FARMACOLOGÍA

GENERAL Y ESPECIAL
DR. JORGE SANTIAGO SALAS PEREDA
Coordinador
 EXAMEN DE ENTRADA
Mujer de 19 años, estudiante de medicina, con cefalea tensional moderada
recurrente desde hace 2 días, por lo que se automedica Supracalm 1g tab.
(Paracetamol), llegando a tomar hasta 6 tab./día (Dosis máx. recomendada 1g
c/6h). Al 3er día presenta nauseas, vómitos, dolor abdominal, ictericia y
somnolencia, diagnosticándosele insuficiencia hepática aguda asociada a
Paracetamol (acetaminofén). Sobre el paracetamol se puede afirmar que:

1. Paracetamol es nombre de marca o genérico.

2. Tiene buena o mala absorción por vía oral. Explique.
3. Su vida media (t1/2) es menor o mayor de 6h. Explique.
4. La insuficiencia hepática es efecto adverso o tóxico. Explique.
5. La insuficiencia hepática involucró la fase 1 o 2 del
metabolismo.
6. El paracetamol es analgésico, antipirético o anti-inflamatorio?
El desarrollo de la farmacología

Rang y col. Farmacología. 5ta edición. Elsevier. 2004. pág. 4

• La farmacología actual con sus distintas subdivisiones. Las disciplinas
intermedias (recuadros marrones) conectan la farmacología con otras
disciplinas biomédicas destacadas (recuadros verdes)

Rang y col. Farmacología. 5ta edición. Elsevier. 2004. pág. 5

 FARMACOLOGÍA
• Del griego pharmakon= medicamento, y
logos= tratado
• Es la ciencia que trata del estudio de los
medicamentos
• Un medicamento o fármaco es una
sustancia química que interacciona con un
sistema biológico modificando su
comportamiento.
• Esta modificación puede ser favorable o
desfavorable para el organismo.
• Si la modificación es desfavorable, se habla
de la toxicología.

Velasco y col. Farmacología Fundamental. McGraw Hill-Interamericana. 2003. pág 3

 SUBDIVISIÓN DE LA
FARMACOLOGÍA
1. Farmacognosia o materia médica
2. Farmacotecnia o farmacia
3. Farmacocinética
4. Farmacodinamia
5. Farmacología aplicada
6. Toxicología
7. Terapéutica
8. Farmacoeconomía

Velasco y col. Farmacología Fundamental. McGraw Hill-Interamericana. 2003. pág. 4

Clin Lab M ed 28 (2008) 485–497
FARMACOCINÉTICA
 LA FARMACOCINETICA CONSTA DE 4 PROCESOS

INTERIOR
EFECTO
Órgano Blanco
Circulación
General

[F]
1.-ABSORCIÓN 2.DISTRIBUCIÓN
[F]
EXTERIOR
[F]
3.BIOTRANSFORMACIÓN

4.-EXCRECIÓN
ka kel
 ¿Porque la Farmacocinética incide en el Efecto?
La absorción, distribución, biotransformación y
excreción dan la forma a la curva de nivel sanguíneo

20 Distribución
18
16
14
A
ABSORCIÓN 12 Distribución
10
8
6 B Biotransfor-
mación
4
2
0
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Excreción
ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA
Crit Care Clin 24 (2008) 335–348
 FARMACOCINÉTICA

• Estudia los procesos de : absorción, distribución,

metabolismo, y excreción de los fármacos. ( ADME).
• Absorción : Paso del fármaco desde su lugar de
administración hasta la sangre.
• Distribución : Paso del fármaco de la sangre a los
tejidos.
• Metabolismo : procesos a los que se somete el
fármaco, fundamentalmente en el hígado.
• Excreción : Eliminación del fármaco a través de la
orina, heces, sudor, saliva, respiración, lagrimas,
semen, leche materna
 ABSORCIÓN

