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FRMACOS

ANTICONVULSIVANTES

DRA. RAISA RODRGUEZ DUQUE


Sumario: Clasificacin,
mecanismo de accin, acciones
farmacolgicas y reacciones
adversas de los frmacos
empleados en la epilepsia.
Crisis o ataque epilptico
Cuadro electroclnico resultante de las
descargas excesivas, hipersincrnicas,
sbitas y recurrentes de una poblacin
neuronal ms o menos extensa del
cerebro, que se propagan por el
encfalo a partir del foco.
Clasificacin de las crisis epilpticas.
Clnicamente se clasifican en:
I- Crisis Parciales:
a) Crisis parcial simple (sin alteracin de la
conciencia).
b) Crisis parcial complejas:
c) Crisis secundariamente generalizadas
II- Generalizada:
a) Crisis de ausencias
b) Crisis mioclnicas
c) Crisis clnicas
d) Crisis tnicas
e) Crisis tnico-clnica
f) Crisis atnicas
III- Otras:
a) Epilepsia de origen indeterminado
b) Sndromes especiales:
Convulsiones febriles.
Crisis relacionadas con problemas
metablicos o txicos.
Las crisis se originan ante un
desequilibrio entre los procesos
excitadores e inhibidores.
Glutamato neurotransmisor excitador SNC

cido gamma-aminobutrico (GABA)

neurotransmisor inhibidor del SNC


Bases fisiopatolgicas
a) la capacidad de un grupo de neuronas para
generar la descarga;
b) la capacidad del sistema excitador
glutamatrgico, en especial de los receptores
para N-metil-D-aspartato (NMDA), para
amplificar la seal, generndola y propagndola,
y
c) la capacidad del sistema inhibidor GABArgico
para regular la activacin de los receptores
NMDA, impedir la gnesis de la descarga y
controlar su propagacin intracerebral.
Tratamiento
Antiepilpticos: El trmino antiepilptico se usa
como sinnimo de anticonvulsivante.
El tratamiento es sintomtico, puesto que si bien
los frmacos disponibles inhiben o disminuyen la
aparicin de las crisis, no se dispone de mtodos
curativos. El objetivo principal del tratamiento es
mantener al paciente libre de crisis, sin interferir
con su actividad normal (mnimo de reaccines
adversas) y con el menor nmero de frmacos
posibles.
Clasificacin de anticovulsivantes
a) Antiepilpticos clsicos de primera generacin:
fenobarbital, fenitona, etosuximida y primidona.
b) Antiepilpticos clsicos de segunda generacin:
carbamazepina, valproato y benzodiazepinas.
c) Nuevos antiepilpticos: felbamato, gabapentina,
lamotrigina y vigabatrina.
d) Otros antiepilpticos: acetazolamida, ACTH y
corticoides, estiripentol, eterobarbo, fosfenitona,
oxcarbazepina,
tiagabina, topiramato, remacemida y zonisamida
Fenitoina (difenilhidantona)
Mecanismo de accin.
Inhibe los canales de sodio dependientes
de voltaje.

Acciones farmacolgicas.
Exhibe su accin antiepilptica a nivel del
SNC, pero sin deprimirlo, no es sedante.
Produce excitacin del SNC.
Antiarrtmica.

