Republica Bolivariana de Venezuela

UNEFM
MEDICINA

ANTIEPILEPTICOS

Garcia Vanessa
Garcia Dayanna
Gonzalez Olianta
Garrido Hugo
Griman Ana
 ¿Qué es una convulsión?
Activación
desordenada,
sincrónica y rítmicas
de poblaciones
enteras de neuronas
cerebrales
 Clasificación de la
convulsión
PARCIALES
o SIMPLES GENERALIZADAS
o CONVULSION
o COMPLEJAS MIOCLONICA

o TONICO-
CLONICAS

o CRISIS DE
AUSENCIA
 EPILEPSIA

• Es un trastorno neurológico crónico, que se

caracteriza por la activación desordenada y
anormal de actividad neuronal en el cerebro

Se dan por causas diversas, se caracteriza por el surgimiento periódico e

impredecible de convulsiones; estas pueden ser “no epilépticas” cuando
se evocan de un cerebro normal mediante recursos como electrochoques
o agentes convulsivos químicos, o “epilépticas” cuando ocurre sin
provocación.
 GENESIS DE LA CRISIS
EPILEPTICA
Inicio de la actividad epiléptica:
cambios paroxísticos de
despolarización que se observan en
el foco epiléptico.

Sincronización de la descarga:
Requiere de neuronas normales
para su propagacion

Propagación de la descarga
Glutamatergicos exitadores > -circuito
GABAergico <
ANTIEPILEPTICOS
 ANTIEPILEPTICOS
• Antiepilepticos clásicos
• Los antiepilépticos pueden clasificarse en:
• Antiepilépticos clásicos de primera generación: Fenobarbital, Fenitoína.
• Antiepilépticos clásicos de segunda generación: Carbamazepina, Valproato y
Benzodiazepinas.
• Nuevos antiepilépticos: Gabapentina, Lamotrigina.
• Otros: Oxcarbamazepinas, Topiramato.

• Clasificación de los fármacos antiepilépticos Por grupos:

• Hidantoinas: Fenitoína
• Barbitúricos: Fenobarbital
• Iminoestilbenos: Carbamazepina. Oxcarbazepina
• Ácido valproico: Valproato
• Benzodiacepinas: Diazepam. Clonazepam
• Otros: Gabapentina. Lamotrigina. Topiramato
MANEJO PRACTICO DE
PACIENTE PEDIATRICO
 Manejo de Px. No cede
Cede
Diazepan
Fenobarbital
2 dosis/3min
Seguir
tto habitual en No cede
px conocido cede
tto esp px
nuevo Hidantoina

cede No cede
Corregir
Fiebre -> AINES Coma inducido
Hipoglucemia Dextrosa al 25% por barbituricos
Fenobarbital
Edema cerebral
 Dosis
Infusión de 100mg/min.
Diurético de
ASA
No cede
Furosemida

Anestesia
General
 MECANISMO DE ACCION
INHIBICION
INHIBICIONDE
DELOS
LOS
CANALES
CANALESDE DESODIO
SODIO
 MECANISMO DE ACCION
POTENCIACION
POTENCIACIONDE
DELA
LA
INHIBICION
INHIBICIONGABAERGICA
GABAERGICA

El GABA activa el
canal del CLORO
MECANISMO DE ACCION
 Fármacos que actúan sobre los
canales de Na

1. Carbamacepina
2. Oxcarbamacepina
3. Fenitoina
4. Lamotrigina
TAMBIEN ACTUA
SOBRE LOS
CANALES DE Ca T,
N, P.
 1. Carbamazepina

Mecanismo de acción: Inhibidor de los canales de Na

*Absorción intestinal
*Concentración plasmática 4-8h.
*Metabolización Hepática
*Excreción renal

• Indicaciones terapeuticas:
*Crisis parciales simples, complejas y generalizadas
*neuralgia del trigemino.
*Dolor neuropatico.
*Trastorno de bipolaridad (psiquiatria)
 1. Carbamacepina

• Posologia:
Inicio: 200mg 2-3v/d
Mantenimiento: 600-1800mg/d
Paciente pediatrico:
Inicio: 4-5mg/kg/3v/d
Mantenimiento: 10-30mg/kg/d
 2. Oxcarbamacepina

Mecanismo de acción: Inhibidor de los canales de Na

*Indicaciones terapeuticas:
*Crisis parciales simples, complejas y generalizadas
*Dolor neuropatico.

