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Fármacos

antibióticos
Categorizar los fármacos antibacterianos según su clasificación y
mecanismo de acción en el manejo de enfermedades infecciosas bacterianas,
su forma farmacéutica y vía de administración.

Comparar y contrastar los términos bacteriostático y bactericida.

Usando un ejemplo específico, explicar cómo se puede desarrollar


resistencia a un fármaco antiinfeccioso.
Antibióticos
Son sustancias químicas producidas por ciertos microorganismos (bacterias, hongos)
cuya acción puede ser:

BACTERIOSTÁTICA BACTERICIDA

Elimina(mata) la bacteria y
Interrumpe o dificulta el
disminuye el número total de
crecimiento y la replicación
microorganismos viables.
de la bacteria.

¡Las infecciones Bacterianas son muy frecuentes y producen una gran


mortalidad y morbilidad!
Consideraciones importantes
sobre las bacterias
Clasificación de algunas
bacterias comunes
GRAM + GRAM -
C • Estafilococos • Acinetobacter
O • Estreptococos • Neisseria
C • Enterococos • Moraxella
O • Peptococos • Veillonella
S
B • Corynebacterium • Enterobacterias (Salmonella, Shigella,
A • Bacillus Proteus, Escherichia coli, Serratia, Yersinia,
C • Listeria Klebsiella)
I • Lactobacillus • Pseudomona
L • Clostridium • Brucella
O • Legionella
S • Bordetella
• Haemophilus
• Bacteroides
Microbiota
corporal
normal
Espectro es el margen de actividad antimicrobiana que cubren ciertos fármacos.
El espectro puede ser reducido, ampliado o amplio.

Resistencia se refiere al crecimiento bacteriano que no se reduce con un antibacteriano.

• Imposibilidad del antibiótico para


A penetrar en el microorganismo

• Disminución de la permeabilidad del


fármaco par ir a su sitio de unión
B (unidad ribosómica a la membrana)

• Inactivación del fármaco por enzimas


C bacterianas
Los antibacterianos sintéticos se clasifican en:
1 Inhibidores metabólicos : sulfonamidas, trimetropim

Inhibidores de la pared celular: penicilinas, cefalosporinas y carbapenemicos, Beta-


2 lactamasas (acido clavulánico, sulbactam y tazobactam)

3 Inhibidores de la síntesis y replicación de ácidos nucleicos: fluorquinolonas y rifampicina

4 Inhibidores de la síntesis de proteínas: aminoglucósidos , tetraciclinas, cloranfenicol,


macrólidos.

5 Antimicobacterianos: rifampicina, isoniciacida(INH) etambutol, estreptomicina.


Sitio de acción de los
antimicrobianos
Fármaco Acción antibacteriana
Inhibidores metabólicos
Trimetropim Bloquea la dihidrofolato reductasa
Inhibidores de la pared celular Lactamicos B
Penicilinas a) Unión a receptores específicos: proteínas fijadoras de
cefalosporinas penicilina(PFP) en la membrana citoplasmática.
b) Inhiben enzimas transpeptidasas que catalizan el
entrecruzamiento de cadenas lineales de péptido-
glicano que forman parte de pared celular.
c) Activan enzimas autoliticas que lesionan la pared
Inhibidores Beta- lactamicos
Acido clavulánico Inhibe la beta-lactamasa e impide la destrucción de los
antibióticos.
Sulbactam y Tazobactam Poca actividad antibacteriana cuando se administran solos.
Fármaco Acción antibacteriana
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Aminoglucósidos Se unen de forma irreversible a la subunidad 30S ribosómica y bloquean la
formación de complejo 70S de iniciación. Algunos actúan en la subunidad 50S
Tetraciclinas Se unen a la subunidad 30S ribosómica y bloquean la adherencia del complejo
aminoacilo-tRNA.
Cloranfenicol Se fija a la subunidad 50S ribosómica y bloquea la actividad de la
peptidiltransferasa.
Macrólidos Inhiben la peptidiltransferasa y la reacción de traslocación por la unión a la
subnidad 50S
Inhibidores de la síntesis y replicación de ácidos nucleicos
Fluoroquinolonas Inhiben la replicación y unión de la DNA girasa
Rifampicina Inhiben la transcripción por unión a DNA dependiente de la RNA polimerasa
Penicilinas
Las penicilinas matan a las bacterias desorganizando sus paredes celulares. Muchas paredes
celulares bacterianas contienen una sustancia denominada proteína ligada a penicilina, que
sirve como un receptor para la penicilina. La penicilina debilita la pared celular y permite que
entre el agua, matando así al organismo.

