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CEFALOSPORINAS, OTROS BETA

LACTÁMICOS E INHIBIDORES DE
BETA-LACTAMASAS
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

Primera generación:
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
Espectro: Streptococcus (no resistentes a
penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli,
Klebsiella, Proteus
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN:
 Cefuroxima
 Cefaclor

Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus,


Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis. No son activos contra
microorganismos grampositivos como lo son
las de primera generación
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

SEGUNDA GENERACIÓN:
 Cefoxitina
 Cefotetán

Espectro: actividad inferior contra S. aureus en


comparación con la cefuroxima, pero con
actividad agregada contra Bacteroides
fragilis y otras especies de Bacteroides
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

TERCERA GENERACIÓN:
 Cefotaxima
 Ceftriaxona
 Ceftacidima
 Cefoperazona
Espectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana
aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S.
aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de
primera generación, la actividad frente a bacteroides
es inferior a la de cefoxitina y cefotetán
CEFALOSPORINAS
(Clasificación y espectro)

CUARTA GENERACIÓN:
 Cefepima
 Cefpiroma

Espectro:Similar al de la tercera generación


pero más resistente a beta lactamasas
CEFALOSPORINAS
(Mecanismos de resistencia microbiana)

 Destrucción de las
cefalosporinas por beta
lactamasa
CEFALOSPORINAS
(Farmacocinética)

 Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima,


se absorben por vía oral
 Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se
administran por vía IM, por lo que se administran por
vía IV.
 Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima
penetran en el LCR en concentración suficiente para
ser utilizados en el tratamiento de las meningitis
 Atraviesan la placenta, líquidos sinovial y
pericárdicos
CEFALOSPORINAS
(Farmacocinética)

 La penetración en el humor acuoso es buena


con los preparados para la vía parenteral
(fundamentalmente los de tercera
generación)
 Cefpiramida, es útil en el tratamiento de las
infecciones de vías biliares (excreción biliar)
 Se excretan por el riñón, el probenecid
aumenta su biodisponibilidad
CEFALOSPORINAS
(Efectos adversos)

 Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se


hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la
similitud estructural.
 Reacción de Coombs positiva
 Nefrotoxicidad
 Necrosis tubular (cefalotina)
 Granulocitopenia
 Intolerancia al alcohol
 Hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria
 Resistencia cruzada entre miembros del grupo
CEFALOSPORINAS
(Interacciones)

 Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas


con aminoglucósidos, furosemida, ácido
etacrínico y bumetanida
Otros antibióticos beta-lactámicos

Carbapenems:
 Imipenem: se comercializa combinado con
cilaslatina, que inhibe su degradación
Espectro: Streptococo (incluyendo S. pneumoniae
resistente a penicilina), enterococo (excepto E. coli),
Staphylococcus incluido los productores de
penicilinasa (sensibles a meticilina), Listeria,
Neisseria,Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis,
Clostridium spp, Actinomices, Nocardia, Gardnerella,
Providencia spp, Serratia
Otros antibióticos beta-lactámicos

 No se administra por vía oral porque se


inactiva. Su vía de administración es la IV.
 Las reacciones adversas más graves son las
convulsiones, reacciones de hipersensibilidad
y las náuseas y vómitos.
Meropenem:
 Demuestra equivalencia clínica y su toxicidad
es similar a la del imipenem
Otros antibióticos beta-lactámicos

Aztreonam
 Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta
lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos,
las bacterias grampositivas y los anaeróbicos son
resistentes
 Se administra por vía IM e IV
 No se ha reportado reactividad cruzada con otros
beta lactámicos
 Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,
hipersensibilidad, abscesos, flebitis
Inhibidores de beta-lactamasas

 Algunas moléculas se ligan a beta-lactamasas, las


inactivan y así evitan la destrucción de los
antimicrobianos beta lactámicos.
 Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: ácido
clavulánico, sulbactam y tazobactam
 La asociación de un inhibidor de la beta-lactamasa
no aumenta la actividad antibacteriana del
compuesto.
 Ej. Amoxicilina + ácido clavulánico,
ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam
VANCOMICINA

Características:
 Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas,
fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a
meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S.
pneumoniae y S. viridans
 Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S.
aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina
 Para el tratamiento de la cadiditis por S. viridans se asocia a la
gentamicina
 Se administra por vía IV y nunca IM
 La absorción por la vía oral es errática
VANCOMICINA
(Mecanismo de acción)

 Inhibición de la síntesis de la pared celular


 El mecanismo de resistencia microbiano más
importante es la alteración del sitio de unión
de vancomicina en la pared celular
VANCOMICINA
 Tiene buena distribución en el los líquidos
corporales entre ellos el LCR, cuando las menínges
están inflamadas, bilis, líquido pleural, pericárdico, y
sinovial.
 Entre los efectos adversos destacan las reacciones
de hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso
rápido puede llegar a producir hiperemia facial,
hipotensión, taquicardia, también produce
ototoxicidad, y nefrotoxicidad
 Entre las interacciones más importantes está evitar
su asociación con fármacos nefrotóxicos.
BACITRACINA

