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ANTIDIABETICOS ORALES –

INSULINAS

Estudiantes:
*Calero Pérez, Lilly M.
*Heredia Mejía, Gladys
clasificación
sulfonilureas
Estimulantes de la
Secreción de insulina
meglitinida

biguanidas
Disminuyen la resistencia
Según su efecto a la insulina glitazonas

Inhiben la absorción de la Inhibidores de la


glucosa α-glucosidasa

Coadyuvantes a la insulina
Clasificación de la sulfonilureas

Segunda
Primera generación
generación
Glibenclamida Tercera
generación
Clorpropamida Glibornurida
Acetohemaxida Glipentida
Glimepirida
Tolbutamina Glipizida
tolazamida Glicazida
gliquidona
Mecanismo de acción
Farmacocinética

Vía de administración

Unión proteica

semivida

metaboliza

Atraviesan : placenta
Leche materna

Eliminación
Efectos adversos

• Hipoglucemia
• Aumento de peso
• Nauseas, vómitos
• Hipersensibilidad
• Ictericia colestàsica (clorpropamida)
Indicaciones
• DM Tipo 2 cuya dieta y ejercicio no bastan para controlar la hiperglucemia.

• Estos fármacos se deben tomar 30 a 60 min antes de las comidas y nunca se


deben administrar en pacientes que ayunen.

• Dosis:
Contraindicaciones
• diabetes tipo 1
• embarazo
• lactancia
• insuficiencia renal
• insuficiencia hepática
• cetoacidosis diabética
• hipersensibilidad documentada

Interacciones
• Se oponen a su actividad: tiazidicos, furosemida,
glucocorticoides y anticonceptivos.

• Hipoglucemia: salicilatos, b-bloqueantes y el alcohol


nateglinida
Clasificación de repaglinida
las meglitinidas
mitiglinida
Farmacocinética

• Vía de administración

• Unión proteica

• Semivida corta

• metaboliza

• Atraviesan : placenta,
Leche materna

• Eliminación
• Hipoglucemia
Efectos adversos • Aumento de peso
• Hipersensibilidad
• Molestias GI

INDICACIONES

• DM Tipo 2 cuya dieta y ejercicio no bastan para controlar la hiperglucemia.

• REPAGLINIDA: tomar 30 min antes de las comidas y omitirse si no esta previsto


comer
• NATEGLINIDA: tomar 10 min antes de las comidas

• Dosis:
Contraindicaciones
• diabetes tipo 1
• embarazo
• lactancia
• insuficiencia renal
• insuficiencia hepática

Interacciones
Potencia su acción: IMAO,B-Bloqueantes y los IECA

Reducen su acción: Anticonceptivos orales y tiazidicos


Clasificación de las biguanidas: METFORMINA
FARMACOCINETICA

• Vía de administración

• Unión proteica

• eliminación
FARMACODINAMIA

Gluconeogénesis hepática

Triglicéridos
VLDL
LDL

HDL
Efectos adversos • Molestias gastrointestinales
• Acidosis láctica

Indicaciones • DM Tipo 2 cuya dieta y ejercicio fracasaron


especialmente si son obesos y puede combinarse
con la sulfonilureas.

• La metformina se debe tomar con los


alimentos

• Dosis: 500mg-2.5g 2 o 3 veces al día


Contraindicaciones

• ICC
• IR
• Hepatopatía crónica
• Shock cardiogenico o
séptico

Interacciones
• Tiazidicos
• Rifampicina
• Corticoides
• Hormonas tiroideas
• Estrógenos
• Anticonceptivos
orales
Clasificación de las glitazonas o
tiazolidindionas
• Rosiglitazona
• Pioglitazona
• Ciglitazona
Farmacocinética

Vía de administración

Unión proteica

metaboliza

Eliminación
Farmacodinamia

Gluconeogénesis hepática

Preadipositos (+sensibles a la insulina)


• Edema
Efectos adversos • Anemia
• Aumento de peso
• GI
• Fracturas osteoporóticas

Indicaciones

• DM Tipo 2 pudiendo ser asociada con


insulina y otros hipoglugemiantes

• Dosis:
Pioglitazona: 15,30, 45mg 1 vez al día
contraindicaciones
• IC
• Anemia
• Edema
• Inhibidores de la α- glucosidasa:
• Acarbosa, Miglitol y Voglibosa.
• Acarbosa es la más difundida en el tratamiento de la
Diabetes Tipo II.
• Se usa como monoterapia y en combinación con
sulfonilureas o insulina.

