MICROBIOLOGIA

Antimicóticos

Isabela Tobón
Angie Pescador
Olga Grajales
Brayan Quintero
Universidad de Caldas
Facultad de ciencias para la salud
 1. Marco teórico
¿Qué son los antimicóticos?
Los medicamentos antimicóticos son aquellos cuya composición contiene sustancias
específicas para inhibir el crecimiento de hongos que producen infecciones y eliminarlos.
También se conocen con el nombre de antifúngicos y son claves para el tratamiento de
muchas afecciones comunes.
Es importante tener en cuenta que no todos los tipos de hongos son malos para el
organismo. De hecho, la actividad de algunos de ellos puede resultarnos beneficiosa. Por
eso, entre otras cosas, los tratamientos antimicóticos pueden ser agresivos al afectar
también a estos microorganismos útiles. 1.1
Antimicóticos hoy en día
Diversas alternativas han mejorado las fórmulas de estos fármacos y, en la actualidad,
muchos de sus efectos secundarios se han reducido. No obstante, su uso debe ser
moderado y esporádico, ya que, aunque consiguen aliviar los síntomas, resultan
contraproducentes si se utilizan en exceso.
Es cierto que algunos de estos compuestos se encuentran en productos de venta libre. Se
pueden adquirir en diferentes fórmulas y presentaciones, en función del tipo de problema
a tratar. No obstante, los medicamentos solo se deben administrar bajo prescripción y
supervisión médica 1.1
¿Cómo funcionan?
El principal objetivo de los fármacos antimicóticos es destruir o detener las infecciones
que se producen por la proliferación de hongos. Estos medicamentos tienen la función de
reparar las áreas atacadas por estos microorganismos. 1.1
Sus componentes apoyan el proceso de regeneración celular del organismo y, de este
modo, disminuyen los síntomas vinculados a la infección. 1.1
 Por ejemplo, el clotrimazol (imidazol) 1.2 es uno de los antimicóticos más
utilizados. Este componente ataca de forma directa el foco de infección. Su uso
hace que se formen unos pequeños poros en las células fúngicas.

 Otro antimicótico destacado es la flucitosina (pirimidina fluorada) 1.2. Este se

utiliza para las infecciones más graves y sistémicas. Su objetivo es evitar que las
células fúngicas continúen creciendo o multiplicándose. 1.1
 2. Objetivos
GENERAL

 Reconocer y estudiar loa antimicóticos y sus tipos como los fármacos más
indispensables y útiles para el combate de las diferentes micosis
ESPECIFICOS

 Dar a conocer las propiedades generales farmacológicas de cada clase de

antimicóticos
 Resaltar la importancia de conocer cada grupo de antimicóticos, en el
tratamiento a seguir contra determinada micosis

3. Clasificación de los antimicóticos

CUADRO 1. Clasificación de los antifúngicos por su estructura

Polienos Nistatina, natamicina, anfotericina B

Azoles Imidazol: miconazol, clotrimazol
Triazoles: fluconazol, itraconazol, ketoconazol
Triazoles de segunda generación: voriconazol, ravuconazol,
posaconazol
Alilaminas Terbinafina, naftifina
Lipopéptidos Papulacandinas
Triterpenos glicosilados
Equinocandinas: caspofungina, anidulofungina, micafungina
Pirimidinas Flucitosina
fluoradas
Otros Yoduro de potasio, ciclopirox, tolnaftato, griseofulvin
3.1

CUADRO 2. Clasificación de los antifúngicos por su sitio de acción en el hongo

Antifúngicos interactuando en pared celular Lipopéptidos

Antifúngicos interactuando en membrana Polienos, azoles, alilaminas
celular
Antifúngicos interactuando en núcleo Pirimidinas fluoradas
3.1
 3.1. Polienos
Mecanismo de acción
La familia de los polienos se une a los componentes de la membrana plasmática e
interactúan con el ergosterol, pero no inhibe su síntesis (El ergosterol es un componente
lipídico de la membrana sobre el cual actúa la mayoría de los fármacos antimicóticos. Es el
esterol que predomina en las células fúngicas y, entre sus funciones, da fluidez e
integridad a la membrana, permite la función apropiada de muchas enzimas unidas a ella)
3.1.2
Al unirse al ergosterol, se forma un poro de gran tamaño que altera la permeabilidad
de la membrana lo que permite una pérdida de proteínas, glúcidos y cationes
monovalentes y divalentes hasta que la célula revienta 3.1.1

