorbe en un 85-95 %. La amantadina no se metaboliza y se excreta lentamente por
orina en un 90 %, su t 1/2 es de 12-17 h y se hace mayor en insuficiencia renal. La rimantadina se metaboliza en el
hígado y sólo se elimina por orina entre el 10 y el 25 %, como fármaco inalterado. Su t 1/2 es el doble del de la
amantadina (1-1,5 días). También debe ajustarse su dosificación en insuficiencia renal, así como en insuficiencia
hepática grave. No se eliminan por diálisis.
Efectos adversos. Aparecen dentro de las 48 h siguientes al comienzo del tratamiento y muchas veces se resuelven al
suspender el fármaco. Una manera de disminuir su incidencia es administrando dosis fraccionadas (2 tomas diarias).
Neurotoxicidad: nerviosismo, balbuceo al hablar, insomnio, sensación de inestabilidad, vahídos, ataxia, dificultad para
concentrarse, alucinaciones y depresión. Trastornos gastrointestinales: anorexia, náuseas y constipación. Efectos
anticolinérgicos. Otros: livedo reticularis, hipotensión ortostática, edemas periféricos y disminución de agudeza visual.
Teratógena en animales de experimentación, por lo que no se debe administrar a embarazadas ni a madres lactantes.
Presentación y dosis
Amantadina: tabletas 100 mg.Rimantadina: Sol. gotas 5 mg.

ANTIRRETROVIRALES Y SIDA
El VIH es un miembro de los lentivirus, subfamilia de los retrovirus. La característica única que distingue a los
retrovirus y permite su clasificación es la necesidad de transformar su información genética, que está en forma de
ARN, en ADN (proceso de transcripción inversa) mediante una enzima que poseen, conocida como transcriptasa
inversa. Se han identificado 2 especies de VIH, denominadas VIH-1 y VIH-2. El VIH-1 es el más extendido en el
mundo. Tanto el VIH-1 como el VIH-2, son capaces de disminuir el número de linfocitos CD4+ (o T4) y ocasionar
SIDA en personas infectadas.

Antirretrovirales:
1. Nucleósidos inhibidores de la Transcriptasa Inversa: 3. Inhibidores de la Proteasa:
Didanosina, Estavudina, Lamivudina, Zalcitabina, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Lopinavir,
Zinovudina, Tenofovir... Atazanavir...
2. No Nucleósidos inhibidores de la Transcriptasa 4. Inhibidores de la fusión: Enfuvirtida
Inversa: Delavirdina, Efavirenz, Nevirapina

Características farmacológicas de los antirretrovirales. Libro de Texto

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TEMA5
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE ORGANISMOS BIOLÓGICOS QUE AFECTAN AL HOMBRE.
Contenidos:
- Antituberculosos y antileprosos. Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Preparados y vías de
administración.
- Antipalúdicos. Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Preparados y vías de administración.
- Antiprotozoarios y antihelmínticos. Principales efectos adversos. Interacciones. Contraindicaciones. Vías de
administración.
Fitofármacos. Antimicóticos: Ajo, Guacamaya, Limón. Antibacterianos: Ajo, Manzanilla, Salvia de Castilla,
Caléndula. Antihelmíntico: Semilla de calabaza.

ANTITUBERCULOSOS
La tuberculosis (abreviada TBC o TB, llamada antiguamente tisis), es una enfermedad infecciosa, causada por diversas
especies del género Mycobacterium, todas ellas pertenecientes al Complejo Mycobacterium tuberculosis. La especie
más importante y representativa, causante de tuberculosis es el Mycobacterium tuberculosis o bacilo de Koch. La TBC
es posiblemente la enfermedad infecciosa más prevalente en el mundo. Aunque la tuberculosis es una enfermedad
predominantemente de los pulmones, puede también verse afectando el sistema nervioso central, el sistema linfático,
circulatorio, genitourinario, gastrointestinal, los huesos, articulaciones y aun la piel.
Los medicamentos considerados de 1ra línea son: isoniacida, rifampicina, pirazinamida, estreptomicina y etambutol.
Los de 2da línea son: quinolonas, cicloserina, kanamicina, etionamida, tiacetazona y amikacina.
Existen varios esquemas terapéuticos recomendados para el tratamiento de esta enfermedad, pero los basados en una
poliquimioterapia son los más efectivos y disminuyen la duración del tratamiento.

