 GENERALIDADES FÁRMACOS

ANTIMICROBIANOS
 Antibiótico sustancia que tiene la capacidad de
eliminar o de interrumpir el crecimiento y la
proliferación de diversos microorganismos.
 Existen distintas clasificaciones: microorganismo
que atacan, según su origen, etc..
Enfermedad
 Modificar la capacidad de defensa del organismo
(vacunación, administración de sueros o sus
productos - Ig, citokinas)
 Atacar al agente infeccioso con drogas:
antisépticos, antibióticos.
 RECORDAR QUE A VECES EL DAÑO SE
INDEPENDIZA DE LA PRESENCIA DEL
AGENTE INFECCIOSO
 Clasificación
ATB/Microorganismos
Según el efecto de los antimicrobianos sobre el
crecimiento bacteriano.
Según su espectro
de acción
Antibiograma

 Prueba microbiológica que se realiza para determinar la

susceptibilidad (sensibilidad o resistencia) de una bacteria
 a un grupo de antibióticos.
 Las técnicas de antibiograma son las utilizadas en el
laboratorio de microbiología para estudiar la actividad de
los antimicrobianos frente a los microorganismos
responsables de las infecciones. Por: difusión o por
dilución.
 Concentración inhibitoria mínima (CIM)
 Corresponde a la menor concentración de
antimicrobiano que inhibe el crecimiento
bacteriano luego de 18 a 24 hs de incubación.
 Concentración bactericida mínima(CBM )
 Corresponde a la menor concentración capaz de
matar un 99,9% la población bacteriana
 Antibiograma por dilución
Resultado cuantitativo, que permite determinar CIM
En medio líquido (dilución en caldo) o en medio sólido
(dilución en agar).
Método complejo y de alto costo
CMI
Antibiograma por difusión
Es el método más usado
Práctico y sencillo de realizar
Permite analizar un gran número de
antibióticos al mismo tiempo y bajo las
mismas condiciones
Resultado cualitativo… (bacteria sensible
o resistente)

Resistente Sensible
(No hay halo de (Presencia de halo
inhibición) de inhibición)
Se observan los halos de inhibición de cada uno de los antibióticos
ensayados sobre la cepa correspondiente. El diámetro del Halo de
inhibición del crecimiento se utiliza como indicativo de sensibilidad o
resistencia a cada atb.
 Sensible: a un ATB, cuando las
infecciones causadas por ella y
tratadas con las dosis habituales del
ATB
responden satisfactoria- mente.

 Resistentes: las cepas en las que es

improbable un buen resultado
terapéutico con dosis máximas.
 Moderadamente sensibles: cepas que
exigen un incremento de la dosis
habitual.
 Los conocimientos de la farmacocinética y
farmacodinamia de los antibióticos son necesarios
para la adecuada interpretación de los estudios de
sensibilidad.
Cual será nuestro blanco terapéutico

 Entonces debemos
preguntarnos que vías
utilizan las bacterias
para reproducirse
Clasificar según mecanismo de acción
NUEVOS MODELOS ANTIBIOTICOTERAPIAS
 Conocer los organismos que causan la infección
 Mecanismo de resistencia a ATB
 Ruta y dosis ideal del ATB (farmacocinética)
 Sinergismo
 Alergias a antibióticos y otros fármacos
 Fx renal y hepática
 Conocer el patrón local de susceptibilidad
 Probabilidad de desarrollo de resistencia por el ATB elegido
 Efectos adversos severos potenciales
 Posibilidad de éxito del pyratamiento
 Estado inmunológico del huésped
Patrones de resistencia

 BLEE+
 Sinergismo entre
 Penicilina+ amino glucósido
 Vancomicina + amino glucósidos
 Vancomicina+ rifampicina
 Penicilina+ rifampicina
Actúan sobre la síntesis de la pared celular
bacteriana
 Beta lactamicos inhiben la transpetidacion que une entre si para formar una malla, no
dando sustento a la PC, dando una lisis osmótica
 Too autolisis bacteriana por destrucción endógena de los peptidoglicanos, alguna no lo
producen entonces son tolerantes.
 Actividad bactericida lenta,
 Penicilinas y sus derivados
 Descubierto por Flening, para combatir a
cocos gram+
 Son bactericida
 Existen naturales y semisinteticas
 Principal resistencia es la existencia de
betalactamasa
 Mecanismo de acción bloquean la
transpeptidacion uniéndose a las PBP
 Estructura acido 6 amino penicilanico
Clasificación

