Fármacos antimicrobianos

FARMACOLOGÍA GENERAL
UNIDAD IV
Antibióticos
Un poco de historia
Antes de 1935, las infecciones sistémicas por bacterias no podían ser tratadas
1928 Alexander Fleming en había observado que los hongos penicillium chysogenum que
contaminó sus placas de cultivo bacteriano, destruyeron las colonias de staphilococo que él
cultivaba
En 1938 un equipo de la universidad de Oxford, demostró que la penicilina poseía un efecto
quimioterápico administrable, y con efectos adversos casi insignificantes.
Se puede decir que, con el descubrimiento de la Penicilina, nacio verdaderamente la era de los
antibióticos.
 Quimioterapia: drogas que en un ecosistemas huésped –
parásito tiene mayor potencia tóxica para el parásito que
para el huésped.
Antibiótico de amplio espectro: se refiere a aquellos que
Los antibióticos (ATB) son además de destruir las bacterias Gram positivos y Gram
fármacos producidos de negativos, tienen capacidad para destruir gérmenes de otra
distintos microorganismos naturaleza (hongos y parásitos)
(bacterias, hongos) Acción bactericida: Es la capacidad de un ATB para destruir
a las bacterias
Acción bacteriostática: es la capacidad de inhibir el
crecimiento bacteriano, no destruyen los gérmenes por sí
Conceptos básicos mismos
Sinergismo antibacteriano: cuando en la combinación de 2
ATB se evidencia mayor potencia que por separado.
Antagonismo antibacteriano: cuando un antibiótico
bacteriostático inhibe la acción de un bactericida.
 • Los fármacos que provocan la inhibición de la
Mecanismos Pared bacteriana síntesis de la pared harán que estalle la célula
bacteriana

de acción Membrana • Las bacterias que actúan a este nivel afectan

celular la permeabilidad y esto favorece la pérdida de
sustancias intracelulares bacterianas
bacteriana

Ribosomas • Los ATB que actúan en los ribosomas inhiben

bacterianos las síntesis proteicas

• Son ATB que bloquean algunas fases del

Antimetabolitos metabolismo del acido fólico esencial para el
desarrollo bacteriano.
Resistencia bacteriana a los antibióticos
Se refiere a los distintos mecanismos bacterianos que dificultan o
impiden el accionar de los ATB.
Un mecanismo no genético se relaciona a la falta de sitio de acción
del ATB en la bacteria, ni altera los procesos metabólicos de la
bacteria.
Algunas bacterias tienen la capacidad de producir enzimas que
pueden destruir los ATB, algunos ejemplos son las beta-lactamasa
que destruye penicilinas y cefalosporinas.
La resistencia puede aparecer de manera gradual, es decir que la
bacteria es cada vez más sensible a una concentración mayor de
ATB, hasta llegar a concentraciones difíciles de manejar en el
organismo sin producir toxicidad.
Cuando esto sucede se considera que la bacteria es resistente a este
ATB.
MECANISMOS NO GENÉTICOS MECANISMOS GENÉTICOS

Automedicación
Familias de ATB
Betalactámicos
Se dividen en 2 grupos: Pueden sufrir la acción de la beta-lactamasa,
para evitarlo se asocian con fármacos capaces
Penicilinas y cefalosporinas de inhibir esta enzima como el sulbactam o el
Mecanismo de acción: actúan sobre la pared acido clavulánico
de las bacterias inhibiendo la síntesis de la
pared, también inhibe a la enzima protectora.
Son bactericidas
Otros
fármacos Penicilina G
que
pertenecen a
Contraindicado
este grupo Cocos Gram +
(CI): tratamiento
Penicilina V (Estreptococos, Efectos adversos
(mejor neumococos, con metotrexato (EA):
biodisponibilidad
oral)
meningococos), Hipersensibilidad: Fiebre, shock
ampicilina bacilus antraxis, alergia a los anafiláctico,
amoxicilina espiroquetas, betalactámicos
acido clavulánico alergia cutánea,
treponema Vía de convulsiones ,
Piperacilina
pallidum, administración es anemia hemolítica
clostridium EV
Otros
fármacos Cefalosporinas: Cefalotina
que
pertenecen a Efectos adversos:
este grupo Se dividen en Vómitos, diarrea,
1ª G: cefalexina cefalosporinas colitis
2° G: cefaclor, -primera, Contraindicado: pseudomembranosa,
cefuroxime alergia a cefalea, fiebre,
-Segunda, nefrotoxicidad,
3ª G: ceftriaxona, betalactámicos
-tercera y (penicilinas y leucopenia, anemia
ceftazidima,
cefotaxima, -cuarta generación cefalosporinas) hemolítica,
trombocitopenia,
4ª G: cefepima, Conforme se fue malformación fetal
mejorando el efecto Alergia cutánea
(cefalexina)
 Imipenem meropenem
Otros ATB del
grupo
Gram negativas incluyendo
Gram – y anaerobios
Pseudomona, Enterobacer, Seratia,y
Contraindicación: hipersensibilidad
Klebsiella,
Gram positivos estreptococo grupo
Ayneumococo, aureussensible.