Esquema de tratamiento en Cuba

Primera fase
Duración: 10 semanas.
Cantidad de dosis: 60.
Frecuencia de tratamiento: diaria.
Cantidad de fármacos: 4.
Esquema de tratamiento en Cuba. Primera fase.
Segunda fase
Duración: 20 semanas.
Cantidad de dosis: 40.
Frecuencia de tratamiento: 2 veces por semana.
Cantidad de fármacos: 2.
Esquema de tratamiento en Cuba. Segunda fase.

Fuente: Formulario Nacional de Medicamentos, 2006.

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Clasificación de los fármacos empleados en la tuberculosis (TB). Algunos autores los clasifican según su actividad
antimicrobiana en bactericidas y bacteriostáticos, pero la más aceptada es la que los agrupa, atendiendo a su valor
terapéutico, en fármacos de primera línea y de segunda línea

FÁRMACOS DE PRIMERA LÍNEA

Isoniacida
Es un profármaco que es transformado por los propios microorganismos en un compuesto biológicamente activo.
Reacciones adversas.
La frecuencia de aparición es baja, pueden presentarse en aproximadamente el 5 % de los pacientes y debe observarse con
cuidado las manifestaciones de alteraciones hepáticas y del sistema nervioso central y periférico. Las alteraciones
neurológicas se relacionan con un déficit de piridoxina. La neuropatía periférica es el efecto más común y aparece con
mayor frecuencia en acetiladores lentos, diabéticos, en personas malnutridas, anémicas y en alcohólicos; la administración
profiláctica de piridoxina (vitamina B6) previene esta neuropatía. Otras manifestaciones de neurotoxicidad son: mareos,
ataxia, parestesias, estupor, psicosis, convulsiones y encefalopatía tóxica. La hepatotoxicidad es el efecto más grave, es
rara en personas jóvenes y su incidencia aumenta en los mayores de 50 años, en alcohólicos, en pacientes con daño
hepático previo o cuando se asocia a otros fármacos hepatotóxicos. Se han reportado también erupciones cutáneas, fiebre,
trastornos hematológicos, vasculitis, síndromes artríticos y molestias gástricas.
Interacciones.
Los antiácidos que contienen aluminio disminuyen su absorción. La isoniacida disminuye el metabolismo de la fenitoína,
carbamazepina y etosuximida, aumentando las concentraciones plasmáticas y la toxicidad de estos fármacos.
Precauciones.
En el embarazo solo debe usarse cuando los beneficios superen los riesgos (categoría C). Debe chequearse
sistemáticamente la función hepática. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.
Presentación, dosis y usos.
Oral: tabletas 50, 100 y 300 mg Jarabe 50 mg/5 mL. Parenteral: solución para inyección 100 mg/mL

Rifampicina
Reacciones adversas.
En general, no son frecuentes ya que ocurren en el 4 % de los pacientes tratados con el fármaco, los más comunes son
molestias digestivas, erupciones cutáneas, fiebre, mialgias y artralgias. La reacción más importante es a nivel hepático con
la aparición de ictericia; el alcoholismo, el daño hepático previo, la edad avanzada y el uso concomitante de otros
fármacos hepatotóxicos incrementan la frecuencia de esta disfunción. En ocasiones aparece una reacción de tipo
inmunológica que se ha asociado con los regímenes intermitentes y se caracteriza por un síndrome similar a la gripe con
disnea y sibilancias; a veces púrpura, hemólisis con hematuria y hemoglobinuria e insuficiencia renal. Se han reportado
también síntomas relacionados con el SNC como cefalea, fatiga, somnolencia, mareos, ataxia, desorientación y
parestesias.
Precauciones.
En el embarazo, atraviesa la barrera placentaria y se desconoce su potencial teratogénico (categoría de riesgo C) en la
lactancia, pues se excreta en la leche materna. Evaluar la función hepática al inicio y durante el tratamiento. Valorar su
uso en alcohólicos.
Presentación, dosis y usos.
Oral: cápsulas 150 y 300 mg. Parenteral: bulbos 600 mg.

