Subunidades 30s y 70s

Aminoglucosidos
Constituyen un grupo de antibióticos de estructura quimica compleja que se parecen entre sí por su
actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad.
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión al sitio A en el
ARN ribosomal 16S del ribosoma 30S. Su penetración a través de la membrana celular de la bacteria
depende, en parte, de un proceso de transporte activo dependiente a su vez de oxígeno y llevado a cabo
por un sistema transportador de poliaminas, por ello apenas tiene actividad frente a microorganismos
anaerobios. Su efecto es bactericida y se ve reforzado por la administración conjunta de fármacos que
interfieren en la síntesis de la pared celular como las penicilinas (Beta-lactamicos).
Farmacocinética: son policationes, muy polares, no se absorben en el tracto gastrointestinal, por lo que
se suelen administrar via I.M o I.V. atraviesan la placenta, pero no la barrera hematoencefálica. Vida
media de 2 a 3h. se elimina vía renal por filtración glomerular y se excreta de manera inalterada entre
50 y el 60% de la dosis en las primeras 24h. Puede afectar las subunidades 30s y 50s.
Espectro antibacteriano: son eficaces frente a microorganismos aerobios gram (-) y algunos
gram(+).Se utilizan sobre todo en infecciones por microorganismos
gramnegativos entéricos y en la sepsis. En las infecciones estreptocócicas y en las causadas por Listeria
spp. y P. aeruginosa
Resistencia: la resistencia a estos es debido a varios mecanismos, entre ellos la 1. inactivación por
enzimas bacterianas, 2. Reducción de la acumulación
Efectos adversos: causan efectos tóxicos graves, proporcionales a las dosis administradas, que pueden
ir en aumento a lo largo del tratamiento; los principales son la ototoxicidad (lesiones en las células
sensoriales de la cóclea y el sistema vestibular) y la nefrotoxicidad (lesión de los túbulos renales y
puede hacer precisa la utilización de diálisis, aunque se puede corregir si se suspende el tratamiento, y
rara vez puede causar bloqueo neuromuscular.
Los aminoglucósidos no son hepatotóxicos, no producen fotosensibilidad y no se han identificado
efectos adversos sobre la hematopoyesis o la cascada de la coagulación.
Tratamiento: La dosis intravenosa (i.v.) habitual para adultos es de 7 mg/kg cada 24 horas para
gentamicina, netilmicina y tobramicina o 20 mg/kg cada 24 horas para amicacina. La dosis habitual
para obtener sinergia en infecciones por gram positivos es de 3 mg/kg/día de gentamicina cada 8, 12 o
24 horas. Se los indica en infecciones por micobacterias atípicas, brucelosis, colangitis, fibrosis
quística, diverticulitis, endocarditis, endoftalmitis, meningitis, enfermedad inflamatoria pélvica, peste,
neumonía hospitalaria, sinergia en infecciones por gram positivos e infecciones urinarias.

 Amikacina: intravenosa. Dosis: cada 1 día. Mayor espectros y mayor resistencia.