DOSIS: Efectos adversos


Acarbosa: 75-300mg 3 veces al día • Diarrea
Miglitol: 75-300mg 3 veces al día • Meteorismo
Voglibosa:600-900ug 3 veces al día • Dolor abdominal
• flatulencia
INHIBIDORES DE LA
DPP-IV
DOSIS

EFECTOS ADVERSOS
• Angioedema
• IRA
• urticaria
• síndrome de steven johnson
Agonistas/miméticos del
GLP
DOSIS Se administran mediante
inyección subcutánea.

EFECTOS ADVERSOS
• NAUSEAS
• VOMITOS
• MAREO
• CEFALEA

ANALOGO DE LA AMILINA: pramlintida

• Se usa en pacientes con DM Tipo 1 o DM Tipo 2


• Dosis: 15-120ug 3 veces al día
• Efectos adversos: nauseas, vómitos y diarrea
INSULINA

• Hormona polipeptídica que se


segrega por las células β de los
islotes pancreáticos.

INSULINA
PREPROINSULINA PROINSULINA +
PEPTIDO C

Su déficit provoca la DM y su exceso


provoca hiperinsulinismo con hipoglucemia.
INSULINA
CANALES
ESPECÍFICOS DE K+

CELLS BETA

↑ ATP ↑ GLUCOSA
PANCREAS
INSULINOTERAPIA

OBJETIVO
Conseguir unos niveles de insulina similares a los
del sujeto normal.

ayuno 90-130mg/dl
1hr pospandrial <180 mg/dl
2hr pospandrial <150 mg/dl
HA1c <7%
CLASIFICACIÓN

Se establecen 2 clasificaciones de insulinas:


1.- Según la estructura:
• Insulina humana
• Análogos de insulina humana.

2.- Según la farmacocinética:


• Insulina ultrarrápida (Prandiales)
• Insulinas de acción rápida (Prandiales)
• Intermedia (Basales)
• Prolongada (Basales)
• Mezclas de insulina rápida e intermedia.
Clasificación según la estructura

• Insulinas Humanas: Tienen la misma estructura que la humana.

• La insulina humana puede obtenerse de 2 formas:


1.- A través de la producción semisintética.
2.-Producción de insulina humana con la tecnología ADN recombinante.

• Las variaciones en la cinética se obtienen por cristalización con


sulfato de zinc o sulfato de protamina.
Análogos de Insulina Humana
• Son variaciones de la insulina
humana en la que se ha
modificado algún aminoácido
o la secuencia de ellos.
Insulina Humana Análogos de la insulina

• De acción rápida: Insulina • De acción rápida: Insulina


regular “R” (soluble, lispro, aspart, glulisina
cristalina) • De acción intermedia:
• De acción intermedia: Insulina lispro portamina,
Insulina NPH o isofánica, aspart protamina
insulina zinc cristalizada 70% • De acción prolongada
• De acción prolongada (lenta): Glargina, detemir,
(lenta): Insulina zinc albulin
ultralenta cristalizada 90%. • Insulinas bifásicas
• Insulinas bifásicas (premezcladas): Insulina
(premezcladas): Insulina aspart/aspart protamina,
regular/NPH lispro/lispro protamina
Guía para el manejo de insulina en la diabetes tipo II. Safoni aventis
del Perú. 1era edición, Octubre 2009
Insulina Regular
• Se obtiene por recristalización de la insulina con zinc, sin adición de
sustancias retardantes.
• Por su lento inicio de acción, no imita la secreción fisiológica de insulina que
se produce después de la ingesta de alimentos.
• Inicio de acción rápido, duración breve.
• Inyectar 30 – 40 minutos antes de las comidas
• SC: condiciones estables (combinado con una I. intermedia o prolongada),
bombas de administración subcutánea.
• IV: en cetoacidosis, requerimientos cambian rapidamente (perioperatorio,
partos, etc)
• Vía de administración: SC o EV

Guía para el manejo de insulina en la diabetes tipo II. Safoni aventis


del Perú. 1era edición, Octubre 2009
Análogos de acción rápida
• LISPRO • GLULISINA
• 1era insulina análoga de ax rápida • Nuevo análogo de insulina de ax rápida.
aprobada para uso humano.
• Un cambio en la secuencia de aa, • Simula mejor la respuesta endógena de
permite una ax más rápida y corta. la insulina después de los alimentos.
• Inico de ax: 10-15min • Reduce riesgo de hipoglicemia
• Duración reducida: 4-5 horas postprandial.
• Imita secreción fisiológica de la
insulina después de los alimentos.
• Puede administrarse
inmediatamente antes de las
comidas principales e incluso,
después de éstas.

