FACULTAD DE

MEDICINA HUMANA
Escuela Profesional de Medicina Humana

"AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS DE INDEPENDENCIA"

Farmacología del
sistema nervioso
central II
Mag. GAMARRA CASTILLO FABRICIO PAÚL
 EPIDEMIOLOGÍA

● OMS: 4ta causa de discapacidad a nivel mundial

3 a 6% de la población general

● Una de cada 5 personas nacen con tendencia a

depresión

● El riesgo es de 2 a 6 veces mayor en parientes de

primer grado
Etiopatogenia ( II):
■ Genetica + agresiones fisiopatológicas y/o
psíquicas
■ En Personalidades predispuestas//
■ Disfunciones bioquímicas y otras alteraciones
neurofisiológicas

DEPRESIONES
 ETIOLOGÍA
■ Factores biológicos
◆ Aminas biógenas

• Disminución
de
de la sensibilidad

Noradrenalina los receptores β

adrenérgicos
• Receptores presinápticos
β2, disminuye NA
• Neurotransmisor
asociado con mayor
Serotonina frecuencia
Fisiopatología
•
 ETIOLOGÍA

• Se encuentra disminuida
vía
Dopamina • Disfunción de la
mesolímbica
dopaminérgica
• Hipoactividad del receptor D1 de la
dopamina
Etiología
Agonistas; letargo,
anergia y retraso
psicomotor.
Acetilcolina
Antagonistas
Otros
Neurotransmisores GABA Disminuido
en la
depresión
Neurotrasmisores
 Síntomas y Signos
Pensamientos
Cambios
Falta de energía Suicidas
en el
Sueño

Dificultad
Culpa y
Minusvalía
Depresión para
Concentrarse

Ánimo Cambios en el
Deprimido Peso

Falta de interés Fatiga

 Metas del Tratamiento
Tratamiento

Reducir/eliminar Restaurar
Signos y Síntomas Papel/
Funciones
Reducir las recaidas/
riesgo de recurrencias
TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN
TRATAMIENTOS BIOLÓGICOS:
• MANEJO DE LA NOXA ORGÁNICA CONOCIDA
• PSICOFARMACOLÓGICO:
– Antidepresivos: ISRS, ISRS, Tricíclicos. IMAO
– Potenciadores: litio, tiroideas, psicoestimulantes
Lamotrigina.
• TERAPIA ELECTROCONVULSIVA Y OTRAS
TRATAMIENTOS PSICOTERAPÉUTICOS:
• RECOMENDACIONES HIGIÉNICAS Y DE MANEJO
• PSICOTERAPIA INTERPERSONAL. COGNITIVO CONDUCTUAL

TRATAMIENTOS SOCIALES
 Antidepresivos: ISRS***
Dosis Peculiaridad
■ Fluvoxamina 50-300 mg/día Sedativo.Obsesión
■ Fluoxetina 20-60 mg/día Activador. Vm larga
20-50 mg/día Intermedio.
■ Paroxetina
■ Sertralina 50-200 mg/día Activador. Sedante.
■ Citalopram 20-60 mg/día Selectivo.
■ Escitalopram 10-30 mg/día Sedante. Selectivo

SON DE PRIMERA ELECCIÓN POR SU TOLERANCIA SEGURIDAD Y

EFICACIA EN LAS DEPRESIONES LEVES Y QUIZA MODERADAS
Efectos secundarios de los ISRS:
■ Gastrointestinales( mas frecuentes):Nausea, plenitud etc
■ Sexuales:Frecuentes causa de abandono. Fluvoxamina y
citalopram
Psíquicos: Ansiedad. Fluoxetina
■
Neurológicos:Acatisia, parkinsonismo, cefalea, bruxismo
■
■ Endocrinológico-ginecológicos:hipoglucemia,hiponatremia
hiperprolactinemia
■ Dermatológicos:Fluoxetina
■ Hematológicos: Descenso de la actividad plaquetaria( fluoxetina)
■ Enzimas hepáticas elevadas: Sertralina
 Otros AD Inhibidores Selectivos:
Dosis Peculiaridades