• Liberación del fármaco de su forma

farmacéutica.
• Disolución del fármaco.
• Entrada a la circulación a través del lugar de
administración.
• Eliminación pre-sistémica.
• Vía de administración.
• Velocidad y cantidad del fármaco que accede a
la circulación sistémica.
 ABSORCIÓN
• FISIOLOGICOS
• NEONATO-AM-EMBARAZO
• VACIAMIENTO GÁSTRICO
• PATOLOGICOS
• TGI
• HEPATICO
• IATROGENICOS
• FÁRMACOS
• CYP
 ABSORCIÓN

• DEPENDE DE:
• Características fisicoquímicas del fármaco: Peso
molecular, liposolubilidad.
• Preparación farmacéutica: liberación,
disgregación, disolución.
• Absorción local : vía y lugar de administración
• Eliminación pre-sistémica: fenómeno de primer
paso.
AH AH A- + H+ AH A- + H+

BOH BOH B+ + OH- BOH B+ + OH-

23
MEMBRANA CELULAR
 ABSORCIÓN
MECANISMOS DE TRANSPORTE
• TRANSPORTE PASIVO : Paso por diferencias
de concentración, no requiere gasto de
energía.
• TRANSPORTE ACTIVO : en contra de
gradiente de concentración, se requiere el
aporte de energía
• PINOCITOSIS : Invaginación de la
membrana que engloba moléculas del
exterior.
• FILTRACIÓN : Paso de moléculas a través de
los poros del endotelio capilar.
Transporte de sustancias a través de la membrana
celular se realiza de dos formas:

• Difusión: es el movimiento
continuo de las moléculas
en los líquidos o los gases.
• Difusión simple
• Difusión facilitada.
• Transporte activo:
es el movimiento de sustancias
en contra de un gradiente
electroquímico.
Biodisponibilidad oral
Es el porcentaje de la dosis
administrada por vía oral que
alcanza la circulación sistémica

Se puede expresar como:

% de la dosis administrada y
fracción biodisponible f

Factores que condicionan la magnitud de la absorción

Metabolismo de primer paso.
Biodisponibilidad

 Velocidad  C max y t máx

 Bioequivalencia farmacocinética = +
20%

 Bioequivalencia terapéutica =
– EFICACIA + TOLERABILIDAD
 Biodisponibilidad oral
Fármaco % f

Ácido 100 1
Valproico
Acetaminofén 88 0.88

Ampicilina 62 0.62

Gentamicina 0 0

Fenobarbital 100 1

Propranolol 36 0.36
DISTRIBUCIÓN
Paso reversible del fármaco a los tejidos luego de llegar a
la circulación sistémica.
Determinada por:
1. Paso físico – químico del fármaco
(liposolubilidad)

2.Flujo Sanguíneo Regional

Corazón, Hígado, Riñón, Cerebro
Músculos, vísceras, piel, grasa.

3.Unión a las proteínas

Fármacos ácidos a la albúmina
Fármacos alcalinos a la glucoproteína
 DISTRIBUCIÓN
 Concentración máxima / C máx
– Dosis de carga vs dosis mantenimiento

 Obesidad vs LEC aumentado

– Liposoluble / hidrosoluble

 Unión a proteínas plasmáticas

Distribución :
Sangre Tejidos

La droga en sangre :

 Libre
 Unida a proteínas Equilibrio dinámico
 Dentro de células
Unión a proteínas plasmáticas
% de la droga en sangre que circula
unida a proteínas plasmáticas
Ejemplos: %
Acetaminofen 0

Amikacina 4

Acido valproico 93

Furosemida 99
Warfarina 99
 Distribución de las drogas :
5% 15% 40%
Plasma Agua intersticial Agua intracelular
3- 4 L 12 – 14 L. 22- 24 L
Droga unida Droga unida Droga unida

Vía Droga Droga Droga

i.v
libre libre libre
Vía
oral

Hígado Riñón Endotelio capilar

Membrana celular

Sudor
Heces Orina
Saliva
Leche, etc.
 Volumen de distribución.
Volumen en el cual tendría que distribuirse la droga
para alcanzar en todos los líquidos biológicos una
concentración similar a la sanguínea.

