UNIVERSIDAD SAN ANGEL

LIC. MEDICO CIRUJANO

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

ANESTÉSICOS LOCALES
ALUMNO: PÉREZ LÓPEZ JAIR

4° A
CUESTIONARIO PRACTICA ANESTÉSICOS LOCALES

Mencione brevemente el mecanismo de acción de un anestésico local.

Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera
reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema
nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y
siendo la recuperación de la función nerviosa completa una vez finalizado
su efecto.
Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos locales están
integradas por tres elementos básicos:

Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la

liposolubilidad, difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del
fármaco determina la potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor
potencia.

Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria,que modula la

hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e ionización.

Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable

de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de
la duración de la acción y su toxicidad.

La estructura química de un anestésico local consta de: Uso clínico de

los anestésicos locales

.- Farmacología de los anestésicos locales

Los anestésicos locales (AL) bloquean la génesis y propagación de los
impulsos
eléctricos en tejidos eléctricamente excitables como el tejido nervioso. Su
uso en
clínica es variado e incluye inyección/infiltración directa en tejidos,
aplicación
tópica y administración endovenosa para producir efectos en localizaciones
diversas, pero casi siempre para interrumpir reversiblemente la conducción
nerviosa en un determinado territorio. Si los empleamos sobre un nervio
hablamos
de bloqueo nervioso de ese nervio (como en el caso de los bloqueos
periféricos).
Si se emplean sobre un grupo de nervios o de la médula espinal hablamos
de
bloqueo de plexo, de bloqueo epidural o de bloqueo subaracnoideo. Si se
emplean
tópicamente se habla de anestesia tópica.

Defina “Umbral de excitación”

Este concepto se refiere a la intensidad mínima que debe tener un estímulo

para ser capaz de generar un potencial de acción en la neurona. De
acuerdo a esto existen 3 clases de estímulos según su intensidad: Estímulo
Umbral, es aquel que tiene la intensidad mínima necesaria para generar un
potencial de acción. Estímulo Subumbral, tiene una intensidad inferior al
mínimo necesario para generar un potencial de acción. Estímulo
Supraumbral, tiene una intensidad mayor al mínimo necesario y también es
capaz de generar potencial de acción. El umbral de excitación está en
relación al potencial de reposo de la neurona, así un estímulo umbral para
vencer un potencial de -70 mv va a ser subumbral para otra neurona que
tiene un potencial de -80 mv. La hiperpolarización de una neurona implica
aumentar el umbral de excitación por lo que la neurona se hace más difícil
de estimular.

¿Al añadir un vasoconstrictor, como la adrenalina a un anestésico

local, la absorción aumenta o disminuye? Explique, fundamento su
respuesta

Mayor tiempo de duración. Se enlentece la absorción y aumenta la

intensidad.
Menor dosis del anestésico. Disminuye la concentración sistémica y su
toxicidad.
Menor hemorragia del área infiltrada.
Menor riesgo general (de la toxicidad de los AL).
Efectos sistémicos de los VC.
A nivel local, constricción de la musculatura lisa arteriolar y vénulas sobre
receptores alfa en el periodonto, mucosa y submucosa bucal.
 PRÁCTICA 6. ANESTÉSICOS LOCALES

INTRODUCCIÓN

Los anestésicos locales son fármacos que previenen o alivian el dolor al

interrumpir la conducción nerviosa. Cuando se aplica de manera local en el tejido
nervioso en concentraciones apropiadas, actúan en cualquier parte del sistema
nervioso en cualquier tipo de fibra nerviosa. Este grupo de fármacos no produce
inconciencia y su sitio de acción es la membrana celular de las células excitables,
como la membrana nerviosa. El uso efectivo y seguro de los anestésicos locales
requiere no solo que los fármacos bloqueen la conducción de algunos nervios,
sino también que esta acción sea rápida y totalmente reversible y que no tenga
efectos tóxico sistémicos mayores. Mecanismo de acción: El aspecto
singularmente más importante de las acciones de los anestésicos locales es la
reducción del aumento transitorio de la permeabilidad al sodio asociada con la
fase de ascenso –es decir la despolarización- del potencial de acción. Esta
reducción de la permeabilidad al sodio se debe a los efectos de los fármacos
sobre los canales de la membrana del sodio sensibles al voltaje. Los anestésicos
locales son aminas de pKa que varía entre 8 y 9. Por lo tanto puede existir en
solución como la especie cargada (catiónica) o no cargada, y el pH dependerá del
medio. La lidocaína (xilocaína) y la procaína (novocaína) se consideran agentes
prototipo de los anestésicos locales. La lidocaína introducida en 1948, actualmente
es uno de los anestésicos locales más ampliamente utilizados, se utiliza como
anestésico local en procedimientos odontológicos, en el tratamiento de disritmias
ventriculares (especialmente cuando estas se presentan en el infarto de miocardio
o en cirugía cardiaca), atenuación de la respuesta vasopresora (presión arterial
sistémica/presión intracraneana) en la intubación y en la atenuación de las
fasciculaciones provocadas por succinilcolina.

