INSTITUTO DE

EDUCACION SUPERIOR
TECNOLOGICO
ESPECIALIDAD TEC. FARMACIA
COMPUTER MASTER
TEMA: FARMACOLOGIA ANTICONVULSIVANTES

CURSO: APLICACIONES DE BASES FARMACOLOGICAS

DOCENTE: Q.F. MIRTHA QUISPE ALBITES

INTEGRANTES:

• RAYMUNDO ONOCC MARIELA

• QUISPE CHAVEZ FLOR SINNIA
• TELLO COLLANTES GEMMA KIMBERLYN
• FAUSTINO VALENTIN MARGARITA GLORIA
• RAMOS CHIPANE JORGE A.
• TIBURCIO VILLANUEVA JORGE

TURNO: NOCHE
SIGLO: III
 FARMACOLOGIA
ANTICONVULSIVAN
TES
INTRODUCCIO
N:
Los Anticonvulsivantes son
fármacos depresores selectivos
del sistema nervioso central
para la profilaxis o tratamiento
de estados convulsivos. El estado
convulsivo más destacado es la
epilepsia o Disrritmia Cerebral
Paroxística.
 CLASIFICACION
Según el mecanismo de acción de los
Anticonvulsivantes:

Fármacos que actúan sobre los receptores del

GABA: incrementan la neurotransmisión
gabaérgica facilitando la unión del GABA a los
receptores GABA-A, 0 activando directamente
el receptor del GABA (agonistas gabaérgicos).
• BARBITÚRICOS: se emplean fenobarbital y
primidona (profármaco que se metaboliza a
fenobarbital y feniletilmalonamida).

• BENZODIAZEPINAS: se emplean
diazepam, tetracepam, clonazepam,
clobazam, y lorazepam.

• TOPIRAMATO.
• AGONISTAS GABAÉRGICOS:
gabapentina, baclofeno y pregabalina.
FÁRMACOS QUE BLOQUEAN LOS CANALES
IÓNICOS: PUEDEN ACTUAR SOBRE DOS TIPOS DE
CANALES:

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO: fenitoína

(difenilhidatoína), carbamazepina y oxcarbazepina.

- BLOQUEANTE DE LOS CANALES DE CALCIO: etosuximida, que

también actúa como antagonista del ácido glutamico.

⚫ INHIBIDOR DE LA LIBERACIÓN DEL ÁCIDO GLUTAMICO:

lamotrigina, que también bloquea canales de sodio.
• La ETOSUXIMIDA se emplea para tratar las
crisis de ausencia en niños

• Salvo la etosuximida, todos los

Anticonvulsivantes neutralizan las crisis
convulsivas generalizadas.

• Las BENZODIAZEPINAS son las más eficaces en

el tratamiento de las crisis inducidas por
agentes tóxicos convulsivantes.

• EI DIAZEPAM se puede administrar vía rectal

en las crisis convulsivantes febriles en niños.
FÁRMACOS QUE ACTÚAN A NIVEL DEL
RECAMBIO DEL GABA: AUMENTAN LOS NIVELES
DEL GABA, QUE PUEDEN ACTUAR DE DOS
FORMAS:

A) Inhibidores de la GABA-transaminasa: valproato

sódico (también inhibe la semialdehído-
succínico-deshidrogenasa y estimula la
glutamico descarboxilasa), vigabatrina y
valpromida.

B) B) Inhibidor de la recaptación de GABA:

tiagabina.
• Además del efecto anticonvulsivante, fenitoína
actúa como antiarrítmico; el fenobarbital y las
benzodiazepinas tienen efecto sedante; y
presentan efecto analgésico la carbamazepina,
la gabapentina, la pregabalina y la lamotrigina.

• La vigabatrina y el levetiracetam se unen

escasamente a proteinas plasmáticas.
• Los Anticonvulsivantes tratan de conseguir tanto una menor frecuencia de
aparición de las convulsiones como una menor intensidad de las mismas. EI
tratamiento se mantiene durante 2-3 años sin que aparezcan convulsiones y
cuando se retiran, se hace de forma progresiva. Diazepam y tetrazepam se
administran sólo 2-3 días y 2 h antes de ir a dormir.

• En las crisis parciales se utilizan carbamazepina y levetiracetam; en las

crisis generalizadas tónico- clónicas se emplean carbamazepina,
fenobarbital, fenitoína o levetiracetam; en las crisis de ausencia infantiles
se usa la etosuximida; en las crisis generalizadas mioclónicas y atónicas se
usa el valproato sódico; el diazepam se emplea en las convulsiones febriles.

• Los Anticonvulsivantes se metabolizan a nivel hepático,

pero la vigabatrina se metaboliza en menor proporción y
se excreta parcialmente por la orina en forma activa.
Algunos de estos fármacos inhiben el citocromo P450. La
fenitoína, la carbamazepina y el fenobarbital son
inductores enzimáticos.
Los efectos indeseados de los Anticonvulsivantes se clasifican en :

• COMUNES: náuseas y vómitos (por fenobarbital y vigatrina

mayormente); también sedación, cansancio, falta de atención y
somnolencia. Ataxia cerebelosa, vértigos, alteraciones de la
coordinación, nistagmo, diplopía y visión borrosa (por fenitoína,
carbamazepina y lamotrigina); Flebitis (fenitoína); Déficit de
vitaminas D, Ky ácido fólico (por fenitoína y fenobarbital).

• ESPECÍFICOS: hipertrofia ginginal por fenitoína y alteraciones

hepáticas por valproato sódico.

• IDIOSINCRÁSICOS: en pacientes predispuestos pueden dar

lesiones cutáneas alérgicas (por lamotrigina),

• síndrome lúpico (por fenitoína), trombocitopenia (valproato sódico)

• crisis de profiria (fenobarbital).

• EFECTOS TERATÓGENOS:

Fenobarbital, diazepam y fenitoína

pueden causar labio leporino cuando se
indican en el Primer Trimestre del
embarazo igual puede suceder con

Fenitoína que puede causar paladar

hendido, cardiopatías congénitas e incluso
Síndrome Fenitoínico fetal
(hipertelonerismo, uñas hipoplásicas y
retraso mental).

• GABA: es el neurotransmisor
inhibitorio más importante del
cerebro. Las neuronas
gabaérgicas están distribuidas en
el cerebro de manera difusa, lo
que indica que son
mayoritariamente interneuronas
¡ GRACIAS !