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FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada frasco mpula contiene: Benzatina bencilpenicilina ...................................... 1200,000 U Diluyente, 5 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS: La penicilina G es cinco a 10 veces ms activa contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos anaerobios, como el Clostridium. La penicilina G acta contra muy diversas especies de cocos gran positivos y gran negativos. Casi todos los estreptococos (pero no los enterococos) son sensibles a ella. La mayora de las cepas de Corinebacterium diphtheriae son sensibles a la penicilina G. Uno de los microorganismo con extraordinaria sensibilidad es el Treponema pallidum. Para la profilaxis de la fiebre reumtica, as como en el tratamiento profilctico de seguimiento de la cardiopata reumtica y la glomerulonefritis aguda. Profilaxis en portadores de estreptococos betahemolticos. Infecciones de vas respiratorias de leves a moderadas, como faringitis y amigdalitis de repeticin. Infecciones venreas como la sfilis. CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a cualquier tipo de penicilina. En infecciones por grmenes resistentes a la penicilina PRECAUCIONES GENERALES: Antecedentes de hipersensibilidad. Predisposicin atpica. Insuficiencia renal. Trastornos convulsivos preexistentes. Pacientes con anormalidades electrolticas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La farmacocintica se altera aparentemente durante el embarazo. Las penicilinas cruzan rpidamente la placenta y debe ser utilizada durante el embarazo slo si es necesario. Asimismo, la penicilina se excreta por la leche materna, pero su efectos en los lactantes an no se ha establecido, por lo que debe ser administrada con precaucin durante la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones de hipersensibilidad: las respuestas de hipersensibilidad son los efectos adversos ms comunes que surgen y quiz sean el punto de partida ms frecuente de alergia a medicamentos. Las manifestaciones de alergia incluyen erupcin maculopapular, erupcin urticariana, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.

Las erupciones cutneas de todos los tipos pueden ser causadas por alergia a la penicilina. A veces surgen erupciones escarlatiniforme, morbiliforme, urticariana, vesicular y bulosa; las lesiones purpricas son poco comunes. Otra complicacin infrecuente es la prpura de Henoch-Schnlein con ataque renal. Las reacciones de hipersensibilidad ms graves producidas son angioedema y anafilaxia. La vasculitis cutnea o de otros rganos puede depender de hipersensibilidad a la penicilina y la reaccin de Coombs es positiva durante su administracin prolongada. La fiebre puede ser el nico signo de una reaccin de hipersensibilidad a las penicilinas y alcanzar valores altos, ser constante, remitente o intermitente y a veces se acompaa de escalofros. La eosinofilia es acompaante ocasional de otras reacciones alrgicas a la penicilina. La nefritis intersticial puede ser generada por las penicilinas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La excrecin de las penicilinas disminuye al ser administrado el probenecid en forma concomitante. Este mismo prolonga e incrementa los niveles en sangre de la penicilina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque la penicilina atraviesa con rapidez la placenta, no existen estudios que reporten alteraciones mutagnicas o teratognicas o carcinognicas. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: En infecciones estreptoccicas se administran mediante inyeccin nica 1.2 millones de unidades. La administracin de penicilina a personas expuestas a Streptococcus pyogenes brinda proteccin contra la infeccin, con una sola dosis de 1.2 millones. Recurrencias de fiebre reumtica: La administracin de 1.2 millones una vez al mes produce excelentes resultados. En el caso de neurosfilis y la sfilis terciaria, una dosis de 2.4 millones una vez a la semana durante tres semanas es eficaz. En la poblacin peditrica, en caso de profilaxis o en caso de sfilis congnita en nios de menos de 27 kg de peso se indican de 300,000 a 600,000 unidades, y de 900 000 U en nios con un peso superior a los 27 kg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen en la literatura reportes de sobredosificacin con penicilina. Debido a la viscosidad de la suspensin de la penicilina pueden presentarse reacciones neurovasculares, en cuyo caso el manejo es sintomtico. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
La penicilina benzatina no es recomendada en menores de 3 aos (riesgo de necrosis, sndrome de nicolau).

Mecanismo de accin
La penicilina, como el resto de los -lactmicos, ejerce una accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las clulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmtica y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin osmtica que existe en su interior. Adems, la pared bacteriana es indispensable para:1

La divisin celular bacteriana. Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus caractersticas de permeabilidad. Capacidad patgena y antignica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.

Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales. Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias Gram positivas y Gram negativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lpidos en las Gram negativas. La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la pared celular,

unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora de penicilina,54 responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los -lactmicos como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos.1 Esta inhibicin produce una acumulacin de los precursores del peptidoglicano, los cuales producen una activacin de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren, ms an, el remanente de peptidoglicano en la bacteria. Al perder su pared celular como consecuencia de la accin de la penicilina, las bacterias Gram positivas son denominadas protoplastos, mientras que las Gram negativas, que no llegan a perder toda su pared celular, reciben el nombre de esferoplastos. La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucsidos, puesto que la inhibicin de la sntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucsidos penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo as trastornos en la sntesis de protenas dentro de la clula bacteriana (hecho que resulta en una concentracin menor de antibitico que la requerida para eliminar al microorganismo susceptible).
Reacciones adversas

Se han descrito diversos tipos de reacciones, algunas de ellas fatales, en personas a las que se administr penicilina. La penicilina y sus derivados son las causas ms frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden tambin producirse inmunoglobulinas G y M.55 Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en 1% de los pacientes que toman el antibitico. Aunque la alergia a la penicilina es la forma ms frecuente de alergia reportada en medicina, menos del 20% de las personas que creen ser alrgicos verdaderamente lo son.64 Entre las reacciones adversas ms comunes estn:

Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: es el efecto adverso ms importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutneas pasajeras (urticaria o angioedema), hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos.40 Al revisar los historiales clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocadas por el intenso dolor de la inyeccin intramuscular. Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal. Puede tambin provocar nuseas y vmitos. Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.

