1.- Biolgicos (naturales). Sintetizados por organismos vivos: ejemplo la penicilina, Cloranfenicol. 2.- Semisintticos.

Obtenidos por modificacin qumica de los antibiticos naturales, Por ejemplo: Ampicilina 3.- Sintticos. Generados mediante sntesis qumica: sulfas

Mecanismo de accin ATBs

USO RACIONAL tiene como objetivo: Obtener el mayor beneficio para el enfermo.

Limitar el desarrollo de resistentes.

microorganismos

Minimizar los gastos econmicos.

USO EXCESIVO. Se los emplea en enfermedades no infecciosas y enfermedades virales. En grmenes contaminantes que no estn ocasionando enfermedad. Ante la presencia de anticuerpos sricos pero en ausencia de actividad infecciosa. Con el fin de hacer profilaxis sin haber indicacin de hacerlo. Porque el enfermo o la familia lo exige. Usado como antipirtico

La RESISTENCIA es elevada por:

Prescripcin no adecuada y abusiva Prolongacin de los planes Tx Aplicacin de dosis subptimas. Irregularidad en la toma de las drogas.

La resistencia de la bacteria puede ser por: Mutacin de los genes residentes. Aquisicin de nuevos genes.

Los MECANISMOS de la resistencia son: Inactivacin del compuesto. Activacin o antibacteriano. sobreproduccin del blanco

Disminucin de la permeabilidad de la clula al agente. Eliminacin activa del compuesto del interior de la clula.

Politica de uso en pacientes crticos

1. Utilizar antibiticos slo con sospecha clnica

2. Obtener muestras de los tejidos infectados antes de iniciar Tx

3. Elegir usando protocolos consensuados. 4. Obtener una respuesta rpida del laboratorio.

5. Tx dirigido cuando se conozca la etiologa.

6. Monitorizar la eficacia del Tx

7. Vigilar la aparicin de efectos secundarios y/o flora multirresistente. 8. Limitar la duracin del Tx en funcin de la respuesta clnica y/o microbiolgica. 9. Responsabilizar a un mdico intensivista del control, vigilancia y Tx de las infecciones.

10. Corresponsabilizar a todo el equipo mdico de la necesidad del cumplimiento de las normas de poltica de antibiticos.

Prescripcin Justificada de ATB

1.- Profilaxis prevencin de infecciones serias en una situacin de riesgo definida. 2.- Terapia emprica sndrome clnico tratado antes de la confirmacin de la evidencia. 3.- Terapia observada administracin dirigida a microorganismo(s) confirmado(s)

Al farmaclogo le interesa saber

LADME
1.Liberacin 2.Absorcin

3.Distribucin
4.Metabolismo 5.Excrecin

1.- Liberacin:
Primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

El frmaco debe separarse del vehculo o del excipiente y comprende tres pasos: 1.Desintegracin. 2.Disgregacin. 3.Disolucin.

2.- Absorcin Para llegar a la circulacin sangunea, el frmaco debe traspasar alguna barrera dada por la va de administracin, que puede ser: Cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inoculada directamente a la circulacin sangunea por la va intravenosa.

3.-Distribucin:
Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de: tamao, peso molecular, carga elctrica, Ph, solubilidad, y capacidad de unin a protenas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales.

4.-Metabolismo o biotransformacin Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Puede consistir en la degradacin (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin).

5.- Excrecin El frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano excretor. Principalmente est el hgado (bilis) y el rin, (orina), pero tambin son importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales, por las heces y aparato respiratorio.

EFECTOS ADVERSOS de los antibiticos

1.- Alergia. Erupciones y otras manifestaciones. 2.- Disbacteriosis. Eliminan bacterias buenas.

3.- Sobrecrecimiento. Eliminan unas bacterias y hacen crecer a otras. 4.- Resistencia.
5.- Toxicidad.