3.1.3

La anfotericina B tiene mayor afinidad por el ERGOESTEROL

Membrana

3.1.3
Las indicaciones principales son las micosis sistémicas como, por ejemplo:

 Aspergilosis invasora
 Blastomicosis
 Coccidioidomicosis
 Criptococosis
 Histoplasmosis
 Mucormicosis
 Esporotricosis extra cutánea 3.1.3
Efectos adversos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, náuseas, vómito, diarrea,
anorexia, cefalea, parestesias, hipotensión, arritmias, fiebre, alteraciones en función renal,
hipopotasemia, hipoacusia, visión borrosa.
Interacciones

 Potenciación con fármacos nefrotóxicos,

 Aumenta la concentración plasmática de medicamentos que se unen en forma
importante a las proteínas plasmáticas.
Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal y en discrasias sanguíneas.
Embarazo: categoría B, su uso estará limitado para micosis que ponen en peligro la vida
de la madre.
Lactancia: no existe información. Probablemente compatible, poco probable de riesgo
leve. 3.1.4

ANFOTERICINA B

• «Anfotericina B» es el fármaco más

utilizado en infecciones fúngicas
profundas (Uso sistémico)
• En 1956, se descubrió la Anfotericina B
al estudiar una cepa de
STREPTOMYCES NODOSUS, un
actinomiceto aerobio 3.2.1
 3.2. Azoles
Clasificación de los azoles

3.2.1

El imidazol (dos átomos de nitrógeno)

El triazol (tres átomos de nitrógeno) 3.2.7
Mecanismo de acción
3.2.2
Son un grupo de fármacos antifúngicos que inhiben la síntesis de ergosterol. Debido a
la falta de ergosterol se comienzan a acumular esteroles tóxicos intermedios, aumenta
la permeabilidad de la membrana y se interrumpe el crecimiento del hongo. 3.2.3

3.2.2
3.2.2
Indicaciones
Los azoles son útiles para:

 Candida (albicans, tropicalis, parapsilosis, glabrata)

 Criptococcus neoformans
 Blastomyces dermatidis
 Hystoplasma capsulatum
 Paracoccidiodes brazilensis
 Aspergilus
 Dermatofitos 3.2.1

Los efectos adversos son: náuseas, anomalías endocrinológicas (irregularidad menstrual,

ginecomastia en hombres) y alteraciones de las pruebas hepáticas, que es uno de los
efectos más frecuentes. El ketoconazol es el más tóxico. 3.2.4
Náuseas y vómitos; dolor abdominal leve; diarrea e indigestión; pérdida del apetito; daño
hepático; cambios en la micción. 3.2.5

KETOCONAZOL

“Este fármaco, junto con la ingesta de bebidas

alcohólicas, provoca el efecto ANTABUS” 3.2.6
Interacciones del ketoconazol

 Por vía oral su necesidad de absorberse en medio ácido hace que disminuya su
absorción en pacientes que toman antiácidos, por lo que la toma de estos y el
ketoconazol debe diferir al menos dos horas.
 La implicación del citocromo P450 hepático en el metabolismo del ketoconazol hace
que presente interferencia con otros medicamentos que utilizan la misma vía. Así, por
ejemplo, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoína y la rifampicina, al aumentar la
actividad enzimática hepática, disminuyen los niveles de ketoconazol en sangre. El
caso contrario es el del ritonavir, que aumenta los niveles del ketoconazol en la
sangre.
 Finalmente, se han documentado reacciones "tipo disulfiram", por lo que se
desaconseja el consumo de alcohol durante el tratamiento. 3.2.6

Embarazo y lactancia

 Al no absorberse por vía tópica, no existe contraindicación en ninguno de los dos

casos. Por vía oral ha demostrado alteraciones fetales en ratas, por lo que no se
aconseja su uso en mujeres embarazadas o lactantes. 3.2.6

3.3. Alilaminas
Mecanismo de acción

Las alilaminas inhiben a la enzima escualeno epoxidasa, de esta forma disminuye la

concentración de ergosterol, aumentan los niveles de escualeno, aumenta la
permeabilidad de la membrana celular, se interrumpe la organización celular y disminuye
el crecimiento del hongo. 3.3.1

Efectos secundarios

son generalmente gastrointestinales y se pueden manifestar ya a las pocas semanas del

tratamiento. Se han descrito ocasionalmente alteración hepática y efectos secundarios
cutáneos en forma de toxicodermia que puede llegar excepcionalmente a síndrome de
Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. 3.3.2

TERBINAFINA
Indicaciones terbinafina

Infecciones fúngicas de la piel, cuero cabelludo y uñas: tinea corporis, cruris, pedis, capitis,
onicomicosis. 3.3.3