Usos:
Es efectiva frente a casi todas las crisis
parciales
Crisis tnico-clnicas, pero no ante las
crisis de ausencias.
Fenitoina (difenilhidantoina)
Efectos adversos:
1. IV rpido: arritmia, hipotensin y
depresin del SNC
2. Nistagmo, ataxia, diplopia y vertigos.
3. Cefalea, visin borrosa, midriasis,
alucinaciones.
4. Hiperplasia gingival.
5. Hirsutismo.
6. Hipersensibilidad
7. Anemia megaloblstica.
8. Trastornos gastrointestinales.
9. Fenomeno de rebote.
Efecto teratognico: Labio leporino y
paladar hendido. Sndrome
hidantonico
Forma farmacutica y dosis
Slido oral 100 mg Dosis adulto 5-6
Lquido oral mg/kg 150-300 mg
125mg/5ml dividido en 2-3 dosis
Lquido parenteral Nios 4-8 mg/kg
50mg/ml Dosis mxima hasta
600mg/da adultos y
300mg/da nios
Carbamazepina
Inhibidora de los canales
de sodio dependientes
de voltaje
Efectiva en al
tratamiento de la
mayora de los tipos de
epilepsias menos en las
crisis de ausencias.
Tambin se emplea en la
neuralgia del trigmino y
el glosofarngeo. En los
desordenes afectivos
PMD.
Carbamazepina
Acciones farmacolgicas:
antiepilptico sin deprimir el
SNC, antidiurtico.
Interacciones
Inductor enzimtico por lo que
produce numerosas
interacciones medicamentosas
Antiepilepticos
fenobarbital, fenitoina y
valproato (aumenta el
metabolismo d cmz)
Haloperidol ( disminuye
metabolismo del
haloperidol)
Eritromicina (inhibe
metabolismo de cmz)
Carbamazepina.
Efectos adversos:
El mejor tolerado de los
antiepilpticos de uso frecuente y el
menos teratgeno.
Con la administracin prolongada
sedacin, mareos, ataxia, diplopa y
visin borrosa. Aparece tolerancia a
estos efectos .
Anorexia, nuseas y vmitos.
Discracias sanguineas.
Incremento de enzimas hepticas
Tiene efecto rebote.
Teratognico aunque se considera el
mas seguro para la embarazada
Forma farmacetica y dosis
Slido oral 200 mg Dosis adulto 100-
Slido oral liberacin 200 mg en dosis
controlada 400mg nica o dividido en 2
Lquido oral dosis al inicio
100mg/5ml Dosis mxima hasta
1,2 gr/da
Fenobarbital
Es bien tolerado y de bajo
costo, aunque a pesar de su
efectividad en el tratamiento de
pacientes con convulsiones
tnico-clnico generalizadas y
ataques parciales, por su accin
sedante, el bajo rendimiento
escolar que puede provocar y
los trastornos de la conducta en
nios, se ha desplazado por
otros antiepilpticos.
Mecanismo de accin.
Incrementa la transmisin
inhibitoria mediada por el GABA
Fenobarbital
Efectos adversos:
Sedacin, irritabilidad,
hiperactividad en los nios y
confusin y/o agitacin en
los ancianos.
En nios tambin es
frecuente la disminucin de
la capacidad de aprendizaje y
del rendimiento intelectual,.
Reacciones alrgicas
cutneas.
Osteomalacia y anemia
megaloblstica
Manifestaciones cerebelosas
como ataxia y nistagmo,
Fenobarbital
Interacciones:
1. Potencia la accin depresora del SNC
producida por antihistamnicos H-1 y
alcohol.
2. Acelera el metabolismo de la vitamina
K y de la vitamina D, y se afecta la
absorcin de calcio intestinal . Por ello,
es responsable de la enfermedad
hemorrgica del recin nacido que se
observa en los hijos de madres que lo
recibieron durante el embarazo y de la
desmineralizacin sea en algunos
pacientes.
3. Disminuye la eficacia de los
anticonceptivos hormonales al
incrementar su metabolismo.
Forma farmacetica y dosis
Slido oral 100 mg Dosis adulto 100-
Lquido oral 200 mg en dosis
20mg/5ml nica o dividido en 2
Lquido parenteral dosis
60mg/ml Dosis en urgencia
200mg IM C/ 6 hs SI
ES NECESARIO
10mg/kg IV no ms
de 100mg/min mx
1 gr
Etosuximida
Es el medicamento de eleccin
para el tratamiento de las crisis
de ausencias. Carece de otra
utilidad teraputica.
Inhibe la activacin de los
canales T de calcio
Reacciones adversas. Las ms
comunes son anorexia, nuseas,
vmitos, sedacin, letargo,
euforia, cefalea e hipo.Tambin
se han reportado sntomas
parkinsonianos, Sndrome de
Steven Jhonson y fotofobia
Acido Valproico
A diferencia de los antiepilpticos hasta
ahora estudiados es eficaz, tanto en el
tratamiento de las crisis parciales, las
tnicoclnicas generalizadas, como en las
crisis de ausencias. Sobre todo en los
ataques mioclnicos y de ausencias es de
especial indicacin.
Mecanismo de accin. Inhibe los canales de
sodio dependientes de voltaje, y las
corrientes de los canales T de calcio e
incrementa las concentraciones de GABA
en el cerebro.
Las RAM ms frecuentes son digestivas
Forma farmacetica y dosis
Slido oral 500 mg Dosis adulto 600 mg
Lquido oral dividido en 2 dosis
200mg/ml 10-30mg/kg/da
375/ml Dosis mxima hasta
250mg/5ml 2,5 gr /da
Lquido parenteral
60mg/ml
Benzodiacepinas.
El principal uso de este grupo de frmacos
es la ansiedad.
El clonazepam exhibe accin
antiepilptica en casi todas las formas
clnicas, menos en los ataques tnico-
clnicos generalizados. Su accin ms
relevante es en el tratamiento de
pacientes con ataques mioclnicos.
El lorazepam y especialmente el diazepam
son muy eficaces en el tratamiento del
estado de mal epilptico.
Mecanismo de accin. Incrementa la
transmisin gabargica inhibitoria
Gabapentina
Se cree que aumenta la
liberacin del GABA (?)
La absorcin oral es buena y
se excreta sin cambios en la
orina. No tiene
interacciones
medicamentosas
importantes
Es bien tolerado por lo que
se conoce hasta el
momento
Se recomienda en terapia
combinada
Forma farmacetica y dosis
Slido oral 300 mg Dosis adulto 300 mg
en dosis nica o
dividido en 2 dosis
Lamotrigina
Posiblemente el ms
utilizado de los nuevos
Inhibe los canales de
sodio semejante a
difenilhidantona y
carbamacepina
Efectiva frente a
diferentes tipos de
epilepsias, incluyendo
las crisis de ausencias
Forma farmacetica y dosis
Slido oral 25 mg 50 Dosis adulto 200-
mg 100 mg 400mg/da dividido
en 2 dosis
Comenzar con 25 mg
e ir aumentando
paulatinamente de
50 a 100mg cada 7-
14 das.
Levetiracetam
Terapia coadyuvante en
epilepsia parcial

Efectos adversos:
Somnolencia, trastornos
del sueo, cefalea y
astenia.
Tiagabina
Inhibidor de la
recaptacin del
GABA, no bien
evaluado an
Solo recomendado
en terapia
combinada en
pacientes de muy
difcil control. No en
crisis de ausencias
Topiramato
Mecanismo de accin
complejo. Inhibicin de los
canales de sodio,
incremento de la trasmisin
por GABA y disminucin de
la trasmisin por glutamato
Se recomienda para casi
todas las formas clnicas
exceptuando las crisis de
ausencia
Disminuye las
concentraciones de
estradiol. Puede disminuir
la eficacia de contraceptivos
Zonisamida
Derivado de las sulfas
Mecanismo de accin
similar a
difenilhidantona, pero
tambin inhibe los
canales de calcio tipo T
Solo para pacientes con
crisis parciales no
controladas con otros
frmacos