Vd = Dosis administrada (mg) .

Concentración sanguínea (mg/L)

Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la

concentración sanguínea.

Vd = Dosis i.v. Vd = Dosis

Cp Cp0
 Ejemplos de volúmenes de
distribución de algunas drogas
Volumen de Drogas
distribución (L/Kg)

Plasma 0,05 - 0,1

Heparina, Insulina
0,05 L/kg 0,1 - 0,2
Warfarina, Furosemida

Líquido 0,2 – 0,4 Amikacina, Tubocurarina

extracelular
(0,2 L/kg)
Agua corporal 0,55 -1 Etanol, Fenitoína, Fenobarbital,
total 1 -2 Diazepam, Indometacina
(0,55 L/kg) 2–5 Nitrazepam, Morfina, Digoxina,
> 10 Imipramina, Nortriptilina
METABOLISMO
 Biotransformación de los fármacos:
Son las modificaciones químicas que sufren los fármacos que
conllevan su inactivación biológica

 Las sustancias son transformadas de lipófilas a

hidrófilas.

 La biotransformación metabólica se dividen en:

1- Biotransformación de fase I

2- Biotransformación de fase II
Metabolismo o biotransformación de
los fármacos :
Hígado,
Tracto G.I.
Órganos: Pulmón, piel
Riñón
Sangre
otros

Fármaco liposoluble Fármaco hidrosoluble

Riñón
Bilis
Metabolitos (productos):
• Inactivos
• Diferente actividad o toxicidad

Inactivo activo
(Pro- droga)
Metabolismo o biotransformación de
los fármacos :
Fase I Fase II
Producto Droga
Oxidación de fase I intacta
Reducción
Hidrólisis

Conjugación con:
Ácido glucurónico
Ácido sulfúrico
Ácido acético
Aminoácidos, etc.
BIOTRANSFORMACIÓN DE
FASE I (FUNCIONALIZACIÓN)
1. Oxidación.

2. Reducción.

3. Hidrólisis.

El fármaco expone su grupo funcional terminando

con la pérdida de la actividad farmacológica.
Sistema de monooxigenasa del
citocromo P450.
Es un conjunto de enzimas que constituyen el principal
catalizador de las reacciones de biotransformación de
medicamentos.
BIOTRANSFORMACIÓN DE
FASE II (CONJUGACIÓN)
1. Glucuronidación.

2. Sulfonación.

3. Acetilación.

Acoplan un fármaco principal o un metabolito de

fase I, a un sustrato endógeno (ej. Ácido
glucurónico) para formar un producto polar que
pueda eliminarse en la orina.
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACION DE LOS
FARMACOS.

 Inducción.
 Inhibición.
 Polimorfismos genéticos.
 Edad y sexo.
 Interacción metabólica de los fármacos.
 Eliminación de las drogas:
Riñón
Intactas Saliva, sudor, leche, lágrimas
Pulmones
Hígado Bilis Heces
Metabolitos Riñón Riñón
Tracto G.I
Pulmones
Piel

Filtración Forma intacta

Riñón
Secreción activa metabolitos
 ELIMINACION
 FISIOLOGICOS
– EDAD-SEXO-EMBARAZO-EJERCICIO

 PATOLOGICOS
– RENAL-HEPATICO-CARDIACO
– TABAQUISMO

 IATROGENICOS
– INDUCCIÓN-INHIBICION ENZIMÁTICA
– pH URINARIO
Riñón:
 Flujo sanguíneo renal
 Tasa de filtración glomerular
 TCP: reabsorción y secreción
 Asa de Henle: concentración
 TCD: reabsorción dependiente del pH