• Contraindicaciones
• *IR
• *IH
• *LACTANCIA
• *NO ADMINISTRAR EN
NIÑOS MENORES DE 5a
 3. Fenitoina

Su abs en el estomago es muy pobre ya que es muy insolubles en un pH

acido.
95% de biodisponibilidad.
NO PUEDE ADMINISTRARSE POR VIA IM, YA QUE CAUSA
NECROSIS TISULAR.
Su eliminación es por vía hepática P450

INDICACIONES TERAPEUTICAS
*Crisis parciales simples, complejas y
generalizadas

CONTRAINDICACIONES:
*Sd de Adams-stokes
3. Fenitoina
4. Lamotrigina.
 4. Lamotrigina.

Biodisponibilidad:
Absorción rápida y completa 100%
Tiempo en alcanzar el pico de dosis:
1-3 horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable:
3 – 15 días.
Unión a las proteínas: Baja, aproximadamente un
55%.
Vida media de eliminación: 24 - 41 horas.
Metabolismo y excreción: Metabolizada en el
hígado.
4. Lamotrigina.

Vía de Administración: Oral.

 Lamotrigina.
Presentación:
Lamictal Comprimidos 25-50-100mg Lamictal 25-50-100mg
10 y 30 comprimidos.
Tabletas Masticables 5mg Lamictal 5mg
comprimidos masticables
caja 30 comprimidos

Lamotrigil Tabletas 25-50-100mg Lamotrigil 25-50-100mg

(laboratorio estuche con 30 tabletas.
Dr.Reddy´s
limited)

Traminal Tabletas 25-50-100mg Traminal 25-50-100mg

(Novartis de dispersables estuche 30 capsulas
venezuela) dispersables.
 Lamotrigina.

Inicio Pauta de Dosis de

Dosificación Mantenimiento

Adultos 50mg (12,5mg 50-100mg/dia 200-500mg/dia

con valproato 2 (25mg/dia con (con valproato
veces al día) valproato) 100-200mg/dia)
Niños 2mg/kg/0,2mg 5mg/kg/dia 5-15mg/kg/dia
con valproato 2 (0,5mg/kg/dia (con valproato 1-
veces al día con valproato) 5 mg/kg/dia)

Dosis Máxima: 500mg/dia

 Fármacos que actúan sobre
receptores GABA

1. Benzodiacepinas y barbitúricos
2. Valproato y Gabapentina

ESTIMULAN EL
RECEPTOR GABA A
ACTUAN SOBRE EL
GAD

DESCARBOXILASA
DEL ACIDO
GLUTAMICO
 1. Benzodiacepinas y Barbitúricos
BENZODIACEPINAS

Benzodiacepinas: Medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC,

tienen diferentes patrones de aplicación terapéutica, como sedantes e
hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y relajantes
musculares, en el tratamiento de crisis agudas y del estatus epilépticos. En
otras situaciones el uso esta limitado por el desarrollo de tolerancia.

Mecanismo de acción: Actúan sobre el receptor GABA A

Encontramos el Clonazepam y el Diazepam

 Clonazepam
Farmacocinética: Tras su adm oral, alcanza los niveles máximos en 1-4 horas.
Presenta un volumen de distribución de 1.5-4.4l/kg y una semi vida de 18-39hr.
Su principal metabolismo consiste en la reducción de su grupo nitroso a una
forma inactiva, que se conjuga con acido glucoronico y se excreta por vía renal.

• Ind. Terapéuticas: Convulsiones generalizadas

de ausencia.
• Efectos adversos: Cansancio , astenia,
somnolencia, mareo , ataxia, agitación,
irritabilidad, comportamiento agresivo, problemas
de concentración, lentitud de reflejos y amnesia.
• Contraindicaciones: Miastenia Grave, coma o
shock, I Hepática severa, Glaucoma de Angulo
cerrado.
 Clonazepam

• Nombres Comerciales y presentación:

 Clonac : Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg
 Clonatril: Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg
 Rivotril: Estuche con 30 Comprimidos de 0.5 y 2 mg

• Dosificación por vía Oral:

 Adultos: Inicio de 1 mg 2 veces/ día,
mantenimiento 1.5-6mg/día.
 Niños: 0.05-0.1mg/kg 3 veces/día, mantenimiento
0.05/0.2mg/kg/día.
Clonazepam
 Diazepam

• Farmacocinética: Administrado por vía oral es absorbido en el

tracto gastrointestinal, por vía intramuscular en general tiene
absorción errática. El estado de equilibrio de la concentración en
plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas,
su acción inicia pasados 15 a 45 min de su adm oral por adm oral
tarda unos 20 min y por intravenosa entre 1 y 3min su eliminación
es lenta , se elimina por vía renal.

Indicaciones terapéuticas: Indicado para

ansiedad , trastornos psicosomáticos,
tortícolis, espasmos musculares. Por vía
intravenosa se usa para sedación previa a
intervenciones, estados de agitación
motora, convulsiones, vértigo, insomnio,
disnea.
 1. Benzodiacepinas y Barbitúricos
BARBITURICOS

Barbitúricos: Fármacos hipno-sedantes y con propiedades

anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso
severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos
y trastornos psicológicos. Tiene efecto depresor del SNC que es
dependiente de la dosis.
Mecanismo de acción: Actúan uniéndose al receptor GABA A
facilitando la neurotransmisión inhibidora.

Se emplea solo el fenobarbital

Fenobarbital
Fenobarbital
 4. Valproato y Gabapentina
VALPROATO
Mecanismo de acción: Actúan sobre el GAD aumentando la
concentración del GABA.
a) Valproato VPA: El ácido valproico (o sus sales sódica y
magnésica) es un anticonvulsivo con una estructura química
única, no relacionada con otros anticonvulsivos. Inicialmente
utilizado para el tratamiento de las ausencias, actualmente se le
considera como el anticonvulsivo de elección siendo más eficaz
que la carbamazepina.

Farmacocinética: el ácido valproico se

administran por vía oral o por vía intravenosa, el
ácido valproico se absorben rápidamente con una
biodisponibilidad de casi el 100%, se distribuye
ampliamente en el SNC y se eliminan en la orina.
Efectos adversos:
dolor abdominal,
constipación, diarreas,
náuseas, y
hepatotoxicidad
Valproato VPA
 4. Valproato y Gabapentina

GABAPENTINA
Mecanismo de acción: Actúa uniendo a receptores de canales de Ca2
positivo en neocortec e hipocampo y actua sobre el GAD, aumentando la
concentracion de GABA (al igual que el valproato)

Farmacocinética: Su biodisponiblidad es del 60% a partir de dosis

elevadas disminuye su absorción , se absorbe a nivel intestinal,
alcanza su concentración plasmática en 2 a 4 horas , carece de
metabolismo hepático y es eliminado por el riñón .

Indicaciones terapéuticas: Se utiliza como

coadyuvante y en mono terapia en crisis parciales y
secundariamente generalizadas en adultos y niños,
también esta indicada en el tratamiento del dolor
neuropatico y se utiliza de forma empírica en el
tratamiento de algunos trastornos psiquiátricos.
Efectos adversos:
somnolencia,
aumento de peso,
inestabilidad,
temblor y diplopía
Gabapentina
Fármacos que actúan sobre los
receptores de glutamato

1. Topiramato

Deprime la acción excitatoria sobre

los receptores de glutamato
 1. TOPIRAMATO

Farmacocinética Alcanza concentración plasmática en 2 horas,

metabolismo Hepático( P-450) semivida 18 – 25h Excreción renal.