DOSIFICACION
1 Cucharilla = 5 ml - 1 Cuchara = 10 ml 2 Cucharillas 1 ml = 20 Gotas 60 Microgotas
125 mgrs 100 mgrs 250 mgrs 200 mgrs 500 mgrs 400 mgrs 1000 mgrs 800 mgrs

5 ml 4 ml

75
50 25

150
100 50

300
200 100

600
400 200

3ml
2ml 1ml

Ejemplo: La dosis de la amoxicilina es de 50 mgrs a 100 mgrs x/Kgr/d/3 Pesa = 15 kgrs x 100 (dosis) = 1500 mgrs / entre 3 = 500 mgrs VO cada 8 hrs

BACTERICIDAS
1. Beta-lactmicos. 2. Glicopptidos. 3. Aminoglucsidos. 4. Quinolonas. 5. Polimixinas. BE-GLI-AMI-QUI-PO

BACTERIOSTTICOS
6. Macrlidos 7. Tetraciclinas 8. Cloramfenicol 9. Clindamicina 10. Sulfamidas MA-TE-CLO-CLI-SU

BACTERICIDAS
BE-GLI-AMI-QUI-PO
1. Beta-lactmicos. 2. Glicopptidos. 3. Aminoglucsidos. 4. Quinolonas. 5. Polimixinas.

1.A) PENICILINAS 1.B) CEFALOSPORINAS.

1.C) INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS.

1.D) NUEVOS BETALACTAMICOS:

ORIGEN Y QUIMICA

Las dos especies de hongos ms utilizados, para la extraccin de penicilina son el Penicilium notatum, y Penicilium chrisogenum (de este ultimo se obtiene la penicilina en gran cantidad).
PNC Solubles: Sodica, Potasica. Accin rpida. PNC Poco solubles: Procanica o Benzatnica. Accin lenta. Via IM.

MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la sntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana y Activacin de sistemas autolticos endgenos.

Son bactericidas, destruyendo las bacterias que estn en crecimiento activo, pero no a las que estn en reposo.

La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucosidos, puesto que la inhibicin de la sntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucsidos penetren la pared celular con mayor facilidad,

Excretadas por riones filtracin glomerular (10%) secrecin tubular (90%). En pacientes con disfuncin renal severa son necesarios ajustes en las dosis

Todas las penicilinas tienen excelente penetracin en la mayora de tejidos excepto en: Prstata, Ojo, Sistema Nervioso Central.
Cuando las meninges estn inflamadas se obtienen niveles adecuados en el LCR. Dado que la mayora de estas drogas son destruidas por el cido gstrico, la absorcin por va oral no es buena y por ello deben ser administradas via parenteral.

CLASIFICACIN

Penicilinas naturales
G: cristalina, benzatnica y procainica V: fenoximetilpenicilina

Penicilinas semisinteticas a. Resistentes a las betalactamasas - Cloxacilina, Dicloxacilina (VO)

- Meticilina , Oxacilina, Nafcilina (IV)

b. Aminopenicilinas: Ampicilina & Amoxicilina

Se administran en IRAS altas por estreptococos pyogenes, S. neomoniae y por cepas de Haemophilus influenzae, en ITU por enterobacterias (infecciones por E. Coli y por Streptococus faecalis, Salmonelas spp, Shigella y Listeria).

c. Antiseudomonicos:

Carbenicilina & Ticarcilina

d. Ureidopenicilinas Piperacilina
Penetran bien en los tejidos y tiene excelentes concentraciones tisulares, incluyendo el LCR en pacientes con meninges inflamadas, y niveles adecuados en hueso para el tratamiento de osteomielitis.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La Penicilina contina siendo el medicamento de eleccin para el manejo de muchas infecciones debido a: 1.- su bajo costo, 2.- opciones para su administracin, 3.- caractersticas farmacocinticas, 4.- y baja toxicidad.

RESISTENCIA BACTERIANA PNC

1. Inactivacin por varias betalactamasas (clivaje del anillo betalactmico mediante hidroxilacin)
2. Disminucin de la permeabilidad de su pared 3. Produccion de nuevas protenas ligadoras de penicilinas con menor afinidad para las penicilinas. Ejemplo: A.- Resistencia del S. Aureus a la meticilina y B.- Rresistencia del Estreptococo neumoniae a penicilina.