 Ejemplos: penicilinas
penicilina-probenecid
barbitúricos
Excreción urinaria
% de la dosis administrada que se elimina en forma
intacta (no metabolizada) por el riñón.
Ejemplos: %
Nifedipina 0%
Warfarina 3%
Acetaminofén 3%
Eritromicina 12 %
Digoxina 60 %
Furosemida 66 %
Amikacin 98 %
Litio 95 %
Ampicilina 82 %

Funcionalismo renal / Funcionalismo hepático

Clearance renal Clearance hepático Clearance sistémico
(Clearance = volumen de plasma limpiado /unidad de tiempo)
 Depuración hepática
Bajo Cl Alto Cl
Hepático Hepático
•Independientes del •Dependientes del
flujo hepático flujo hepático
•Moderado efecto de •Importante efecto de
primer paso: primer paso:
Fenitoína Propranolol
Ac. Valproico Verapamil
Fenobarbital Nifedipina
 Clearance sistémico
(o corporal o global)
 Volumen de plasma depurado por unidad de
tiempo mL /min
L /hora /70Kg ó /Kg

Cl sistémico = Cl renal + Cl hepático + Cl pulmonar+ otros

Depuración de primer orden (Lineal, no saturable)

Depuración de orden cero (No lineal, saturable o de capacidad
limitada)
 FARMACOCINÉTICA CLÍNICA

Modelos de compartimientos.
1. Volumen de distribución.
2. Vida ½ de distribucion.
3. Depuración.
4. Vida ½ de eliminación.
5. Concentración deseada.
6. Dósis de sostén.
7. Dósis de saturación.
EVALUACIÓN CLÍNICA
(PARÁMETROS)

 Curvas Dosis – Respuesta

 Eficacia

 Potencia

 Dósis efectiva ½ (ED-50)

 Dósis letal ½ (DL-50)

 Indice Terapéutico
MODELOS DE
COMPARTIMIENTOS
 Modelo de un solo compartimiento:.

1. Cinética de primer orden

2. Cinética de cero orden

 Modelo de dos compartimientos:

1. Fase de distribución o fase alfa

2. Fase de eliminación o fase Beta

 Modelo de tres compartimientos:

1. Fase de distribución rápida

2. Fase de distribución lenta
3. Tiempo de eliminación
 Farmacocinética lineal
(no saturable, de primer orden)
 Cuando, dentro de un amplio rango de
dosis, no hay mecanismos saturables que
limiten capacidad del organismo para
manejar el fármaco

 Los parámetros farmacocinéticos se

mantienen vigentes dentro de un amplio
rango de dosis
Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of
Therapeutics, Twelfth Edition, 2011
 Farmacocinética no lineal (de
capacidad limitada, saturable, de
orden 0, o de Michaelis Menten)

 Cuando existe un Nº limitado de

enzimas o transportadores, disponibles
para un proceso metabólico o de
transporte.
 Estos sistemas se saturan, se
modifican algunos parámetros
farmacocinéticos, ocurre acumulación y
sobrevienen eventos tóxicos.
 Farmacocinética no-linear
 Unión a proteínas plasmáticas saturables
 Metabolismo hepático saturable
 Transporte activo en riñón

Cambios en : Ejemplos: - Ácido valpróico

- Cl - Fenitoina
- Vd - Salicilatos
- T½ - Etanol

Vmax
Clsist =
Km + Cp

Km = Cp a la cual se alcanza la mitad de la Vmax 4-7 mg/L

Vmax = la máxima velocidad de eliminación 5-15 mg/Kg/día
 Procesos lineales = 1er orden
(no saturables)
Concentraciones plasmáticas proporcionales a las dosis (Farmacocinética lineal).