Vía de administración: SC, EV, IM.


NPH: Insulina de acción intermedia
GLARGINA
• 1er análogo de insulina de ax larga.
• Niveles de insulina más constantes que NPH.
• Perfil de ax constante durante 24hras sin picos.
• Buen control glucémico durante la noche. Evita riesgo de
hipoglucemia nocturna.
• Se utiliza como insulina basal con una sola aplicación al día en pctes
que reciben hipoglucemiantes orales.
• Se minimiza la solubilidad de la insulina.
• Administrar 1 vez al día antes del desayuno, o 2
veces al día (al acostarse)
• Al combinarse con la insulina rápida puede
enlentecer esta última: forma complejos con
protamina o zinc.
• Aspecto turbio
Farmacocinética de los diferentes tipos de
insulina
Insulinas bifásicas

• En general se asocia una insulina de acción


intermedia con una insulina rápida o un análogo
ultrarrápido
20, 30 o 50% de insulina rápida regular + 80, 70 y
50% de insulina NPH respectivamente
25 y 50% de Lispro + 75 y 50% de NPL
respectivamente
30% de insulina Aspart y 70% de NPA
Áreas de administración
subcutánea de insulina
Indicaciones

• Dbt gestacional
• Cetoacidosis diabética
• Estado hiperglicémico hiperosmolar
• Enfermedad intercurrente (IAM, ACV,
quemaduras, etc)
• Cirugía
• Tto corticoides, antineoplásicos,
antiretrovirales
DOSIS
Deben ajustarse de acuerdo a la vida En los niños o en diabetes tipo 1 se
cotidiana. recomiendan dosis variables de
• Caso nuevo 0,5 UI/kg/día. acuerdo a la edad:
• Mujer embarazada (5 meses) 0,6 • Menor de 1 año: 0,3 UI/kg/día.
UI/kg/día. • Niño 1 a 6 años: 0,4 UI/kg/día. Los obesos pueden
• Diabetes establecida 0,7 • Niño de 6 a 10 años: 0,5 UI/kg/día. requerir mayores dosis
UI/kg/día. • Preadolescente: 0,5 a 0,7 UI/kg/día. por su resistencia
• Adolescente: 0,7 a 1,0 UI/kg/día. periférica (2UI/kg/día).

Siempre se inicia a una dosis fraccionada de 50% de insulina de acción lenta y


50% de insulina ultra rápida, fraccionando a la vez en partes iguales antes de
las comidas para establecer un tratamiento intensivo de la DM, con mejores
resultados.

Gonzalez, M. Lopera, W. Arango, A. Manual de Terapéutica, Fundamentos de Medicina 2014-2015. Editorial CIB. 16va Edición.
Pg. 328. Medellín, Colombia. 2014
Esquemas intensivo en DM1*
Antes Antes Antes cena Al dormir
desayuno almuerzo
Análogo acción 5U 4U 6U -
rápida
NPH 3U 3U 2U 8-9U

O
Análogo accion 5U 4U 6U -
rapida

Insulina Glargina - - - 15-16U


Esquema de dos dosis de insulina en DM1

Dosis total insulina 0.5-1U insulina/kg/día.


Cuando no se pretenda control estricto o DM1 recién dx.

2/3 NPH
2/3 antes desayuno
1/3 regular
Dosis total
insulina
1/2 NPH
1/3 antes de cena
½ regular
Esquemas convencionales de tx con insulinas en
DM2
Dosis total insulina 0.3 a 0.4U insulina/kg/día.

Esquema 1
NPH antes de acostarse mas metformina.

Esquema 2
2/3 de la dosis total de insulina NPH antes del desayuno y 1/3 de la dosis
total de insulina NPH al acostarse.
Esquemas convencionales de tx con insulinas en
DM2
Esquema 3
Insulina basal NPH antes de acostarse mas metformina
mas sulfonilurea

Esquema 4
Insulina basal (glargina o detemir) antes de acostarse
mas metformina

Esquema 5
Insulina glargina o determir antes de acostarse mas
metformina mas sulfonilureas.
BOMBA DE INFUSION

• No lograr metas de control.


• Historial de hipoglucemia frecuente.
• Embarazadas
• Pacientes con sensibilidad extrema a insulina.
• Fenómeno de alba.