Pirazinamida
Actividad antimicrobiana.
Es inactivo a pH neutro, su actividad se manifiesta solo en medio ácido, por lo que es un eficaz bactericida contra los
bacilos de localización intracelular dentro de los macrófagos.
Reacciones adversas.
La más importante es la hepatotoxicidad y está relacionado con la dosis, a las dosis empleadas actualmente y por cortos
períodos de tiempo este efecto es menor, pero siempre es necesario vigilar la función hepática antes y durante el
tratamiento con pirazinamida.
Otros efectos incluyen retención de uratos que puede precipitar ataques de gota, anorexia, dolor abdominal, náuseas,
vómitos, artralgias, erupciones cutáneas y fotosensibilidad.
Presentación, dosis y usos.
Oral: tabletas 500 mg.
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Etambutol
Es un fármaco sintético que actúa exclusivamente contra las micobacterias.
Reacciones adversas.
A las dosis recomendadas es poco tóxico. El efecto adverso más importante es la neuritis óptica retrobulbar, que se
caracteriza por disminución de la agudeza y el campo visual, alteraciones para la percepción del color rojo y el verde y
escotomas. La intensidad de la dificultad depende de la duración del tratamiento, puede ser unilateral o bilateral y
generalmente es reversible al suspender el tratamiento. Otros efectos reportados son fiebre medicamentosa, erupciones,
prurito, artralgias, molestias gastrointestinales, cefalea, mareos, confusión y alucinaciones. Puede producir hiperuricemia
al competir con la excreción de ácido úrico.
Precauciones.
En el embarazo, categoría de riesgo B. En niños no se recomienda su uso porque no se ha establecido su seguridad. Deben
realizarse exámenes oftalmológicos periódicos.
Presentación, dosis y usos.
Oral: tabletas 100, 250 y 400 mg.

ANTILEPROSOS
La lepra es una enfermedad infecciosa, de nula transmisibilidad cuando está debidamente tratada, producida por la
bacteria Mycobacterium leprae y Mycobacterium lepromatosis, descubierta como agente causal del mal por el médico
noruego Gerhard Armauer Hansen, debido a lo cual se los denomina, respectivamente, enfermedad de Hansen a una, y
bacilo de Hansen a la otra. La lepra fue históricamente incurable, mutilante y vergonzosa, al punto de que, entre otras
medidas, se decretó en 1909, por demanda de la "Sociedad de Patologías Exóticas, «la exclusión sistemática de los
leprosos» y su reagrupamiento en Leproserías como medida esencial de profilaxis.