Ejemplo: Dosis Concentraciones sanguíneas

(mg) (µg/ml)
100 10
200 20
Se mantiene el
300 30 clearance (ml/min)

Procesos no lineales = Orden cero (saturables)

Ejemplo: Dosis Concentraciones sanguíneas

(mg) (µg/ml)
100 10
[plasmática]

200 25
300 70
Acumulación Toxicidad
Clearance
Tiempo
Tiempo medio de eliminación,
T½ o vida media:
Tiempo necesaria para que la mitad del medicamento sea
eliminada del torrente sanguíneo.,

Tiempo en el cual se elimina el 50 % de la droga presente

en el cuerpo en un momento dado.
Constante de eliminación (Kel)

Fracción o porcentaje de la droga que está en el cuerpo

que es eliminada por unidad de tiempo (no tiene
dimensiones). Se expresa: la fracción por hora o por min.

Ejemplo:
Kel = 0,15 h-1. Significa que en cada hora se elimina un
15 % de la cantidad de droga presente en el cuerpo (o en
la sangre que se supone que está en equilibrio en todos
los líquidos donde la droga tiene acceso)
Se administra por vía i.v. 1000 mg de
una droga que tiene una Kel= 0,15 h-1
Tiempo Cantidad Cantidad Fracción
(horas) de droga eliminada
en el
cuerpo
0 1000 - -
1 850 150 0.15
2 723 127 0.15
3 614 109 0.15
4 522 92 0.15
5 444 78 0.15
6 377 64 0.15
 Curvas concentración
plasmática vs tiempo

Se administra una dosis de un fármaco

y se extraen muestras en horario
establecido. Se determina la
concentración del fármaco en las
muestras y con los valores se
construyen las curvas.
VIA ORAL
Vía intravenosa dosis única

Concentración del fármaco

100

en plasma (µg/ml)
75

50

25

0 2 4 6 8 10
Tiempo (h)
Graficación aritmética
 Modelo de 1 compartimiento
Distribución

Absorción Eliminación
Dosis Droga en el
administrada Kab Kel
cuerpo
(velocidad de entrada) (velocidad de salida)

Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso

Dosis I.V. Droga en el Salida

cuerpo velocidad de salida

(Cleareance)
 Vía intravenosa dosis única
Modelo de 1 compartimiento

100 10

Concentración del fármaco

Concentración del fármaco

7.5

en plasma (µg/ml)
en plasma (µg/ml)

5.0
75
2.5
50
1.0
25 0.75
0.5
0.25
0 2 4 6 8 10
0 2 4 6 8 10
Tiempo (h) Tiempo (h)
Graficación aritmética Graficación semilogarítmica
 Perfil farmacocinético de la
administración intravenosa (dosis única)

33 33
30 30
27 27
24
Teofilina (mg/L)

Teofilina (mg/L)
24 21
21 18
18 15
15 12
12 9
9
6 6
3
3
0 2 4 6 8 10 0 2 4 6 8 10
Tiempo (h) Tiempo (h)
Graficación aritmética Graficación semilogarítmica
 Modelo de 2 compartimientos
Distribución
Droga en el
Absorción Eliminación
Dosis compartimiento
administrada Ka central
Kel
Droga en el velocidad de salida
velocidad de entrada compartimiento
periférico

Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso (1-2 min):

Droga en el
Dosis IV compartimiento
salida
central
velocidad de salida (Cleareance)
Droga en el
compartimiento
periférico
 32
Co
Concentración plasmática
p
del fármaco (mg/ml)
16
Fase de distribución y redistribución
8 T½(a)

4 Fase de eliminación
T½(b)
2
T1/2
1
0 2 4 6 8 10 12
Comparti- Compartimiento
Tiempo (horas) miento
central periférico
Vías de administración y formas
farmacéuticas / velocidad de
absorción
Infusión continua

Vida media % Css

1a 50,00
T½ corto 2a 75,00
Ej.:
Penicilina G
3a 87,60
T½= 0,5 h 4a 93,75
Preparados de liberación prolongada orales,
inyectables (IM), parches 7a 99,21
Número de vidas medias
Cp (% de Edo. estable)
100
80
87,5%
60 75%
40
50 %
20