 P Naturales
1. Sensibles A COCOS GRAM(-)/ESTREPTOCOCO GRUPO
ABCG/COCO GRAM(-) (algunos)/ MENINGOCOCOS /
ANAEROBIOS ESPIROQUETAS
2. Dar en faringitis, actinomicosis, profilaxis FR, sífilis, gonorrea,
endocarditis
3. P V ( oral)
4. P G ( sódica, acuosa, procainica y benzatinica)
5. Reacc rush, reacción de Jarish-Herxheimer (cdo se da con
spiroqueta)cefalea , mialgia, fiebre, taquicardia y taquipnea
 P resistentes a las betas lactamasas
1. Estafilococo meticilinosensible
2. Dicloxacilina/ oxacilina/Cloxacilina/Meticilina/Nafcilina
3. Infecciones por esta en piel, celulitis, piodermitis, mastitis,
impetigo, endocarditis, abscesos, meningitis, osteomielitis.
 Aminopenicilinas
1. Amoxicilina/ampicilina
2. Mayor act contra cocos gram+, bacilos gram_, aerobicos
3. Otitis, sinusitis, fiebre tifoidea, meningitis(por listeria)
4. Asociada Amoxi+clavulonico/ Ampi+sulbactam
 Cubren
pseudomonas
 Carboxipenicilinas
infecciones intra-
1. Ticarcilina/carbenicilina
hospitalarias
 Ureidospenicilinas
1. Piperacilina/ Azlicilina/ Mezlocilina
2. Piperacilina_Tazobactam
Reacciones adversas
 Reacciones de hipersensibilidad,; erecciones maculopapulares, urticaria, fiebre,
angioedema, vasculitis, enfermedad del suero, Steven Johson y anafilaxia.
 Convulsiones. Peni G
 Nefritis intersticial- meticilina
 Hepatitis-Cloxacilina
 Exantema cutáneo- mayormente amox, ampi en pac con mononucleosis
 Insufisiencia cardiaca y disfunción plaquetaria- Carboxipenicilina
 Diarrea, con asociación con betalactamasas
Cefalosporinas
(derivados Cephalosporium acremonium)
Ácido 7-aminocefalosporánico=un anillo
betalactamico unido a un anillo de dihidrotiazino.
 Bactericidas
 Existen naturales y sintéticas
 Resistencia alas b lactamasas+
 Mecanismo de acción bloquean la transpeptidacion uniéndose a las
PBP
 Efectos adversos
1. Reacción hipersensibilidad 5%
2. Reacción cruzada con penicilina el 5-10%
3. Nefrotoxicidad –Cefalotina
4. Colelitiasis, colestasis – Ceftriaxona
5. Alteración factores de la coagulación
6. Plaquetotenia
Cefalosporinas ATB Espectro antimicrobiano Farmacología

1ra Generación Cefadroxil Vo Stafilococcus meticilini sensibles Excrecion Renal

Cefazolina Streptococcus pyogenes
Cefalexina E. Coli
Cefradina VO Proteus mirabilis
Klebsiella

2da Generación Cefuroxima VO Suma actividad sobre

Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis

3ra Generacion Cefotaxime Vo /LCR Enterobacterias

Ceftriaxona/LCR vida N gonorrhoeae influenza,
1/2 8hs N. meningitis
Streptoc pneumoniae
Agrega Pseudomona aeruginosa
Ceftazidime
Cefoperazona exc
biliar

4ta Generacion Cefepime/LCR Estable frente a beta-lactamasas

Cefpirome cromosonicas de clase 1
 5ta generación
1. Ceftobiprole
 Ceftaroline
 Sensibilidad 1ra G cubre mas a cocos Gram + y aumenta a Gram –
en siguientes y anaerobios.
 5ta G para cocos Gram + vancomicinas resistetente

Generación Gran + Gran -

1ra +++ +

2da ++ ++

3 ra + +++
Monobactamicos
 Aztreonam
 Espectro reducido -actividad sobre G (-) aerobios y facultativos. No
act contra G (+) y anaerobios.
 Estructura monociclico
 Espectro antibacteriano
1. Enterobacterias: E. coli, Proteteus, Serratia, Klebsiella,
enterobacter, Pseudomona
Reacciones adversas
2. Salmonella, Shigella Nauseas
Vomitos
3. Neisserias, H. infuenzae Exantemas
Aumenta transaminasa
4. Pasteurella, Moraxella No reaccion cruzada
Carbapenem
 Imipenem. Fármaco de mayor espectro. Meropenen/Ertapenem
 Amplio espectro Gram -, Gram+ anaerobios
 Imipenem se asoc a cilastatina p´ inhibir dihidropeptidasa
 Usa para S aureu meti R
 Ertapenem no cubre pseudomona
 Cubre anaerobios

