FARMACOLOGIA DEL METABOLISMO DE LOS CARBOHIDRATOS

CLASIFICACIÓN:
a) Fármacos hipoglucemiantes:
Insulina
Fármacos hipoglucemiantes

b) Farmacos hiperglucemiantes:

Aminas simpaticomiméticos o adrenérgicas (catecolaminas y

adrenalina)
Glucocorticoides
Glucosa
Glucagón (hormona hiperglucemiante del páncreas)

INSULINA:
Hormona hipoglucemiante producida por las células B de los islotes
de langerhans del páncreas.
Químicamente la insulina es una proteína que se destruye por la
pepsina y la quimiotripsina por lo que es inactiva por VO y se debe
administrar por vía parenteral.
Medición:
Preprandial: 72 a 110 mg/dl
Postprandial: Inferior a 180mg/dl
HbA1c 4% a 6%

TIPOS DE INSULINA:
Acción ultracorta: Son análogos de la insulina humana Lispro,
Aspartate, Glulisa.
Acción corta: Insulina regular (cristalina)
Acción intermedia: Insulina NPH (protamina neutra) Lispro
protamina
Acción prolongada: Insulinas Glardinas, Determine, Degludeca.
 FARMACOCINETICA:
Por vía bucal la insulina se destruye y no se absorbe.
Por vía subcutánea la mas utilizada y se absorbe preferentemente
pero la velocidad de absorción depende de la solubilidad de la
solubilidad de la insulina utilizada.
IV: solo la insulina regular de vida media de 5 a 8 min hígado ,riñón,
y musculo.

FARMACODINAMIA:
 Es idéntica a la insulina humana;
 Regula el metabolismo de la glucosa;
 Reducen los niveles de glucemia;
 Estimula la captación periférica de glucosa, especialmente
por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo;
 Inhibición de la producción hepática de glucosa;
 Además, la insulina inhibe la lipolisis en el adipócito;
 Inhibe la proteolisis y estimula la síntesis de proteínas.

INDICACIONES:
 Diabetes tipo I
 Diabetes Gestacional.
 Diabetes tipo 2:
- Fracaso del tratamiento con antidiabéticos orales (HbA1c
>7,5%) a pesar de combinación a dosis plenas.
 Descompensaciones hiperglucémicas agudas.
 Enfermedades intercurrentes: sepsis, IAM, cirugía mayor,
traumatismo grave, intolerancia oral, insuficiencia cardiaca,
hepática o renal aguda.
 Cetonuria intensa o pérdida de peso no explicable por dieta
hipocalórica.

CONTRAINDICACIONES:
 Hipoglicemia
 EPOC, Asma
 Hipersensibilidad
 Disfunción renal o hepática
TOXICIDAD:
La dosis excesiva de insulina en individuos normales como en
diabéticos puede llevar a una glucemia baja y nos puede dar shock
hipoglusemico o insulinico caracteriza:
Adrenergicos: Cansancio, Diaforesis, Ansiedad, Hambre, Taquicardia,
Temblor, Palidez, Palpitaciones, Convulciones.
Neurologicos: Visión Borrosa, Cefalea, Mareo, Irritabilidad, Falta de
concentración, Incoordinación motora, Somnoloencia, Coma.

HIPORGLUCEMIANTES:
CLASIFICACIÓN:
1. Sulfonilureas o secretagogos de acción lenta
2. Secretagogos de acción rápida, Glinidas
3. Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV
4. Análogos del GLP-1 (glucagon-like peptide-1)
5. Biguanidas
6. Glitazonas.
7. Inhibidores de las α-glucosidasa.

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN:

Estimulan la secreción de insulina:
1. Sulfonilureas o secretagogos de acción lenta
2. Secretagogos de acción rápida (glinidas)
3. Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV
4. Análogos del GLP-1 (exenatida).
Disminuyen la resistencia a la insulina y la excesiva producción de
glucosa:
1. Biguanidas
2. Glitazonas.
Reducen o enlentecen la absorción de la glucosa:
1. Inhibidores de las α-glucosidasa

SULFONILUREA
Clasificación: Glibenclamida, Glipizida, Gliquidona, Gliclazida, Glimepirida.
Tulnutamina, Tolazina.
Farmacodinamia:
Estimulan la secreción de insulina preformada es el páncreas
Reduce entre 60 a 70 mg/dl, Hay aumento de peso, Puede llevarnos a
hipoglicemia.
Los alimentos interfieren en su absorción (excepto glimepirida)
administrarán al menos 30 minutos antes.
Indicaciones:
Reducen el riesgo de complicaciones microvasculares y macrovasculares
Indicado en pacientes delgados.
Contraindicaciones:
Diabetes con déficit de insulina, como tipo 1 o secundaria a enfermedad
pancreática.
Embarazo, cirugía mayor o enfermedad grave.
Enfermedad hepática (si es leve puede usarse glipizida).
Enfermedad renal (si es leve-moderada puede usarse gliquidona, gliclazida
y glimepirida.
GLINIDAS:
Clasificación: Repaglinida Y Nateglinida
Farmacodinamia:
Secreta gogos de acción rápida
Producen una liberación postprandial de insulina pancreática a través de
un receptor diferente al de las sulfonilureas
Sus efectos secundarios son hipoglucemias y aumento de peso
Reduce entre 20 a 30 mg/dl
Indicaciones:
Son ventajosos para el control de hiperglucemias posprandiales.
Tienen menor riesgo de hipoglucemias que las sulfonilureas.
Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal.
Contraindicaciones:
Diabetes tipo I o secundaria a enfermedad pancreática
Embarazo o lactancia
Insuficiencia hepática
Repaglinida no debe asociarse con gemfibrozilo.