0 1 2 3
Nº de vidas medias
Infusión de teofilina

Cp (% del estado. estable) 100

80
60 50 %
40 25%
12,5%
20

0 1 2 3
Infusión de teofilina Nº de vidas medias
Relaciones farmacocinéticas fundamentales
para la administración repetida de droga

Vd = 500 L
Vd = 1000 L

bomba filtro
bomba filtro
Cl = 25 L/min
Cl = 10 L/min
0,7 x Vd
0,7 x Vd t½ =
t½ = Cl
Cl
0,693 0,7
0,7 x (1000L) 0,7 x (500L)
= 70 min = 14 min
10L/min 25L/min
 Administración extravascular
(oral, im, sc, rectal, etc.)
Cp C max

a
c
b
ABC
T max Tiempo
Velocidad de entrada
Biodisponibilidad
Ka
Extensión de la entrada
ABC
Administración Intravenosa
Cp Cp Rango
terapéutico

Tiempo Tiempo

Cp

196,87 200
187,5 193,75
175
150
96,87 98,47 100
100 93,75
87,5
75
50

T½
 Dosis de Mantenimiento:
Es la cantidad del fármaco que se administra
en función de la metabolización y excreción
del mismo, permite mantener una
concentración plasmática estable (meseta),
por tanto se calcula en base al Clearance
sistémico de la droga en cuestión..

Se administra en infusión continua o bolos

periódicos.
 Estado de meseta
2 - Se alcanza después de aprox. 4 tiempos
- Tiempo hasta la meseta independientemente de la dosis

C
Concentración

Concentraciones de meseta
- Proporcionales al intervalo dosis-dosificación
- proporcionales a l tiempo medio
Fluctuaciones
- Proporcionales al intervalo entre dosis/vida media
- Amortiguadas por la absorción lenta
0
0 1 2 3 4 5 6
Tiempo
(múltiplos de la vida media de eliminación)
 Dosis: 300mg Teofilina I.V.
(T½ = 6 horas Vd = 30L)
Nº Cantidad Cp Cantidad Cp Cantidad
Dosis O hs (mg) mg/L O hs (mg) mg/L eliminada (mg)

1 300 10 150 5.0 150

2 450 15 225 7.50 225
3 525 17.50 262 8.75 262
4 562.50 18.75 281.25 9.38 281.25
5 581.25 19.38 290.63 9.69 290.63
6 590.63 19.89 295.31 9.84 295.31
7 595.31 19.84 297.66 9.92 297.66
8 57.66 19.92 298.83 9.96 298.83
9 598.83 19.96 299.41 9.98 299.41

n 600 20 300 10 300

n+1 600 20 300 10 300

 Dosis de carga: Cantidad del fármaco
que se administra para alcanzar
rápidamente la concentración efectiva,
mas no así alcanzar el estado de
meseta.

Vd = Dosis .  Vd x Cp deseada = Dosis

Cp deseada.
 2
Concentración

0
0 1 2 3 4 5 6
Tiempo
(múltiplos de la vida media de eliminación)
Clin Lab M ed 28 (2008) 485–497
 Ventana Terapéutica Terminología ¿Qué estudia PK?
Droga: Mezcla de compuestos L: Liberación;
Medicamento: Principio Activo (PA) + excipientes A: Absorción;
Fármaco: PA D: Distribución;
M: Metabolismo
Metabolismo/Biotransformación
Farmacocinética (PK o FC) (Biotransformación);
Lo que el cuerpo le hace al fármaco E: Excreción
-CYP: Citocromo P450.
Isoformas 2D6 / 3A4 > importancia. 5. F: Es la fracción de la dosis Biofarmacéutica
-Interacciones: administrada que alcanza la Liberación del PA desde la forma
www.drug-interactions.com circulación sistémica como farmacéutica (sólidas,
fármaco inalterado semisólidas, liquidas y gaseosas)
-Ajuste Insuficiencia Renal: Unidades: %
Cl cr : 10-50 ml/min exige corrección de dosis Parámetros + importantes
Hombres (140-edad (años) x peso (kg)) 4. PP: El fármaco puede estar unido CL: Aclaramiento
72 x Cr s (mg / dl) a proteínas o libre, y solo la Vd: Volumen de distribución
Mujeres: x 0,85 fracción libre puede actuar en el t 1/2:Vida media
-Ajustes Insuficiencia Hepática: receptor o ser eliminada. PP: Unión a proteínas plasmáticas
Clase A: 5-6 puntos; clase B: 7-9 puntos Unidades: %
clase C: > 9 puntos F: Biodisponibilidad
Criterio 1 Punto 2 Puntos 3 Puntos
3. t1/2: 1. CL: Medida de la capacidad del
Albuminemia > 3,5 2.8-3.5 < 2.8
(mg/dl) Plasmática: Tiempo para que la organismo de remover un PA
Bilirrubinemia < 2.0 2.0 – 3.0 > 3.0 concentración del fármaco en Unidades: vol / tiempo
(mg / dl)