Entre los efectos secundarios menos frecuentes, que se dan en el 0,1-1% de los pacientes, estn:

Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertido. Trastornos hematolgicos: anemia, neutropenia y trombocitopenia. La penicilina puede estimular la produccin de anticuerpos, principalmente IgG e IgM, los cuales

causan lesiones en las clulas sanguneas, ocasionando estos trastornos hematolgicos.55 Hipopotasemia: poco frecuente. Nefritis intersticial. Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones crnicas y tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.40

El dolor y la inflamacin del sitio de inyeccin son tambin frecuentes en las penicilinas administradas por va parenteral, como la benzilpenicilina. Ocasionalmente se ha reportado que las penicilinas, as como otros frmacos, pueden causar necrsis epidrmica txica, pnfigo y eritema multiforme. Los pacientes con fibrosis qustica tienen mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas a la penicilina y sus derivados.65 La penicilina no ha causado defectos de nacimiento por lo que con frecuencia es recetado a mujeres embarazadas. Las penicilinas pueden cruzar la barrera placentaria y slo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente necesario y recomendado bajo supervisin mdica. La penicilina puede ser tomada durante la lactancia, sin embargo, pequeas cantidades del antibitico pueden pasar a la leche materna y causar en el lactante indigestin, diarrea o reacciones alrgicas.65
Alergia a la penicilina

Las reacciones alrgicas a cualquiera de los antibiticos -lactmicos pueden darse en hasta un 10% de los pacientes que reciben estos agentes.3 Se ha aceptado en el pasado que puede haber hasta un 10% de sensibilidad cruzada entre los diferentes derivados de la penicilina, es decir, que un 10% de pacientes hipersensibles a uno de los medicamentos, como las cefalosporinas y carbapenemas, tambin lo ser para los otros derivados de la penicilina, por razn de que todas tienen un anillo -lactmico.66 67 Sin embargo, hallazgos recientes han mostrado que no hay un aumento de alergias cruzadas desde las cefalosporinas de segunda generacin hasta las ms recientes.68 69 Ciertas investigaciones actuales han demostrado que el principal factor en la determinacin de reacciones inmunitarias es la similitud que hay entre las cadenas laterales de las cefalosporinas de primera generacin y las penicilinas y no necesariamente entre la estructura del -lactmico comn entre ellos.70 En una revisin de historias clnicas, se encontr que la alergia a la penicilina es ms frecuente en las mujeres que en los hombres.71 La va de administracin ms frecuente con la cual aparecen estas reacciones alrgicas es la endovenosa, y raramente ocurre cuando se administra por va oral. Para desarrollar la reaccin se necesita de una exposicin inicial al medicamento o sus determinantes antignicos, por ejemplo, al ingerir leche o productos de animales tratados con penicilina, a travs de la leche materna o por el contacto con la droga al administrarla al individuo.35 La mayora de los pacientes expuestos a la penicilina desarrollan anticuerpos frente a este antibitico y, sin embargo, no manifiestan reacciones al exponerse nuevamente a ella.55 Quienes desarrollan reacciones alrgicas asociadas a la administracin de penicilinas muestran sntomas que varan ampliamente: anafilaxia, enfermedad del

sueo, anemia hemoltica, enfermedades renales, angioedema, urticaria, vasculitis entre otros, y pueden llegar a ocasionar la muerte.35 Las pruebas cutneas, como el Pre-pen y el Kremers-Urban, se disearon para pacientes en los que se sospechan reacciones alrgicas a la penicilina mediadas por IgE y que se anticipa su tratamiento, como en el caso de pacientes con endocarditis o mujeres embarazadas con sfilis. Cerca del 25% de los pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina tendrn una prueba cutnea positiva, mientras que un 6% (del 3 al 10%) con antecedentes negativos presenta una respuesta cutnea positiva.55 Otras pruebas, como la radioalergoadsorcin o pruebas in vitro, no ofrecen ventajas sobre las pruebas cutneas correctamente realizadas. Como es de esperar, un gran nmero de pacientes (de un 50 a un 100%) con una prueba cutnea positiva, producen reacciones alrgicas a la penicilina de ser administrado el antibitico, mientras que un 0,5% de los pacientes con pruebas cutneas negativas reaccionan al frmaco, la cual tiende a ser una reaccin leve o tarda, despus de la administracin de penicilina. Despus de varios aos, hasta un 80% de los pacientes pierde la sensibilidad anafilctica y los anticuerpos IgE.