Características:
 Inhibe la síntesis de la pared bacteriana
 Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos,
Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum.
 El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteración
en el sitio de unión en la pared celular
 Aunque existen preparados para la vía parenteral actualmente
sólo se utiliza por vía tópica (pomadas oftálmicas y
dermatológicas), los efectos adversos al administrarlos por
esta vía son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura
en el sitio de aplicación
PREGUNTAS

 Las siguientes son cefalosporinas de primera


generación excepto:
a. Cefadroxil
b. Cefazolina
c. Cefalexina
d. Cefaclor
PREGUNTAS

Hombre de 35 años con el diagnóstico de


uretritis gonocócica .¿Con cuál de los
siguientes fármacos debe ser tratado:
a.Cefuroxima
b.Ceftriaxona
c.Cefepima
d.Cefradina
PREGUNTAS

Las siguientes afirmaciones son correctas, excepto:


a.Las cefalosporinas de primera generación son
eficaces en las infecciones por pseudomonas.
b.se administra cefaclor por vía oral
c.La cefuroxima es eficaz en el tratamiento del
enterobacter
d.La cefepima es sensible a la acción de las
betalactamasas.
PREGUNTAS

Mujer con el diagnóstico de enfermedad de


Lyme. ¿ Con cuál de los siguientes
cefalosporinas debe ser tratada?.
a.Ceftriaxona
b.Cefoperazona
c.Cefamandol
d.Ceftibutén
PREGUNTAS

 Un recluta de 19 años que vive en el cuartel presenta cefalea


intensa, fotofobia y rigidez de nuca, lo que hace que acuda al
servicio de urgencias. Tras una punción lumbar se realiza el
diagnóstico de meningitis bacteriana producida por
meningococo. ¿Cuál de las siguientes cefalosporinas debe ser
administrada al paciente?.
a. Cefazolina
b. Cefuroxima
c. Ceftriaxona
d. Cefoperazona
PREGUNTA

 Un anciano diabético (depuración de creatinina de 60


ml/minutos) ingresa en el hospital con neumonía. En la tinción
del esputo se observa un bacilo gramnegativo y se inicia
tratamiento con ampicilina IV. Al cabo de 2 días el paciente no
mejora y el laboratorio informa que se trata de H. influenzae
productor de β lactamasa. ¿Con cuál de los siguientes
tratamientos se debe continuar en el paciente?
a. Continuar con ampicilina IV
b. Cambiar a cefotaxima IV
c. Cambiar a vancomicina oral
d. Añadir gentamicina al tratamiento con ampicilina
PREGUNTA

Un paciente con artrosis ha de recibir una prótesis de cadera.


Para evitar complicaciones infecciosas postoperatorias, el cirujano
prescribe un antimicrobiano antes de la intervención. En el
hospital existe un problema importante con el SARM. ¿Cuál de los
siguientes antimicrobianos debe elegir el cirujano?:
a.Ampicilina
b.Imipenem
c.Gentamicina/piperacilina
d.Vancomicina
e.Cefamandol
PREGUNTA

Varón de 25 años presenta disuria de 3 días de evolución, con


exudado uretral purulento, después de pasar una semana de
vacaciones en Acapulco. Se le diagnostica una gonococia. ¿Cuál
es el tratamiento apropiado?
a.Ceftriaxona IM
b.Bencilpenicilina IM
c.Gentamicina IM
d.Piperacilina/tazobactam IV
e.Vancomicina IV
PREGUNTA

HOMBRE DE 25 AÑOS PRESENTA DOLOR


AL ORINAR, SECRECIÓN AMARILLO
VERDOSA POR EL PENE, INFLAMACIÓN
TESTICUAR Y ADENOPATÍAS INGUINALES.
AL EXAMEN FÍSICO SE CONSTATA LA
SECRECIÓN Y SE DETERMINAN
ADENOPATÍAS INGUINALES, 0.5-1 CM,
DOLOROSA A LA PALPACIÓN.
PREGUNTA

SE HACE EL DIAGNÓSTICO DE URETRITIS


GONOCOCICA. ¿CON CUÁL DE LOS
SIGUIENTES FÁRMACOS DEBE SER
TRATADO EL PACIENTE.
a.Ceftriaxona
b.Cefaloridina
c.Vancomicina
d.Amoxicilina + ácido clavulánico
PREGUNTA

HOMBRE DE 48 AÑOS PRESENTA FIEBRE


DE 38°C, TOMA DEL ESTADO GENERAL,
RIGIDEZ DE NUCA, VÓMITO SIN QUE
PREVIAMENTE MANIFIESTE NÁUSEAS,
RIGIDEZ DE NUCA Y BABINSKI BILATERAL.
SE REALIZA PUNCIÓN LUMBAL Y EL
LÍQUIDO MUESTRA LO SIGUIENTE:
PREGUNTA:

A. DE ACUERDO CON LA LÁMINA


ANTERIOR EL DIAGNÓSTICO ES
MENINGITIS PRODUCIDA POR:
__________________
B. EL TRATAMIENTO EMPÍRICO SE INICIA
CON LA ADMINISTRACIÓN DE :
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