SESIÓN DE

APRENDIZAJE 17
BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL
Bases Farmacológicas de los
Medicamentos

FARMACOLOGÍA DE LOS
ANTICONVULSIVANTES

QF Victor S. Quispe H.
 IMPORTANTE :
1. Sé puntual.
2. Mantén micrófono y cámara desactivados.
3. Para hacer preguntas usa el chat
únicamente, espera indicaciones de la
maestra.
4. Al terminar la clase, todos los alumnos
deben salir de esta.
5. Se respetuoso en todo momento.

RECUERDA:
6. Pon atención, pregunta al final para que
puedas usar el tiempo designado para
resolver dudas

Recuerda que la clase en línea puede estar

siendo grabada y nuestro reglamento de
conducta se aplica para Cualquier falta a este.
¡Disfruta la clase!
Conocer sobre el uso de los OBJETIVOS
DE LA SESIÓN
fármacos sobre la epilepsia
DE
(anticonvulsivantes). APRENDIZAJE
 INTRODUCCIÓN

La epilepsia es una enfermedad crónica originada en la

sustancia gris cerebral que afecta al 0,5 - 2% de la población,
esta enfermedad es más común en niños y aún no existe una
droga ideal para el tratamiento de la misma.

En la epilepsia hay un conjunto de trastornos neurológicos

crónicos que presentan episodios repentinos y transitorios de
descargas anormales y sincrónicas de un punto del SNC con
o sin pérdida de la conciencia.
 1. CONCEPTOS RELACIONADOS

 Crisis o Ataque: Descarga anormal, excesiva e

hipersincrónica rítmica, de un grupo de neuronas de
la sustancia gris reticular (crisis generalizada) o de la
corteza (crisis focal).

 Convulsión: Toda contracción involuntaria de los

músculos. Estas contracciones pueden ser tónicas o
clónicas y tener un origen cerebral o espinal.
 Epilepsia: Es una enfermedad crónica que se caracteriza
por la presencia de episodios críticos recurrentes
denominados crisis epilépticas repetidas. La crisis
epiléptica se produce por una descarga paroxística,
hipersincrónica, excesiva e incontrolada de un gran
numero de neuronas.
Estos son algunos de los signos y síntomas de las
convulsiones:

 Confusión temporal.
 Episodios de ausencias.
 Rigidez en los músculos.
 Movimientos espasmódicos incontrolables de brazos y
piernas.
 Pérdida del conocimiento o la consciencia.
 Síntomas psicológicos, como miedo, ansiedad o déjà vu.
 2. ANTICONVULSIVANTES

Los fármacos anticonvulsivantes son un grupo

heterogéneo de agentes que modifican los procesos
implicados en el desarrollo de las crisis epilépticas,
favoreciendo la inhibición sobre la excitación, con el fin
de detener o prevenir la aparición de la actividad
epiléptica.

La mayor parte de los medicamentos anticonvulsivos

tienen poco efecto sobre el foco epiléptico.
3. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICONVULSIVANTES

Se clasifica de la siguiente forma:

 Primera Generación: Fenobarbital, Fenitoína, Etosuximida y

Primidona.

 Segunda Generación: Carbamazepina, Valproato y

Benzodiazepinas.

 Tercera Generación: Felbamato, Gabapentina, Lamotrigina y

Vigabatrina.
 Otros:

- Acetazolamida.
- Hormona adrenocorticotrópica y corticoides.
- Estiripentol.
- Fosfenitoína.
- Oxcarbazepina.
Tenemos que recordar
- Tiagabina.
que hay otras formas de
- Topiramato. clasificación.
- Remacemida.
- Zonisamida.
 4. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS
ANTICONVULSIVANTES

Su efecto consiste en evitar la propagación de la descarga a

estructuras vecinas normales, de las siguientes formas:

- Inhibición de los canales de sodio.

- Potenciación de la actividad inhibitoria gabaérgica.

- Inhibición de la actividad excitatoria glutamaérgica.

- Activación de canales de potasio.

 5. FARMACOCINÉTICA DE LOS
ANTICONVULSIVANTES

 Absorción vía oral variable.

 Distribución: Unión a proteínas plasmáticas variable
(mayor a 13 %). La gabapentina no se une a proteínas
plasmáticas.
 Vida media larga (1 sola toma/día) excepto: Valproato,
Gabapentina y Vigabatrina.
 Metabolismo: Hepático. A excepción de Gabapentina.
 Eliminación: Generalmente vía renal y pocas veces fecal.
 6. REACCIONES ADVERSAS DE LOS
ANTICONVULSIVANTES

 Daño hepático.
 Náuseas.
 Vómitos.
 Visión doble.
 Pérdida de la coordinación.
 Somnolencia.
 Dolor de cabeza, entre otros.
 FENOBARBITAL

 Parece ser que potencia la actividad gabaérgica

postsináptica.

 Principales RA: Fatiga, Somnolencia, depresión y

apatía.

 Indicaciones: Convulsiones tónico-clónicas

generalizadas.
 CARBAMAZEPINA

 Bloquea las descargas de alta frecuencia inhibiendo

la entrada de sodio.

 Principales RA: Ataxia, mareos, vértigos, visión

borrosa y puede producir arritmias cardiacas.

 Indicaciones: Convulsiones tónico-clónicas

generalizadas y crisis parciales, trastorno bipolar y
neuralgia del trigémino.
 BENZODIAZEPINAS

Facilitan la acción gabaérgica. El diazepam es el

fármaco de elección en el denominado estado
epiléptico, que consiste en que la crisis epiléptica es
mantenida y no se autolimita.
 VALPROATO

 Inhibe los canales de sodio y facilita la acción del

GABA.

 Principales RA: Debilidad, Temblor intencional

o perdida de cabello y amenorrea.

 Indicaciones: Convulsiones tónico-clónicas

generalizadas y crisis parciales y ausencias.
 VIGABATRINA

 Análogo del GABA, Inhibe de forma irreversible a la

GABA-transaminasa, y aumenta la concentración del
GABA en el cerebro.

 Principales RA: Vértigos, Somnolencia y trastornos

psiquiátricos.

 Indicaciones: Epilepsias parciales, asociado a otros

fármacos.
 LAMOTRIGINA

 Bloquea los canales de sodio voltaje-dependiente e

inhibe la liberación de ác. Glutámico y así atenúa la
excitación neuronal.

 Principales RA: Vértigos, mareos, diplopía, y

cansancio.

 Indicaciones: Crisis tónico-clónicas generalizadas

y parciales resistentes a otros tratamientos.
 GABAPENTINA

 Relacionada con el GABA, al parecer inhibe los canales

de sodio.

 Principales RA: Ataxia, mareos y somnolencia.

 Indicaciones: Aplicación en las crisis parciales con o sin

generalización secundaria.
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