■ ISRN: Reboxetina 4-12/mg Activador. Único

día
■ ISRNS:
Venlafaxina: 75-375 mg/d .Muy eficaz y rápido
Duloxetina: 60-120 mg/d
Dolor. Incontinencia
■ NaSSa:
Mirtazapina: 15-45 mg/d Favorece sueño
 Antidepresivos Tricíclicos:

■ Imipramina: 150-300 mg/d Fármaco patrón

Amitriptilina:150-300
■ mg/d . Sedativo. + Anticolin
■ Clomipramina: idem .Intermedio. Obsesión
■ Doxepina: idem
.Sedante.Tolerancia +
■ Nortriptilina: idem
. Activador
 Pregunta 1:
¿Qué es PSICOESTIMULANTE?
¿Qué es un PSICOACTIVO?
¿Qué es UN PSICOTRÓPICO?
¿Qué es farmacodependencia?

2
 PSICOESTIMULANTE
Editado por Organización Mundial de la Salud en 1994 bajo el
título Lexicon of Alcohol and Drug Terms .

– Estimulante (stimulant) En referencia al sistema

nervioso central, cualquier sustancia que activa,
potencia o incrementa la actividad neuronal. Se
denomina también psicoestimulante.
Se comprende como drogas que excitan neuronas,
drogas que producen potenciales de acción.

3
 PSICOTRÓPICO - PSICOACTIVO
Editado por Organización Mundial de la Salud en 1994 bajo el título Lexicon of Alcohol and Drug Terms .

– Psicotrópico (psychotropic) En su acepción más general, término que

significa lo mismo que “psicoactivo”, es decir, que afecta a la mente o a los
procesos mentales.
En sentido estricto, una sustancia psicotrópica es cualquier sustancia
química que ejerce sus efectos principales o importantes en el sistema
nervioso central.
Para referirse a las sustancias que tienen un elevado potencial de abuso
debido a sus efectos sobre el estado de ánimo, la conciencia o ambos:
estimulantes, alucinógenos, opiáceos, sedantes/hipnóticos (incluido el
alcohol), etc. Por tanto, pueden excitar o inhibir neuronas.
“sustancias psicotrópicas” ...sustancias controladas por el Convenio de
1971 sobre ... sobre drogas).

5
 Editado por Organización Mundial de la Salud en 1994 bajo el título
Lexicon of Alcohol and Drug Terms .

Dependencia - Farmacodependencia
En 1964, un Comité de Expertos de la OMS introdujo el término
“dependencia” para sustituir a los de adicción y habituación.
...referencia a toda la gama de sustancias psicoactivas
(farmacodependencia, drogodependencia, dependencia de
sustancias químicas, dependencia del consumo de sustancias) o
para referirse a una droga o a una clase de drogas concreta (p.
ej., dependencia del alcohol, dependencia de opiáceos).

6
 Pregunta 2:

¿CUALES SON LOS PRINCIPALES

PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTROPICOS?

8
 PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTROPICOS

World Drug
Report 2019
(United
Nations
publication,
Sales No.
E.19.XI.8).

9
PRINCIPALES PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTROPICOS

10
PRINCIPALES PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTROPICOS

11
PRINCIPALES PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTROPICOS

12
14
 Pregunta 3 y 4:
¿LOS PRINCIPALES PSICOESTIMULANTES Y
PSICOTRÓPICOS SON UNA CARGA EN LA
SOCIEDAD?
¿Cuáles son sus características
FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINAMICAS?

