MEDICAMENTOS

ANTIBACTERIANOS
Categorizar los fármacos antibacterianos según su clasificación y
mecanismo de acción en el manejo de enfermedades infecciosas
bacterianas, su forma farmacéutica y vía de administración.

Comparar y contrastar los términos bacteriostático y bactericida.

Usando un ejemplo específico, explicar cómo se puede desarrollar

resistencia a un fármaco antiinfeccioso.
 Antibióticos
Son sustancias químicas producidas por ciertos microorganismos (bacterias, hongos)
cuya acción puede ser:

BACTERIOSTÁTICA BACTERICIDA

Elimina(mata) la bacteria y
Interrumpe o dificulta el crecimiento
disminuye el número total de
y la replicación de la bacteria.
microorganismos viables.

¡Las infecciones Bacterianas son muy frecuentes y producen una gran

mortalidad y morbilidad!
Consideraciones importantes sobre las bacterias
 Clasificación de algunas bacterias comunes

GRAM + GRAM -
C • Estafilococos • Acinetobacter
O • Estreptococos • Neisseria
C • Enterococos • Moraxella
O • Peptococos • Veillonella
S
B • Corynebacterium • Enterobacterias (Salmonella, Shigella, Proteus,
A • Bacillus Escherichia coli, Serratia, Yersinia, Klebsiella)
C • Listeria • Pseudomona
I • Lactobacillus • Brucella
L • Clostridium • Legionella
O • Bordetella
S • Haemophilus
• Bacteroides
Microbiota
corporal
normal
 Espectro es el margen de actividad antimicrobiana que cubren ciertos fármacos.
El espectro puede ser reducido o amplio.

Resistencia se refiere al crecimiento bacteriano que no se reduce con un antibacteriano.

• Imposibilidad del antibiótico para penetrar en

A el microorganismo

• Disminución de la permeabilidad del fármaco

par ir a su sitio de unión (unidad ribosómica a
B la membrana)

• Inactivación del fármaco por enzimas

C bacterianas
La clasificación de un antibiótico se basa en:

Clase y espectro de microorganismos que mata.

Vía bioquímica con la que interfiere.

Estructura química de su farmacóforo (parte química

activa del fármaco que se une al receptor microbiano).
L í n e a d e t i e m p o d e p r o g r e s i ó n d e l a
t e r a p i a a n t i m i c r o b i a n a .
 El desarrollo de la
resistencia puede
deberse a:
• Entrada reducida del antibiótico
en el patógeno.
• Aumento de la expulsión de
antibióticos por bombas de
eflujo.
• Liberación de enzimas
microbianas que alteran o
destruyen el antibiótico.
• Alteración de las proteínas
blanco.
• Desarrollo de vías alternativas
a las inhibidas por el antibiótico.
 Antibióticos inhiben síntesis de
peptidoglucanos pared bacteriaNA
• P
PENICILINAS
• E
• C CEFALOSPORINAS
• A CARBAPENEMOS
• M
• O MONOBACTAMOS
• S

B-Lactamicos
Inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana

1. β-Lactámicos: 2. Glucopéptidos:
*Penicilinas *Vancomicina
*Cefalosporinas *Teicoplanina
*Carbapenémico 3. Bacitracina
s
*Monobactámico 4. Cicloserina
s
Inhibición de la síntesis proteica

*Inhibidores de la *Inhibidores de la
subunidad subunidad
ribosomal 30S: ribosomal 50S:
- -Macrólidos
Aminoglucósidos -Lincosamidas
-Tetraciclinas -Oxazolidinonas
-Espectinomicina -Anfenicoles
Inhibición de la síntesis del ADN Bacteriano

*Inhibidores de la *Inhibidores de la
subunidad ADN subunidad ARN
Girasa: Polimerasa:
*Quinolonas *Rifamicinas:
-Rifampicina
-Rifabutina
Inhibición de la síntesis del Ácido fólico

*Sulfonamidas
*Trimetoprim
TMP
Penicilinas
 Penicilinas
• Las penicilinas constituyen uno
de los grupos de antibióticos
de mayor importancia.
• Siguen siendo uno de los más
importantes y de mayor uso.

+
.
 Penicilinas de Penicilina G benzatínica
espectro reducido Penicilina G potásica
susceptibles a Peniclina G procaínica
penicilinasa: Penicilina sódica cristalina

Penicilinas de espectro Dicloxacilina

muy reducido resistente
a penicilinasa: Oxacilina
Meticilina
Clasificación de
las Penicilinas
Penicilinas de aspectro Aminopenicilinas: amoxicilina,
amplio susceptibles a ampicilina sódica
penicilinasa

Penicilinas de espectro Amoxicilina/clavulanato

amplio asociadas a Amoxicilina/ sulbactam sodico
inhibidores de Beta-
lactamasas Ampicilina/sulbactam
 Indicaciones
terapéuticas

• Infecciones de
vías respiratorias
altas.
• Infecciones del
tracto urinario.
• Meningitis.
• Administración
VO I.M o I.V
Reacciones Adversas
• S.N.C: neuropatía, convulsiones(dosis altas), letargo, alucinaciones, ansiedad, confusión, mareos.
• Cardiovascular: Vasculitis, tromboflebitis,(penicilina G potásica)
• Gastrointestinal: nauseas, vómitos, enterocolitis, colitis seudomembranosa.
• Genitourinario: nefropatía.
• Hematológicos: eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica.
• Metabólicos: a dosis altas intoxicación
• Otros: reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, anafilaxia, absceso estéril en el sitio de
infección, Erupción maculopapular
• Urticaria.
• Fiebre.
• Broncoespasmo.
• Síndrome de Stevens- Johnson.
• Angioedema

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a penicilina.
• Efectos adversos:
Depresión de la médula ósea,
granulocitopenia y hepatitis.
Náuseas, vómitos y diarrea leve
a intensa.
CEFALOSPORINAS
Aisladas poco después de las penicilinas, las cuatro generaciones de cefalosporinas constituyen la
clase más amplia de antibióticos.

Estos fármacos actúan básicamente por los mismos mecanismos que las penicilinas y poseen
propiedades farmacológicas similares.
Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de
primera generación segunda generación tercera generación cuarta generación
Son más eficaces Son más potentes, más Su espectro es más Son eficaces frente
frente a los resistentes a la beta- amplio, incluso frente a a organismos que han
organismos lactamasa y muestran los organismos desarrollado resistencia
grampositivos; las un espectro más gramnegativos, y son a cefalosporinas de
bacterias que amplio frente a los resistentes a la beta- generaciones más
producen beta- organismos lactamasa. tempranas.
lactamasas por lo gramnegativos que los A veces son los fármacos
general serán fármacos de primera de elección frente a
resistentes a estos generación. infecciones por
agentes. pseudomonas, klebsiella,
neisseria, salmonella,
proteus y
Haemophilusinfluenza
Anafilaxis, broncoespasmo y urticaria.

Erupción maculopapular, generalmente después de

varios días de terapia; esto puede o no estar
acompañado de fiebre y eosinofilia.

Raramente producen toxicidad renal significativa.

Reacciones
Diarrea (cefoperazona excreción biliar).
adversas
Pseudolitiasis biliar.

Prolongar el tiempo de protrombina(hemorragias en

pacientes que reciben anticoagulación o con
deficiencia de vitamina K.)

Encefalopatía y estado epiléptico no convulsivo

con cefepima, especialmente cuando se administra
en dosis altas o entre pacientes con disfunción
renal.
QUINOLONAS
 FLUOROQUINOLONAS
Las fluoroquinolonas son bactericidas y afectan a la síntesis
de ADN inhibiendo dos enzimas bacterianas: la ADN girasa y
la topoisomerasa IV.

Muestran actividad frente a patógenos gramnegativos; las más

nuevas son mucho más eficaces frente a los microbios
grampositivos, como los estafilococos, estreptococos y enterococos.

Las nuevas fluoroquinolonas poseen un amplio espectro de

actividad y se usan gran variedad de infecciones
FLUOROQUINOLONAS
 Efectos Nauseas

Adversos Vomitos

SNC: cefalalgia y mareos

Alucinaciones, delirio, convulsiones.

Artralgia e hinchazón articular en niños

Diarrea y colitis rara.

