FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINÁMICA
SEMINARIO 1

AGOSTO 2019
FARMACOCINETICA : LADME
 FARMACOCINETICA : (L)ADME
Liberación: (vía oral)
• El fármaco se libere de la forma
farmacéutica de la que forma
parte (cápsula, comprimido,
solución o granulado) y se
disuelva en el medio.
• Dependiendo del grado de
integración del principio activo
en la formulación oral, tardará
un tiempo en liberarse.
• Los excipientes, que son los
compuestos inactivos que se
incorporan a la formulación oral
para dar cuerpo y forma
(lactosa, sacarosa, sorbitol,
almidón…), también pueden
influir en la liberación del
fármaco.
Absorción:
• A lo largo del aparato digestivo.
El intestino delgado es el
tramo del tracto gastrointestinal
especializado en ello, debido a
sus características fisiológicas
que le confieren mayor
superficie activa de absorción.
• Este paso dependerá tanto del
estado del intestino del paciente
como de las propiedades
físicoquímicas del fármaco
(grado de ionización,
solubilidad, pH, etc.).
• No todos los transportadores
del intestino favorecen la
absorción de sustancias.
(transporte inverso,
de secreción o “efflux” que
protege al torrente sanguíneo
de la intrusión de sustancias
extrañas).
 FARMACOCINETICA : LADME

Distribución Metabolismo Excreción

• Tras su acceso al • Este proceso se • Éstos se pueden

torrente sanguíneo, produce eliminar tras la
éste debe viajar principalmente en metabolización o
hasta el lugar de el hígado, y inalterados. Las vías
acción, Parte del consiste en convertir de salida son
fármaco en estado o transformar diversas, siendo las
libre, y otra por químicamente los más importantes las
medio de proteínas fármacos en vías urinaria y biliar
transportadoras que compuestos más -entérica. También
según el tamaño , fáciles de eliminar. puede excretarse
encontrarán por sudor, saliva,
dificultad para leche y epitelios
atravesar algunas descamados.
membranas
biológicas, como la
BHE (cerebro). Es
importante tener en
cuenta este
fenómeno para
calcular la dosis
ideal para el
paciente.
FARMACODINAMIA
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
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PASO DE MEDICAMENTOS A TRAVÉS DE

LA MEMBRANA CELULAR
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RESUMEN DE MECANISMOS TRANSMEMBRANA

Mecanismo Requiere Transportador Dirección Saturable Otros
Energía
Depende
No No Gradiente No del área de
Difusión corriente abajo superficie,
pasiva solubilidad,
etc.

Gradiente
Difusión No Si corriente abajo Si
Facilitada

Contra
gradiente
Transporte Si Si (eléctrica o Si
Activo concentración)
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ABSORCIÓN – FACTORES ASOCIADOS

1. Velocidad de disolución del fármaco: Determina la cantidad de fármaco
disponible.
2. Ph del medio: La absorción aumente cuando el Ph del medio favorece la
presencia de la forma no ionizada que difunde con mayor facilidad.
Medicamentos ácidos se absorben en medio ácido = Estómago
Medicamentos básicos se absorben en medio básico = Duodeno
3. Solubilidad: A mayor liposolubilidad más se facilita el paso del medicamento
por las membranas
4. Concentración de la droga (Gradiente de concentración): A mayor
gradiente de concentración más rápido se produce la absorción
5. Superficie de absorción: A mayor superficie con la que se pone en contacto
el medicamento mayor será la absorción.
6. Vías de Administración: La selección correcta de la vía de administración
influirá en la velocidad de absorción y en el éxito del tratamiento.
7. Motilidad Gastrointestinal.
8. Flujo Sanguíneo Esplácnico.
9. Factores fisicoquímicos.
10. Presencia simultánea de alimentos y/o medicamentos.
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ABSORCIÓN –VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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ABSORCIÓN –VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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RECEPTORES FISIOLÓGICOS
 SEMINARIO 1

RECEPTORES FISIOLÓGICOS
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS
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• Tipos de agonistas:
• Agonista completo: aquel que se
une a un receptor específico e
induce una respuesta máxima
• Agonista parcial: aquel que actúa
sobre un receptor específico
induciendo una respuesta
submáxima. Actúa como antagonista
de un agonista completo
• Agonista inverso: fármaco que
desestabiliza el sistema llevándolo a
un nivel de actividad por debajo del
basal
• Tipos de antagonistas:
• Antagonista no competitivo:
Fármaco que evita que el agonista
en cualquier concentración produzca
un efecto
• Antagonista competitivo o
superable: fármaco que evita que
el agonista actúe sobre el receptor
específico dependiendo de la
concentración del agonista
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Reacción adversa a medicamentos (RAM)

OMS 1969
Efecto perjudicial y no deseado que se presenta
después de la administración de un medicamento a las
dosis utilizadas normalmente para la profilaxis,
diagnóstico y tratamiento de una enfermedad o con
objeto de modificar una función fisiológica.
Términos relacionados: efecto adverso, colateral,
indeseable, secundario, enfermedad iatrogénica
No incluye la falla terapéutica