Tiempo de < 1.7 / > 50% 1.7-2.3 / 30- > 2.3/< 30%
sangre disminuya a la mitad de
protombina
(INR/%)
50% su concentración inicial 2. Vd: Provee información de
Encefalopatía Inexistente Grados 1-2 Grados 3-4
Biológica: Tiempo para que el efecto cantidad de fármaco
Ascitis Inexistente Fácil de Difícil de
disminuya a la mitad distribuido en los tejidos
controlar controlar Unidades: tiempo Unidades: vol

Tipos de receptores
• Ionotrópicos
• Metabotrópicos (acoplados a
Proteína G)
• Con acción en el ADN
• Asociados directamente a
tirosina cinasas
Agonistas:
Poseen afinidad y cambian la
actividad del receptor.
Clasificación:
-Puros: Presentan alta eficacia y
producen una respuesta
máxima al ocupar únicamente
un pequeño % de los receptores
disponibles
Farmacodinamia (PD o FD)
Terminología
Receptor: Molécula del organismo en la que
el fármaco ejerce su acción
Afinidad: Capacidad de interacción entre el
fármaco y el receptor
Actividad intrínseca: Capacidad para
producir la acción físico-farmacológica
a través de un receptor después de la
unión del fármaco
Eficacia: Magnitud de la respuesta
causada independientemente de la dosis
Potencia: Concentración / dosis de un
fármaco que se necesita para producir
una respuesta sin importar la
magnitud de esta
Mecanismo de acción de los
fármacos
• Modulación de enzimas,
Sustratos o metabolitos en
vías metabólicas
• Modificación de otros
procesos fisiológicos:
actividad de receptores,
canales u otras proteínas
• Acción sobre otras
moléculas incluyendo ARN /
ADN y ribosomas
• Modulación de respuestas
inmunes: Anticuerpos
monoclonales
• Otros mecanismos
fisicoquímicos o mecanismo
de acción desconocido

-Parciales: Muestran baja eficacia y
son incapaces de provocar la
máxima respuesta ni siquiera
cuando están ocupando todos
los receptores disponibles
-Inversos: Estabilizan al receptor en
su conformación inactiva
Antagonistas:
Poseen afinidad, pero carecen de
actividad intrínseca
Clasificación:
-Competitivos: Reversibles
-No competitivos: Irreversibles
Consulta
Lo que el fármaco le hace al cuerpo -Base datos nomenclatura
receptores:
Curva dosis-efecto www.iuphar.db.org
-Clasificación ATC de fármacos:
www.whocc.no/atcddd/
Postulados de A. J. Clark
• La unión fármaco-receptor es
un proceso reversible
• A mayor número de
receptores ocupados, mayor
efecto farmacológico
Margen de seguridad / índice terapéutico
• La respuesta máxima se
EC50 efectos adversos
alcanza cuando todos los
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receptores están ocupados
EC50 efectos terapéuticos
BIBLIOGRAFÍA