 Gentamicina: vía parenteral, intramuscular, tópica e intratecal. Cada 8-12- 24 h
 Neomicina: tópico. 4-6 horas
 Tobramicina: tópico y endovenoso.4-6horas vida media de 1 a 3 horas.
Tetraciclinas
Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro. Las tetraciclinas constituyen una familia de
productos naturales y semisintéticos derivados de diferentes especies de Streptomyces.
Mecanismo de acción: una vez que penetran en los microorganismos sensibles mediante sistemas de
transporte activo, las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Actúan inhibiendo la síntesis de las
proteínas mediante la unión a la subunidad ribosomal 30S de las bacterias. Son agentes básicamente
bacteriostáticos, con actividad frente a una gran variedad de microorganismos.
Se les considera bacteriostáticas no bactericidas.
Espectro antimicrobiano: bacterias grampositivas y gramnegativas (mycoplasma SPP, Rickettsia spp,
Chlamydia Spp, espiroquetas, N. meningitidis).
La resistencia a estos antibióticos por parte de las bacterias a aumentado propagándose por medio de
plásmidos.
Farmacocinética: se administra vía oral, se absorben de forma irregular e incompleta (excepto la
minociclina y la doxiciclina). Como las tetraciclinas forman complejos no absorbibles con iones
metálicos (calcio, magnesio, hierro, aluminio), su absorción se reduce en presencia de leche,
algunos antiácidos y suplementos de hierro.
Espectro antimicrobiano: bacterias grampositivas y gramnegativas (mycoplasma SPP, Rickettsia spp,
Chlamydia Spp, espiroquetas, N. meningitidis).
La resistencia a estos antibióticos por parte de las bacterias a aumentado propagándose por medio de
plásmidos.
Efectos adversos: Su uso está contraindicado en el embarazo. Clortetraciclina y doxiciclina fueron clasificadas en la caregoría
D para el embarazo y deberían evitarse dado que se evidenció efecto teratogénico en humanos. La tetraciclina atraviesa la
placenta y si se utiliza más allá del segundo trimestre se une al calcio y provoca decoloración de dientes y huesos. Tampoco deben
administrarse en el período de lactancia porque alcanzan niveles significativos en la leche materna
alteraciones gastrointestinales, modificación de la flora intestinal, déficit de vitaminas del complejo B,
sobreinfecciones, se depositan sobre los huesos y dientes en crecimiento, y dan lugar a manchas
dentales, y en casos más graves hipoplasia dental y malformaciones óseas.
Tratamiento: Son drogas de elección en clamidiosis (psitacosis, uretritis no gonocócica), rickettsiosis, brucelosis, neumonías
atípicas, borreliosis y cólera. Son antibióticos alternativos en casos de sífilis, paludismo y leptospirosis.
 Demeclociclina: La dosis usual es 200 mg el primer día de tratamiento (administrados en una dosis única ó 100 mg
cada 12 horas), continuando el tratamiento con una dosis de 100 mg cada 24 horas. En infecciones graves: 100 mg cada 12
horas, manteniéndose esta dosis a lo largo de los días del tratamiento
 Doxicicoina y Minociclina: Presentan una mejor absorción y son más lipofílicos: doxiciclina y minociclina. Se
pueden administrar tanto por vía oral como por vía intravenosa, aunque la vía oral es la más frecuentemente utilizada.
 Limeciclina: dosis de 300 mg/dia, duración del tratamiento es de 12 semanas. Tratamiento del
acné relacionadas con el propionibacterium acnés.
 Oxitetraciclina: En el tratamiento a largo plazo del acné vulgaris y de la rosácea, la dosis habitual
de oxitetraciclina es de 250 a 500 mg diarios en dosis única o dividida.
 Tigeciclina: a tigeciclina, actualmente aprobada para su uso en infecciones por bacterias multirresistentes. La
tigeciclina amplía su actividad hacia los estafilococos, enterococos, bacilos gram positivos y bacterias anaerobias. Presenta
buena actividad frente a bacilos gram negativos, incluso frente a los multirresistentes, sola o en combinación con otros
antibióticos. La tigeciclina se utiliza en el tratamiento de infecciones intraabdominales graves (peritonitis), neumonía
 adquirida de la comunidad e infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, especialmente en las producidas por
microorganismos multirresistentes.
Oxazolidinonas
Mecanismo de acción: Las oxazolidinonas son inhibidores de la síntesis proteica y tienen actividad
bacteriostática contra la mayoría de las bacterias. Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas mediante la
inhibición de la unión n del N-formilmetionil-ARNt al ribosoma 70S.
OJO: interactúa con la subunidad 23S del ARNr e impide de este modo la unión o la disposición
adecuada del aminoacil-ARNt en el centro de la peptidiltransferasa (CPT). LZD parece interactuar
también con las proteínas ribosomales L27 y LepA y con el ARNt. Se ha demostrado que las
oxazolidinonas no inhiben la formación del ARN de transferencia iniciador (N -formilmetionil-ARNt).
El CPT parece ser el principal sitio de acción de este antibiótico.
Farmacocinética: oralmente o en forma endovenosa se administra a razón de 600 mg/dosis en adultos.
Su absorción vía oral es del 100%. Su concentración máxima se alcanza media hora después de una
dosis intravenosa de 600 mg y una a dos horas después de una dosis similar por vía oral. Se excreta
principalmente por vía renal. La vida media de eliminación en adultos de de 4,5 a 5,5 horas. En niños
menores de 11 años se aplica en infusión intravenosa de 10 mg/kg y en mayores de 12 se utiliza la
misma dosis que en adultos.
Espectro antimicrobiano: Es activo frente a una amplia variedad de bacterias grampositivas, y es
especialmente útil en el tratamiento de bacterias resistentes, como SARM, Streptococcus pneumoniae
resistente a la penicilina y enterococos resistentes a la vancomicina.
También presenta actividad frente a algunos anaerobios, como C. difficile. Los microorganismos
gramnegativos más comunes no son sensibles a este fármaco.
Resistencia: La molécula de LZD tiene la ventaja de ser una droga sintética, por lo que resulta
improbable la existencia de resistencia natural en gram positivo. La mayor parte de las bacterias
resistentes a LZD son estafilococos, enterococos y estreptococos, con muy pocos casos de neumococos
y estreptococos del grupo viridans no sensibles.
Entre sus efectos adversos se encuentran trombocitopenia, diarreas, náuseas y, con menor frecuencia,
exantemas y mareos. El linezolid es un inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa, por lo que se
deben guardar las pertinentes precauciones.
Linezolid está clasificado en la categoría C de la FDA6, para su uso en mujeres embarazadas si sus
beneficios potenciales superan a los riesgos. Sus efectos negativos solo se vieron
en modelos animales.
 Linezolid: se puede administrar por vía oral o intravenosa. La dosis para adultos es de 300 ml
(600 mg de linezolid), dos veces al dia administrado via intravenosa.
El linezolid se puede utilizar para tratar neumonías, sepsis, e infecciones de piel y tejidos blandos. Su
uso se debe restringir a aquellas infecciones bacterianas graves en las que han fracasado previamente
otros antibióticos