FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR:

TEMA 4: DROGAS VASODILATADORAS

Dr. Ysrael Centeno.

Cardiólogo Clínico.
Prof de Farmacología
Definición….
Conjunto heterogéneo de fármacos que producen relajación
de la musculatura lisa vascular con la finalidad de aumentar
el flujo sanguíneo, dando como resultado disminución de la
Presión Arterial..

Utilizados en HTA, HTP, Cardiopatía Isquémica, Insuficiencia

Cardíaca, Arteriopatías periféricas y cerebrales, síndrome
de Raynaud, disfunción eréctil, etc
 Drogas Vasodilatadoras…

▪ FACTORES DETERMINANTES DE LA FUNCIÓN VENTRICULAR:

Precarga: Fuerza que condiciona el grado de estiramiento de
la fibra ventricular alcanzado al final de diástole.

Poscarga: Fuerza que se opone al vaciamiento del

ventrículo.

Contractilidad.

Frecuencia Cardíaca.
Mecanismos de la maquinaria contráctil….
▪ Los vasodilatadores se clasifican según su sitio de
acción en la circulación:

Reducción
Post carga

Dilatadores Arteriolares.
• Nitroprusiato
• Hidralazina
• Antagonistas del Ca2+
• Alfa-bloqueantes
• Estimulantes B2 Comparación de los
Reducción Precarga • Nitratos, Nerisitida lugares de acción de los
Vasos arteriolares Precarga 🠋
agentes reductores de la
de resistencia precarga y postcarga.
Dilatadores venosos
• Nitratos, Nerisitida
• Nitroprusiato
• Furosemida
Vasos venosos • IECA
de capacitancia

Diuréticos
Reducción Furosemida
Del retorno
venoso
 Clasificación Drogas Vasodilatadoras...
▪ Fármacos que producen vasodilatación preferentemente venosa:
De acción inmediata y corta: Nitroglicerina EV y sublingual.
De acción prolongada:
■ Nitroglicerina en gel o parches de AP.
■ Dinitrato de Isosorbide.
■ Mononitrato de Isosorbide.
▪ Fármacos que producen vasodilatación preferentemente arteriolar:
Hidralazina.
▪ Fármacos que producen dilatación arteriolar y venosa:
Por acción directa: Nitroprusiato de sodio, hidralazina.
Por antagonismo α1: Prazosin, Doxazosin, Trimazosin.
Por reducción central del tono simpático: Clonidina., alfa-metildopa, rilmenidine
Por bloqueo de los canales de calcio: Dihidropiridinas, benzotiazepinas,fenilalquilaminas,etc.
Por inhibición del sistema RAA: IECAs: captopril, enalapril, etc.; y ARA 2: Losartán; Valsartán; etc
Agonistas β2: Salbutamol, Fenoterol Terbutalina, Orciprenalina, Isoxuprina.
Por aumento g(K+): Minoxidil, Diazóxido.
HIDRALAZINA. (Apresolina)®

▪ Uno de los primeros antihipertensivos activos por via oral

comercializado en los EE.UU.
▪ Al combinarse con simpaticoliticos y diuréticos mejoró el resultado.
▪ FARMACOCINÉTICA:
ABSORCIÓN: buena absorción por VO. Biodisponibilidad: 16% en los
acetiladores rápidos y 35% en los lentos.
METABOLISMO: Hepático y en intestino: N-acetilación. Metabolitos
mayor vida media.
Vida 1/2: 1 hora. El efecto hipotensivo hasta 12 horas.
HIDRALAZINA. (Apresolina)®

▪ SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN: Causa relajación directa del

músculo liso arteriolar. Se desconoce el mecanismo molecular de
este efecto.
La dilatación produce estimulación potente del sistema nervioso
simpático, con aumento de la renina plasmática, frecuencia cardíaca,
contractilidad y retención de líquidos; todo esto contrarresta el efecto
antihipertensivo de la hidralazina.
▪ EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
Disminución de la RVP; preferencial en coronarias, cerebral y renal.
Hipotensión postural
HIDRALAZINA. (Apresolina)®

▪ EFECTOS ADVERSOS:
Cefalalgia, naúseas, rubor, palpitaciones, hipotensión, taquicardia,
desvanecimiento y angina de pecho.
Reacciones inmunitarias: Síndrome de lupus inducido por fármacos es el
más frecuente. Anemia hemolítica, vasculitis, glomerulonefritis
rápidamente progresiva.
▪ APLICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión inducida por el embarazo.
Dosis: 25 a 100 mg dos veces al día.
Antagonistas de los receptores α1.
Prazosin, Terazosina, Doxazosina.

▪ Son otro grupo de antihipertensivos eficaces.

▪ Otros fármacos con esta propiedad: Indoramina, Labetalol,
Ketanserina, Urapidil, Alfuzosina, Bunazosina, Tamsulosina,
neurolépticos.
▪ Pertenecen al grupo de las piperazinilquinazolinas.
▪ PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Disminución de la RVP y del retorno venoso.

▪ FARMACOCINÉTICA:
Buena absorción por VO.
Biodisponibilidad del 50 al 70%
Fuerte unión a las proteínas (α1-Glicoproteína): 95%
Metabolismo: Hepático. Excreción: Renal.