Reacciones adversas
Nauseas
Vomitos
Diarrea
Convulsione
Asociados a inhibidores de beta lactamasas
Glicopéptidos
Vancomicina/teicoplanina
 Inhibe transglucosidaasa
 Cubren cocos y bacilos Gran +
 De eleccion stafilococo aureus meti R
 Infecciones intrahospitalarias, protesis , catteres, inmunocomprometidos, clostridium
dificile en colitis pseodo membranosa.
 Ojo Vancomicina en insuficiencia renal, prefiero Teicoplasmina.
Reacciones adversas
S hombre rojo
Ototoxicidad
nefrotoxicidad
Actuan sobre las Membranas Celular
Detergentes
POLIMIXINA

 Polimixim¡nas : B topicay E ( colistina)VO

 Alta toxicidad
 Cubre PSEUDOMONA Y ACINETOBACTER
 Detergentes, degradan MC
Reacciones adversas
RACCION ANAFILACTICA CON
DISNEA, TAQUICARDIA,
NEFROTOXICA, NEUROTOXICA,,
VERTIGO , MAREO, ATAXIA,
VISION BORROSA.
LIPOPEPTIDOS

 Daptomicina
 Sobre Gram+ de la piel, uso topico
 Despolarizan la menbrana, al dejar que por los
poros entre K+
 Alta toxicidad
IHIBEN SINTESIS DE
PROTEINAS
 AMINOGLUCOSIDOS
 INHIBEB SUBUNIDAD 30S
 Son antimicrobianos de espectro y su actividad se limita
principalmente a aerobios gramnegativos.
 Altamente tóxicos. OM I CI NA
SIS C I N A
ICI N A TIL M I
TA M N E A
GEN I CI N A N A M I C I N
A M KA
TOBR O M IC I NA IKA C I N A
R EP T A M
EST NA
M I C I
NEO
Aminoglucosidos. Inhibidor irreversible de la síntesis
de proteína especifica de la unidad 30s del ribosoma.
Dando muerte bacteriana.
Estructural´´ aminoazucar.

 )
 Esp: frente estafilococos S, enterococos moderadamente resistente a
genta y estreptomicina. S enterobacterias y pseudomoniaes.
 Combinación b lactamico + aminoglucosido=sinergismo/
glicopeptido+aminoglu=sinergismo.
 Escasa absorción oral, escasa unión a proteínas plasmáticas.
 Renal altas concentraciones 25 a 100 veces mayor que plasma,
pobre paso barrera hematoencefalica.
Ototoxicos/ Alt equilibrio, vertigo, neistagmo, hipo acusia. 3 -14%.
Neurotóxicos (+neomicina, - estrepto)5 a 25%.
Bloqueo neuromusculares, parálisis flacida.
Exantema cutáneo
Depresión medula anemia hemolítica
Antagonismo factor V coag
 MACROLIDOS

 Mecanismo acción: M A: se unen a la sub unidad 50s del ARN

ribosomico en forma reversible. Provoca bloqueo en la reacciones de
transpeptidacion y translocación.
 Amplio espectro
 ATB semisiteticos derivados de eritromicina.
Reacciones adversas
 Eritromicina, claritromicina, azitromicina
Nauseas , vomitos ,
 Lincosamina: lincomicina, clindamicina diarrea, hepatitis
colestasica aguda,
ototoxicidad, QT largo
LINCOSAMINAS

 CLINDAMICINA
 BACTERIOSTATICOS BLOQUEO SUBUNIDAD 50S
 ANAEROBIOS
 COCOS GRAM+ AEOBIOS
 PROTOZOARIOS

Reacciones adversas
DIARREA, NAUSEAS, EXANTEMA,
NEUTROPENIA, COLITIS
PSEUDOMENBRANOSA
Quinolonas
MA inhiben ADN girasa
 BLOQUEA ADN GIRASA
 Varias generaciones
 1ra Ac nalixilico
Reacciones adversas
 2da norfloxacina/ ciprofloxacina
Sintomas digestivos
 3ra l levofloxacina Mareos, insomnio
 4ta moxifloxacina Alt osteocartilaginosas
Sobre metabolismo del acido fólico.