MONOBACTAMICOS

Y
CARBAPENEMICOS.
RESIDENTE: JINLEYDIS
MARTINEZ
 MONOBACTAMICOS
Aztreonam, el único monobactámico
Son antibióticos
disponible para uso clínico, posee una
antimicrobianos que carecen
excelente actividad sobre bacterias
de estructuras biciclica y solo
gramnegativas aerobias y facultativas. Por
presentan un anillo
el contrario, carece de actividad frente a
B-lactamico monociclico en su
grampositivos y bacterias anaerobias.
estructura al que se unen
diferentes radicales.
 Aztreonam
Es un lactámico β monocíclico (un
monobactámico) Aztreonam interactúa con
las proteínas de unión a la penicilina
de microorganismos susceptibles e induce
la formación de
largas estructuras filamentosas
bacterianas.
 Mecanismo de acción

el aztreonam es sobre todo bactericida

inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis
de la pared de la célula bacteriana uniéndose se
forma irreversible a determinadas proteínas
localizadas en la pared celular,
las PBPs (penicillin binding proteins). La
inhibición de la pared celular producida por el
aztreonam ocasiona la elongación de la bacteria
con rotura de la pared y finalmente termina con
la lisis y muerte de la bacteria.
 FARMACOCINETICA
AZTREONAM
FARMACOCINÉTICA:
VÍA ORAL 1% RECOMENDABLE ADMINISTRACIÓN VÍA PARENTERAL
DISTRIBUCIÓN AMPLIA A LOS TEJIDOS
UNIÓN A PROTEINAS PLASMATICAS EN UN 40% A 60%
ELIMINACIÓN POR VIA RENAL
VIDA MEDIA DE 1,5 A 2 HORAS
PRESENTACION
Azactam Vial liof. IM/IV 1 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB)
Azactam Vial liof. IM/IV 2 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB)
Azactam Vial liof. IM/IV 500 mg (BRISTOL-MYERS SQUIBB)
ESPECTRO DE ACCIÓN:
SE HA DEMOSTRADO SU ACCION PRINCIPALMENTE A BACTERIAS
GRAM-NEGATIVAS
E. COLI.
PROTEUS SPP.
SERRATIA MARCESCENS.
SALMONELLA SPP.
SHIGELLA.
PROVIDENCIA SPP.
H. INFLUENZAE.
NEISSERIA SPP.
B. CATARRHALIS.
P. AERUGINOSA.
INDICACIONES DE EL
AZTREONAM
INDICACIONES: EN TRATAMIENTO DE:
— INFECCIONES DE LAS VÍAS URINARIAS ALTAS Y BAJAS
— PROSTATITIS AGUDAS. URETRITIS GONOCÓCICAS.
— INFECCIONES BRONCOPULMONARES.
— SEPTICEMIAS.
— INFECCIONES DE LA PIEL Y DE LOS TEJIDOS BLANDOS.
— INFECCIONES INTRAABDOMINALES.
— INFECCIONES DEL TRACTO GENITAL  INCLUYENDO GONORREA
LA DOSIS RECOMENDADA PARA ADULTO PUEDE VARIAR DE 500 MG O 1 G
CADA 8-12 HORAS POR VÍA IM O IV
NOTA: LAS DOSIS VARÍAN DE ACUERDO A FACTORES COMO LA EDAD, EL
PESO Y LA FUNCIÓN RENAL DE CADA PACIEN
EFECTOS SECUNDARIOS
DERMATOLOGICO ERUPCIONES CUTANEAS, PRURITO, ERITEMA, PETEQUIAS
GASTROINTESTINALES DIARREA, NAUSEASM VOMITOS, COLICO ABDOMINALES,
ULCERA EN LA BOCA, HALITOSIS
HEPATOBILIARES ELEVACION DE LAS TRANSAMINASAS HEPATICAS Y
FOSFATASA ALCALINA
HEMATOLOGICOS EOSIIFILIA TRANSITORIA, AUMENTO DEL TIEMPO DE
PROTOMBINAY TROMPOPLASTINA PARCIAL
REACCIONES LOCALES MALESTAR EN EL SITIO DE LA INYECCION I.M.OI.V
INDICACIONES .

Embarazo: el aztreonam no
debe usarse en el
embarazo , salvo que el Lactancia : excretan en la
beneficio potencial del leche en bajas
tratamiento los posibles concentraciones , lo cual
riesgos , esta clasificado afecta en el neonato
dentro de la categoría B
 CARBAPENEMICOS

Son una clase única de SE CLASIFECAN :

betalactámicos que
presentan el mayor espectro
de actividad conocido dentro
de este grupo de antibióticos