15
COCAÍNA
 FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA - Erythroxylon coca
Propiedad de Reforzamiento:
• Capacidad de incrementar la actividad neuronal de áreas
criticas del cerebro en el sistema mesolímbico o de recompensa.
• Aumenta de manera importante los niveles de dopamina en el
líquido extracelular en el cuerpo estriado ventral,
específicamente en la región del núcleo accumbens
• Adicional la serotonina, la glutamina, la noradrenalina, los
opiáceos y el ácido g-aminobutírico (GABA) median los efectos
reforzadores de las drogas.
• Bloquea la recaptación de dopamina, serotonina,
noradrenalina,

17
FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA - benzoylmethyl ecgonine
Reforzamiento
 FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA
Propiedad de Sensibilización:
Propiedad de Tolerancia:
Misma dosis produce en
Mayor dosis para mismo efecto.
efecto mayor
Curca DR se desplaza a
la derecha. Curca DR se desplaza a la Izquierda

20
FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA
Propiedad de Dependencia Física
-Síndrome Abstinencia:
Resultado de la adpatación
(tolerancia), nueva homeostasis,
que requiere uso repetido de la
droga para mantener la función
normal, y si hay retiro abrupto se
produce desequilibrio, en el que
el sistema pasa por un reajuste
para volver al equilibrio,
manifestándose como un
síndrome de abstinencia
21
 FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA
Su alta toxicidad se debe a la reducción de la captación de
catecolaminas tanto en el sistema nervioso central como periférico.

Arritmias cardíacas, isquemia miocárdica, miocarditis, disección

cerebral. Convulsiones, ansiedad, depresión y psicosis. Euforia,
midriasis, La muerte por trauma también se asocia con el consumo
de cocaína. aórtica, vasoconstricción Las usuarias embarazadas de
cocaína pueden experimentar un parto prematuro y
desprendimiento prematuro de placenta, teratogénesis. Se asocia
con actividad sexual compulsiva y promiscua. El uso a largo plazo
generalmente resulta en una disminución del deseo sexual.

22
FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
COCAÍNA
Molécula lipofílica.

Tiempo de vida media

según vía, 50 - 30
minutos.
Metabolismo por hidrolisis.
Benzoilecgonina
metabolito principal en
orina, se detecta desde 2
a 5 días o hasta 10 días.

23
FARMACOLOGÍA – FARMACOCINÉTICA -
COCAÍNA

24
 FARMACOLOGÍA – TOXICIDAD
COCAÍNA
Otros riesgos de la cocaína, más allá del potencial
de adicción, incluyen arritmias cardiacas,
isquemia de miocardio, miocarditis, disección
aórtica, vasoconstricción cerebral y convulsiones.
La muerte por trauma también
está asociada con el uso de la cocaína. La cocaína
puede inducir el parto prematuro y la placenta
abrupta. Se ha informado que la cocaína produce
un orgasmo prolongado e intenso si se toma antes
del coito, y los usuarios, a menudo, se entregan a
una actividad sexual compulsiva y promiscua.
Sin embargo, el consumo crónico de cocaína
reduce el impulso sexual. El uso crónico también
se asocia con trastornos psiquiátricos, que
incluyen ansiedad, depresión y psicosis.
24
 FARMACOLOGÍA – Tolerancia,
dependencia y abstinencia COCAÍNA
En usuarios intermitentes de cocaína, el efecto
eufórico usualmente no está sujeto a
sensibilización. Por el contrario, la mayoría de los
usuarios experimentados se vuelve insensible y,
con el tiempo, requiere más cocaína para obtener
euforia (es decir, se desarrolla la tolerancia).
Debido a que la cocaína se usa, por lo general, de
forma intermitente, incluso los usuarios más
frecuentes pasan por periodos frecuentes de
abstinencia o “crash”. Los estudios cuidadosos de
consumidores de cocaína, durante la abstinencia,
mostraron una disminución gradual de estos
síntomas durante 1 a 3 semanas. La depresión
residual, a menudo vista después de la
abstinencia a la cocaína, debe tratarse con
agentes antidepresivos si persiste
24
 FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
ANFETAMINA
Propiedad de Reforzamiento –Aumenta niveles
de dopamina, Bloquea. Tolerancia. DR.
Sensibilización. Dependencia Física. Síndrome
de abstinencia.
Droga Psicodélica: Alucinaciones, alteración de
la percepción, ilusiones, paranoia, depresión.
methylenedioxymethamphetamine (MDMA,
"ecstasy"): sensaciones de energía, alteración del
sentido del tiempo y experiencias sensoriales
agradables con una percepción mejorada. Los
efectos negativos incluyen taquicardia, boca
seca, apretamiento de la mandíbula y dolores
musculares. Adosis más altas, se han informado
alucinaciones visuales, agitación, hipertermia y
ataques de pánico.

