Agentes antihipertensivos

y farmacoterapia de la
hipertensión
By: Jesús Riquelme
Misael Vela
 Antihipertensivos:

 Se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos

fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la
hipertensión, varios de estos fármacos tienen la propiedad de
disminuir la presión arterial, sin embargo sólo un grupo
relativamente selecto es usado en el tratamiento de la hipertensión
arterial crónica. Tratar la hipertensión arterial le ayudará a
prevenir cardiopatía, accidente cerebrovascular, problemas de
visión, enfermedad renal crónica y otras enfermedades vasculares.

Concepto: El término antihipertensivo se utiliza para clasificar

a toda sustancia o procedimiento que disminuye la
presión arterial.
 Diuréticos
El tratamiento con diuréticos a dosis bajas es seguro, barato y eficaz para
prevenir:

Infarto de Insuficiencia cardíaca

Ictus congestiva
miocardio
Lesión en el cerebro ocasionado por
la interrupción de irrigación
sanguínea

Reducen inicialmente la presión arterial

porque aumentan la excreción de sodio y agua.
Este hecho produce un descenso del volumen
extracelular, con disminución del gasto
cardíaco y del flujo sanguíneo renal.
Volumen de sangre bombeado por minuto por cada ventriculo
 Benzotiadiazidas y compuestos
relacionados
Las benzotiadiazidas (“tiacidas”) y diuréticos relacionados son la clase de antihipertensores que se utiliza con mayor
frecuencia en Estados Unidos.

La efectividad de los tiazídicos como

diuréticos o medicamentos
antihipertensores disminuye de
manera progresiva cuando el índice de
filtración glomerular es < 30 ml/min.
Cuando esté tomando diuréticos, necesitará hacerse
chequeos regularmente para que su proveedor pueda
verificar los niveles de potasio y vigilar cómo están
funcionando los riñones.

Efectos secundarios y precauciones

Disfunción Incontinencia Calambres

La gota
eréctil urinaria musculares

Acumulación de cristales de acido úrico en

articulaciones y los riñones
Otros diuréticos antihipertensores
Los diuréticos tiazídicos son antihipertensivos más efectivos que los
diuréticos de asa, como la furosemida y la bumetanida, en pacientes con
función renal normal. La eficacia notable de los diuréticos de asa para
producir natriuresis rápida e intensa puede ser perjudicial para el
tratamiento de la hipertensión.

Amilorida Espironolactona Eplerenona Triamtereno

 Agentes Simpaticolíticos
 Son medicamentos que al ser introducidos al organismo, bloquean los efectos fisiológicos
de la estimulación simpática, esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico. 
 Simpaticolíticos

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β

Efectos farmacológicos.

Los fármacos sin actividad Los fármacos con actividad

simpaticomimética
intrínseca
• Disminución inicial del
gasto cardiaco
• Aumento de la
resistencia periférica de
origen reflejo
simpaticomimética
intrínseca
• Disminuyen menos la
frecuencia y el gasto
cardiacos en reposo
 Efectos secundarios y precauciones
Disfunción de los
Asma nódulos SA o AV

Descenso de frecuencia de contracción

cardiaca a 60 latidos por minuto.
La retirada brusca de
estos fármacos puede
inducir angina de pecho,
Triacilglicerol infarto de miocardio, o
plasmático incluso muerte súbita,
en los pacientes con
cardiopatía isquémica.

auriculoventricular

Depósitos de grasa que restringen el flujo sanguíneo

 Usos terapéuticos
Los antagonistas del receptor β son un tratamiento efectivo para todos los grados de
hipertensión.

Casi nunca causan retención de sal y agua, pero

tienen efectos antihipertensivos aditivos cuando se
combinan con diuréticos.

Infarto del
miocardio

Cardiopatía
isquémica

Insuficiencia
cardiaca congestiva.
Provoca que el corazón no bombé sangre con la eficacia necesaria
 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS α1

La prazosina, terazosina y doxazosina son los compuestos disponibles para

tratar la hipertensión.

Efectos farmacológicos. Efectos adversos Usos terapéuticos.

