TEMA 2 FARMACOCÍNEETICA

• Cinéticas de orden cero y uno

• Modelos compartimentales
• Semivida de eliminación
• Curva de concentración plasmática vs tiempo
• Estado estacionario
• dosis de carga

PROCESOS DE LA FARMACOCÍNETICA LADME

LIBERACÓN: la forma farmacéutica libera la molécula activa

ABSORCIÓN: paso del fármaco a la sangre

DISTRIBUCIÓN: movimiento del fármaco desde la sangre al espacio intersticial y de ahí a los tejidos

METABOLISMO: modificación por medio de las enzimas para degradar el fármaco

EXCRECÓN: expulsión del fármaco sus metabolitos fuera del organismo

ELIMINACIÓN: metabolismo + excreción

CINÉTICAS DE ORDEN CERO Y UNO

1º ORDEN: CIETICA LINEAL a mayor concentración de fármaco mayor cinética de eliminación

(CINETICA DOSIS DEPENDIENTE). Es la cinética mas habitual

• los fármacos que saturan rutas de eliminación acaban teniendo una cinética

0 ORDEN: CINETICA NO LINEAL los fármacos desaparecen del plasma a una velocidad constante
(CINETICA DOSIS INDEPENDIENTE)

MODELOS COMPARTIMENTALES

Ecuaciones que sirven para hacer predicciones del comportamiento del fármaco en el interior del
organismo

• monocompartimental: (el cuerpo es como un vaso de agua ) el fármaco solo se distribuye por el
agua del plasma intersticial, e intracelular. Es un compartimento central que corresponde a los
tejidos acuosos es decir bien irrigados (hígado, riñón, pulmón, corazón)

• bicompartimental: el fármaco se distribuye por el compartimento central y por otro periférico,

formado por tejidos menos irrigados donde el fármaco se pude depositar o almacenar

• tricompartimental….
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN ( cinética de orden 1 semivida constante)

𝟏
T = 0.693ke
𝟐

Periodo de tiempo necesario para que la concentración de un fármaco descienda a la mitad

• cuantas semividas transcurre para que un fármaco de 650 llegue a 10,16 : se necesitan 6
semividas de eliminación

650-------325-----162.5-----81.25----40.6-------20.31--------10.16

• el tiempo de una semivida de eliminación del fármaco A es de 2h y el B DE 24h cuanto tiempo

tarda en llegar a 10.16

A: 2x6=12h
B: 24X6= 6 días

• Un fármaco se encuentra a 200 en plama a las 2h su concentración es de solo 25 ¿ cuan es su

vida media?

2h= 120 minutos

200----100----50-----25

120/3=40 mini

• Un fármaco tarda 30 min en reducir su concentración en sangre al 25% ¿ cual es su vida media?

100----50----25
30/2=15min
CURVA DE CONCENTRACÓN PLASMÁTICA VS TIEMPO

• Representa la concentración que va alcanzando el fármaco en la sangre en cada momento de

tiempo
• Cambia de aspecto según la vía de administración
• 2 parámetros
→ C max
→ T max

VÍA ORAL

→ Dosis únicas
→ Que fase LADME predomina en cada momento
VÍA ORAL

→ Dosis únicas
→ Picos y valle que corresponde a la evolución en sangre de cada dosis unca administrada

VÍA IV

→ perfusión continua
→ concentración en sangre del fármaco finamente controlada
→ Cmax se mantiene constante hasta que termina la perfusión

*** En el caso de fármacos con índice o rango terapéutico bajo en los que hay que cuidar las
concentraciones en sangre no sobrepasen la CMT la administración por vía IV presenta una mayor
seguridad al paciente
ESTADO ESTACIONARIO EE

• Cuando administramos un fármaco su nivel en plasma va subiendo hasta que la cantidad

administrada se iguala con cantidad eliminada por unidad de tiempo. La concentración de
plas a ese punto se llama concentración de estado estacionario.

• La concentración constante del estado estacionario se llegará siempre que administremos

un fármaco con cinética de orden uno a la misma dosis e intervalos de tiempo idénticos
entre dosis

¿Cuánto tiempo se necesita para que el fármaco alcance su estado estacionario en sangre o
paraque se elimine?

𝟏
4x T
𝟐
• Con una pauta de dosificación fija y en fármacos con cinética de orden uno, el estado de
equilibrio se alcanzará tras unas 4 veces la semivida de eliminación

→ 4 semividas para alcanzar el EE

• si una vez en estado de equilibrio se decide aumentar o bien bajar la dosis, deberán transcurrir
también unas cuatro semividas de eliminación antes de que se alcance el nuevo estado de
equilibrio

→ 4semividas para alcanzar un nuevo EE si cambiamos la dosis una vez ya estábamos

en un EE

• cuatro semividas es también el tiempo que se requiere para, una vez interrumpido el
tratamiento, se elimine completamente el fármaco desangre.

→ 4 semividas para, una vez dejado de administrar fármaco ,este se elimine

totalmente (no confundir con el cese de la acción farmacológica, aunque pueden
coincidiE
COMPARACIÓN ENTRE NIVELES EN PLASMA POR VÍA ORAL Y POR VÍA INTRAVENOSA
• ¿Que conviene más en caso de F con RT estrecho?
1. Administrar el fármaco por vía oral
2. Administrar el fármaco por vía IV
3. La vía que utilicemos es indiferente en este caso, no puede afectar de ninguna manera
en el tratamiento

• Un paciente está siendo monitorizado para medir la concentración de Fen sangre a lo largo del
tratamiento. Se comprueba que los niveles del F están fluctuando excesivamente ¿Qué
podríamos hacer en cuanto alas dosis administradas o al intervalo de tiempo entre dosis para
ayudar al paciente a estabilizar los niveles de F en sangre
DOSIS DE CARGA

• Es una dosis grande y única que se da para elevar las concentraciones en sangre a nivel
terapéutico más rápidamente que lo que se conseguiría con dosis pequeñas repetidas

• Después de la dosis de carga los niveles elevados en plasma se mantiene administrando dosis
pequeñas o por perfusión continua. DOSIS DE MANTENIMIENTO

• Fármacos con semividas largas

PAUTAS DE DOSIFICACIÓN

• Se ajustan a la vida media del fármaco

• Condicional el intervalo de dosificación. Los fármacos con una semivida corta deben
administrarse con mayor frecuencia que aquellos que tienen una semivida larga

Semivida entre 24-4 • Podemos relacionar la administración con

horas la agenda del paciente

Semivida menor de 4 • Administrarlo con forma de liberación

horas sostenida
• Aumentar la dosis
Semivida mayor a 24 • Riesgo de intoxicación
horas • Uso de dosis de carga