27
 FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
ANFETAMINA
methylenedioxymethamphetamine (MDMA,
"ecstasy"): sensaciones de energía, alteración
del sentido del tiempo y experiencias
sensoriales agradables con una percepción
mejorada. Los efectos negativos incluyen
taquicardia, boca seca, apretamiento de la
mandíbula y dolores musculares.
A dosis más altas: se han informado
alucinaciones visuales, agitación, hipertermia y
ataques de pánico. arrhythmia,
cardiomyopathy, myocardial infarction or
ischemic stroke. Abdominal pain, vomiting,
diarrhea, cramps, anorexia and GI hemorrhage

28
FARMACOLOGÍA - FARMACODINAMIA
ANFETAMINA – MEC. ACCIÓN

29
 FARMACOLOGÍA - FARMACOCINÉTICA
ANFETAMINA
Buena absorción por vía oral. Biodisponibilidad
75%.
Unión a proteínas 20 %. Volumen de distribución
elevado 4 L/kg. Metabolismo hepático por
and
hydroxylation, aliphatic hydroxylation,
n-dealkylation por la enzima CYP2D6.
Metabolites in this pathway are:
4-hydroxyamphetamine, 4-hydroxynorephedrine,
hippuric acid, benzoic acid, benzyl methyl ketone,
and p-hydroxyamphetamine which is known to be a
potent hallucinogen.
Excreción renal del 40 % de la droga inalterada.
Acidificación de orina acelera la excreción.
Alcalinización de la orina retrasa la excreción
30
 Anfetamina y agentes relacionados
Los efectos subjetivos similares a los de la cocaína
son producidos por la anfetamina, la
dextroanfetamina, la metanfetamina, la
fenmetrazina, el metilfenidato y el dietilpropión.
Las anfetaminas aumentan la sináptica de la
DA, la NE y la 5HT, principalmente al estimular la
liberación presináptica del neurotransmisor
almacenado .La metanfetamina intravenosa o
fumada provoca un síndrome de
abuso/dependencia similar al de la cocaína,
aunque el deterioro clínico puede progresar
mucho más rápido. La adicción a la
metanfetamina se ha convertido en un importante
problema de salud pública en Estados Unidos.
Los tratamientos conductuales y médicos para la
adicción a la metanfetamina son similares a los
utilizados para la cocaína.
30
WHO. Global status report on alcohol and health 2018

ETANOL

31
 INTOXICACIÓN ETÍLICA
■■ PRIMERA CAUSA DE
INTOXICACIÓN MUNDIAL
■■ RESPONSABLE 50 %
ACCIDENTES TRÁFICO
■■ PÉRDIDA DE 224.000 AÑOS DE VIDA
POTENCIALES EN 2009-10 EN ESPAÑA
■■ PRIMER PROBLEMA DE SALUD
PREVENIBLE JUNTO CON EL TABACO
 DOSIS LETAL

■■ ADULTOS: 5-8 g/kg.