Administración I.M o I.V

Indicaciones: infecciones sistémicas moderadas a intensas


(Infecciones respiratorias, vías urinarias y
dermatológicas).
Penicilina G benzatínica
Penicilinas de espectro
reducido susceptibles a Penicilina G potásica
penicilinasa: Peniclina G procaínica
Penicilina sódica cristalina
Penicilinas de espectro
muy reducido Dicloxacilina
resistente a Oxacilina
Clasificación de penicilinasa: Meticilina
las Penicilinas Penicilinas de
aspectro amplio Aminopenicilinas:
amoxicilina, ampicilina
susceptibles a sódica
penicilinasa
Penicilinas de espectro Amoxicilina/clavulanato
amplio asociadas a Amoxicilina/ sulbactam
inhibidores de Beta- sodico
lactamasas Ampicilina/sulbactam
S.N.C: neuropatía, convulsiones(dosis altas), letargo, alucinaciones, ansiedad, confusión,
mareos.
Cardiovascular: tromboflebitis,(penicilina G potásica)
Gastrointestinal: nauseas, vómitos, enterocolitis, colitis seudomembranosa.
Genitourinario: nefropatía
Hematológicos: eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica.
Metabólicos: a dosis altas intoxicación
Otros: reacciones de hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, anafilaxia, absceso estéril
en el sitio de infección
Aisladas poco después de las penicilinas, las cuatro generaciones de cefalosporinas
constituyen la clase más amplia de antibióticos.

Estos fármacos actúan básicamente por los mismos mecanismos que las penicilinas y
poseen propiedades farmacológicas similares.
Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de Las cefalosporinas de
primera generación segunda generación tercera generación cuarta generación
Son más eficaces Son más potentes, más Su espectro es más Son eficaces frente
frente a los resistentes a la beta- amplio, incluso frente a a organismos que han
organismos lactamasa y muestran los organismos desarrollado resistencia
grampositivos; las un espectro más gramnegativos, y son a cefalosporinas de
bacterias que amplio frente a los resistentes a la beta- generaciones más
producen beta- organismos lactamasa. tempranas.
lactamasas por lo gramnegativos que los A veces son los fármacos
general serán fármacos de primera de elección frente a
resistentes a estos generación. infecciones por
agentes. pseudomonas, klebsiella,
neisseria, salmonella,
proteus y
Haemophilusinfluenza
Son eficaces frente a un gran número de organismos gramnegativos y grampositivos
diferentes y tienen uno de los espectros más amplios de cualquier clase de antibiótico,
actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas. Al unirse al ribosoma bacteriano
retrasan el crecimiento bacteriano y ejercen un efecto bacteriostático.
Inhiben la síntesis de
Se consideran proteínas ligándose al
alternativas seguras a ribosoma bacteriano. Son eficaces frente a
la penicilina, aunque la mayoría de
son fármacos de En dosis bajas, esta bacterias
primera elección para inhibición produce un grampositivas y
infecciones efecto bacteriostático. muchas especies
relativamente En dosis más altas y en gramnegativas
nuevas. especies susceptibles,
pueden ser bactericidas.
.
AMINOGLUCÓSI
DOS

Los aminoglucósidos Cuando se usan Son capaces de


son bactericidas y para el tratamiento producir efectos
actúan inhibiendo la de infecciones adversos graves en
síntesis de proteínas bacterianas ciertos pacientes.
bacterianas e sistémicas, se
induciendo la síntesis De especial interés
administran por vía son sus efectos sobre
de proteínas parenteral porque se
anormales. el oído interno y los
absorben mal por el riñones.
tubo digestivo.
Aminoglucósidos
FLUOROQUINOLONAS
Las fluoroquinolonas son bactericidas y afectan a la síntesis
de ADN inhibiendo dos enzimas bacterianas: la ADN girasa
y la topoisomerasa IV.

Muestran actividad frente a patógenos gramnegativos; las


más nuevas son mucho más eficaces frente a los microbios
grampositivos, como los estafilococos, estreptococos y
enterococos.

Las nuevas fluoroquinolonas poseen un amplio espectro de


actividad y se usan gran variedad de infecciones
FLUOROQUINOLONAS
Identifica el Se puede Se puede probar EL proceso de
patógeno realizar en varios cultivo del
específico muestras de antibióticos patógeno y el
antes de orina, heces, diferentes para antibiótico más
iniciar un LCR, esputo, determinar cuál es eficaz se conoce
tratamiento sangre, etc. más eficaz contra con el nombre de
los microorganismos cultivo y
Antiinfeccioso. identificados en la antibiograma.
muestra.
Consideraciones importantes

Es importante evitar el consumo de alcohol.

Se debe tomar el tratamiento completo.

Informar inmediatamente de la aparición de reacciones adversas


anormales.

Se debe tener cuidado en caso de existencia de trastornos subyacentes


como trastornos renales y hepáticos, y los posibles efectos secundarios del
fármaco.
Consideraciones importantes

El papel del profesional de salud incluye monitorización cuidadosa de la


enfermedad del paciente y proporcionarle educación en lo que se refiere al
tratamiento farmacológico prescrito.

Dado que las alergias aparecen con mayor frecuencia con las penicilinas
que con otras clases de antibióticos, valore las reacciones farmacológicas
previas a la penicilina antes de su administración.

Idealmente para el inicio de los antibióticos, se debería realizar un cultivo y


un antibiograma antes y posterior al tratamiento.
Cierre y conclusiones

Bibliografía: Farmacología para enfermería, Segunda edición, Consuelo Rodríguez, Alonso Garfias

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