Efectos secundarios

Cefalea; trastornos gastrointestinales (plenitud, pérdida de apetito, dispepsia, náuseas,

dolor abdominal leve, diarrea); reacciones alérgicas cutáneas leves (erupción, urticaria);
reacciones musculoesqueléticas (artralgia, mialgia). 3.3.3

Embarazo

Los estudios en animales no han revelado un potencial teratógeno o embriofetotóxico

para la terbinafina. Hasta la fecha no se han observado casos de malformaciones en
humanos con terbinafina. A pesar de ello, dado que la experiencia clínica en mujeres
embarazadas es muy limitada, terbinafina deberá utilizarse únicamente cuando esté
claramente indicado durante el embarazo. 3.3.3

Lactancia

La terbinafina pasa a la leche materna y por consiguiente las madres lactantes no deberán
ser tratadas con terbinafina. 3.3.3

3.4. Lipopéptidos
Mecanismo de acción

Los lipopéptidos actúan inhibiendo la síntesis de glucanos a través de la inactivación de la

enzima 1,3-betaglucano sintetasa, enzima responsable de formar este polímero de la
glucosa que es esencial para la estructura de la pared de la célula fúngica. La pared se
debilita y se torna incapaz de soportar el estrés osmótico, por lo que la célula muere

Pertenecen a este grupo las papulacandinas, equinocandinas y los triterpenos

glicosilados, productos naturales derivados de los hongos, cuyo efecto es fungicida 3.4.1

EQUINOCANDINAS (CASPOFUNGINA)
Indicaciones
Tratamiento de la aspergilosis invasiva en aquellos pacientes que no responden o que son
intolerantes a otro tratamiento. Tratamiento de la candidiasis invasiva. 3.4.2
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la caspofungina o a cualquiera de los
componentes de la formulación, durante el embarazo y la lactancia. Precaución en
pacientes con insuficiencia renal. Ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
La ciclosporina incrementa su eficacia mientras que la rifampicina y los inductores
metabólicos como efavirenz, nevirapina, dexametasona, fenitoína y carbamazepina la
disminuyen. El tacrolimus también disminuye su concentración en sangre. 3.4.2
Reacciones adversas
No se ha establecido la frecuencia de reacciones adversas. Se han informado náusea,
vómito, diarrea, cefalea, fiebre, taquicardia, tromboflebitis en el sitio de administración,
reacciones de hipersensibiliad (erupción cutánea, edema facial, prurito, sensación de
calor, broncoespasmo, anafilaxis). También se han informado algunos casos de
hepatotoxicidad. 3.4.2
 3.5. Pirimidinas fluoradas
FLUCITOSINA
Mecanismo de acción
penetra en la célula fúngica a través de una permeasa (una proteína de la membrana de
hongos) específica para citosina. En este punto se convierte en 5-FU (5-fluorouracilo) por
una desaminasa. La flucitosina es un antimetabolito de pirimidina, que se incorporada en
el ADN fúngico e impide la síntesis durante el proceso de replicación celular. 3.5.1
Indicaciones
La flucitosina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por los siguientes
microorganismos: Aspergillus sp.; Candida glabrata; Candida sp.; Cladosporium sp.;
Cryptococcus neoformans; Cryptococcus sp.; Phialophora sp.; Sporothrix schenckii. 3.5.2
Contraindicaciones
La flucitosina se deberá administrar con precaución en pacientes con supresión de la
función médular ósea o con historia de enfermedades hematológicas debido a que este
tipo de paciente es más susceptible a los efectos mielosupresivos del fármaco. La
flucitosina puede ocasionar anemia, leucopenia y trombocitopenia en los pacientes
sensibles. Los sujetos que han recibido previamente quimioterapia o radiación son más
susceptibles a los efectos mielosupresivos de la flucitosina. La flucitosina debe ser utilizada
con precaución en los sujetos con enfermedades dentales. La flucitosina ocasiona
mielosupresión y por lo tanto aumentaba el riesgo de una infección. Cualquier
intervención dental debe ser aplazada una vez iniciada la terapia con flucitosina hasta el
momento que los recuentos sanguíneos vuelvan a la normalidad. 3.5.2
La flucitosina ha demostrado ser teratogénica en la rata de modo que su administración
durante el embarazo está contraindicada. Lo mismo se aplica a la lactancia. 3.5.2
Interacciones
La anfotericina B y la flucitosina son sinérgicos frente a algunos microorganismos como
el Cryptoccus neoformans, pudiendo rebajarse las dosis totales de anfotericina B. Aunque
la reducción de las dosis de anfotericina reduce el riesgo de nefrotoxicidad, esta puede
aumentar las concentraciones plasmáticas de flucitosina con el correspondiente riesgo de
mielosupresión. Es importante ajustar las dosis de flucitosina en casos de insuficiencia
renal. 3.5.2
Reacciones adversas
La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en rápido crecimiento como la
médula ósea o las células epiteliales de la mucosa gastrointestinal. Puede ocasionarse una
hipoplasia moderada de la médula ósea produciendo anemia, leucopenia,
trombocitopenia y, más raramente, pancitopenia y agranulocitosis.
Los efectos secundarios de la flucitosina suelen ser dolor abdominal, diarrea, náuseas y
vómitos y anorexia.
La flucitosina también puede inducir fotosensibilidad. Los efectos sobre el sistema
nervioso central son poco frecuentes incluyen mareos y cefaleas. 3.5.2