• Disminuyen la resistencia
vascular periférica y la
presión arterial
• Cambios mínimos en el
gasto cardíaco, en el flujo
sanguíneo renal y en la
tasa de filtración
glomerular
• No provocan taquicardia
a largo plazo
• Aumenta el riesgo de • Mejoran los síntomas
insuficiencia cardiaca urinarios en los pacientes
congestiva hipertensos con
• Fenómeno de la primera hiperplasia prostática
dosis benigna
• No son los medicamentos
de elección en pacientes
con feocromocitoma

Es un tumor que secreta hormonas y que se puede producir en las gandulas suprarrenales
 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES α1 y β
ADRENÉRGICOS COMBINADOS

Labetalol intravenoso Carvedilol Nebivolol

Reduce la mortalidad en pacientes con También causa vasodilatación; intensifica la
Útil en el tratamiento de urgencias
insuficiencia cardiaca congestiva y disfunción relajación del músculo liso arterial y tiene
hipertensivas. sistólica actividad agonista en los receptores b3
 METILDOPA

Absorción, distribución, Efectos secundarios y Usos terapéuticos

metabolismo y excreción
• El fármaco se elimina con una ½
alrededor de 2 h pero se prolonga
a 4 a 6 h en pacientes con
insuficiencia renal.
• El efecto máximo de la metildopa
perdura 6 a 8 h.
• Las dosis únicas suelen perdurar
alrededor de 24 h.
precauciones • Tratamiento de la hipertensión
• Sedación durante el embarazo basándose
• En ocasiones produce depresión. en su efectividad y seguridad para
la madre y el feto.
• Xerostomía, disminución de la
libido, signos de parkinsonismo e
hiperprolactinemia
• Puede desencadenar bradicardia
grave y paro sinusal.
• La hepatotoxicidad

Xerostomía: Sequedad bucal por falta o disminución de salvia

Disminución de la libido: Disminución del impulso sexual.
Hiperprolactinemia :Aumento de niveles de la hormona prolactina en la sangre.
Paro sinusa:Pausa en la generacion de impulsos electricos por el nodo SA termino
 CLONIDINA, GUANABENZ Y
GUANFACINA
Efectos secundarios y
Efectos farmacológicos. Usos terapéuticos
precauciones
• Disminuyen la presión arterial. • Sedación • Disminuyen con efectividad la
• En decúbito supino, el principal • Xerostomía presión arterial en algunos
efecto es el descenso de la • Hipotensión postural pacientes que no respondieron
frecuencia cardiaca y el volumen • Disfunción eréctil. de manera adecuada a
por latido. • Incluyen alteraciones del sueño combinaciones de otros
• En posición vertical, disminuyen medicamentos.
• Bradicardia sintomática y paro
la resistencia vascular y pueden sinusal en pacientes con
causar hipotensión postural disfunción del nódulo SA y
bloqueo AV en enfermos con
afectación del núdulo AV

auriculoventricular Sinoauricular

Efectos farmacológicos
• La acción antihipertensiva se
debe a una disminución de la
resistencia vascular periférica
consecutiva a inhibición de la
vasoconstricción mediada
por receptores alfa.
GUANADREL
Absorción, distribución,
metabolismo y excreción
• 4 a 5 h más tarde.
• La semivida depende de la
persistencia del fármaco en
reserva neuronal y es de 10
h, por lo menos.
Efectos secundarios y Usos terapéuticos
precauciones • Se usa muy rara vez, este
• Una sensación general de fármaco ya no se
fatiga comercializa en estados
• La disfunción sexual suele unidos
presentarse como
eyaculación tardía o
retrógrada.
• Diarrea.

Efectos farmacológicos
• Gasto cardiaco
• Resistencia vascular periférica.
RESERPINA
Absorción, distribución, Efectos secundarios y
metabolismo y excreción precauciones
• La reserpina libre se metaboliza • Sedación e incapacidad de
por completo. concentración o para llevar a
cabo labores complejas.
• Depresión psicótica ocasional
Usos terapéuticos
• La reserpina se utiliza una vez al
día con un diurético y se
requieren varias semanas para
obtener el efecto máximo
 METIROSINA
Inhibe la hidroxilasa de tirosina, la enzima que cataliza la conversión de tirosina en DOPA y el
paso que limita el ritmo en la biosíntesis de catecolaminas.

1 a 4 g/día
 Antagonistas de los conductos
del Ca2+

Amlodipino, felodipino,
Difenilalquilaminas. Benzotiazepinas. Dihidropiridinas
isradipino, nicardipino y
nisoldipino

En el 10% de los pacientes tratados con

verapamilo aparece estreñimiento. La
aparición de mareos, cefalea y fatiga por
descenso de la presión arterial es más
frecuente con las dihidropiridinas

calcio
 Inhibidores directos de la renina
ALISKERÉN
Es un no péptido de bajo peso molecular, potente inhibidor de la renina.
Se une con el sitio de la renina para bloquear la conversión de angiotensinógeno en Ang 1, lo
que reduce la síntesis subsiguiente de Ang 2.

Tiene afinidad 10 mil veces mayor por la renina que cualquier otra peptidasa aspártica. Este
fármaco reduce la presión sanguínea y también disminuye la concentración de aldosterona en
plasma y orina, y acentúa la natriuresis.
Eficaz por vía oral.

angiopoyetina
 ALISKIRÉN

Uso terapéutico: efectivo como tratamiento único en pacientes

hipertensos.
Se puede combinar con otros antihipertensivos (diuréticos, IECA,
ARA Y bloqueadores de canales de calcio).
La semivida es de 20 a 45hrs
Tiene baja absorción y su biodisponibilidad es menor al 3%, su
excreción es hepatobiliar.

Efectos secundarios: el aliskirén es muy

tolerable. Sus efectos son leves.

**Diarrea, cefalea, rinofaringitis, dolor

abdominal, reflujo gastrointestinal, fatiga,
tos dolor de espalda**

IECA: ihnibidor de la enzima convertidora de angiotensina.

ARA :Antagonistas del receptor de las angiotensinas ll
 Abridores de conductos de
potasio
MINOXIDILO
 Eficaz en px con las formas de hipertensión mas graves y resistentes a
medicamentos.
 Produce vasodilatación arterial.
 Aumenta el flujo sanguíneo en la piel, músculo esquelético, tubo digestivo y
corazón.
 Es un dilatador arterial renal así que mejora el funcionamiento del riñón , en
especial si la disfunción renal es secundaria a hipertensión.
 Es un estimulante muy potente de la secreción de la renina
 Se absorbe por el tubo digestivo,
 Se elimina por metabolismo hepático.
 Su acción perdura 24 hrs. ó más tiempo.
 NITROPRUSIATO SODICO

 Vasodilatador nitrogenado
 En pacientes con función normal del ventrículo
izquierdo tiende a disminuir el gasto cardiaco.
 En pacientes con disfunción ventricular izquierda
grave y distensión ventricular diastólica, aumenta el
gasto cardiaco
 Conserva el flujo sanguíneo renal y la filtración
glomerular y aumenta la actividad de la renina en
plasma.
 Suele causar un aumento moderado de la frecuencia
cardiaca y una disminución total de la demanda de
oxigeno por el miocardio
 Se administra por vía intravenosa, su acción se inicia
en 30 segundos, el efecto hipotensor ocurre en 2
minutos y desaparece en 3 después de suspender la
venoclisis
 Es utilizado para el tratamiento de urgencias
hipertensivas, para inducir hipotensión controlada
durante la anestesia, a fin de evitar hemorragias,
para reducir la demanda de oxigeno del miocardio,
para insuficiencia cardiaca congestiva, etc.
Tratamiento no farmacológico de
la hipertensión arterial

En pacientes con aumentos modestos de

presión sanguínea, se recomiendan las
estrategias no farmacológicas para el
tratamiento de la hipertensión, tales como:

 La perdida de peso corporal

 La restricción del consumo de sal
 La restricción en el consumo de etanol a
cantidades modestas para disminuir la
presión sanguínea
 El aumento de la actividad física.
SELECCIÓN DE ANTIHIPERTENSORES EN PACIENTES
INDIVIDUALES
 Diuréticos, se recomiendan como fármaco inicial para pacientes
con hipertensión etapa 1 no complicada.

 Cardiopatía coronaria : Calcio Antagonistas, beta bloqueadores

 Insuficiencia Cardiaca : IECA.

 Enfermedad Vascular Cerebral : IECA, Calcio Antagonista.

 Hipertrofia Benigna de Próstata: Alfa 1 adrenérgico

 Enfermedad Pulmonar Obstructiva crónica : diuréticos, IECA