Es la segunda gran familia de antimicrobiana betalactmicas de espectro.

drogas amplio

Son antibiticos semisintticos derivados del hongo Cephalosporium acremonium, el cual se cultivo y se obtuvieron tres antibioticos diferentes, denominados P (contra gram positivo, N (contra gram negativos y C (parecidos al N) pero de menor potencia.

INDICACIONES CLNICAS Las cefalosporinas son ampliamente usadas en el tratamiento de: 1.- Neumona adquirida en la comunidad, 2.- Meningitis, 3.- Neutropenia febril, 4.- Enfermedades de transmisin sexual, 5.- Profilaxis quirrgica, 6.- Endocarditis bacteriana. 7.- En otorrinolaringologa.

ESPECTRO

Cuarta

1, 2 y 3 generacin = via oral (excrecion urinaria) y parenteral, 4 generacin = via parenteral.

1 GENERACIN
Espectro moderado para Gram positivas (cocos aerobios principalmente), y menor para Gram negativas

CEFAZOLINA: Endocarditis Estafilococica, Neumonia

(por Neumococo), Profilaxis Quirurgica, Infecciones Piel, ITU

CEFALEXINA: Segunda Opcion IRA (Otitis, Faringitis,

Sinusitis). Infec Ginecologica y Obstetricas. Inf. de Piel (celulitis, erisipela). Inf. Oseas y Dentales. Sifilis, Gonorrea, Pie Diabetico

2DA GENERACIN
Cefaclor, Cefuroxima - Espectro moderado para Gram negativas como el Haemophilus. CEFUROXIMA IRA, ITU, Osteomielitis, Artritis Septica, Profilaxis Quirurgica, Gonorrea no complicada CEFOXITIN y CEFOTETAN infecciones abdominales, puesto que estas infecciones se producen principalmente por gram negativos y gram positivos anaerobios como el bacteroides.

3ERA GENERACIN
Muy activas a enterobacilos gram-Haemphillus influenzae y Neisseria gonorreae. Algunos son activos frente a Pseudomonas aeruginosa. + Indicados para el tratamiento de la meningitis bacteriana. Penetran la barrera hematoenceflica gracias a la inflamacin de las meninges.

CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMA, CEFIXIMA

CEFTRIAXONA
Meningitis Bacteriana Aguda (adultos y nios mayores 3 meses), Neumonia hospitalaria, ITU (nios hospitalizados y adultos), Pielonefritis, Shigelosis, Fiebre Tifoides, Gonorrea

CEFOTAXIMA
Inf. Oseo-Articulares, Inf. SNC, ITU, IRA (Neumonia), Inf. Piel, Peritonitis, Septicemia.

CEFIXIMA
Inf. Gonococica no complicada (400mg Dosis Unica) Inf. Resp: Otitis Media, Sinusitis, Bronquitis Crnica. Inf. Urinarias: Cistitis no complicada

4TA. GENERACIN
CEFEPIME: pseudomona aeruginosa e bacterias productoras de beta-lactamasasa. Dosis: 1 - 2 g c/ 12 h Combinado con Aminogluc.

5TA GENERACIN
CEFTOBIPROL Staphylococccus aureus meticilino resistentes, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.

EFECTOS ADVERSOS
Por VO, nuseas, vmito o diarrea. Por IV pueden causar flebitis en < 2% ptes Por IM es dolorosa, administrar con lidocana.
Reacciones alrgicas 1 a 3 % rash maculo papular. La anafilaxis en 0.02% de los pacientes. Pueden causar hipotrombinemia y alteracin en la formacin de factores vit K dependientes.

A dosis muy altas en presencia de insuficiencia renal pueden producir encefalopata y convulsiones.

Nefritis intersticial, en particular en pacientes mayores de 60 aos.

HIPERSENSIBILIDAD A LA PENICILINA

Las Cefalosporinas se deben considerar contraindicadas en casos de hipersensibilidad alrgica a una penicilina.

Conhecidos como "antibiticos suicidas. Son inhibidores potentes de la mayor parte de las betalactamasas plasmdicas y cromosmicas, producidas por las bacterias.

ACIDO CLAVULNICO solo es activo frente N. menigitidis, N. gonorrhoeae, B. catarralis y Legionela. pneumophila,

ACIDO

CLAVULNICO al combinarse amoxicilina queda ampliado a:

con

Staphylococcuss aureus, y epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, y faecalis, Haemophilus influenzae, y ducrey, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis

ACIDO CLAVULNICO al combinarse con la Ticarcilina, su espectro incluye a: Pseudomona aeruginosa. Enterobacter sp, Proteus indoligenos, Serratia marcescens

SULBACTAM tiene escasa actividad antibacteriana contra la N. gonorreae y la N. meningitidis,

Principales combinaciones
Amoxicilina / acido clavulnico. Ticarcilina / acido clavulnico. Piperacilina / tazobactam. Tienamicina / cilastatinas.

Y son de eleccin para frenar la sepsis del paciente critico.

Frente a resistencia de penicilinas e cefalosporinas han surgido nuevos betalactamicos. Usados en Sepsis Grave nosocomial polimicrobiana y Pte crticos.

Prolongado efecto postantibitico que determina intervalo entre dosis de 6 a 8 h.

1.- Monobactams: Aztreonam. GRAM 2.- Carbapenemes: Imipenem, Meropenem. Son activos frente a g+, g- y anaerobios. Imipenem, en realidad, es la asociacin de un antibitico, la tienamiacina, con el cilastin. EFECTOS ADVERSOS Convulsiones, Nauseas, vmitos (4%): Se asocia a infusin rpida del medicamento. Aumento de las transaminasas (5%), Leucopenia. (neutropenia), Eosinofilia. Hipersensibilidad

METABOLISMO Y FARMACOCINTICA.
Se absorben solamente por va parenteral. Unin a protenas plasmticas: pobre en el imipenem y meropenem alta en doripenem, panipenem y ertapenem, (buena distribucin, sobre todo SNC, peritoneo y rin) Escasa excrecin por la bilis y heces fecales, de ah su pobre efecto sobre la flora intestinal.

USOS E ESPECTRO ANTIBACTERIANO

1. Infecciones nosocomiales resistentes (Neumonia) 2. Infecciones polimicrobianas graves. 3.. Infecciones por Pseudomonas resistente. 4. Sndrome febril en pacientes neutropnicos.

5. Meningoencefalitis por bacilos G- (meropenem).

6. Infecciones por Acinetobacter sp. 7. ITU complicada, Inf. abdominales,, osteomielitis y sepsis que no resuelvan con otros antibiticos.

A) Inhibien sntesis de peptidoglucano en un paso metablico diferente y anterior a los agentes betalactamicos.
B) ) Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la sntesis de ARN. Aument la eficacia en el tratamiento contra los grmenes grampositivos, especficamente los estafilococos meticilino-resistentes

Vancomicina
(Streptomices orientalis)
Absorcin oral mala. Buena distribucin, incluso en LCR en presencia de meninges inflamadas. Efectos adversos. 1. Hipersensibilidad: prurito, exantema (sndrome del hombre rojo). 2. Ototoxicidad. 3. Nefrotoxicidad.

Teicoplamina
Es ms liposoluble y penetra mejor en tejidos. Parece tener menor toxicidad que vancomicina. Concentracin alta y prolongada, como resultado de una vida media muy larga (12-24h). Eliminacin renal (80-85%) Infecciones graves; septicemias, infecciones de la piel y tejidos blandos, endocarditis, sepsis asociadas a cateterismos venosos y otras.

