UNIVERSIDAD CENTRAL

FACULTAD DE MEDICINA

FARMACOS
SEDANTES
HIPNOTICOS
CAP. 22

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

 UNIVERSIDAD CENTRAL
FACULTAD DE MEDICINA

OBJETIVOS

Comprender donde actúan los fármacos de este

grupo

Analizar las repercusiones de estos fármacos en el

SNC

Comprender la aplicación
clínica de los mismos
 Sedantes hipnóticos

Sedación Sueño

Alivio de la ansiedad Útil en trastornos del sueño

Se los clasifica en base a su uso

clínico
 Farmacología básica de los sedantes hipnóticos

Sedante Hipnótico

↓ ansiedad Somnolencia
Calmante Inicio y mantenimiento sueño
↓ Depresión SNC ↑Depresión SNC

↑ Dosis

Anestesia generalizada
Depresión respiratoria y vasomotora
Coma y muerte
 Clasificación química

Benzodiacepinas etanol

Zolpidem
Zaleplon

barbituricos

Buspirona Ramelteon
 Farmacocinética

Velocidad de absorción variable

Absorción rápida a la sangre, después de la
absorción oral
Atraviesan barrera placentaria
Detectables en leche materna
 Benzodiacepinas

Alprazolam 0,25 a 2 mg/dia

Cloracepato 7,5 – 60 mg/dia
clonazepam 0,25 – 20 mg/dia

Mecanismo de acción:
1.Se une a la subunidad del receptor GABA a del SNC
2.Facilitan Apertura del conducto de cloro
3.↑Hiperpolarización de la membrana

Efectos:
1.Depresión del SNC (dependiente de dosis)
2.Sedación
3.Alivio de ansiedad
4.Amnesia, hipnosis
5.Anestesia y depresión respiratoria
 Benzodiacepinas

Aplicación clínica:
•Estados de ansiedad aguda
•Ataques de pánico
•Trastorno generalizado de ansiedad
•Insomnio y trastornos del sueño
•Relajación del musculo estriado
•Trastornos convulsivos
•Anestesia

Cinética:
V1/2: 2 a 20 hrs
VO
Metabolismo hepático
Metabolítos activos
 Biotransformación

Benzodiacepinas

Oxidación microsomicas Conjugación

Reacciones de fase I Reacciones de fase II

N – desalquilacion Eliminación
Hidroxilacion alifatica p 450 urinaria
(CYP3a4)
Biotransformacion
 Benzodiacepinas

Efectos adversos:
•Depresión SNC
•Dependencia
•Mayor depresión con alcohol
•Interacción con otros fármacos
 Antagonistas de las benzodiazepinas

Flumazenil

I: 0,2 mg IV. , repetir en 30 segundos si no se logra el nivel deseado de

conciencia. (hasta llegar a 1mg)

M: 0,5 mg a intervalos de 1 minuto hasta un máximo de 3 mg.

Si se retorna la sedación, repetir cada 20 minutos, hasta un máximo de 3
mg/hora.

Mecanismo de acción:
Antagonistas en los sitios de unión de benzodiazepinas del
receptor GABAa
 Antagonistas de las benzodiazeinas

Flumazenil

Efectos:
Bloquea la acción de las benzodiazepinas y el zolpidem,
pero no de otros sedantes – hipnóticos

Aplicación clínica:
•Tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas

Cinética:
Efectos adversos:
V1/2: breve
Posible síndrome de abstinencia
EV
 barbitúricos

Amobarbital Meprobamato
Fenobarbital Pentobarbital
butabarbital Secobarbital

Mecanismo de acción:
Se une al receptor GABAa en sinapsis neuronales (SNC)
Apertura de conducto de Cl-
↑Hiperpolarizacion de la membrana

Efectos:
Depresor SNC (dosis dependiente)
Sedación, alivio de ansiedad, amnesia
Hipnosis, anestesia, coma
Depresión respiratoria
 barbitúricos

Aplicaciones clínicas:
Anestesia (tiopental)
Insomnio (secobarbital)
Trastornos convulsivos (fenobarbital)

Cinética:
V1/2: 4 a 60 horas
VO
Metabolismo hepático
Oxidación = alcoholes, ácidos, cetonas

Efectos adversos:
Depresión SNC
Dependencia (mayor BZS)
Potenciación con alcohol y otros Fx
Inducción de enzimas hepáticas
 Hipnóticos mas recientes

Eszopiclona 3,75 mg a 7,5 mg

Zaleplon
Zolpidem

Mecanismo de acción:
Unión especifica a un subgrupo de receptores GABAa produciendo
Hiperpolarizacion de la membrana

Efectos:
Inicio rápido de hipnosis
Poco efecto amnésico, depresión psicomotora y somnolencia al día
siguiente
 Hipnóticos mas recientes

Aplicaciones clínicas:
Trastornos del sueño, caracterizados por dificultad para conciliar el sueño

Cinética:
V1/2: breve 1 a 6 hrs
VO
Metabolismo por sustratos del CYP3a4

Efectos adversos:
Depresión SNC
Dependencia
Depresión aditiva del SNC con alcohol y otros Fx
 Agonistas del receptor de melatonina

Ramelteon 8mg/dia

Mecanismo de acción:
Activa receptores MT1 y MT2 en los núcleos supraquiasmáticos del
SNC.

Efectos:
Inicio rápido del sueño con insomnio de rebote
Síntomas de abstinencia mínimos
 Agonistas del receptor de melatonina

Aplicaciones clínicas:
Trastornos del sueño, caracterizados por dificultad para
conciliar el sueño
No es sustancia controlada

Cinética:
VO
Metabólitos activos a través de CYP1a2

Efectos adversos:
Mareo
Fatiga
Cambios endocrinos
La fluvoxamina inhibe su metabolismo
 Agonista del receptor de 5 - HT

Buspirona 7,5 a 60 mg/dia (↑5mg cada 2 o 3 dias)

Mecanismo de acción:
???
Agonista parcial de los receptores 5 – HT
Es posible que tenga afinidad por receptores D2

Efectos:
Inicio de efecto ansiolítico lento 1 a 2 semanas
Alteración psicomotora mínima
Sin depresión aditiva de SNC como S – H
 Agonista del receptor de 5 - HT

Buspirona

Aplicación clínica:
Estados de ansiedad generalizada

Cinética:
V1/2: breve
VO
Forma metabolitos activos

Efectos adversos:
Taquicardia
Parestesias
Trastornos gastrointestinales
Interacción con inductores e inhibidores de CYP3A4