INHIBIDORES DPP 4:
Clasificación: Itagliptina, Vildagliptina,Saxagliptina
Farmacodinamia:
Actúan inhibiendo a la enzima dipeptidil-peptidasa-4, la cual tiene como
función degradar al péptido intestinal GLP-1, el cual se libera en el
intestino ante la llegada de los alimentos produciendo la liberación de
insulina pancreática e inhibiendo la de glucagón.
Indicaciones:
Control de la hiperglucemia sin producir incremento de peso y con uma
incidencia de hipoglucemias muy baja.
Tienen una potencia hipoglucemiante moderada 20 a 30 mg/dl
Contraindicaciones:
Diabetes tipo I o secundaria a enfermedad pancreática
Embarazo o lactancia
Insuficiencia renal moderada o grave.
La vildagliptina también está contraindicada en caso de insuficiencia
hepática o elevación de transaminasas.

ANÁLOGOS DE GLP-1:
Clasificación:Exenatida y Liraglutida
Farmacodinamia:
La exenatida es un polipéptido con una estructura similar al GLP-1
intestinal, pero con modificaciones en su estructura que impiden su
degradación por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida media
prolongada.
Reduce entre 10 a 25 mg/dl
Indicaciones:
Incrementa la secreción de insulina glucosa-dependiente por la célula
beta, de manera que deja de estimular su liberación en cuanto la glucemia
se normaliza.
También actúa inhibiendo la secreción de glucagón por las células alfa
pancreáticas.
Contraindicaciones: Diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad
pancreática, Embarazo o lactancia, Pancreatitis aguda o crónica.

BISGUANINAS:
Clasificación: Metformina, Fenformina, Buformina.
Farmacodinamia: Inhibe la neoglucogénesis hepática y Reducen en 60 a
70 mg/dl, Perdida de peso, diarrea, mejora el perfil lipídico, Reduce el
riesgo de eventos CVC.
Indicaciones: Es el fármaco inicial de elección en todos los pacientes con
diabetes tipo 2 (salvo intolerancia o contraindicación), No produce
aumento de peso, Reduce de manera significativa las complicaciones
macrovasculares, Ha demostrado una reducción de la mortalidade
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal (FG <50 ml/min) y hepática.
Insuficiencia respiratoria y/o cardíaca severa.
Embarazo o lactancia, cirugía mayor
Enfermedad grave, o alcoholismo.
Durante 24 horas anteriores y posteriores al uso de contrastes yodados.

GLITAZONAS:
Clasificación: Pioglitazona ,Rosiglitazona
Farmacodinamia: Aumentando la captación y el uso de glucosa en
músculo y tejido graso y Reduce entre 35 a 65 mg/dl.
Indicaciones:
Eficacia es casi similar a la de las sulfonilureas y metformina.
Redujo ligeramente los eventos CV en pacientes que ya habían tenido un
evento previo.
Indicación combinación con metformina en pacientes obesos en los que
ha fracasado la monoterapia con metformina
Contraindicaciones:
Diabetes tipo I, Embarazo o lactancia, Insuficiencia cardíaca, Hepatopatía
(realizar controles de enzimas hepáticos)

INHIBIDORES DE LA Α-GLUCOCIDASA:
Clasificación: Acarbosa, Miglitol
Farmacodinamia: Retardando la absorción de hidratos de carbono a nivel
intestinal y Reduce entre 20 a 30 mg/dl.
Indicaciones: Son útiles si existe hiperglucemia posprandial con glucemia
basal no muy elevada. La acarbosa ha demostrado una reducción de la
aparición de eventos CV en un metanálisis. No producen hipoglucemias en
monoterapia.
Contraindicaciones: Embarazo o lactancia, Trastornos gastrointestinales
(trastornos absorción y digestión, enteropatías inflamatorias),
Insuficiencia renal severa y cirrosis.

DOSIFICACIÓN:
Medicamento Dosis y Vía de Administración
Metmorfina 500 o 850 mg/2 veces por día
Clorpropamida 250 mg/1 ves al día tableta
Tolbutamida 500 mg/2 veces día tableta
Acetohexamida 250 mg/2 veces día tableta
Glibenclamida 5 mg/1 ves al día tableta
Glipizida 10 mg/1 ves al día tableta
Gliquidona 30 mg/2 veces día tabletas
Glibornurida 25 mg/1 ves al día tabletas
Glicazida 80 mg/1 ves al día tabletas