3.6. Otros
YODURO DE POTASIO: A veces, el yoduro de potasio se utiliza para tratar la glándula
tiroides hiperactiva y la esporotricosis (una infección de la piel provocada por un hongo).
Consulte a su médico sobre los riesgos de usar este medicamento para tratar su
afección.3.6.1
CICLOPIROX (CICLOPIROXOLAMINA)
Indicaciones
Tratamiento de onicomicosis (uñas de manos y pies) por dermatofitos, dermatitis
seborreica del cuero cabelludo, tiña superficial.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ciclopiroxolamina o cualquiera de los
componentes de la formulación. Evitar el uso de vendajes o ropa oclusiva.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacción local en el sitio de aplicación, eritema periungueal, prurito,
sensación de quemadura.

Advertencias para el paciente

Adminístrese de acuerdo a las indicaciones del médico. Aplicar en la zona infectada previa
limpieza y secado de la zona. No descontinuar o interrumpir el tratamiento para evitar
recurrencia de la infección. Se requieren varias semanas para la eliminación total de la
infección. Informar al médico si la zona de aplicación muestra signos de irritación. Sólo
para uso externo. Evitar el contacto con los ojos. No es para uso en los ojos, vaginal, oral.
3.6.2

TOLNAFTATO
Mecanismo de acción:
Actúa alterando la estructura de las hifas y retrasando el desarrollo micelar.
Indicaciones terapéuticas:
Infecciones superficiales por hongos en los pies (pie de atleta).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad.

Embarazo:
No se dispone de información específica, sin embargo, no se han descrito problemas en
humanos. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio.
Lactancia:
No se dispone de información específica, sin embargo, no se han descrito problemas en
humanos. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio.
Reacciones adversas:
3.6.3
Irritación de piel.

GRISEOFULVINA
Muy eficaz contra las micosis de piel, uñas y cabello causadas por diversas especies de
Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton. Su efecto antimicótico se debe a que
interactúa con los microtúbulos polimerizados e inhibe la mitosis en los hongos
susceptibles.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia hepatocelular y
porfiria. Se recomienda la vigilancia de los sistemas renal, hepático y hematopoyético
durante los tratamientos de larga duración.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor de cabeza, resequedad de boca, erupción cutánea, alteración en la
sensación del gusto, náusea y diarrea.
Poco frecuentes: dolor estomacal, confusión, insomnio, cansancio, leucopenia,
granulocitopenia, fotosensibilidad.
Advertencias para el paciente
Se requieren varias semanas para la eliminación total de las lesiones. Evítense la
exposición prolongada a la luz solar y la ingestión de alcohol. Se informará de inmediato al
médico si se presenta ardor de garganta o erupción cutánea. 3.6.4
Bibliografías
1.1
https://mejorconsalud.as.com/medicamentos-antimicoticos-sirven/
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152005000200012 1.2
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152005000200012 3.1
https://prezi.com/19xgyl-wmphl/los-polienos/?
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https://es.slideshare.net/Kimberlybugarinestra/antimicoticos-75835818 3.1.3
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https://es2.slideshare.net/AnyCm19/antimicticos-farmacologa 3.2.1
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3.2.3
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Ketoconazol - Wikipedia, la enciclopedia libre 3.2.6
Azol - Wikipedia, la enciclopedia libre 3.2.7
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https://www.uv.es/divulga/misitio/articulos/ciencia%20y%20tecnologia/marrer01.pdf 3.3.2
https://www.vademecum.es/principios-activos-terbinafina-d01ba02 3.3.3
http://www.atdermae.com/pdfs/atd_30_01_02.pdf 3.4.1
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90368227
3.4.2

https://es.wikipedia.org/wiki/Flucitosina#:~:text=Mecanismo%20de%20acci%C3%B3n,-La
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%20proceso%20de%20replicaci%C3%B3n%20celular. 3.5.1
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f069.htm 3.5.2
Yoduro de potasio: MedlinePlus medicinas 3.6.1
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90368562
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https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90371061
3.6.4