Curso: Biología y Bioquímica celular II

RECEPTORES
GABA-A

Fernando Tume, M.Sc.

Fuente de imagen: https://www.gbhoh.com/
El ligando GABA (ácido gamma-aminobutírico)
• Es un aminoácido que funciona como el principal neurotransmisor
inhibidor del sistema nervioso central.
• Reduce la excitabilidad neuronal al inhibir la transmisión nerviosa.
• Las neuronas GABAérgicas se encuentran en el hipocampo, el tálamo, los
ganglios basales, el hipotálamo y el tronco encefálico.

Créditos de imagen: Fernando Tume

 Receptores GABA

• 1. Receptor GABA-A: Es ionotrópico y se

encuentran en todo el sistema nervioso central.
Sin embargo, tienen altas concentraciones en el
sistema límbico y la retina.

• 2. Receptor GABA-B: es un GPCR. Se activa

la adenilil ciclasa, que impide la entrada de
calcio, por lo que inhibe la liberación
presináptica de otros neurotransmisores. Se
ubica en las vías talámicas y la corteza cerebral.

Fuente de artículo científico: https://sci-hub.se/https://doi.org/10.1038/nrn2370

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Fuente de artículo científico: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6220708/pdf/nihms969002.pdf

Fuente de artículo: https://www.fundacionfemeba.org.ar/blog/farmacologia-7/post/benzodiazepinas-uso-cronico-y-deprescripcion-48856
Estructura de los receptores GABA-A
• El receptor GABA-A (2α12β21γ2) es la isoforma sináptica predominante en el
cerebro adulto. Hay 19 subunidades que se ensamblan en combinaciones
limitadas para formar receptores funcionales.
• GABA se une a las interfaces de la subunidad β-α y las benzodiazepinas a la
interfaz α-γ
• Receptores GABA-A, que se encuentran en el 20% -50% de las sinapsis en el
cerebro.
• Flumazenil es un antagonista del sitio de las benzodiazepinas (competitivo).
Sirve para el tratamiento para la sobredosis de benzodiacepinas.

Los medicamentos que aumentan la cantidad de GABA se usan

como anticonvulsivos, sedantes y ansiolíticos.
¿Qué son las Benzodiazepinas?

• Fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia, el insomnio,

la ansiedad y el trastorno de pánico.

• Actúan a través de dos grupos distintos de sitios de unión: un sitio

primario de alta afinidad en la interfase extracelular α/γ y tres
sitios de unión de baja afinidad ubicados entre las subunidades
(γ/β y β/α) en el dominio transmembrana.
 MATERIAL PARA EXAMEN FINAL
• ANÁLISIS DEL SIGUIENTE ARTÍCULO CIENTÍFICO:
https://www.anmm.org.mx/GMM/2017/n4/GMM_153_2017_4_486-495.pdf

• Revisar los siguientes videos:

Qué es el receptor GABA: https://www.youtube.com/watch?v=ZXNsOuiJbD0

Receptores GABA: Benzodiazepinas, barbitúrcos y anestésicos: https://www.youtube.com/watch?v=U14DRN7N4Do