Martín Rodríguez Zamora 201546262
1. ¿Qué es un modelo monocompartimental?
Representa al organismo como un cubo o un tanque de distribución homogénea, y a
diferencia de los mamilares o policompartimentales utilizados por los modelos de cálculo
de medicamentos, presupone que las concentraciones plasmáticas de un fármaco son fiel
reflejo de las concentraciones en otros fluidos o tejidos, y que la eliminación del fármaco
es directamente proporcional a los niveles de dicho fármaco en el organismo (cinética de
primer orden); graficándolo como un tanque se puede decir que la velocidad a la que
drena el agua que se encuentra en su interior, es proporcional a la cantidad de agua que
contiene.
2. ¿Qué es un modelo bicompartamental?
El modelo bicompartimental más aplicado en la farmacocinética elimina el fármaco desde
el compartimiento 1 exclusivamente. Seguidamente se pasa al abordaje del modelo
bicompartimental, con eliminación desde ambos compartimientos (situación general), que
podrá simplificarse cuando corresponda a una eliminación exclusiva desde el
compartimiento 1 (situación particular, k20=0), que es la más corriente
3. ¿Qué es el compartimento central y periférico?
Está constituido por aquellas partes del organismo a las que el fármaco tiene un acceso
más lento, al que llega el fármaco procedente del compartimento central. Entre ambos
compartimentos, al cabo de cierto tiempo de la administración del fármaco se
establece un estado de equilibrio.
4. A continuación, explique y escriba las ecuaciones que rigen una cinética de eliminación
de orden 0 y orden 1
a) Cinética de orden cero: Se dice que un proceso farmacocinético de absorción,
distribución, metabolismo o eliminación sigue una cinética de orden cero cuando
la velocidad a la que transcurre el proceso es constante en el tiempo,
independientemente de la concentración del fármaco.
b) Cinética de orden uno: A diferencia de la anterior, la velocidad del proceso es
proporcional a la concentración de fármaco con una proporcionalidad constante a
lo largo del tiempo
5. Cómo se calculan los siguientes parámetros toxicocinéticos
• Constante de eliminación
se refiere a la concentración remanente del medicamento en el plasma, que es una
magnitud variable en cada instante. Se expresa como tiempo recíproco (t-1). Los fármacos
que tienen un Ke baja son aquellos que se eliminan poco. Los fármacos que possen una Ke
alta son aquellos que tienen una elevada eliminación. La mayoría de los medicamentos
poseen una Ke entre 0.01-3h –1. Cuando se dice que K = 0,17 h-1 se quiere significar con
ello que la cantidad de fármaco eliminada cada hora es un 17 % de la concentración que
existía una hora antes.
• Vida media de eliminación
La vida media de eliminación es el tiempo que demora en disminuir en 50% la
concentración plasmática de un fármaco. Cuando se administra un fármaco, cada
vida media se produce un proceso de acumulación, pero ese proceso no es infinito,
sino que se establece un equilibrio entre lo que ingresa y lo que egresa, que se
denomina estado estacionario, que produce las fluctuaciones plasmáticas
terapéuticas en un régimen continuo. Este estado se alcanza después de 4 ó 5 vidas
medias. Después de 4 vidas medias se completa 94% de la eliminación y se alcanza
94% del estado estacionario.
• Aclaramiento
parámetro farmacocinético descriptivo; consiste en el análisis de la capacidad que tiene
el organismo para eliminar un fármaco. El clearence se refiere al volumen de plasma
que es procesado, por unidad de tiempo, para eliminar un determinado fármaco. La
cantidad de fármaco eliminado es proporcional a la concentración sanguínea del
fármaco. Si el clearence es muy alto significa que la capacidad de eliminación del
órgano es enorme; si es muy bajo, significa que el órgano no tiene mucha capacidad de
eliminar el fármaco, de modo que éste se mantiene por más tiempo en el organismo,
tanto en la sangre como en los tejidos.
• El área bajo la curva
representa la exposición total del organismo a un principio activo y facilita la
evaluación y comparación de los perfiles de biodisponibilidad entre fármacos.
• Volumen de distribución
es un parámetro farmacocinético que permite medir la amplitud de la distribución de un
fármaco en el organismo. La magnitud de este volumen aparente, ficticio, será
dependiente de la capacidad del fármaco para unirse a proteínas plasmáticas o tisulares.
Aquéllos que presenten un alto grado de afinidad por los tejidos tenderán a poseer
elevados valores de volumen de distribución, indicativo de una amplia difusión tisular del
fármaco. Por el contrario, los que se unen en alta proporción a proteínas plasmáticas
pueden mostrar valores altos o bajos en este parámetro. Viene expresado en unidades de
volumen o volumen / peso.