Vómitos, diarrea, colitis

pseudomembranosa,, hipotensión,
flebitis, alucinaciones, convulsión,
Alergia cutánea
Vías de administración; intravenoso,
intramuscular con
hipotensión, cefalea, convulsión,
alergia cutánea, prurito, diarrea,
melena, Candidiasis oral, leucopenia,
flebitis, disnea.
Vía de administración: E.V y IM.
 Fluoroquinolonas

Cloranfenicol ATB polipetidicos

Antituberculosos antileprosos

Subfamilias
Lincosamidas
de ATB Tetraciclinas

Macrólidos aminoglucósidos
 Fluoroquinolona Polipeptídicos Tetraciclinas
Ciprofloxacina y Vancomicina y teicoplamica Tetraciclina - doxicilina
norfloxacina Vancomicina es la más La terminología de ATB de
antigua, producida por amplio espectro nació con
Renovadas y de gran Streptococcus orientalis este ATB.
efectividad. presente en la tierra de Efectivo contra G+ y G-,
Se emplean en infecciones zonas asiáticas, su uso es también con otros
urinarias y sistémicas solo EV, se emplea en gérmenes. Son
bacterias resistentes a bacteriostáticos
otros.
Indicado: brucelosis, colera,
Indicado en Sepsis y infecciones por rickettsias
endocarditis entre otras.
 Aminoglucósidos
Gentamicina
Estreptomicina
Se potencian con los
betalactámicos, pero se inactivan
si se los mezcla en la misma
jeringa.
Indicación: inf. Abdominales, piel
y tejidos blandos, GI, oseas,
quemaduras.
Se destacan 3 EA; la ototoxicidad
(se concentra en la endolinfa),
nefrotoxicidad y el bloqueo de
liberación de acetilcolina.
Macrólidos
Eritromicina
Se obtuvo en 1952 de
Streptomyces erytheus que
habita en las tierras de filipinas.
Las demás drogas del grupo
derivan de esta.
Son bacteriostáticos, sustituyen a
los betalactámicos en pacientes
alérgicos. El espectro de ambos
grupos es muy similar.
Indicado: infecciones
orofaríngea, piel y vías urinarias,
también respiratorias
Cloranfenicol
Cloranfenicol
Es un ATB actualmente sintético.
Es bacteriostático aunque puede
ser bactericida contra
haemophilus influenzae,
neisseria meningitidis
Es un ATB de amplio espectro
pero por sus EA (anemia
aplásica) se emplea
restrictivamente.
Indicado: bacteriemia o
meningitis por salmonellas
 Sulfonamidas Antifólico Nitromidazoles
Sulfametoxazol Trimetoprima Metronidazol
Es en sí un bacteriostático Es un ATB bacteriostático, Entre las décadas 50 y 60
se convierte en bactericida en asociación. varios estudios
bactericida si se asocia demostraron la
con trimetropima Indicado: infecciones de
vías urinarias y GI, efectividad de este grupo
Indicado: infecciones de infecciones de vías contra parasitos y
vías urinarias y GI, respiratorias bacterias
infecciones de vías También resultan
respiratorias efectivas contra chagas
agudo
 Antituberculosos Antileprosos
Rifampicina Dapsona
Isoniacida Clofazimina
Etambutol Es bacteriostática y bactericida
Se refiere a los fármacos usados en el
tratamiento de la tuberculosis. Se usan en el tratamiento de la lepra
Se dividen en 2 grupos de 1ª elección y
de 2ª elección que se aplican ante cepas
resistentes a las de 1ª
Para el tratamiento se usan esquemas
combinados de 6 o 9 meses.
Fármacos antivirales
 Fármacos antivirales
Dentro de este espectro, han crecido en interés tras la pandemia
por HIV, y sus complicaciones infectologías.
Los Antivirales son principios terapéuticos destinados a la
interrupción de las fases de infección y replicación virales.
Los virus son microorganismos que se caracterizan por la falta de
metabolismo independiente lo que los convierte en parásitos
intracelulares, y por la capacidad de replicarse dentro de las
células.
La partícula principal o virión se compone de acido nucleico,
ADN o ARN (pero no de ambos) se acopla a una célula en sus
receptores, se desensambla y el genoma ingresa a la célula,
pudiendo ingresar al núcleo y allí multiplicarse, para luego salir
de la célula multiplicada en 100 o hasta 1000
Fármacos del grupo
Antivirales para •Aciclovir – ganciclovir – Famciclovir
•Foscamet – Valaciclovir – Idoxiuridina- Trifluridina- Vidarabina
herpes
Antivirales para •Zidovudina(AZT) Estavudina(D4T)
•Zalcitavina(DDC) Didanosina(DDI) Lamivudina(STC)
• Nevirapina - Delavirdina