Indicaciones terapéuticas: Epilepsias parciales, Epilepsias

generalizadas idiopaticas, sindrome de lennox gastaut y epilepsia
mioclonica grave de infancia

Efectos adversos: disartria, bradilalia, parestesia, litiasis renal,

glaucoma de ángulo abierto.

Contraindicaciones: NO administrar durante el embarazo o cuando

se sospeche de su existencia.
 1. TOPIRAMATO
Nombres comerciales:
Migratop: Tab 25 mg
Topamax: Tab recubierta: Caja con 20 y 60 de 25 y 100mh
 topictal: Comp recubiertos: estuches con 28 de 25,50 y 100mg

Posología: Vía Oral: dosis habitual 25 y 50mg en 2 tomas

únicas, mantenimiento de 100 a 200mg diarios. (1600mg
máximo) niños: 9-12 años dosis diaria de 5 a 9mg/kg/dia
dosis Max 30mg/kg/dia
 ANTIEPILEPTICO PONTENCIACION ANTAGONISMO
BENZODIACEPINA -Alcohol. Clonazepam
-Barbitúricos (solo *Cimetidina.
Clonazepam). *Eritromicina.
-Opioides. *Alcohol.
( SNC) Diazepam
INTERACCIONES

*Fenitoina
*Fenobarbital.

BARBITURICOS -Etanol
-Narcóticos
-Antihistamínicos
( SNC)
CARBAMAZEPINA -Fenobarbital Disminuye las
-Fenitoína concentraciones de
-Valproato lamotrigina y topiramato.
-Haloperidol
(Administrado en
pacientes psiquiatricos)

LAMOTRIGINA Valproato -Fenitoína

-Carbamazepina
-Fenobarbital
VALPROATO IMAOs -Colestiramina
Haloperidol ( Absorc.)
Antidepresivos tricíclicos
Se trata de un paciente de 36 años en seguimiento en el Servicio de Neurología de zona por epilepsia
parcial idiopática con crisis autonómica de unos 6 años de evolución, que presentaba con una frecuencia
irregular 2-3 episodios mensuales, y con ocasionales generalizaciones secundarias, una cada 8 10
meses.

Entre los antecedentes personales del paciente destaca: traumatismo craneoencefálico (TCE) en la
juventud, tabaquismo, consumo moderado de alcohol (en abstinencia en la actualidad), cuadros
presincopales, (estudiados en cardiología sin hallazgos significativos), anticoagulante lúpico/síndrome
antifosfolípido en seguimiento en reumatología.

El paciente requirió ingreso hospitalario en cuatro ocasiones por estatus epiléptico asociado a valores
infra terapéuticos de su tto actual (fenitoina- EPAMIN). A las 24 h de la recuperación de estos 4 episodios
presentó un cuadro psicótico caracterizado por inquietud psicomotriz e ideación delirante, que debido a la
dificultad de manejo requirió intervención psiquiátrica. Presentaba múltiples interpretaciones delirantes y
alteraciones sensoperceptivas.

En la exploración el paciente se encontraba consciente, con discreta desorientación temporal.

Presentaba inquietud psicomotriz y estaba parcialmente abordable, desorganización del pensamiento y la
ideación delirante era de contenido místico-religioso y de persecución, poco estructurada, con
asociaciones laxas y falsos reconocimientos. Negaba siempre alteraciones sensoperceptivas,:
alucinaciones tanto auditivas como visuales.

El paciente realizaba habitualmente tratamiento con fenitoina para el cuadro epiléptico y no posee
medicación para el cuadro psicótico.

¿Cambiaria ud el tto de este paciente?

¿Requiere terapia combinada para el tto de la epilepsia + psicosis?