Dapsona
Farmacocinética.
La dapsona, a diferencia de otras sulfonas, se absorbe de forma rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, tras su
administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 2 a 8 h. Se distribuye bien por todos los
tejidos y líquidos corporales y se retiene en piel, músculos, hígado y riñón, donde se detecta su existencia hasta 3 semanas
después de suspendido el tratamiento. Sufre circulación enterohepática y la acetilación hepática está determinada
genéticamente. Los metabolitos se eliminan fundamentalmente por la orina y el tiempo de vida media es variable, oscila
entre 10 y 50 h.
Reacciones adversas.
El efecto adverso más común es la hemólisis y está relacionada con la dosis. A la dosis habitual, esta no se produce en los
individuos sanos, pero sí puede aparecer en los pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, dosis de
300 mg causan hemólisis aún en individuos sanos. Otros efectos incluyen anorexia, náusea, vómitos, cefalea, nerviosismo,
insomnio, parestesias, neuropatía periférica.
La dapsona puede producir exacerbación de la lepra lepromatosa, originando una reacción denominada "síndrome
dapsona", que se ve en personas desnutridas a las 5 ó 6 semanas de iniciado el tratamiento; entre sus manifestaciones se
encuentran fiebre, dermatitis exfoliativa, ictericia con necrosis hepática, metahemoglobinemia y anemia.
Precauciones.
En el embarazo, categoría de riesgo C. Durante la lactancia, se excreta en la leche materna en cantidades terapéuticas y se
ha reportado anemia hemolítica en lactantes. En la insuficiencia hepática aumenta el riesgo de hepatotoxicidad y se
requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Se debe tener precaución en la deficiencia de glucosa 6
fosfato deshidrogenasa y en la porfiria.
Presentaciones, dosis y usos.
Oral: tabletas 25 y 100 mg.

Clofazimina
Farmacocinética.
La absorción oral es variable, del 9 al 74 % de una dosis se excreta en las heces, se distribuye ampliamente en los tejidos,
pero se acumula sobre todo en las células reticuloendoteliales de hígado, bazo, pulmón y piel, lo que hace que permanezca
en el organismo por un tiempo prolongado. No atraviesa la barrera hematoencefálica. Su efecto antileproso no se observa
hasta transcurridas 6 a 7 semanas. El tiempo de vida media puede ser hasta de 8 semanas.

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Reacciones adversas.
Puede colorear de carmelita rojizo la piel y la orina y en las lesiones se observa una decoloración azul negruzca. Se han
reportado también trastornos gastrointestinales, cefalea y desvanecimientos relacionados con la dosis y casos de enteritis
eosinofílica.

Precauciones.
En el embarazo, categoría de riesgo C. Se excreta en la leche materna y puede provocar cambios de coloración en la piel
del niño que lacta. En la insuficiencia hepática aumenta el riesgo de hepatitis.
Presentación, usos y dosis.
Oral: cápsulas 50 y 100 mg.
Rifampicina (ver antituberculosos)
Otros fármacos empleados en el tratamiento de la lepra.
La etionamida y la protionamida tienen una moderada actividad bactericida contra Mycobactrium leprae, se pueden
emplear en esquemas de múltiples fármacos, como alternativa a la clofazimina, cuando ésta no sea tolerada. La
ofloxacina, minociclina y claritromicina son también fármacos alternativos (ver esquema de tratamiento), las propiedades
farmacológicas de estos medicamentos se describen en el capítulo de antibacterianos.

ANTIPALÚDICOS
El paludismo, también denominado malaria, representa actualmente la enfermedad tropical más importante con alrededor
de 300 millones de personas infectadas y 3,5 millones de muertes anuales en todo el mundo.Agentes etiológicos. Los
parásitos causantes de la malaria son esporozoarios del orden Eucoccida, familia Plasmodiidae, género Plasmodium.
Diferentes especies parasitan al hombre y a diversos animales. Las 2 especies principales de Plasmodium que afectan al
hombre son P. vivax y P. falciparum. Existen otras 2 especies, de importancia regional.

FÁRMACOS QUE SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DEL PALUDISMO

Cloroquina. Otros: Cloroguanida (proguanil), Diaminopiridinas: Incluye a los antifolatos pirimetamina y al fansidar,
combinación de pirimetamina con la sulfonamida de larga acción sulfadoxina. Halofantrina, Mefloquina, Primaquina,
Quinina

Fármacos antibacterianos en la quimioterapia antipalúdica:

Sulfonamidas. Algunas tetraciclinas parecen ser equivalentes, pero por lo regular se recomienda administrar tetraciclina o
doxiciclina.

