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PLASMA
SANGUÍNEO
DROGA LIBRE METABOLISMO
(HEPATICO)
DROGA LIGADA-
ALBÚMINA
ELIMINACION
(RENAL)
Farmacocinética Absorción
ADME
Absorción
Paso del fármaco a traves de las
membranas para llegar a la
circulación sistémica.
Absorción
Mecanismos
Transporte
Pinocitosis
activo
Filtración
Absorción
Transporte activo
• Es el movimiento de moléculas a
través de una membrana en
contra del gradiente de
concentración
• ATP dependiente.
• Selectivo y Saturable
Factores que modifican la Absorción
Fisico-químicos
Disponibilidad de transportadores.
Forma farmaceútica.
Vía de administración.
Absorción
Factores físico químicos
Intra-
Bucal Oral Rectal Intravenosa
Muscular
• Sub lingual • Absorción • Efecto local • Absorción • No
gastrica. • Dependiend total. absorción
• Estomago - o de • Evita el
intestino vaciamiento hígado
delgado.
• Puede evitarse usando la vía sublingual, y en menor grado con el uso de la vía rectal
Distribución
Fármaco se incorpora desde la
circulación sanguínea hacia los
distintos órganos y tejidos corporales.
Fijación de fármacos
Edad
Distribución
Fijación del medicamento a tejido
• Piel: antimicóticos
• Adiposo: barbitúricos
Distribución
Paso al SNC
Los medicamento llegan y lo hacen
con dificultad.
• Alteraciones en la permeabilidad
de la barrera (meningitis).
• Dosis altas de medicamentos.
• Muy liposolubles (gases
anestésicos).
Distribución
Paso al feto
• Difusión pasiva o facilitada.
Reacciones de
1. Oxidación Aumento de polaridad de la molécula. P 450
2. Reducción
3. Hidrolisis
Metabolismo
Aumento de Disminución de la
concentración de velocidad de
enzimas reacción enzimática
Incrementa la debido a la
velocidad disminución de
enzimática enzimas
Inducción Inhibición
Metabolismo
Actividad enzimática a nivel hepático.
Fase II
Reacciones de
Aumento de la polaridad Transferasas
1. Conjugación
+ ácido glucurónico o acético
Factores que modifican el Metabolismo
Inducción enzimática.
Inhibición enzimática
Edad
Sexo
Genética
Excreción
Es el proceso mediante el cual el
fármaco y sus metabolitos son
expulsados desde la circulación
hacia el exterior del cuerpo.
Vias
Sudor Pulmonar
Saliva
Eliminación renal Excreción
Droga Efecto
Enlaces Fármaco-receptor
• 1. Covalentes: Enlace con una alta energía de unión y por lo tanto
irreversible. Efecto prolongado. Ej. Quelantes
Se une al receptor y
produce un efecto.
Fármaco agonista
Se une al receptor y
produce el mismo efecto
del ligando endógeno
Fármaco Antagonista