■■ NIÑOS: 3 g/kg.
 METABOLISMO
■■ ETANOL A ACETALDEHIDO:
■■ ADH. 90 %. MENOS EN MUJERES
■■ CITOCROMO P450. 10 % (25 % EN
ALCOHÓLICOS)
■■ SISTEMA CATALASA-PEROXIDASA.
Mínimo
 CLÍNICA
■■ 50-100 mg/dL: Euforia,
Incoordinación, Locuacidad
■■ 100-200: Disartria, Ataxia, Somnolencia,
Nistagmus, diplopia
■■ 200-300: Letargia, agresividad, vómitos
■■ 300-400: Coma
■■ 500: Parada respiratoria, exitus
 TRATAMIENTO
■ PRINCIPALMENTE DE SOPORTE
■ VIGILANCIA VÍA AREA,
VENTILACIÓN, SITUACIÓN
HEMODINÁMICA Y GLUCEMIA
■ MANTENER SUEROTERAPIA CON
GLUCOSADO.
¿QUÉ NO SE DEBE HACER EN
UNA INTOXICACIÓN ETÍLICA?
■LAVADO OROGÁSTRICO
■REMEDIOS CASEROS.
O CARBÓN ACTIVADO
■FLUMACENIL Y NALOXONA
■VITAMINA B6.
 EFECTO DISULFIRAM
■ ANTABUS
■ MEZCLA DE ANTABUS+ETANOL
■ CLÍNICA: VASODILATACIÓN, RUBEFACCIÓN
FACIAL, DOLOR TORACO-ABDOMINAL Y
ANSIEDAD
■ TRATAMIENTO: VOLUMEN,
BENZODIACEPINAS Y SOPORTE
WHO. Global status report
on alcohol and health 2018
ETANOL

34
35
 FARMACOCINÉTICA - ETANOL
● HIDROSOLUBLE +++++++
● ABS. GI +++++, RETRASADO POR ALIMENTOS
(GRASAS) Y [ ] ESPASMO PILORICO.
● DISTRIBUCIÓN RÁPIDA (AGUA CORPORAL).
● ATRAVIESA BIEN BHE.
● OXIDACIÓN EN EL HÍGADO, CINÉTICA DE
ORDEN CERO. ADH (CEREBRO Y ESTÓMAGO),
ALDH, SOME
● EXCRECIÓN: ORINA Y PULMONES.
.

36
 FARMACOCINÉTICA - ETANOL

Mujer mayor [ de alcohol que hombre, menor agua corporal, además

metaboliza menos por ausencia de ADH en mucosa gástrica.
INH. ALDH: DISULFIRAM, METRONIDAZOL, CEFOTETAN,
TRIMETROPIN. ASIÁTICOS DEFICIENCIA ALDH.
SD. ACETALDEHIDO: RUBOR FACIAL, NÁUSEAS, VÓMITO, VERTIGO, Y
CEFALEA.

37
 FARMACODINAMIA - ETANOL
● NO SE IDENTIFICA UN RECEPTOR ESPECIFICO
PARA ETANOL.
● AFECTA GRAN NUEMERO DE PROTEINAS DE MEMBRANA.
● RECEPTORES DE NEUROTRANS. COMO AMINAS,
AMINOACIDOS, OPIACEOS, ENZIMAS COMO LA
SODIO POTASIO ATPasa, ADENILCICLASA,
FOSFOLIPASA C, CANALES IONICOS DE Ca,
RECEPTOR GABA a, CANAL IONICO RELACIONADO
CON EL NMDA.
● ACETALDEHIDO ALTERA RESERVAS MIOCARDICAS
DE CATECOLAMINAS.

38
 FARMACODINAMIA -
ETANOL
● SNC.- SEDACIÓN, LIBERACIÓN DE LA ANSIEDAD,
DISARTRIA, ATAXIA, TRASTORNOS DEL JUICIO,
CONDUCTA DESINHIBIDA, COMA, DEPRESIÓN
RESPIRATORIA, MUERTE, ALTERACIÓN DE
APRENDIZAJE Y MEMORIA.
● CORAZON.- DEPRESIÓN DE LA CONTRACTILIDAD
MIOCÁRDICA, CAMBIOS ULTRAESTRUCTURALES
● MUSCULO LISO.- VASODILATADOR, HIPOTERMIA,
HIPOTENSIÓN, RELAJACIÓN UTERINA.