Actividad antibacteriana de glucopeptidos. Vancomicina & Teicoplamina

Estreptococos, S. Neumoniae, Enterococus faecalis, Staphylococus aereus (sensibles y resi. A meticilina)., Staphylococus coagulasa negativos, L. monocitogenes. Endocarditis por Streptococcus viridans e colitis pseudomembranosa. Clostridiun difficile Indicados en los pacientes alrgicos a PNC

Accin bactericida inhibiendo la sntesis de protenas a nivel del ribosoma en la subunidad 30S bacteriana. La absorcin por el estmago e ID es casi nula (altamente bsicos) Pico mximo a los 60 min (IM), y 30 min (IV)

REACCIONES ADVERSAS:
1.- Ototoxicidad: Zumbido de odos. Mareos. Sensacin de plenitud tica. Disminucin o alteraciones en el audiograma. Las lesiones: Odo interno: sordera e hipoacusia. Organos vestibulares vrtigo y perdida del equilibrio

2.- Nefrotoxicidad: Puede provocar la muerte y llevar al paciente al fallo renal. La elevacin de la creatinina es el elemento ms conocido para detectar la nefrotoxicidad

Mayor riesgo, personas de edad avanzada, mujeres, y pte con insuficiencia renal previa.
Creatinina Valores normales Hombres: 0,6-1,2 mg/100ml Mujeres: 0,5-1,1 mg/100ml

3.- Bloqueo neuromuscular: Ocurre slo cuando se alcanzan concentraciones muy altas: Inyeccin rpida IV, Por ello se recomienda realizar la administracin IV en forma de infusin de 20 - 30 min y, en caso de utilizar los espacios pleural o peritoneal, emplear concentraciones ms bajas.

Derivados micromonosporas: Gentamicina,

Derivados del Streptomices: Los dems

ESPECTRO ANTIBACTERIANO Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina. Asociados se usan en el tratamiento de las endocarditis y en la sepsis por enterococos.

Asociado con metronidazol, clindamicina y cefoxitina, se usan en las sepsis intrabdominales y ginecolgicas.

APLICACIONES CLINICAS
La estreptomicina en el tratamiento antituberculoso. De forma general se emplean en: Brucelosis, Peste, Tularemia, Carbunco.

Asociado a la vancomicina y rifampicina se usan en la endocarditis por E aureus meticilina resistente.

En la fibrosis quistica, otitis externa maligna del diabtico y en las quemaduras septicas.

En la profilaxis de ciruga de colon junto al metronidazol. Por va oral es usada la neomicina en la encefalopata amoniacal la paramomicina es empleada en el tratamiento de giardiasis, amebiasis y tenia.

QUINOLONAS VIEJAS Acido Pipemdico, Acido Nalidxico NUEVAS O FLUORQUINOLONAS Norfloxacina, Ciprofloxacina 2da Levofloxacina, Ofloxacina 3era Clinafloxacina,Gemifloxacina, moxifloxacina 4ta
Infecciones polimicrobianas, abdominales y ginecolgicas

CINETICA Y DINAMICA

*Se absorbe mejor en ayunas. VO e IV

*Distribucin amplia en tejidos, fluidos corporales, secreciones salivales, mucosa nasal e intracelularmente. *Buena concentracin en pulmn, hgado, corazn, hueso y prstata. *Metabolismo Heptico. *Excrecin: Renal por secrecin tubular activa.

MECANISMO: Inhiben a las topoisomerasas que son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano.

Contraindicaciones
Embarazadas, lactantes, nios y adolescentes Pacientes con bradicardia, IC, Arritmias. No se recomienda utilizarlos con antiarritmicos

EFECTOS ADVERSOS
Drogas de poca toxicidad. Molestias gastrointestinales Cefaleas, mareos, dolores musculares. Convulsiones en pacientes con antecedentes. Hipotensin , fotosensibilidad. taquicardia. Rash, prurito, fotosensibilidad, urticaria. Artralgia transitoria, tendinitis. Hematuria, nefritis intersticial. Fiebre, reaccin anafilactica, Broncoespasmo, angioedema, vasculitis

Ciprofloxacina-Norfloxacina 2a
Espectro antimicrobiano Grmenes gram (-): E. Coli, N. Gonorreae, H. Influenzae, B. Catarralis, Salmonella, Shigellas, Proteus, L. Pneumophila, otros. Grmenes gram(+): S. aureus, S. Pyogenes Neumococos, S. Faecalis. Otros: Mycoplasmas, Chlamidia, Brucella y Micobacterias. Pseudomonas.