OBJETIVO

• Que el alumno de manera práctica conozca el efecto de los anestésicos locales

al aplicar un estímulo nervioso (químico, físico o térmico).

MATERIAL BIOLÓGICO
4 Lombrices de tierra.

MATERIAL Y EQUIPO
Termómetro
Vaso de precipitados de 600 ml Parrilla
Aguja

REACTIVOS
Lidocaína 2%
Ácido clorhídrico 0.1 N
EFECTO DE LA LIDOCAÍNA EN LOMBRIZ DE TIERRA
 ESTÍMULO QUÍMICO.
• Tomar tres lombrices y colocarlas en una caja Petri.
• Colocarles tres gotas de HCL 1.0N en la cola de la lombriz (zona más
anillada), observar la reacción de la lombriz.
• Después de haber observado la reacción de la lombriz colocarle unas
gotas de lidocaína dejar reaccionar aproximadamente 5 min.
• Pasados los 5 min de efecto de la lidocaína adicionar nuevamente unas
gotas de HCl 0.1 N observar y registrar los resultados.

ESTÍMULO TÉRMICO.
• Calentar agua a 40°C.
• Colocar tres lombrices en una caja Petri.
• Dejar caer de manera continua y con ayuda de una pipeta Pasteur agua
previamente calentada a 40 °C y observar si reaccionan.
• Seguir calentando el agua hasta los 50 °C.
• Colocar unas gotas de lidocaína en la cola de las lombrices dejar 5 min a
que haga el efecto anestésico.
• Pasados los 5 min verter de manera contante un poco de agua
previamente calentada a 50 °C.
• Observar si reaccionan o no y registrarlo.

ESTÍMULO FÍSICO.

• Colocar tres lombrices en una caja Petri.

• Picar la cola de la lombriz (la zona más anillada y móvil) con una aguja,
observar la reacción de la lombriz.

• Adicionar unas gotas de lidocaína y dejar hacer efecto por un aproximado

de 5 min. 3.3.4- Tras pasar los 5 min volver a picar la cola de la lombriz con la
misma aguja observar y registrar si hubo o no reacción.

Estímulo físico Al realizar las punciones sobre las terminaciones nerviosas

la lombriz le provoca un estímulo de contracción que hacía
enrollarse a la lombriz y al colocar la lidocaína al 1%
provocaba una sensación de Anestesia que Adormecia o
relajaba las contracciones de la lombriz
 Estímulo Químico Al agregar el Ácido Clorhídrico las lombrices se
deshidrataron y al colocar la Lidocaína al 1% provocaron y
se indujo un estímulo de Anestesia adormeciendo los
nervios de la lombriz

Estímulo térmico Al colocar agua caliente sobre la Lombriz se provocaba un

estímulo de contracción, al colocar la lidocaína al 1% la
lombriz se relajaba de dicho estímulo

Las lombrices se empezaron a portar de una forma natural después de 10-15

minutos aproximadamente

CUESTIONARIO
¿Cuál es el mecanismo de acción de los anestésicos generales?
Podemos definir a la anestesia general como un estado transitorio, reversible, de
depresión del sistema nervioso central (SNC) inducido por drogas específicas y
caracterizado por pérdida de la conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de
los reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia, inhibición
de los reflejos sensoriales y autónomos, relajación del musculo estriado y pérdida
de la conciencia.

Mencione las etapas de la anestesia general.

