ANTIMICROBIANOS

Antibiótico (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’), se

define como cualquier compuesto químico utilizado para
eliminar o inhibir el crecimiento de organismos
infecciosos
 ANTIMICROBIANO
MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN LA
PREVENCIÓN Y EL TRATAMIENTO DE LAS
ENFERMEDADES INFECCIOSAS, DE ORIGEN
NATURAL O BIOSINTÉTICO(ANTIBIÓTICOS)
COMO LOS DE ORIGEN SINTÉTICO
(QUIMIOTERÁPICOS).
SE INCLUYEN EN LOS ANTIMICROBIANOS A LOS
ANTIVIRALES Y LOS ANTIMICÓTICOS.
ANTIPARASITARIO: ANTIPROTOZOOARIOS Y LOS
ANTIHELMINTICOS
 ANTIMICROBIANO
Se emplean para designar a los fármacos que actúan contra
uno o mas tipos de m.o, p.ej: según su origen pueden ser de
dos clases:
Antibióticos: Se definen como sustancias químicas
derivadas o producidas por m.o, que tienen la capacidad, a
bajas concentraciones, de inhibir el desarrollo o destruir
bacterias.
Quimioterápico: sustancias de composición química definida
que, son capaces de lesionar o destruir específicamente los
agentes patógenos sin provocar efectos tóxicos acentuados
sobre el huésped.
 POSTULADOS DE ERLICH
Un ANTIMICROBIANO debe ser:
 Muy activo frente a microorganismos.
 Fácilmente absorbible por el organismo
humano.
 Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
 Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
 No inducir desarrollo de resistencias.
 FAMILIA O GRUPO FARMACOLÒGICO

•Se agrupan por su estructura química.

•BACTERIOSTÀTICOS (macròlidos, tetraciclinas,
sulfamidas, etc.)

•BACTERICIDAS (betalactàmicos, aminoglucòsidos,

glicopèptidos, quinolonas, etc.)
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Espectro amplio: Múltiples grupos, Gram+, Gram-,

rickettsias, espiroquetas. P.ej: tetraciclinas, cloranfenicol, etc

Espectro intermedio: Eficaces contra Gram+ y Gram-.

P.ej: Ampicilina es activa a los mismos germenes que la
penicilina G y activa también contra Gram-.

Espectro reducido: Escasos grupos. P.ej: Penicilina G,

que actúa contra Gram+.
 FACTORES QUE DETERMINAN EL ÉXITO EN
EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES
INFECCIOSAS:

1.MICROORGANISMO.
2.ANTIMICROBIANO.
3.PACIENTE O HUESPED.
 GERMEN INFECTANTE
Un tratamiento antibiótico será eficaz si es posible aislar el agente
causal de la infección o si se puede identificar su sensibilidad a
los antibióticos. (ideal).
Guía por medio de la tinción de Gram, por el sitio de la infección
o por la gravedad del paciente.
Se debe tener presente el mapa microbiológico del lugar donde se
encuentra y conocer que los resultados de los cultivos, se
interpretan teniendo en cuenta el cuadro clínico y la evolución del
paciente.
El uso de antibióticos combinados o medicamentos de amplio
espectro exponen al enfermo a mayor riesgo de RA y que los
microorganismos se hagan más resistentes.
 ANTIBIÓTICOS
Son sustancias químicas producidas por diferentes especies
de microrganismos que incluyen bacterias, hongos,
actinomicetos, etc. o que son sintetizadas por métodos de
laboratorio, que suprimen el crecimiento de otros gérmenes
y eventualmente los destruyen.
Cuando se hace referencia al antibiótico hay que tener en
cuenta:
1. Vía de administración
2. La dosis a utilizar (práctia anticientífica de prescribir sin
conocer la dosis en milígramos por Kg. de peso y el tiempo
de vida media).
3. Penetración del antibiótico en los tejidos y líquidos
orgánicos ( Ejm.: Las penicilinas y cefalosporinas de tercera
generación atraviesan bien las meninges si esta´n
inflamadas)
 HUÉSPED
1. Estado fisiológico y metabólico del enfermo.
2. Si se produce hipersensibilidad a una familia de antibióticos
habrá reacción a los miembros de la misma clase.
3. La mayoría de los antibiótico atraviesan la placenta y
alcanzan niveles elevados en el feto. Otros se secretan en la
leche materna.
4. El prematuro y neonato tienen inmadurez de los sistemas
enzimaticos, esto puede producir hemólisis si hay déficit de la
enzima glucosa 6 – fosfato deshidrogenasa (cloranfenicol o
sulfamidados).
5. Fármacos que se depositan en cartílagos y huesos por tanto
retrasan el crecimiento óseo (tetraclinas y quinolonas)
 FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: Mala absorción por vía oral causa mala
disponibilidad. La ingestión de alimentos, uso de antiulcerosos así
como en el paciente geriátrico son factores que reducen la
absorción.
CONCENTRACIÓN EN EL SUERO: Tener en cuenta el tiempo
de vida media, Ejm.: Los niveles séricos de un antibiótico
betalactámico deben mantenrse por encima de la concentración
inhibitoria mínima en infecciones graves. Los aminoglucósidos
tienen un efecto bacterizida rápido y en tiempos cortos serán
suficientes para inhibir el desarrollo bacteriano.
METABOLISMO Y EXCRECIÓN: Los antibióticos pierden
actividad al ser metabolizados. A veces es destruido y en otros
casos conjugados con glucurónidos ( fluorquinolonas).
Excreción por vía biliar o renal ( insuficiencia renal)
 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIMICROBIANOS
Estructura química
Reversibilidad de su efecto
Toxicidad
Espectro de acción
Tipo de resistencia
Mecanismo de acción
Farmacología
 CLASIFICACIÓN
DE ACUERDO A SU MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agentes que inhiben algún paso en la síntesis de la pared
celular de las bacterias (betalactámicos: penicilinas y
cefalosporinas, vancomicina y fosfocina).
2. Agentes que afectan la membrana celular (polimixinas)
3. Agentes que inhiben algún paso de la síntesis proteica (síntesis
y replicación de ADN y ARN) o de los ácidos nucléicos (los
macrólidos, aminoglucósidos, cloranfenicol, tetraciclinas,
rifamicinas y las nuevas fluorquinolonas.
4. Agentes que inhiben enzimas indispensables para el
metabolismo de los carbohidratos bacterianos (nitrofurantoina)
5. Agentes que actúan como antimetabolitos por inhibición
competitiva (sulfamidas y trimetoprím)
6. Agentes que forman complejo con el magnesio (novobiocina)
7. Agentes que forman quelatos con los iones inorgánicos
(nitroxolina).
Los antibióticos, según su efecto sobre las bacterias se dividen en:
1.Bacteriostáticos (inhiben crecimiento bacteriano).
2.Bactericidas (producen lisis de las bacterias).
Bactericidas: Betalactámicos, aminoglucósidos, glicopéptidos y
quinolonas.
Bacteriostáticos: Tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos, entre otros.
Por lo general la asociación de un bacteriostático con un
bactericida retrasa la acción del último.
 FARMACODINAMIA
Principio fundamental toxicidad selectiva
Las estructuras celulares o reacciones bioquímicas, donde los
antimicrobianos ejercen su acción, permite agruparlos como
sigue:
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa
PARED CELULAR:
ÁCIDOS Peptidoglicano
NUCLEICOS

ARN-polimerasa VÍAS METABÓLICAS

SÍNTESIS
PROTEÍNAS
MEMBRANA
 SITUACIONES ESPECIALES
MUJER EMBARAZADA:
1.Antibióticos seguros: Betalactámicos y eritromicina.
2.Antibióticos que deben utilizarse con cuidado, sólo si son en
extremo necesarios: Aminoglucósidos, quinolonas, sulfamidados
y metronidazol.
3.Aquellos que están CONTRAINDICADOS: Cloranfenicol,
tetraciclínas, estelato de eritromicina y cotrimoxazole.
Daños sobre la madre, el feto y su excreción por la leche materna.
PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL:
Existen antibióticos muy nefrotóxicos pero que no se eliminan
por el riñón ¿ será necesario una reducción de la dosis en caso de
insufiencia renal?
 PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS DE ALGUNOS
ANTIBIÓTICOS
Penicilinas: hipersensibildad, anafilaxia.
Cefalosporinas: hipersensibilidad, anafilaxia, citopenias.
Aminoglucósidos: nefro y ototoxicidad.
Cloranfenicol: anemia aplástica, neuropatía periférica.
Eritromicina: intolerancia gástrica, diarreas, hepatitis colestásica.
Quinolonas: intolerancia gástrica, insomnio, alteraciones visuales,
depósito en los cartílagos.
Sulfonamidas: hipersensibilidad, anafilaxia, hepatitis.
Tetraciclinas: intolerancia digestiva, fotosensibilidad, depósito en
hueso y hepatotoxicidad.
 FRACASO DEL TRATAMIENTO
Antes de considerar que un antibiótico no es eficaz en una
sepsis determinada, conviene revisar posibles causas que
impiden su acción:
1. Dosis.
2. Tiempo de adminsitración
3. Intervalo de dosis.
4. Fármaco elegido no apropiado.
5. Infecciones no producidas por bacterias.
6. Cepas resistentes.
7. Alteraciones de los mecanismos de defensa del huésded.
8. Secuestro óseo.
9. Pobre penetración (desactivación, disposición atípica)
 RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
Todos los microrganismos han desarrollado mecanismos de
resistencia a los antibióticos y la mayor parte de ellos se originan en
las bacterias de la flora normal del hombre.
La resistencia tiene un carácter genético (una bacteria resistente
propaga esta situación a sus desendientes).
El personal de salud debe conocer los perfiles de resistencia de los
gérmenes patógenos y su ambiente inmediato, para poder elegir el
fármaco en cuestión y la duración del tratamiento.
 TERAPIA COMBINADA
Nunca será de rutina.
Debe ejercer un afecto aditivo o sinérgico (cuidado con la
colonización por hongos)
VENTAJAS:
Uso en iinfecciones mixtas y graves para lograr un aumento de la
actividad antibacteriana.
DESVENTAJAS:
Mayor toxicidad.
Posibilidad de antagonismo.
Aumento del costo.
 ASOCIACIONES

El uso frecuente de combinaciones o de antimicrobianos de

amplio espectro cubre la impresición diagnostica, ofrece una
falsa sensación de seguridad y tiene las siguientes
desventajas:
•Mayor costo
• de la tasa de superinfecciones
• de las bacterias resistentes a los antimicrobianos
• de las reacciones adversas debidas a las interacciones.
•Aparición de antagonismos entre antimicrobianos.
INTERACCIONES DE ALGUNOS ANTIBIÓTICOS CON
OTRAS DROGAS
1. El uso de aminoglucósidos con cefalosporinas aumenta la
toxicidad sobre todo la auditiva; lo mismo ocurre si el paciente
está utilizando el diurético ácido etacrínico.
2. El empleo concomitante de anticoagulantes orales con
metronidazol o sulfas, puede incrementar la actividad
anticoagulante.
3. Los compuestos digitálicos unidos a las tetraciclinas o a la
eritromicina produce aumento de la toxicidad de la digital.
4. En pacientes diabéticos que usan sulfonilureas con
cloranfenicol o sulfas incrementa la actividad hipoglicemiante.
5. Las tetraclinas junto con antiácidos o sales de hierro causa
disminución de la absorción del antibiótico.
6. Metronidazol con alcohol produce una reacción fatal.
 MECANISMOS BASICOS DE ACTIVIDAD
DE LOS ANTIMICROBIANOS

SINÉRGICA:
Betalactámico + aminoglucósido
Sulfametoxazol + trimetoprima= cotrimoxazol
Inhibidor de betalactamasa + betalactámico.

ANTAGÓNICA:
Penicilina + tetraciclina
Inductor de betalactamasas = inactivación rápida de cefalosporinas de 3ª
generación
 POLÍTICA DE ANTIBIÓTICOS
Los antibióticos no son productos de consumo.
Su utilización entraña la transformación de la ecología local y esto
representa una responsabilidad social.
La política de antibióticos debe encaminarse a un uso y consumo
de acuerdo a las necesidades de la población.
Se tendrá en cuenta la correcta seleccción del producto específico
para el tratamiento de una determinada infección en un paciente y
en una comuinidad.
Tener conocimientos científicos actualizados sobre la sensibiliadad
y la resistencia de los antibióticos. Esta prescripción debe ser
racional y controlable.