39
 FARMACODINAMIA - ETANOL
● Aparato digestivo: Aumento de la secreción de
ácido clorhídrico y gastrina. A dosis altas inhibe
del peristaltismo intestinal. Estimula adenilciclasa,
con aumento 3,5AMPc, lo que aumenta la secreción
intestinal, agua y sodio intestinal.
● Riñón: Inhibe la liberación de ADH, aumentado la
diuresis y excreción ácido úrico.
● Aparato genital: Inhibe la líbido en el hombre y la
potencia sexual.
● Útero: Produce relajación a dosis altas.
40
 FARMACODINAMIA – ETANOL -
INTOXICACIÓN
INTOXICACIÓN AGUDA POR ETANOL

Dosis letal de etanol

Adulto 5- 8 gr/ kg
Niños 3 gr/ kg
Depresión SNC
41
CANNABIONOIDES
World Drug Report 2019 (United Nations CANNABIS - MARIHUANA
publication, Sales No. E.19.XI.8).

South America 54,210,000

15 – 64 años
43
 FARMACODINAMIA - CANNABIS –
MARIHUANA
La planta de cannabis se ha cultivado durante siglos por sus propiedades
medicinales y psicoactivas. El humo de la combustión de la cannabis contiene
muchos productos químicos, incluyendo 61 canabinoides diferentes que han
sido identificados. Uno de éstos, el Δ9-THC, produce la mayoría de los efectos
farmacológicos característicos de la marihuana fumada. En Estados Unidos, el
uso de la marihuana sigue prohibido por ley federal, pero está aprobado en 13
estados como medicina y en ocho, para fines recreativos. Esto está
conduciendo a un mayor uso de la marihuana y a un creciente número de
accidentes automovilísticos relacionados con ésta. El control del uso de la
marihuana y el modo de hacerlo, aún no ha sido resuelto. Además, la potencia
de las diversas formas botánicas disponibles no se han estandarizado, y los
peligros inherentes a la inhalación de un humo repleto de moléculas orgánicas,
no se han definido para el humo de la marihuana.

46
 DESCUBRIMIENTOS RELEVANTES DEL
CANNABIS: FITOQUÍMICOS- SINTETICOS
-ENDOGENOS

1985 1988 1992

1964 Synthetic Cannabinoids Endocannabinoids
Phytocannabinoids cannabinoids receptors

In plants From the lab From the lab In your brain and
body

THC, CBD, CBG, Nabilone, HU-210, CB1/CB2,…. etc. Anandamide, 2-AG,

CBDV, THCV, AB- Noladin ether,etc.
CBC, CBN, THCVA, PINACA, JWH-018,
etc. etc 4
 FARMACODINAMIA - CANNABIS – MEC-
ACCIÓN MARIHUANA

They may reduce pain through interaction:

Act simultaneously on multiple targets within the peripheral and CNS.
CB1/CB2 receptors.
Non-CB1/CB2 receptor G protein-coupled receptor (GPCR) 55 or GPCR 18
(GPR18), Also known as the N-arachidonoyl glycine (NAGly) receptor;
and otherwell-known GPCRs.
Such as the opioid or serotonin (5-HT) receptors
Nuclear receptors (peroxisome proliferator-activatedreceptors
(PPARs) cys loop ligand-gatedion channel
Transient receptor potential (TRP) channels(TRPV, TRPA,
and TRPM subfamilies)
 FARMACODINAMIA - CANNABIS –
MARIHUANA – MEC. ACCIÓN
● Ligado a proteína Gi
○ Modulador alostérico negativo no competitivo.
○ Disminuye la actividad de la adenilciclasa.
○ Inhibe la activación de canales de Ca2+ y activa el
influjo K+
– Como efecto mayor disminuye la excitabilidad de la
célula.
– Antagonista de la respuesta a neurotransmisores.
– Disminuye la liberación de neurotransmisores.
46
FARMACODINAMIA - CANNABIS – MARIHUANA –
MEC. ACCIÓN
• Disminuye la activación del receptor huérfano ligado a proteína G
55 (GPR55)
• Disminuye por corto tiempo el potencial del canal tipo 8 de
melastatina
Disminuye por corto tiempo el potencial del canal tipo 1 de
ankirina
• Facilita la actividad de la serotonina sobre el receptor 5HT1A
• Facilita la activación de los receptor α3 y α1 de glicina
• Efecto negativo sobre la vía glutamatérgica, por
antagonismo del receptor NMDA, específicamente por unión
al segmento sigma 1 (σ1R) de este receptor.
47
 FARMACODINAMIA - CANNABIS –
MARIHUANA - EFECTOS
Location
Structure Function
CB1 receptors
Hippocampus
CNS Cerebellum Basal Memory storage
ganglia Hypothalamus Coordination of motor function, posture, balance