I Etapa de inducción o analgesia
Esta etapa comienza con la administración del anestésico general, termina cuando
el paciente pierde la conciencia. En esta etapa existe analgesia y amnesia.
II Etapa de excitación o delirio
Comienza con la pérdida de la conciencia y termina cuando comienza la
respiración regular. En esta etapa hay pérdida de la conciencia y amnesia pero el
paciente puede presentar excitación, delirios, forcejeos, la actividad refleja esta
amplificada, la respiración es irregular y pueden presentarse nauseas y vómitos.
La descarga simpática aumentada puede provocar arritmias cardíacas.
III Etapa de anestesia quirúrgica
Comienza con la regularización de la respiración y termina con parálisis bulbar. En
esta etapa se han descrito 4 planos diferentes para caracterizar mejor el nivel de
profundidad de depresión del SNC. En esta etapa se realizan la mayoría de las
intervenciones quirúrgicas.
IV Etapa de paralisis bulbar
La intensa depresión del centro respiratorio y
vasomotor del bulbo ocasionan el cese completo de la respiración espontanea y
colapso cardiovascular. Sino se toman medidas para disminuir drásticamente la
dosis anestésica la muerte sobreviene rápidamente. Para describir las etapas y los
planos de la anestesia general Guedel se valió de las modificaciones que por
efecto de las drogas anestésicas generales presentan los sigientes parámetros:
características de la respiración, magnitud y cambios de la presión art erial y la
frecuencia cardíaca, tamaño de la pupila, tono muscular, presencia o ausencia
de determinados reflejos. Ademas utilizó como única droga anestésica, el éter
dietílico que se caracteriza por tener un comienzo de acción lento por su elevada
solubilidad en la sangre. En la actualidad la descripción minuciosa de las distintas
etapas, con las modificaciones que sufren cada uno de los param etros señalados
ha pardido importancia. La ANESTESIA EQUILIBRADA como se realiza
hora, incluye la combinación de varios fármacos que potencian sus ventajas
individuales y reducen sus efectos nocivos. La administración de medicación
preanestésica, el uso de bloqueadores neuromusculares y el empleo combinado
de anestésicos intravenosos e inhalatorios ha determinado que muchos de los
parámetros de referencia, señalados anteriormente se modifiquen y pierdan valor
como guía para la determinación de una etapa. Así, la utilización en el
preoperatorio de analgésicos opioides (fentanilo) o agentes
anticolinérgicos (atropina) que modifican por si mismo el tamaño de la pupila
hacen perder valor a este parámentro. El uso de bloqueadores neuromusculares
que produce parálisis del músculo estriado, determina que el tono
muscular y las características de la respiración también pierdan valor. Finalmente,
la administración de agentes intravenosos (tiopental), que producen rápida
inducción y pérdida de la conciencia, determinan que la
etapa II pase desapercibida. Inducción anestésica: consiste en la administración
de fármacos para producir la pérdida de la conciencia, habitualmente se utilizan
aquellos que actuan rapidamente como los agentes intravenosos.
¿Qué otros fármacos además del halotano existen como anestésicos
generales?
Los más utilizados son, el óxido nitroso y los anestésicos halogenados: halotano,
enflurano, iso- flurano, sevoflurano y desflurano

¿Qué otras sustancias se administran en conjunto con los anestésicos

generales y cómo funcionan?
AGENTES INHALANTES
Líquidos Volátiles
Halotano
Enfluorano
Isofluorano
Metoxifluorano
Gases Anestésicos
Oxido Nitroso
AGENTES INTRAVENOSOS
Barbitúricos
Tiopental
Benzodiacepinas
Diazepan
Midaz olan
Flunitrazepan
Lorazepan

Opioides
Morfina
Fentanilo
Meperidina
Nalbufina
Alfentanil

Neurolépticos
Droperidol
Otros
Ketamina
Propofol
Etomidato

Para procedimientos quirúrgicos más invasivos, la anestesia puede comenzar con

la benzodiacepina preoperatoria inducida con un agente intravenoso (p. ej., el
tiopental o el propofol), y ser mantenida con una combinación de fármacos
inhalados (p. ej., agentes volátiles, óxido nitroso) y/o fármacos intravenosos (p. ej.,
el propofol, analgésicos opiáceos).

¿A qué se refiere el CAM de un anestésico general y que representa?

La concentración alveolar mínima (CAM) expresa la potencia de un anestésico
inhalado, es decir, la profundidad anestésica que se alcanza con una dosis
determinada. Se define como aquella concentración capaz de inhibir la respuesta
motora a un estímulo doloroso determinado en el 50% de los casos

¿Qué es el coeficiente de partición?

El coeficiente de reparto o coeficiente de partición (P) es un parámetro
fisicoquímico que permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia
(también denominada hidrofobicidad) de una molécula, permitiendo inferir cómo se
comportará en el entorno de los fluidos biológicos del organismo y como será su
paso mediante difusión pasiva a través de membranas biológicas

¿Cuál es el Cp de los fármacos empleados en su práctica?