ANTIPARASITARIOS
Las infecciones parasitarias tienen una alta prevalencia en los países subdesarrollados y se han extendido a los países
desarrollados, debido a la resistencia a los tratamientos y al incremento de los viajeros.
La quimioterapia de las enfermedades parasitarias, causa inhibición selectiva en el parásito y no en el hospedero, porque
actúan sobre enzimas únicas del parásito o enzimas que se encuentran, tanto en el hospedero como en el parásito, pero que
son indispensables para este último. Por ejemplo, se pueden mencionar fármacos antipalúdicos como pirimetamina,
cloroguanida, proguanil, etc., que inhiben la dihidrofolato reductasa del ácido fólico indispensable en el parásito para la
formación del ácido fólico que es esencial en la síntesis de las bases de ácidos nucleicos.

ANTIPROTOZOARIOS
Los protozoos son organismos microscópicos, unicelulares. La mayoría son móviles en una etapa de su desarrollo, lo que
se conoce con el nombre de trofozoíto. Algunos de estos tienen la capacidad de transformarse en una forma de resistencia,
conocida como quiste. Entre los protozoos aparecen: Giardia lambia, Leishmania sp, Plasmodium sp, Pneumocystis
carinii, Crytosporidium sp, Entamoeba histolitica, Toxoplasma gondii, Trypanosomas cruzi, Trichomonas vaginalis,
Tripanosoma brucei gambiense y Tripanosoma brucei Rhodesiense.

Metronidazol
Es amebicida mixto, activo contra las formas intestinales y sistémicas de la amibiasis con notable actividad contra E.
histolytica. Posee actividad contra bacterias anaerobias obligadas como especies de Bacteroides, Clostridium y
Helicobacter.

Farmacocinética
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Una vez ingerido el metronidazol se absorbe de manera completa y rápida. La vida media en el plasma es de unas 8 h. El
10 % del compuesto está ligado a proteínas plasmáticas. Penetra adecuadamente a los líquidos y tejidos corporales que
incluyen secreciones vaginales, líquido seminal, saliva y leche materna. En el líquido cefalorraquídeo se alcanzan también
cifras terapéuticas. Se elimina por vía renal 60-80 %. También se excreta por la leche materna. El hígado es el órgano
principal donde se metaboliza, sus dos metabolitos principales poseen actividad contra trichomonas.
Efectos adversos
Los más comunes son: cefaleas, náuseas, xerostomía y un sabor metálico. A veces surgen vómitos, diarreas y molestias
abdominales. Los efectos neurotóxicos mareos, vértigos, parestesia en las extremidades y, en infrecuentes ocasiones,
encefalopatía, convulsiones, incoordinación y ataxia
El metronidazol posee un efecto similar al disulfiram. Algunos enfermos muestran molestias abdominales, vómito,
hiperemia facial o cefalea, si consumen bebidas alcohólicas durante la administración del fármaco, por lo que no se deben
ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento

ANTIHELMÍNTICOS
Los helmintos se dividen en céstodes, nemátodos y tremátodos y tienen características que los diferencian.
Céstodes: Taenia saginata y Taenia solium,
Nemátodos: tienen aspecto vermiforme, alargado y cilíndrico, pueden tener diferentes localizaciones: en la luz intestinal
Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura;
Tremátodos: son vermes planos con forma variable, generalmente foliácea. Se encuentran en los conductos biliares
Fasciola hepática, Fasciola gigantica, y en los troncos venosos, diferentes especies pertenecientes al género Shistosoma
Benzimidazoles
Tienen múltiples usos, fundamentalmente contra nemátodos gastrointestinales.
Tiabendazol, Mebendazol, Albendazol.
Fitofármacos: Antimicóticos: Ajo, Guacamaya, Limón. Antibacterianos: Ajo, Manzanilla, Salvia de Castilla, Caléndula.
Antihelmíntico: Semilla de Calabaza. Antipalúdico: Artemisa

ESTUDIO INDEPENDIENTE
Responder las preguntas que aparecen en su guía de estudio.
Realizar Proceso de Atención de Enfermería relacionado con el contenido impartido.

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