Movement control
Spinal cord
Cerebral cortex Thermal regulation, neuroendocrine release, appetite
Lymphoid organs Nociception
Periphery Vascular smooth muscle cells Duodenum,
Emesis
ileum, myenteric plexus Cell-rnediated and innate immunity Control

of blood pressure
Lung smooth muscle cells Bronchodilation
Eye ciliary body Intraocular pressure
Control ofemesis
CB2 receptors
Lymphoid tissue Peripheral Cell-rnediated and innate immunity
Periphery
nerve terminals Retina Peripheral nervous system Intraocular
pressure Coordination of motor function
Cerebellar granule cells mRNA
CNS
 FARMACOCINÉTICA - CANNABIS –
MARIHUANA
Efecto de primer paso.
CBD
Altamente liposoluble.
alto de unión a
proteínas plasmáticas.
BD oral > 15% .
BD Inhalatoria 15 – 85%.
Excreción en heces >% y
Urinaria < , 3/1.
50
 CANNABINOIDES
DRONABINOL
Agente profiláctico útil en
pacientes que reciben
El dronabinol
(Δ-9-tetrahidrocannabinol)
quimioterapia contra el
es un cannabinoide de cáncer,
origen natural que se cuando otros medicamentos
puede sintetizar antieméticos no son
químicamente, o extraer de efectivos. También puede
la planta de la marihuana, estimular el apetito y se ha
Cannabis sativa. El utilizado en pacientes con
mecanismo de la acción sida y anorexia.
antiemética del dronabinol Como agente antiemético, se
está relacionado con la administra a una dosis inicial
estimulación del subtipo de 5 mg/m2 en 1-3 h antes de
CB1 de receptores la quimioterapia y luego cada
cannabinoides en las
2-4 h después para un total
neuronas y alrededor del
de cuatro a seis dosis.
centro CTZ y emético.
47

Nabilona
La nabilona es un sintético
cannabinoide con un modo
de acción similar al del
dronabinol.
CANNABINOIDES
La nabilona es un agente
profiláctico útil en pacientes
que reciben quimioterapia
contra el cáncer, cuando
otros medicamentos
antieméticos no son Los efectos adversos son en
efectivos. Se puede gran medida los mismos
administrar una dosis (1-2 que para el dronabinol,
mg) la noche anterior a la con acciones significativas
quimioterapia; la sobre el CNS en más de 10%
dosificación de los pacientes.
habitual comienza 1-3 h Los efectos secundarios
antes del tratamiento y cardiovasculares, GI y otros
luego cada 8-12 h durante el también son
comunes y, junto con las
curso de la quimioterapia, y
acciones del CNS, limitan la
durante 2 días después del
utilidad de este agente.
cese de esta.
47
CONCLUSIONES GENERALES
1. Cocaína, anfetamina, cannabis y alcohol son
psicoestimulantes y psicotrópicos
2. cocaína, anfetamina, cannabis y alcohol presentan los
fenómenos de tolerancia, sensibilización, dependencia
(adicción), abstinencia
3. cocaína, anfetamina, cannabis y alcohol tienen efecto de
reforzamiento del sistema límbico
4. cocaína, anfetamina, cannabis y alcohol presentan
importantes características respecto a farmacocinética.
5. cocaína, anfetamina, cannabis y alcohol son drogas que
representan una importante carga a la sociedad
GRACIAS