CAPITULO 17

Los mecanismos de acción de los fármacos anticonvulsivos se agrupan en:

1. Modulación de los canales de cationes (Na+, K+, Ca2+).

2. Mejora de la neurotransmisión de GABA a través de acciones sobre los receptores de GABAA, la

modulación del metabolismo de GABA y la inhibición de la recaptación de GABA en la terminal
sináptica.

3. Modulación de la liberación sináptica a través de acciones sobre la proteína vesicular sináptica

SV2A, o canales Ca2+ que contienen la subunidad α2δ.

4. Disminución de la excitación sináptica mediada por receptores ionotrópicos de glutamato

Convulsiones generalizadas
Tipo de Características Medicamentos Medicamentos
convulsion anticonvulsivos anticonvulsivos
convencionales de última
generación
Ausencia Pérdida abrupta de la conciencia Etosuximida, Lamotrigina
generalizada asociada con mirada fija en el inicio y el valproato,
fin de las actividades continuas; clonazepam
típicamente duran menos de 30 seg.

Mioclónica Una breve contracción muscular Valproato, Levetiracetam

generalizada (posiblemente de un segundo) tipo clonazepam
choque, que puede restringir parte de
una extremidad o toda la extremidad, o
generalizarse a todo el cuerpo.

Generalizada Como se describe más adelante, para Carbamazepina, Lamotrigina,

tónico- convulsiones parciales, con fenobarbital, levetiracetam,
clónica convulsiones tónico-clónicas fenitoína, primidona, topiramato
generalizadas secundariamente, valproato
excepto que no haya sido precedida por
una convulsión parcial

Los Fármacos anticonvulsivos son moduladores del canal de sodio. Potenciadores de la

inactivación rápida
 Hidantoínas
La fenitoína oral se usa para el control de las convulsiones tónico-clónicas focales a bilaterales, y
para la prevención y el tratamiento de las crisis epilépticas

Está disponible en dos tipos de formulaciones orales, de liberación rápida y de liberación

prolongada que difieren en su farmacocinética

Benzodiacepinas
El clonazepam, clorazepato, midazolam, diazepam, Lorazepam, clobazam

Fármacos Usos terapéuticos Farmacología clínica y consejos

(tipos de
convulsiones)
Moduladores del canal de sodio • Potenciadores de la inactivación rápida
Fenitoína Focal Dosis diaria sólo disponible con fórmula de liberación extendida
• Consciente
• Con pérdida de la Uso intravenoso con fosfenitoína
conciencia
Farmacocinética no lineal
Generalizada Puede inferir con fármacos metabolizados por CYP2C9/19
•Tónico-clónica
Induce CYP

Efectos adversos:
Hiperplasia gingival, parálisis facial, hipersensibilidad (rara)
Carbamazepina Focal Induce enzimas CYP
• Consciente
• Con pérdida de la Metabolito activo (10,11- epóxido)
conciencia
• Tónico-clónica Efectos adversos: somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa,
focal-a-bilateral aumento de la frecuencia de las convulsiones

Generalizada
• Tónico-clónica
Eslicarbazepina Focal
• Consciente
• Con pérdida de la
conciencia
Lamotrigina Focal Se reduce su vida promedio ante fenitoína, carbamazepina, o
• Consciente fenobarbital
• Con pérdida de la
conciencia Aumenta su concentración en presencia de valproato

Generalizada Se usa también para el síndrome de Lennox-Gastaux

• Ausencia
 • Tónico-clónica
Oxcarbazepina Focal Profármaco, metaboliza en ezlicarbazepina
• Consciente
• Con pérdida de la Corto promedio de vida
conciencia
Inducción enzimática menos potente (vs. carbamazepina)

Efectos adversos:
menor incidencia de reacciones de hipersensibilidad (vs.
carbamazepina
Rufinamida Focal Puede usarse en el síndrome de Lennox-Gastaut
• Consciente
• Con pérdida de la
conciencia

Moduladores del canal de sodio • Potenciadores de la inactivación lenta

Lacosamida Focal
• Consciente
• Con pérdida de la
conciencia
Bloqueadores del canal de calcio • Bloquea el canal de calcio tipo T
Etosuximida Generalizada • Efectos adversos: molestias gastrointestinales, somnolencia,
• Ausencia letargo, mareo, cefalea, hipersensibilidad/ reacciones cutáneas
• El manejo gradual de la concentración puede reducir la ocurrencia
de efectos adversos
Zonisamida Focal • Efectos adversos: somnolencia, ataxia, anorexia, fatiga
• Consciente
• Con pérdida de la
conciencia

Moduladores del canal de calcio • Ligandos α2δ

Gabapentina Focal • Efectos adversos: somnolencia, mareo, ataxia, fatiga
• Consciente
• Con pérdida de la
conciencia

Pregabalina Focal • Efectos adversos: mareo, somnolencia

•Consciente • Farmacocinética lineal
• Con pérdida de la • Bajo potencial en interacciones fármaco-fármaco
conciencia

Fármacos potenciadores de GABA • Moduladores de los receptores alostéricos de GABAA (benzodiacepinas,

barbitúricos)
Clonazepam Generalizada • Efectos adversos: somnolencia, letargo, alteraciones de la
• Ausencia conducta
•Mioclónica • La interrupción abrupta del consumo puede causar convulsiones
• Tolerancia a los efectos anticonvulsivos
Clobazam Síndrome Lennox- • El metabolito activo del clobazam, N-desmetil clobazam, se
Gastaute incrementa en pacientes con bajo CYP2C19
Generalizada • Efectos adversos: somnolencia, sedación
• Atónica • Se recomienda la interrupción gradual
• Tónica
• Mioclónica