Levofloxacina 3a
ATB de amplio espectro Gram (+) y (-). Indicaciones: Infecciones Urinarias complicadas. Infecciones respiratorias ( sinusitis aguda, Bronquitis crnica, neumonas p/ neumoc.), Infec. Osteoarticular. Uretritis, Cervicitis gonococica o no. Infec. en piel Stafilococos.

Actan como detergentes catinicos, mediante la interaccin con los fosfolpidos y lipopolisacridos de la membrana, aumentando la permeabilidad
Polimixina B e Polimixina E

Su actividad est restringida a bacterias gramnegativas: E. coli, Klebsiella, Enterobacter y especialmente Pseudomonas aeruginosa.

BACTERIOSTATICOS
MA-TE-CLO-CLI-SU
6) Macrlidos (BACTERICIDA)
7) Tetraciclinas 8) Cloramfenicol 9) Clindamicina 10) Sulfamidas

Se caracterizan por la existencia anillo lactnico macrocclico

de

un

Inhiben la sntesis de protenas a nivel de la subunidad ribosomas 50S bacterianos, bloqueando las enzimas que actan en la translocacin de la cadena proteica.

Actualmente se sabe que llegan a tener efecto bactericida.

Existen tres grupos

A) anillo lactnico de 14 tomos:

Eritromicina & Claritromicina

B) anillo lactnico de 15 tomos: Azitromicina.

C) anillo de 16 tomos: espiramicina, josamicina,y rokitamicina. Cetlidos: Telitromicina. Estructura relacionada a los macrlidos. USO: Infecc. Resp por bact resistentes a los macrlidos.

REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales; dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarreas, meteorismo, epigastralgia. Reacciones alrgicas: erupcin cutnea, fiebre y eosinofilia, que desaparecen al suspender Colestasis intraheptica reversible al suspender Tx0. Se reportan casos excepcionales de estenosis hipertrfica del ploro en nios.

La tromboflebitis se ha inyecciones intravenosas. Prolongacin del intervalo QT.

reportado

ante

Se ha reportado en ancianos sordera que es reversible al suspender el tratamiento y toxicidad acstica . La distribucin y concentracin son buenas en la mayor parte de los tejidos (por su alta liposolubilidad).

APLICACIONES CLINICAS
Primera eleccin en neumona por Legionella pneumophila, Micoplasma neumoniae, tos ferina, difteria y afecciones gastrointestinales por Campylobacter yeyuni.

Claritromicina y azitromicina son primera

eleccin en contra del Toxoplasma gondii. Excrecin por la bilis y heces fecales

Azitromicina
Profilaxis de las enfermedades oportunistas en inmunodeprimidos. Diarrea del viajero.
Clera, Shiguella cefalosporinas. resistente a sulfas y

En el tratamiento de las infecciones transmisin sexual 1g dosis unica

de

Eritromicina presenta una mayor actividad

contra cepas de sensibles a meticilina Staphylococcus aureus

Claritromicina ocupa especial lugar en la

erradicacin del Helicobacter pylori.
En las sepsis por cocos Gram. positivos del aparato respiratorio o sea en sinusitis, otitis media y amigdalitis.

1.- PRIMERA GENERACIN (accin corta). Naturales Clortetraciclina. Oxitetraciclina Sintticas Tetraciclina
2.- SEGUNDA GENERACION. Semisintticas: Metaciclina, Doxiciclina, Minociclina. 3.- TERCERA GENERACION. Glicilciclinas, Tigeciclina

FARMACOCINETICA
Se absorben a nivel de tubo pancreatico, fundamentalmente en intestino delgado, Mxima concentracin en sangre entre 3 e 6h Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido oseo, y penetran en el interior de las clulas. Atraviesan la barrera placentaria, pero no as la hematoenceflica.

