FARMACOCINETICA

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introduccion
• La farmacocinética estudia los procesos que
sufre el fármaco en el organismo, desde su
introducción hasta su eliminación, es decir
lo que le ocurre al fármaco durante su
trayectoria por el organismo.
La farmacocinética clínica tiene como objetivo
alcanzar y mantener la concentración plasmática del
fármaco necesaria para conseguir el efecto
terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos
tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad
individual en la respuesta a la administración de los
fármacos
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• Los fármacos para poder actuar deben
alcanzar su concentración óptima en el
tejido donde actuara.
• De manera general se considera que la
concentración de fármaco en la sangre (nivel
plasmático) es un indicador de su
concentración aproximada en el tejido
donde ejerce su acción.
• La administración puede ser local (acción del
fármaco en el lugar de administración) o
sistémica (paso al torrente sanguíneo).
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LIBERACIO
N

L
A
D
M
E
4
5
 LIBERACION

Primer proceso
que sufre el
farmaco
Se separa del
resto de sus
componente
s
ABSORCION
• PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FARMACO ACCEDE A LA CIRCULACION
SISTEMICA

La via de administración, determina la

absorción del fármaco

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 absorción
• Es el paso de una
sustancia o
medicamento a
través de una
membrana.
• La
membrana
celular está
formada por
lípidos (grasas) y
proteínas.
• La capa de
lípidos
es más
abundante.
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 ¿Cómo atraviesa una sustancia o
medicamento la membrana
celular?
• Difusión simple
• Es el paso de una sustancia por gradiente de concentración, es decir de un
sitio donde hay mucho, a donde hay menos
• También las sustancias que son solubles en grasa (liposolubles) pasan
libremente.
• Difusión facilitada
• Las sustancias atraviesan la membrana con ayuda de un transportador.
Este proceso no requiere de energía.
• Transporte activo
• Las sustancias requiere de un transportador y se requiere de energía
(ATP).
• Par de iones
• Unión con un ión del signo contrario con formación de un complejo
neutro
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• Pinocitosis:
• Formación de vesiculas
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 BIODISPONIBILIDAD

• fracción de fármaco inalterado

que llega a la circulación
después de la administración
por cualquier vía.

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• No todo el medicamento que se administra llega al
sitio donde actúa, algunas cantidades se van
perdiendo en el camino

Biodisponibilidad nos indica la cantidad de farmaco que

está disponible para acceder a los tejidos y producir un
efecto

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 FACTORES QUE
MODIFICAN LA
ABSORCION
• Via de Administracion (efecto 1er paso)

• Propiedades fisicoquimicas del farmaco

• Concentracion de Farmaco ( dosis)

• Area de absorcion

• Factores patologicos (diarrhea, vomitos,

insufcieincia renal o hepatica) 13
EFECTO DE PRIMER PASO

Farmacos son
metabolizados en
el higado antes de
llegar a la
circulacion
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DISTRIBUCION
• distribución es el paso de fármaco de la
sangre a los diferentes tejidos
depende de:
1.-Propiedades físico-
químicas del
fármaco 2.-Flujo
sanguíneo a tejidos.
3. - fijación del
fármaco a las proteínas
plasmáticass.
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Flujo sanguineo tisular

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• Farmaco unido a proteinas

• Farmaco libre: es el que se distribuye

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 Factores que influyen en la
unión a proteínas
plasmáticas:
1.Edad:
• Recién nacidos: menor unión a proteínas plasmáticas,
mayor fracción libre del fármaco.
• Ancianos: menor concentración de albúmina y mayor
de α1-glicoproteína
2.Gestación: menor unión a proteínas plasmáticas
(albúmina), mayor fracción libre del fármaco.
3. Factores patológicos:
• –Reducción del albúmina: Insuficiencia renal,
hepática, quemados, malnutrición.
• –Aumento de albúmina: Hipotiroidismo. 21
22
23
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Barreras especiales
Sistema Nervioso Central
Barrera hematoencefalica

Reservorios:
• Musculo
• Hígado
• Grasa
Barrera placentaria
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METABOLISMO

• proceso de transformación de los fármacos

en otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del riñón.
• generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biológica o toxica.

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 FASES
• Fase 1: Alteración de la estructura química
• El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su
estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente
resultan en perdida de actividad farmacológica.
• Fase 2 Conjugación:
• Reacciones que llevan a la formación de compuestos
que favorezcan la eliminación del fármaco.
• Estos conjugados altamente polares, son
generalmente inactivos y son excretados rápidamente
en la orina y las heces
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 Reacciones Reacciones
Fase I Fase II

Metabolito
farmaco metabolito excrecion
conjugado
Puede
No tiene
mantener
actividad
actividad
famacologica
famacologica

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29
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída
la actividad metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos fármacos
5.Hábito de fumar: induce el metabolismo
de los fármacos.
6.Fármacos: inductores e inhibidores
enzimáticos
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 EXCRECION
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
• •El riñón es el principal órgano excretor.
• •Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son
vías alternativas de excreción.
• •Tipos de excreción:
• 1.Renal: fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
• a.Biliar
• b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva

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• La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado:
• 1.Filtración glomerular
• 2.Reabsorción tubular pasiva.
• 3.Secreción tubular activa

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Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción
 FACTORES QUE MODIFICAN
LA EXCRECIÓN RENAL

• Insuficiencia renal
•Disminución de la perfusión renal
Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el
aclaramiento renal.
• Modificación pH de la orina.

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 ACLARAMIENTO DE UN
FÁRMACO
• Es el volumen de plasma que es depurado
de fármaco por unidad de tiempo (ml/min)
tras su paso por los órganos eliminadores
(riñón, hígado)

El aclaramiento va a determinar la concentración

plasmática en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento)
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