1 LIBERACION Y ABSORCION

Definición. Es el paso del fármaco desde el exterior a la circulación sistémica. La absorción sistémica depende de:

✓ Características fisicoquímicas del fármaco: Peso molecular, liposolubilidad, grado de ionización (pK),
carácter ácido o alcalino
✓ Características de la preparación farmacéutica: Formulación, tamaño de las partículas, presencia de
aditivos o excipientes, proceso de fabricación
✓ Características del lugar de absorción: Superficie y espesor de la membrana, flujo sanguíneo, pH del
medio.

Mecanismo de absorción de los medicamentos. Difusión pasiva (principal), difusión facilitada, filtración,
pinocitosis, transporte activo.

Vías de absorción y administración de los medicamentos.

LIBERACION Y ABSORCION MACIEL MALDONADO

2 LIBERACION Y ABSORCION

Ventajas y desventajas de la vía enteral.

Ventajas y desventajas de la vía parenteral.

LIBERACION Y ABSORCION MACIEL MALDONADO

3 LIBERACION Y ABSORCION

Ventajas y desventajas de otras vías.

Factores que modifican la absorción.

✓ Concentración de un medicamento
✓ Circulación en el sitio de absorción
✓ Aumento del flujo de sangre
✓ Disminución del flujo de sangre
✓ Velocidad de absorción

Eliminación presistemica. Excreción del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.

Fenómeno del primer paso. Biotransformación del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.

• Primer paso hepático: Llegada del fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal al hígado a través de
la vena porta y que se metaboliza antes de pasar a la circulación sistémica.

Biodisponibilidad. Cantidad del fármaco que alcanza la circulación sistémica. Fracción del fármaco que ejerce el
efecto. La eliminación pre-sistémica disminuye la biodisponibilidad.

Bioequivalencia. Fármacos con igual biodisponibilidad. Los productos medicamentosos se consideran como
equivalentes farmacéuticos si contienen los mismos ingredientes activos y tienen potencia o concentración,
presentación y vías de administración idénticas.

Biofase. Sitio en el cual el fármaco interactúa con sus receptores específicos.

ECUACIÓN DE HENDERSON HASSELBACH

Permite saber:

a) pK del fármaco: Logaritmo negativo de su constante de disociación.

b) pH del medio: Logaritmo negativo de la concentración de hidrogeniones.
c) c) Vía de admistración más adecuada para un determinado fármaco.

LIBERACION Y ABSORCION MACIEL MALDONADO

4 LIBERACION Y ABSORCION

Conclusiones:

• Ácidos con pK alto, predominan formas no ionizadas. (ácidos débiles).

• Bases con pK bajo, predominan formas no ionizadas. (bases débiles).
• pK = pH, fármacos disociados al 50%, proporción de formas ionizadas y no ionizadas 1:1.

LIBERACION Y ABSORCION MACIEL MALDONADO