• Imipenem
• Carbapenem
• Meropenem
 MEROPENEM
El meropenem es un
antibiótico semisintético de
la familia de los
carbapenems
MECANISMO DE ACCION:
El meropenem inhibe la formación de la pared
celular, facilitando la lisis de bacteria, siendo su
efecto bactericida. La interferencia del meropenem
con la síntesis de la pared celular tiene lugar en la
fases tercera y ultima de la misma, al unirse de
forma preferencial a determinadas proteínas
bacterianas, denominadas "proteínas ligandos
específicos de las penicilinas" (PBPs, Penicillin-
Binding-Proteins).
 ESPECTRO DE ACCIÓN DEL
MEROPENEM
los siguientes microorganismos:
Bacteroides fragilis
Bacteroides thetaiotaomicron
Escherichia coli
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
negativos)
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
positivos)
Klebsiella pneumoniae
Neisseriameningitidis
Peptostreptococcu
s sp.; Pseudomonas aeruginosa;
Streptococcus pneumoniae
Viridans streptococci.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración intravenosa:
la dosis recomendada es de 1 g cada 8 horas.
Administración intravenosa:
Adultos: Se han administrado dosis de
1 mg cada 8 horas. El porcentaje de
respuestas positivas oscila entre el 41 y
el 54%
 CONTRAINDICACIONES
no se debe utilizar en
pacientes con
hipersensibilidad a las
cefalosporinas,
imipenem o a cualquier Estas reacciones adversas
antibiótico beta- son más frecuentes en los
lactámico. pacientes con enfermedades
nerviosas (p.ej. lesiones
cerebrales o epilepsia
 Ertapenem
Ertapenem es un antibiótico  del
grupo de los
MECANISMO DE ACCION
derivados carbepenem muy
Ertapenem inhibe la síntesis de la
similar a meropenem que posee
pared celular bacteriana tras su
un grupo 1-β-metilo.
unión a las proteínas fijadoras de
penicilina (PBPs).
 FARMACOCINETICA
Absorción: Las concentraciones plasmáticas medias después de una perfusión iv única de 30
minutos de 1 g en adultos fueron 155 mcg/ml (Cmax) a 0,5 h, 9 mcg/ml a las 12 h y 1 mcg/ml a
las 24 h.
Distribución: Se une intensamente a proteínas plasmáticas, fundamentalmente a la albúmina. El
porcentaje de unión a proteínas plasmáticas decrece con el aumento de la dosis. El volumen
aparente de distribución en el estado estacionario es de 8.2 L. Puede pasar a leche materna.
Metabolismo: El ertapenem sufre una ligera metabolización en el organismo (6%), dando lugar a
un metabolito con el anillo ß-lactámico abierto. Esta reacción está catalizada por la
dihidropeptidasa I.
Eliminación: Es eliminado fundamentalmente por los riñones (80%) y en menor medida por la
bilis y heces (10%). La semivida plasmática es de unas 4 horas en adultos y el aclaramiento
plasmático está alrededor de 1.8 L/hora.
ESPECTRO DE ACCIÓN:
 bacterias gramnegativas y
grampositivas tanto aerobias
como anaerobias, No es activo
frente a S. aureus resistente a
meticilina, Enterococcus spp
resistentes a
ampicilina, Pseudomonas aerugin
osa y otros bacilos gramnegativos
no fermentadores como S.
maltophilia y Acinetobacter spp
 INDICACIONES

EMBARAZO
ertapenem no debe utilizarse Lactancia: Se excreta en la leche
durante el embarazo a humana. Debido al potencial
menos que el posible para producir reacciones
beneficio supere al posible adversas en los lactantes, las
riesgo para el feto. madres no deben dar el pecho a
sus hijos mientras estén
recibiendo ertapenem
INDICACIONES
Infecciones intraabdominales

Neumonía adquirida en la
comunidad

Infecciones ginecológicas
agudas

Infecciones de pie diabético

que afectan a la piel y tejidos
blandos
 Absorcion:Via
parenteral

Vida media : 6-24

horas

Eliminacion : via
renal
 IMIPENEM Y CILASTATINA
MECANISMO DE ACCION :El mipenem actúa
Imipenem es un antibiótico inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en
Pertenece al subgrupo de varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es
los carbapenem.  estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa
y cefalosporinasa) producidas por diferentes
bacterias. Actúa como potente inhibidor de
betalactamasas  de bacterias gram-negativas que son
resistentes a la mayoría de antibióticos
betalactámicos. Su efecto neto se considera
bactericida.
ESPECTRO DE ACCION
 BACTERIAS Gram – negativas tanto aerobias como anaerobias.
Pseudomonas aeruginosa
 Acinetobacter
 Enterococcus
gram-positivas sensibles  Enterococcus faecalis
el grupo A, C, G y estreptococos
 Streptococcus pneumoniae,
 FARMACOCINETICA
La dosis recomendada para adultos y adolescentes es de 500 mg/500 mg cada 6 horas ó 1.000
mg/1.000 mg cada 6 u 8 horas.

se administra por vía intravenosa o

intramuscular.

Vida media 6-12 horas

100 mg/kg/día)
 Imipenem y cilastina

EMBARAZO : Imipenem y
cilastatina:No hay estudios adecuados
y bien controlados en mujeres
embarazadas. Sólo se debe usar
durante el embarazo si el posible
beneficio justifica el riesgo potencial
para el feto.
Lactancia :se excretan en la leche
materna en pequeñas cantidades. Se
debe sopesar el beneficio de la
lactancia materna para el niño con el
posible riesgo para el niño.
REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS
VOMITO
DIARREA
ERUPCION
HIPOTENSION
CONVULSIONES
MAREOS
PRURITO