HIV • Saquinavir – Ritonavir - Indinavir - Nelfinavir

Otros antivirales •Amantadina –Rimantadina- Rivavirina

•Interferóna - Lamivudina(3TC)
Antimicóticos

Los hongos son organismos eucariontes Superficial
inmóviles unicelulares o pluricelulares
Las interrelaciones que surgen con el
hombre son de dos tipos:
◦ el comensalismo en el que el hongo vive a
expensas del hombre y no lo perjudica en
condiciones habituales, como puede ser
la flora normal de piel y mucosas, pero Profunda
que causan cuadros infecciosos
oportunistas cuando se altera el
microambiente del sector corporal.
◦ el parasitismo, por otro lado, alude a que
esa integración genera perjuicio sobre el
huésped
Oportunistas
•Pueden comprometer piel y mucosas, semimucósas y fáneras
desarrollando lesiones de evolución benigna pero muy
contagiosas y además pueden sufrir sobre infección bacteriana
•Candidiasis,
•Ptiriasis versicolor
•Dermatoficias (tiñas)
•Estas infecciones son enfermedades granulomatosas endemo
– epidémicas adquiridas por inhalación y dependiendo del
inoculo y del estado inmonológico del huésped puede
desarrollar formas clínicas pulmonares o diseminadas de
gravedad en pacientes inmunodeprimidos.
•Rinosporidiosis (enf. Granulomatosa crónica de la nariz)
cromomicosis (nódulos y lesiones verrugosas en la piel)
•Estan causadas por agentes que habitualmente no causan
daño pero si lo hacen cuando encuentran las condiciones
apropiadas para su desaroolo
•Candida, aspergilosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis
Fármacos del grupo
Antiparasitarios
 Fármacos antiparasitarios
Las infecciones parasitarias son un problema a LOS PARÁSITOS SON AGENTES BIOLÓGICOS QUE
escala mundial, particularmente en los países SE INSTALAN A EXPENSAS DE UN HOSPEDERO.
menos desarrollados.
Agrupaciones celulares
Factores responsables en la gran incidencia de
• Virus
esta problemática
- Superpoblación de muchas áreas del mundo
- Medidas sanitarias deficientes
- Escasa educación sanitaria Células
- Deficiente control de aguas y sus sistemas de provisión. • Bacterias, hongos, rickettsias o protozoos
- Procesos migratorios
- Resistencia a los fármacos

Algunas de estas afecciones no puede Organismos más complejos

ignorarse, por ejemplo la malaria, presenta • Helmintos y artopodos
altos índices de morbilidad y mortalidad
 • Mebendazol – albendazol
Antihelminticas • Tiabendazol – piperazina
Fármacos del grupo
• Nifurtimox
Antichagásicas • Benznidazol

• Lindano
Ectoparasitos • Piretrinas

• Pentamidina
Endoparásitos
 Guía de trabajo
GUÍA DE TRABAJO:

REALIZAR UNA FICHA CON CADA UNO DE LOS FÁRMACOS QUE APARECEN EN LAS DIAPOSITIVAS detallando la siguiente información que aparece en los
capítulos mencionados más arriba:

• Nombre:

• Indicación:

• Contraindicación:

• Efectos adversos:

• Posología:

• Vía de administración: