FÁRMACOS

ANTIMICROBIANOS
Eficaces para el tratamiento de infecciones a causa
de su toxicidad selectiva.
 SELECCIÓN DE FÁRMACOS ANTIMICROBIANOS

NECESARIO CONOCER:
 Identidad del microorganismo infectante

 Tratamiento provisional antes de identificar al

microorganismo
 Determinación de sensibilidad a los fármacos

 Efecto del lugar de la infección sobre el tratamiento

 Factores relacionados con paciente

 Seguridad del fármaco

 Costo del tratamiento

El Triángulo de Davis.
ANTIBIOGRAMA
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
Capacidad de un microorganismo de resistir los
efectos de un antibiótico.
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
 Producida por selección natural: producto de
mutaciones producidas al azar.
 Los microorganismo utilizan mecanismos de
transferencia de material genético: resistencia
transmisible.
Mecanismos por los que las bacterias pueden adquirir
material genético de otras bacterias:
- Transformación - Transducción
- Conjugación
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
Puede ser:
Intrínseca: Se desarrolla de forma natural.
Propiedad innata de la bacteria. Ejemplo:
ampicilina, amoxicilina y cefalosporina para
enterobacterias como Serratia, Proteus, Citrobacter.
Adquirida: Cambio en la composición genética de
la bacteria condicionada por factores de su medio.
Uno de los principales mecanismos es la expulsión
del antibiótico: bombas de expulsión.
FARMACOS
ANTIMICROBIANOS
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA PARED
CELULAR:

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamas

Carbapenemes

Peptídicos

Otros
INHIBIDORES DE LA
PARED CELULAR
 Inhibidores de la pared celular

 Detienen rápidamente la síntesis de la pared celular,

mientras continúa el ritmo de producción en sus otros
sistemas (proteínas, productos metabólicos, material
genéticos, etc.) incrementando el volumen celular.

 Las enzimas autolíticas continúan desgastando la pared

y por ello esta deja de ser una protección adecuada
ante la gran presión osmótica en el interior de la
célula, esta combinación de factores hará estallar la
célula en sus puntos defectuosos.
 FÁRMACOS QUE AFECTAN OTROS
INHIBIDORES DE
A LA PARED CELULAR ANTIBIÓTICOS
LA B-LACTAMASA
Bacitracina
Ácido clavulánico
ANTIBIÓTICOS Vancomicina
Sulbactam
B-LACTAMICOS Daptomicina
Tazobactam

CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS
• Aztreonam
PENICILINAS
• Amoxicilina PRIMERA SEGUNDA
• Ampicilina GENERACIÓN
GENERACIÓN
• Dicloxacilina • Cefaclor
• Cefradroxilo
• Carbenicilina • Cefprozilo
• Cefazolina CARBAPENÉMICOS
• Meticilina • Cefuroxima
• Cefalexina • Ertapenem
• Bencilpenicilina • Cefoxitina
• Piperacilina • Imepenem/cilastatina
• Ticarcilina • Meropenem
TERCERA CUARTA
GENERACIÓN GENERACIÓN
• Cefdinir • Cefepima
• Cefixima
• Cefotaxima
• Ceftazidima
• Ceftibuteno
• Ceftizoxima
• Ceftriaxona
 MECANISIMO DE ACCIÓN

Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con

la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared
celular, por lo que la célula muere.
COMPUESTO β-LACTÁMICOS
- Penicilina G
- Penicilina V
- Oxacilina
- Dicloxacilina
- Nafcilina
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Piperacilina
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Por lo general, las penicilinas naturales (G y V) son

más activas contra las bacterias grampositivas que las
semisintéticas como ampicilina y amoxicilina.

Las penicilinas semisintéticas son mas eficaces contra

algunos bacilos gramnegativos.
 REACCIONES ADVERSAS
 Por lo general se toleran bien.
 Efectos graves: hipersensibilidad: shock anafiláctico,
urticaria, fiebre, edema articular, prurito intenso,
alteraciones respiratorias .
 Ampicilina oral asociada con colitis
seudomembranosa.
 Infecciones secundarias: candidosis vaginal.
 Ampicilina y amoxicilina exantemas que no son de
naturaleza alérgica.
 La primera penicilina descubierta (penicilina G o
benzil-penicilina) tenía muchas limitaciones:

Espectro de Demasiado Era

acción reducido. sensible a los susceptible de
Sólo era efectiva ácidos, y se ser destruida Se eliminaba
contra destruía en su por las demasiado Provocaba
estreptococos del pasaje por el penicilinasas rápido a hipersensibili
grupo A y cocos estómago, por producidas través de la dad.
gram positivos, lo que se hacía por ciertos orina.
pero era ineficaz imposible su grupos de
con bacterias administración bacterias.
gram negativas. por vía oral.
 AMOXICILINA:
Clasificación Farmacológica:
Grupo de aminopenicilinas
Penicilina pre sintética de amplio espectro
bacterias gram positivas y gram negativas.

mecanismo de acción:
Fármacos inhibidor de la síntesis de la pared bacteriana de
bacterias
Gram positivas y gram negativas
 Se absorbe a través del tracto gastrointestinal.
 Metabolizada en el hígado y eliminada en la orina, bilis y
heces.
 Se encuentra disponible para uso oral.
Usos terapéuticos

 Otitis media (fármaco de elección en niños

 Sinusitis
 Bronquitis aguda
 Infecciones urinarias por E. cole, Proteus y
enterococos
 Profilaxis de endocarditis bacteriana
 Procesos respiratorios
 Procesos dentales como: abscesos dentales,
Infección post anodoncia y Profilaxis de la
endocarditis bacteriana.
 Tratamiento de úlceras grastroduodenales por H.
pylori
Interacciones farmacológicas:
 Rash cutáneo
 Disminuye eficacia de anticonceptivos
 Absorción disminuida de antiácidos.
 Inactivación por ingesta de alcohol.
Dosis y presentación:

Dosis: V.O: 250 a 500mg c/8 horas en

adultos y de 25 a 50 mg/Kg/día en tres
formas fraccionadas en niños.

Contraindicaciones:
Pacientes alérgicos, asmáticos y con
insuficiencia renal grave.
 Reacciones adversas:

 Alteraciones
gastrointestinales.
 Reacciones alérgicas
leves a graves.
 Neutropenia
 Colitis
pseudomembranosa.
 AMPICILINA:

Clasificación Farmacológica:
Grupo de aminopenicilinas
Amplio espectro.

mecanismo de acción:
Fármacos inhibidor de la síntesis de la pared bacteriana
 distribuida en todo el organismo y atraviesa la barrera
hemato encefálica.
 Metabolizada en el hígado y se elimina en la orina,
bilis y leche materna.
 vía oral y parenteral.
Usos terapéuticos.

 Profilaxis de endocarditis bacteriana.

 Infecciones por estreptococos y
estafilococos susceptibles.
 Infecciones moderadas a graves producidas
por: E. coli, Salmonella, Haemopilus y Shigela
 Efectiva en infecciones por estreptocoos y
estafilococos susceptibles
 Tratamiento de meningitis por meningococos y
cepas susceptibles de H. influenzae y
neumococo
Interacciones farmacológicas:

 Rash cutáneo
 Con anticonceptivos orales

Dosis:
V.O: 250 a 500 mg c/6 horas en
niños y adultos superior a un
peso de 20 Kg

Parenteral: 1 a 2g c/4 a 6 horas

en los adultos.
100 a 200 mg/kg/día
en dosis fraccionadas para
niños.
Contraindicaciones:
Pacientes alérgicos a las penicilinas, cefalosporinas y en casos de insuficiencia renal grave.

Reacciones adversas:
 Alteraciones gastrointestinales.
 Prurito
 Urticaria
 Edema.
 Colitis seudomembranosa y neutropenia
INHIBIDORES DE β-LACTAMASA
 Ácido clavulánico Disponibles sólo en
 Sulbactam combinación fija con
penicilinas
 Tazobactam específicas

Útiles en tratamiento empírico de infecciones

causadas por microorganismos parógenos
potenciales y de infecciones mixtas por
microorganismos aerobios y anaerobios
 CEFALOSPORINAS

SEGUNDA
PRIMERA GENERACIÓN GENERACIÓN
• Cefradroxilo • Cefaclor
• Cefazolina • Cefprozilo
• Cefalexina • Cefuroxima
• Cefoxitina

CUARTA GENERACIÓN
TERCERA GENERACIÓN • Cefepima
• Cefdinir
• Cefixima
• Cefotaxima
• Ceftazidima
• Ceftibuteno
• Ceftizoxima
• Ceftriaxona
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
PRIMERA GENERACIÓN: Activos contra cocos grampositivos: neumococos,
estreptococos y estafilococos. Útiles en pacientes con celulitis o abscesos de tejidos
blandos.

SEGUNDA GENERACIÓN: Activos contra anaerobios. Útiles en pacientes con

sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.

TERCERA GENERACIÓN: Tienen mayor cobertura contra cocos gramnegativos y

algunos pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Útiles en tratamiento de
amplia variedad de infecciones graves causadas por microorganismos
resistentes a los fármacos anteriores.

CUARTA GENERACIÓN: Especialmente activa contra Enterobacterias. Es más

resistente a la hidrólisis por β-lactamasas. Actividad contra P. aeruginosa,
Enterobacteriaceae, S. aureus y S. pneumoniae.
 EFECTOS ADVERSOS
 Alergia: Algunos individuos con antecedentes de
alergia a la penicilina pueden tolerar las
cefalosporinas.
 Pacientes con antecedentes de anafilaxia no deben
recibir cefalosporinas.
 Irritación local
 Tromboflebitis
 Toxicidad renal: nefritis intersticial y necrosis tubular
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS:
Tetraciclinas

Glicilciclinas

Aminoglucósidos

Macrólidos/Cetólidos

Cloranfenicol

Clindamicina

Otros
 MECANISMO DE ACCIÓN

Éstos fármacos
inhiben la síntesis de
proteínas de las
bacterias porque se
unen a los ribosomas
(unidad 30S ó 50S)
e interfieren con su
actividad.
La mayoría son
bacteriostáticos.
 MACRÓLIDOS
 Eritromicina Eritromicina: Actividad contra cepas
susceptibles de patógenos grampositivos:
 Azitromicina neumococos, estreptococos, estafilococos y
corinebacterias. Útil en profilaxis de
 Telitromicina endocarditis en procedimientos odontológicos.
Clindamicina se tolera mejor.

Efectos adversos:
- Frecuentes: anorexia, náusea, vómito y diarrea
- Estolato de eritromicina: Hepatitis colestásica aguda:
fiebre e ictericia.
- Otros: fiebre, eosinofilia y exantemas
 CLINDAMICINA
Espectro de acción: Útil contra Usos clínicos: Indicada en infecciones de la
estreptococos, estafilococos, neumococos. piel y tejidos blandos causadas por
Especies de bacteroides y otros estreptococos y estafilococos. Infecciones
anaerobios grampositivos y mixtas. Recomendada en prevención de
gramnegativos son casi siempre endocarditis en pacientes con cardiopatía
sensibles. valvular que se someten a procesos
dentales y son alérgicos a penicilinas

Efectos adversos:
Diarrea, náusea y exantemas.
Ocasional: alteración de
función hepática.
 Antibióticos y RAMs Alérgicos
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Beta-lactámicos +++
Estreptomicina ++
Tetraciclinas ++

Sulfas-Trimetoprim ++

Fluoroquinolonas +

Macrólidos +

Antibióticos y Neurotoxicidad Antibióticos y Hepatotoxicidad

ANTIBIOTICO IMPORTANCIA ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Aminoglucósidos +++
Nitrofurantoína ++ Eritromicina (estolato) ++
Ciprofloxacino + Rifampicina ++
Imepenem + Isoniazida ++
Etambutol + Tetraciclinas ++
 Antibióticos y Nefrotoxicidad

ANTIBIOTICO IMPORTANCIA

Aminoglucósidos +++
Polimixinas +++
Tetraciclinas +++
Antibióticos y Alteraciones
Digestivas. Cefaloridina ++
Sulfonamidas +
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA

Lincosaminas ++
Ampicilina +
Antibióticos y Ototoxicidad
Cefalosporinas + Coclear.
Fluoroquinolonas + ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Metronidazol + Neomicina +++
Kanamicina ++
Gentamicina ++
Estreptomicina +