1. Describa penicilinas en general. ¿Qué es el anillo β-lactámico? ¿Qué
es la β-lactamasa y cuáles son sus inhibidores?
Las penicilinas son los primeros antibióticos que fueron producidos
en grandes masas. Pertenecen a la familia de betalactámicos. Son derivadas de un hongo, Penicillium notatum (descubierto por Alexander Fleming en 1928). Actúan principalmente sobre bacterias gram positivas, cocos gram negativas, y anaerobias. El anillo betalactámico es el que produce la acción sobre la bacteria. Actúan sobre la pared celular, donde se enganchan a un receptor, arma un poro, ingresa agua y estalla por consecuencia. Son bactericidas. Las betalactamasas o penicilinasas son enzimas que pueden inactivar los antibióticos betalactámicos rompiendo el anillo betalactámico, y son producidas por algunas bacterias. Las bacterias que producen las betalactamasas producen un fenómeno de resistencia bacteriana a la penicilina, anulando su efecto. Los inhibidores de esa enzima son el sulbactam, el ácido clavulánico y el tazobactam. 2. Macrólidos. Mecanismo de acción. Ejemplos de drogas. Efecto adverso más importante.
El mecanismo de acción de los macrólidos es inhibir la síntesis
proteica bacteriana, siendo bacteriostáticos. Esto significa que mantiene el número de bacterias, y provocan que no puedan alimentarse, y finalmente terminen muriendo. Suelen combinarse con bactericidas. Actúa sobre bacterias gram positivas y gram negativas. Los ejemplos de drogas son la eritromicina (opción para alérgicos a la penicilina), y generalmente vienen en cápsulas entéricas; también están la claritromicina y la azitromicina. El efecto adverso más importante es ototoxicidad (toxicidad en oídos), tomadas a largo plazo.
3. Fluoroquinolonas. Mecanismo de acción. ¿En qué patologías se
indican? Efectos adversos.
El mecanismo de acción es inhibir la síntesis de enzimas
bacterianas, siendo bacteriostáticas. Se usa en patologías respiratorias, gastrointestinales y genitourinarias (infección urinaria). Los efectos adversos son que pueden agravar problemas hepáticos preexistentes, arritmias cardíacas, alergias, roturas tendinosas, colitis pseudomembranosa (inflamación del colon por formarse una pseudomembrana). 4. AINES. Mecanismo de acción. ¿Dónde se encuentran las cicloxigenasas 1 y 2?
El mecanismo de acción de los AINES es inhibir la cicloxigenasa 1
(no se producen prostaglandinas, por ende actúa como antiinflamatorio) y la cocloxigenasa 2 (no estimula los receptores del dolor, por ende actúa como inflamatorio; no estimula la fiebre a nivel del hipotálamo, por ende actúa como antifebril). La acción de la cicloxigenasa 1 es producir prostaglandinas (mediador químico de la inflamación), y el de la cicloxigenasa 2 es estimular los receptores del dolor y la fiebre a nivel central (en el centro regulador del hipotálamo). La cicloxigenasa 1 se encuentra en todos los tejidos en el organismo, protegiendo las mucosas. La cicloxigenasa 2 sólo se produce en lugares donde hay lesión tisular.
5. Mecanismo de acción de los anticonceptivos orales. Drogas básicas y
efectos adversos.
El mecanismo de acción de los anticonceptivos orales es inhibir la
ovulación, no permitiendo que haya ovocito 2, no permitiendo que se una con el espermatozoide en el tercio externo de la trompa, donde se produce la fecundación. También estimula la retroalimentación sobre la hipófisis, lo cual frena la producción de SFH y LH impidiendo la ovulación, y por consecuencia la fecundación y nidación posteriores. Las drogas básicas son estrógenos y progesterona. Los efectos adversos son aumento de peso y del apetito, depresión, cansancio, hipertensión arterial, alteraciones en tumores hormonodependientes, tromboembolismo pulmonar, amenorrea y posterior hipermenorrea. 6. Oxitocina. ¿Qué glandula la produce normalmente en el ser humano? Efectos que produce. Efectos adversos.
La oxitocina es producida por la neurohipófisis junto con la
vasopresina. Los efectos que produce es empezar o mejorar las contracciones durante el parto, y controlar hemorragias uterinas posparto. Los efectos adversos son disminuir la frecuencia cardíaca fetal, puede producir ruptura uterina y hemorragia cerebral fetal.