Benzodiacepinas

Selene Garcia Rivera

Su uso crónico e indiscriminado puede producir dependencia psíquica y física y ante la supresión brusca pueden
desencadenar un síndrome de abstinencia con efectos contrarios a los que producían o efecto “rebote”.
¿QUÉ SON ?
Las benzodiacepinas son fármacos de tipo psicotrópico que actúan a nivel de SNC. Están
estos fármacos implicados en circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos y serotoninérgicos,
pero su principal actividad es actuar “amplificando” las inhibiciones mediadas por el GABA en
el SNC.

● Con respecto a sus efectos y uso, son variados destacando el tratamiento de la ansiedad,
insomnio, epilepsia, procesos invasivos y/o quirúrgicos menores como endoscopia,
procedimientos dentales, entre otros.
● En el caso de los procedimientos odontológicos, su norte va al lado del control de la
ansiedad.
Estructura quimica

• Esta compuesto por un anillo benzenico (A),

fusionado a otro anillo diacepinico heptamero
(B). Sustituto 5-aril solo lo poseen algunas
benzodiapinas (anillo C)

• Liposoluble

• Naturaleza de base débil

• Se altera con la luz

Propiedades
Po- seen en común las siguientes propiedades
farmacológicas:

● ansiolíticas
● sedativas
● hipnóticas
● miorrelajantes
● anticonvulsivantes
● Son útiles en la medicación preanestésica y
con dosis mayores como inductores de la
anestesia general y para el mantenimiento
de la misma (en realidad producen amnesia
de la memoria reciente o anterógrada).
Mecanismo de acción
Las BZ son agentes GABA agonistas indirectos (GABA:

● Ácido gamma amino butírico) es decir que potencian o amplifican la

neurotransmisión gabaérgica inhibitoria. La administración de bicucullina o
pitrazepina que son antagonistas o bloqueadores del receptor GA- BA-A,
anulan las acciones de las BZ.
● Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo,
hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de
depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la
relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva.
Farmacocinética

Absorción: determinada por vía de administración.

• Buena absorción V.O

• La vía IM es variable (errática o incompleta).

El diazepam cristaliza in situ a diferencia del midazolam que tiene buena absorción
IM

• Intrarrectal/sublingual tienen una absorción rápida en 20 min (evitan primer paso

hepático)
Farmacocinética
distribución: sigue un modelo tricompartimental.

están asociadas a la liposolubilidad

Las benzodiacepinas tienen una alta fijación a las proteínas, circulando en sangre unidas a la
albúmina.

por lo anterior: los efectos se incrementan en hiponatremia, hipoalbuminemias o con la

administración simultánea a fármacos que compiten por los lugares de fijación.

Metabolismo: Oxidación y conjugación a nivel hepático

eliminación: renal

factores determinantes: Edad, sexo, raza induccion enzimatica, hepatopatia y nefropatia

Farmacodinamia

1. El receptor GABA A está Compuesto por 5 subunidades rodean a un núcleo central hidrofóbico
qué es el canal iónico: Se encuentra en 3 estados, Abierto, Cerrado inactivo.
2. La BZD se une a un sitio distinto de GABA.
3. FARMACODINAMIA • La unión BZD-receptor GABA-A bloquea la interacción de la gaba
modulina (el inhibidor de GABA) facilitando la conductancia de cl aumentó la frecuencia de
apertura . • La unión BZD-GABA es de alta afinidad, estereoespecífica y saturable.
Sistema nervioso central
A dosis creciente en primer lugar generan ansiolisis, sedación y por ultimo hipnosis (es mas
lenta que el tiopental y propofol por presentar v½ keo mas prolongada)

• Amnesia anterógrada precoz a bajas dosis.

• Disminución del FSC, consumo metabólico de oxigeno, no disminuye la PIC (efecto protector
contra la isquemia cerebral)

• Efecto Anticomicial

• Mantiene capacidad de conservar respuesta de potenciales evocados somatosensitivos y

auditivos.
Sistema respiratorio

Depresión respiratoria dosis dependientes Apneas de aparición rápidas de corta acción

Disminuye el volumen corriente, la cual se compensa con el aumento parcial de la FR.
Conjuntamente disminuye el volumen minuto con el consiguiente aumento de la PaCO2.
Cardiovascular

En pacientes sanos generan escaso o nula repercusión.

• Disminuyen el consumo de oxígeno miocárdico, manteniendo la autorregulación

coronaria. No provoca vasodilatación y el flujo es proporcional al consumo.

• Disminución de la TA, mantiene la FC, presión de llenado ventricular y el gasto

cardiaco sobre todo en pacientes con tono vascular elevado. Debido a:

• Aumenta la capacidad venosa.

• Disminuye retorno venoso (disminuye precarga)

 Endocrino metabolico

1. Reducen respuesta a stress emocional y físico sin incremento del ACTH ni endorfina
2. OTRAS CARACTERISTICAS • Relajante muscular a nivel central, inhibición de reflejos polisinapticos a
nivel supraespinal y medular, Efecto de potenciación de opioides, Disminuyen la CAM de los halogenados.
3. DIAZEPAM • Biodisponibilidad 94% vía oral • Concentración plasmática máxima a 60 minutos.

• Factor mas influyente: obesidad, disfunción hepática y principalmente la edad (Disminuye aclaramiento).
• Metabolismo hepático citocromo P450 (CYP2 CY19 CYP3A4)

• Metabolito activo n-desmetildiacepam (eliminación mas lenta) se transforma en oxacepam (posee

actividad farmacológica).
Clasificación segun su uso terapeutico
clasificación según su uso
 Efectos adversos ● Trastornos de la coordinación

● Trastornos del ritmo cardíaco

Los efectos secundarios más frecuentes ● Temblor

que pueden aparecer con el uso o
administración de benzodiazepinas ● Debilidad
incluyen: ● Amnesia anterógrada
● Somnolencia
● Efecto resaca (tambaleos)
● Vértigo
● Sueños inusuales o pesadillas
● Malestar estomacal
● Dolor de pecho
● Visión borrosa y otros cambios en la visión
● Ictericia
● Dolor de cabeza
● Reacciones paradójicas84​
● Confusión
● Tolerancia cruzada (Alcohol)
● Depresión
A sobredosis de benzodiazepinas, en particular
cuando se combinan con licor u opio, puede
llevar a un estado de coma.​
Embarazo y parto, embriotoxicidad
Se trata de no benzodiazepinas en el embarazo, pero siempre hay que tener en cuenta la
relación que existe entre el riesgo y la necesidad de indicarlas.

En el momento del parto hay que tener en cuenta:

1. si se administran benzodiazepinas en el momento del parto, el recién nacido puede

presentar hipotonía muscular y dificultades respiratorias (apneas)
2. si la parturienta recibió benzodiazepinas durante el embarazo, también las recibió el hijo.
Al cortar el cordón se suprime la llegada de sangre materna

y por lo tanto de benzodiazepinas al recién nacido. Esto puede producir un síndrome de

abstinencia en el bebé con síntomas de irritabilidad, insomnio, temblores, hipertonía muscular
y convulsiones.