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ANSIOLITICOS:MECANIS

MO DE ACCIÓN Y
EFECTOS
MR1 PSIQUIATRIA J.MIJAEL FLORES HIDALGO
GABA

• El principal receptor implicado en ansiedad, inhibitorio por


naturaleza , actúa sobre innumerable grupos neuronales.

• Areas cerebrales principales: amigdala cerebral


• Circuito cortico estriado talamico cortical CSTC
MECANISMOS
DE ACCION
BENZODIACEPINA
TIPOS DE RECEPTORES GABA
A,B,C
• GABA A y C complejo molecular con canal inhibitorio de cloro.

• GABA A tiene subtipos sobre los que actúan benzodiacepinas, barbitúricos y


alcohol.

• GABA C su mecanismo es incierto.


• GABA B unidos a proteína G se unen a “ca” o “k” interviene en el dolor, la
memoria, el animo. Etc
GABA A
SUBTIPOS
• Los subtipos dependen de la
subunidad que lo conforma

• Subunidades γ2/3 , α1/2/3


benzodiacepinicos
• Subunidades δ, α4 o 6 no
benzodiacepinicos: alcohol,
anestesicos
CLASIFICACION
EFECTOS

• ansiolítico, sedante, hipnótico, miorrelajante, inductor de la anestesia y


anticonvulsivante. De acuerdo con lo expuesto anteriormente, el reto
actual reside en conseguir agonistas parciales, es decir, compuestos que
posean los efectos farmacológicos deseables en ausencia de efectos
adversos significativos.
PREDOMINIO SEGÚN SUBUNIDAD

• Subunidades α 1 intervienen en el sueño


• Subunidades α 2,3 lo hacen en la ansiedad
L I G A N D O A L F A 2 D E LT A
GABAPENTINA Y PREGABALINA:

• MECANISMO:
• Se unen a las subunidades α 2 γ de los canales de ca dependientes de voltaje.
• Bloquean la liberación de glutamato.
EFECTOS:

• L A C AID A D E L G L U TA M ATO E N L A A M IG D AL A P R O D U C E
D ISMIN U C IO N D E L M IE D O Y PR E O C U PA C IO N ,
• TAMBIEN H A S ID O D E M O S T R A D O SU E F E C TO E N D O L O R
N EU R O PÁT IC O Y E P IL E P S IA
OTROS

• ANTIDEPRESIVOS, estimlan la vías serotoninérgicas en la amígdala e inhiben el


circuito CSTC
• BETABLOQUEADORES sobre los alfa 1 y beta 1 en la amigdala cerebral, aumentando el
tiempo de procesamiento en la corteza prefrontal.

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