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La observacin de fenmenos de antibiosis se remonta a fines del siglo XIX. Por otra parte la
administracin de sustancias qumicas por mtodos empricos en el tratamiento de las enfermedades
infecciosas y parasitarias era ya conocida desde antiguo, como el empleo de la corteza de quina en
el tratamiento del paludismo.
Pasteur y Joubert: Observaron que los cultivos de una bacteria se podan inhibir con el
desarrollo de otros microorganismos.
Metabolizacin en el ratn
Alexander Fleming (1928): Observ que el hongo Penicillium notatum impeda el crecimiento
de Staphylococcus aureus
ANTIBIOTICO: Para que una sustancia sea considerada antibitico debe cumplir las siguientes
condiciones:
1. Especificidad: obedece al espectro de accin del antibitico, consistente en la actuacin frente a
un determinado y limitado grupo de m.o
2. Elevada potencia biolgica: que sea activo a pequeas concentraciones (CMI) concentracin
mnima inhibitoria, equivalente a la ms baja concentracin de antibitico, capaz de inhibir el
crecimiento bacteriano.
3. Toxicidad selectiva: la toxicidad para el organismo humano debe ser mnima, sin embargo tan
activos que puedan destruir las bacterias patgenas en el interior del organismo humano.
Por su origen:
2. De espectro intermedio: que actan frente a un numero mas limitado de especies. Ej:
penicilinas, macrolidos.
1. Inhibicin de la sntesis de la
pared celular.
3. Inhibicin de la sntesis
proteica.
4. Bloqueo de la sntesis de
cidos nucleicos
7. Lincosamidas.
Por la estructura qumica:
11. Nitrofuranos.
3. Polipeptidicos.
12. Quinolonas.
4. Tetraciclinas.
1. ACCION SINERGICA: Mayor que la suma de las acciones de cada uno de ellos.
BETALACTAMICOS
PENICILINAS NATURALES:
1. Penicilina V: uso oral (Streptococcus)
AMINOPENICILINAS (SEMISINTETICAS):
1. Ampicilina
2. Amoxacilina
3. bacampicilina.
1. Oxacilina
2. meticilina,
3. dicloxacilina
4. flucoxacilina
CARBOXIPENICILINAS:
1. Carbenicilina
2. ticarcilina (ms potentes)
Activas contra:
a) Pseudomona
b) Enterobacter
c) Proteus
d) Neisserias
e) Salmonella
f) Shiguella
UREIDOPENICILINAS:
1. Piperacilina
2. Azlocilina
3. mezlocilina (sensibles a betalactamasas)
CEFALOSPORINAS
Primera generacin:
Bactericidas de grampositivos, contra algunos aislamientos de E. coli, Klebsiella y Proteus.
Cefadroxilo, cefalexina (va oral) no pasan la barrera hematoencefalica.
Cefalotina, Cefazolina, Cefradina.
Segunda generacin:
En general, amplan el espectro de la primera generacin contra los gramnegativos.
Cefuroxima, cefamandol, cefonicid: efectivas contra grampositivos, Haemophylus, Neisseria,
Enterobacter y Proteus.
Cefoxitina, cefotetan: activas contra anaerobios.
Cefaclor, cefuroxima, cefprozil, loracarbef: de uso oral.
Tercera generacin:
Amplio espectro contra gramnegativos, incluidos patgenos nosocomiales.
Ceftriaxona, cefotaxima, Ceftizoxima, cefmenoxina y cefodixina: cocos grampositivos y
enterobacterias.
Ceftazidima y Cefoperazona: actividad excelente contra Pseudomona.
Cuarta generacin:
Efectivas contra gramnegativos y grampositivos
POCA actividad contra anaerobios y Pseudomona.
Cefepima y cefpiroma.
Asociaciones:
1. Ampicilina/sulbactam amoxacilina/acido
Clavulanico
(Activos contra Staphylococcus oxacilino sensible y
contra anaerobios)
AMINOCICLITOLES
Inhiben la sntesis de protenas (ribosomas), son activos contra gramnegativos.
MACROLIDOS
Inhiben la sntesis proteica, actan sobre la unidad 50s.
Tienen buena actividad contra grampositivos, algunos gramnegativos y contra clamidia
Eritromicina, azitromicina, claritromicina
Efectos adversos:
o Gastrointestinales (nauseas, vomito, diarreas)
o Hipersensibilidad (exantema, eosinofilia)
o Sobreinfecciones (candidiasis)
QUINOLONAS Y SULFONAMIDAS
QUINOLONAS:
Interfieren en la sntesis de ADN, al unirse a la ADN girasa. Son activas contra gramnegativos y
Staphylococcus
ANTIFUNGICOS
POLIENICOS: Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmica fungica.
Anfotericina B, Nistatina, Pimacirina, Candicidina.
GRISEOFULVINA: Inhibe la sintesis de ADN, su espectro es reducido a los dermatofitos.
IMIDAZOLES: actan sobre todo tipo de hongos, algunos parasitos y bacterias.
Clotrimazol, miconazol y ketoconazol.
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Modificacin enzimtica: produccin de betalactamasas (betalactamicos), fosforilasas
(APH), acetiltranferasas (AAC), adenilasas (AAD o ANT) (aminoglucosidos).
Alteracin de la permeabilidad: sucede as con tetraciclinas, fosfomicina, aminoglucosidos y
betalactamicos.
Cambio de los lugares donde actan los antimicrobianos: Ej.: modificando la estructura
de los ribosomas (resistencia a Lincomicina, Eritromicina o aminoglucosidos), alteraciones en
las PBP (resistencia a los betalactamicos).
Modificacin de los sistemas enzimticos de la bacteria: esto ocurre con la ARN-
polimerasa en la resistencia a la Rifampicina y con la Folatosintetasa en la resistencia a las
Sulfamidas.