Leucopenia y eosinofilia raro

• Contraindicaciones
Advertencias • No se debe
administrar en
niños
• Precaución en
Mujeres
Embarazadas.
AMINOGLUCOSIDOS
 AMINOGLUCÓSIDOS

Los aminoglucósidos son Cuando se usan para Son capaces de

bactericidas y actúan el tratamiento de producir efectos
inhibiendo la síntesis de infecciones bacterianas adversos graves en
proteínas bacterianas e sistémicas, se ciertos pacientes.
induciendo la síntesis de administran por vía
proteínas anormales. De especial interés son
parenteral porque se sus efectos sobre el oído
absorben mal por el interno y los riñones.
tubo digestivo.
Aminoglucósidos
 Gentamicina

Paramomicina Tobramicina

Aminoglucósidos

Neomicina Netilmicina

Amikacina Kanamicina
 Aplicaciones
Terapeuticas
• Infecciones de las vías urinarias
• Neumonía
• Meningitis
• Peritonitis
• Endocarditis bacteriana
• Septicemia
• Infecciones por micobacterias
• Fibrosis quística
• Infecciones de la piel y las
membranas mucosas
( neomicina y la paromomicina)
Efectos Adversos

Ototoxicidad

Nefrotoxicidad

Bloqueo Neuromuscular
Macrólidos
 Inhiben la síntesis de proteínas
Se Se consideran ligándose al ribosoma
alternativas seguras a la bacteriano.
penicilina, aunque son Son eficaces frente a la
En dosis bajas, esta inhibición mayoría de bacterias
fármacos de primera produce un efecto grampositivas y muchas
elección para bacteriostático. especies gramnegativas
infecciones En dosis más altas y en
relativamente nuevas. especies susceptibles, pueden
ser bactericidas.
.
 Neumonia

Infecciones ureterales y endocervicales

Difteria

Laringitis

Infección por H. pylori

Sifilis

Infecciones de la piel y los tejidos blandos

Tos ferina (eritromocina de elección)

Aplicaciones Terapeúticas
Tetraciclinas
Son eficaces frente a un gran número de organismos gramnegativos y grampositivos diferentes y
tienen uno de los espectros más amplios de cualquier clase de antibiótico, actúan inhibiendo la
síntesis de proteínas bacterianas. Al unirse al ribosoma bacteriano retrasan el crecimiento
bacteriano y ejercen un efecto bacteriostático.
• La absorción oral de la
mayoría de las tetraciclinas
es incompleta.
• La absorción de las
tetraciclinas disminuye con
la ingestión de lácteos,
hidróxido de aluminio, sales
de calcio, magnesio, hierro
o zinc y subsalicilato de
bismuto.
 Aplicaciones

• Infecciones del tracto respiratorio.

• Infecciones de la piel y los tejidos blandos.
• Infecciones intraabdominales.
• Enfermedades de transmisión sexual.
• Ántrax.
• Aplicación local (Ofátlmico y en odontología, se utilizan las
preparaciones de liberación sostenida
de minociclina y doxiciclina para administración subgingival).
 Efectos Adversos
• Epigastralgia
• Esofagitis
• Diarrea
• Colitis pseudomembranosa
• Fotosensibilidad.
• Hepatotoxicidad
• Nefrotoxicidad.
• Manchas pardas en dientes
• Reacciones de Hipersensibilidad
• Se puede mejorar la
tolerancia si se administran
las tetraciclinas junto con
alimentos, pero no se deben
tomar junto con productos
lácteos ni antiácidos.
• Las tetraciclinas se han
asociado con esofagitis y
úlceras esofágicas.
• Las tetraciclinas se depositan
en el esqueleto del feto
durante la gestación y en
toda la niñez, y pueden
deprimir el crecimiento óseo
en los bebés prematuros.
 Los organismos aislados Este proceso de cultivo
Las pruebas de de las muestras pueden del patógeno e
laboratorio ser cultivados en el identificación del
Identificar el laboratorio e identificados
patógeno Orina, heces, el antibiótico más eficaz
líquido Tras su identificación, el se conoce con el
específico cefalorraquídeo, el laboratorio puede probar nombre de cultivo y
antes de iniciar esputo, sangre o un varios antibióticos antibiograma.
un tratamiento drenaje purulento diferentes para
determinar cuál es más Debe recogerse antes
antiinfeccioso para detectar la muestra de iniciar la
microorganismos. eficaz contra los
microorganismos farmacoterapia.
causantes de la infección.
 Consideraciones importantes

Es importante evitar el consumo de alcohol.

Se debe tomar el tratamiento completo.

Informar inmediatamente de la aparición de reacciones adversas

anormales.

Se debe tener cuidado en caso de existencia de trastornos subyacentes como

trastornos renales y hepáticos, y los posibles efectos secundarios del fármaco.
 Conclusiones y Cierre

• Preguntas
 Referencias

Goodman &Gillman Bases de la Terapéutica, 13ava edición.

Farmacología para enfermería, Segunda edición, Consuelo Rodríguez, Alonso Garfias