TAREA DE FARMACOLOGIA

DILSON DAVID OROZCO GOMEZ

DOCENTE
SAMIR BOLIVAR GONZALES

UNIVERSIDAD DEL ATLÁNTICO

FACULTAD DE QUÍMICA Y FARMACIA
PROGRAMA DE FARMACIA
FARMACOLOGIA I GRUPO 1 BARRANQUILLA/ATLÁNTICO
2023
 1. Cuáles son las características del aclaramiento y su importancia en los efectos
del fármaco

• se refiere al volumen de plasma que es procesado, por unidad de tiempo, para

eliminar un determinado fármaco
• Si el clearence es muy alto significa que la capacidad de eliminación del órgano es
enorme
• Si es muy bajo, significa que el órgano no tiene mucha capacidad de eliminar el
fármaco, de modo que éste se mantiene por más tiempo en el organismo, tanto en la
sangre como en los tejidos.
• El clearance relaciona el volumen de distribución con la duración media del
fármaco en el organismo; la concentración plasmática de un fármaco es el reflejo
del volumen de distribución que este posee.
• aclaramiento nos permite comprender los efectos de las variables patológicas y
fisiológicas en la eliminación de fármacos, particularmente con respecto a un
órgano individual
• El aclaramiento del fármaco por varios órganos es aditivo. La suma de todos los
aclaramientos o depuraciones separados proporciona el aclaramiento sistémico total

El aclaramiento o depuración es el concepto más importante a considerar cuando se diseña

un régimen racional para la administración de medicamentos a largo plazo. El clínico
generalmente desea mantener concentraciones de un fármaco en modo estable dentro de
una ventana terapéutica o rango asociado con la eficacia terapéutica y un mínimo de
toxicidad para un agente dado.

El aclaramiento es el parámetro farmacocinético más importante para evaluar la capacidad

de eliminación de una sustancia en el paciente intoxicado.

2. Mencionar 5 ejemplos de fármacos que tengan clearence específico o especial

Los fármacos que el hígado elimina de manera eficiente fármacos con aclaramientos
sistémicos >6 mL/min/kg, aunque tienen una tasa de eliminación restringida no por
procesos intrahepáticos, sino por la velocidad a la que pueden transportarse de la
sangre al hígado.
• Diltiazem
• Imipramina
• Lidocaína
• Morfina
 • La penicilina: La velocidad de excreción renal de los fármacos varía notablemente
la de la penicilina que desaparece casi totalmente de la sangre en un solo paso por el
riñón, tiene un alto aclaramiento renal.
• Cefalexina: el aclaramiento plasmático del antibiótico cefalexina es de 4.3
mL/min/ kg, 90% del fármaco se excreta sin cambios en la orina. Para un hombre de
70 kg de peso, el aclaramiento del plasma sería de 301 mL/min, y el aclaramiento
renal representaría 90% de esta eliminación
• Propranolol: El antagonista del receptor β adrenérgico propranolol se elimina de la
sangre a un ritmo de 16 mL/min/kg (o 1 600 mL/min en un hombre de 100 kg), casi
exclusivamente por el hígado. Por tanto, el hígado puede eliminar en un minuto la
cantidad de propranolol contenido en 1 600 mL de sangre, aproximadamente igual a
la cantidad total de sangre hepática (véase tabla 2-2).
• La Warfarina: la warfarina es un fármaco se une a la albúmina aproximadamente
en un 98%, la concentración que alcanza en el filtrado es solo el 2% de la
plasmática y, por consiguiente, el aclaramiento por filtración es muy bajo

3. Importancia del volumen de distribución en los efectos del fármaco

Cuando un fármaco se une mucho a los tejidos, solo queda circulando una pequeña parte de la
dosis, por lo que la concentración plasmática será baja y el volumen de distribución grande.
Los fármacos que permanecen en el torrente circulatorio tienden a presentar volúmenes de
distribución pequeños.
Vd varía según la altura y el peso individuales. Las causas más importantes de variación de Vd son
la acumulación de grasa (para fármacos solubles en lípidos) como para pacientes obesos, o
acumulación de líquidos (para medicamentos solubles en agua) como ascitis, edema o pleural
efusión. Como la proporción de cada compartimento corporal varía con la edad, hace el Vd para la
mayoría de las drogas.

El volumen de distribución es útil para estimar la dosis requerida para alcanzar una
concentración plasmática dada como A = C · Vd, con A = cantidad de fármaco en el cuerpo
( ≈ dosis, poco después de la administración) y C = concentración plasmática.
También es importante para garantizar que el medicamento no alcance niveles tóxicos en el
cuerpo en ningún momento.
 4. Cinco ejemplos de fármacos con un volumen de distribución especifico o
especial

• Warfarina: Vd de 8L anticoagulante oral que se usa para prevenir la formación de

trombos y émbolos. Inhibe la producción de factores de coagulación dependientes
de la vitamina K y así reduce la capacidad de la sangre de coagular.Únicamente se
va a distribuir por el volumen de agua intravascular, es un fármaco con alto unión a
proteínas.
• Ertapenem: Vd de 14 antibiótico se distribuirán únicamente en el espacio
intersticial e intravascular que es donde habitan las bacterias extracelulares
• Cefepime: Vd de 20L Antibiótico. Cefalosporina de 4.ª generación de
administración parenteral
• Levofloxacino: Vd de 70 L es un antibiótico del grupo de las quinolonas Para tratar
infecciones de intracelulares, ese fármaco se distribuirá por toda nuestra agua
corporal incluido el agua de nuestras células, un Vd demasiado alto quiere decir que
el fármaco es bastante lipofílico y también se distribuirá por el tejido graso
• Cloroquina: Vd de 200 a 800 L/kg cuando se calcula a partir de concentraciones
plasmáticas y 200 L/kg cuando se estima a partir de datos de sangre total
(concentraciones de 5 a 10 veces mayores)

5. Importancia de la vida media en los efectos del fármaco

se refiere al tiempo requerido para que la concentración plasmática de un fármaco disminuya en un
50%. t1/2 depende de la constante de velocidad (k), que está relacionada con Vd y el despeje (CL).

Vida media (horas) = 0,693 x (Volumen de distribución (L) / Aclaramiento (L/hr))

Por lo tanto, a una tasa constante de aclaramiento, un medicamento con un Vd alto tendrá una vida
media de eliminación más larga que un medicamento con Vd más bajo.

La vida media determina la duración del efecto del fármaco. También indica si se producirá
acumulación del fármaco con un régimen de dosificación múltiple y es fundamental decidir
el intervalo de dosificación adecuado.
La vida media también es importante para determinar el tiempo necesario para llegar al
estado estable o de equilibrio (meseta) en las concentraciones plasmáticas después de
iniciar un régimen de dosificación, puesto que para llegar al estado estable se requieren
cuatro a cinco vidas medias. También permite determinar el tiempo necesario para que el
fármaco se elimine del organismo después de un esquema de dosis múltiples. De la vida
media y de los niveles en la meseta, condicionará el que se pueda tomar una vez al día, dos
veces al día (cada 12 horas) o tres veces al día (cada 8 horas).
6. Cinco ejemplos de fármacos con vida media especial o específico

• Carbamazepina: la vida media carbamazepina es de 10 a 15h se dosifica dos o

incluso tres veces al día para mantener los niveles sanguíneos uniformes, a lo largo
del día, que son necesarios para reducir el riesgo de convulsiones intercurrentes.
• Memantina: tiene una vida media de aproximadamente 70 horas y se recomienda
de manera algo ilógica en un programa de dosificación dos veces al día.16; La
dosificación una vez al día con memantina se ha encontrado segura y eficaz en
pacientes con Alzheimer
• Paliperidona: tiene la paliperidona tiene una vida media de aproximadamente 24
horas a 15 y se puede administrar en un programa de dosificación una vez al día.
• Desvenlafaxina y Lamotrigina : la Lamotrigina con una vida media de 23-37
horas, y la desvenlafaxina, con una vida media de aproximadamente 10 horas, son
ejemplos de fármacos que muestran una farmacocinética lineal.
• Diazepam: el diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam
y dos menores metabolitos activos temazepam y oxazepam, con vidas medias de 30
a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente.El diazepam muestra una
disminución bifásica en los niveles sanguíneos: hay una rápida disminución inicial
seguida de una disminución lenta posterior. La vida media del fármaco que
corresponde a la segunda fase de disminución se conoce como vida media
terminal. Esta es la vida media que generalmente se informa para los medicamentos
con eliminación bifásica.
 BIBLIOGRAFÍA

1. Laurence, B. L. (2018). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la

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4. Andrade, C. (2022). The Practical Importance of Half-Life in Psychopharmacology.

The Journal of Clinical Psychiatry, 83(4). https://doi.org/10.4088/jcp.22f14584