MECANISMOS
Inhibe la sntesis protica en el ribosoma de la bacteria. Inhiben sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S Alteran la membrana citoplasmatica. Es bacteriosttico a las dosis habituales, aunque resultan bactericida a altas dosis, generalmente txicas

Se utilizan en las siguientes patologas.

Infecciones de la piel: Acne , rosacea. Infecciones urogenitales: Gonorrea, sifilis. Infecciones gastrointestinales: Disenteria, colera, amebiasis. Infecciones periodontales. Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, neumonias atipicas. Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantematico, tifus endemico,brucelosis.

EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, molestias epigstricas Estomatitis, glositis. Alteracin de la flora intestinal: candidiasis bucal o vaginal, enterocolitis, prurito anal. Dermatolgicos Fotosensibilidad. Onicolisis. Pigmentacin de las uas.

Hepticos Degeneracin grasa aguda del hgado. Tejidos calcificados Retraso del crecimiento oseo (40 %). Pigmentacin de los dientes. Hipoplasia del esmalte dentario.
Renal Albuminuria, peora fallo renal previo. Esta contraindicado en el embarazo.

Inhibe la sntesis de protenas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S

Absorcin: oral, buena.(palmitato). Distribucin: amplia Metabolizacin: heptica (glucoroniltransferasa) Excrecin: renal

Espectro antibacteriano
Clamydias, Mycoplasmas, Espiroquetas Actinomices, Rickettsias, Legionella Especfico: Salmonella tiphy Bactericida: Haemophilus influenzae

Debido a sus serios efectos secundarios (dao a la mdula sea, incluyendo anemia aplsica) en humanos, su uso se limita a infecciones muy graves, como la fiebre tifoidea.

EFECTOS INDESEABLES
Gastrointestinales Nuseas, vmitos, diarrea Alteracin flora intestinal: candidiasis Sndrome Gris del Recin Nacido

Hematolgicos -Aplasia Medular Agranulocitosis, trombocitopenia (Idiosincrtica) -Anemia Leucopenia tx prolongados -Hipersensibilidad, rash, fiebre, angiodema

En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim inhiben el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de ADN microbiano. Son antagonistas del PABA imprescindible para la sntesis del acido flico. Espectro antibacteriano: Amplio frente a gram positivos y negativos, toxoplasma y clamidias.

Farmacocinetica: Mala absorcin por va Oral, eliminacin renal.

Usos
Infecciones Urinarias y Resp (neumonia) Infecciones por protozoos: Plasmodium y Pneumocistis carinii Colitis ulcerosa (sulfasalazina) Quemaduras (sulfadiacina argntica Prostatitis Brucelosis, Esterilizacin del tubo digestivo

CLASIFICACION 1.- De eliminacin rpida: . Sulfisoxazol, Sulfametizol, Sulfametazina 2. De eliminacin media. Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima. Sulfadiazina. 3. De eliminacin ultra lenta. Sulfadoxina.

5.- De accin intestinal. Sulfaguanidina. Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa. 6.- De uso Tpico. Sulfacetamida: se utiliza en solucin oftlmica para las conjuntivitis. Sulfadiazina argntica: se utiliza mucho en quemaduras.

REACCIONES ADVERSAS
Nuseas y vmitos, cefalea, etc. Cianosis por metahemoglobinemia Hipersensibilidad: erupciones, fiebre, anafilxis Depresin medular, anemia hemoltica Cristaluria Contraindicadas ltimos meses del embarazo

Trimetroprima
La trimetroprima se presenta (adems de como monodroga) en combinacin fija con la sulfametoxazol, en una relacin 1:5 para uso oral (trimetroprima, 80 mg; sulfametoxazol, 400 mg). Tambin se dispone de trimetroprima endovenosa (16 mg/ml) mas sulfametoxazol (80 mg/ml).

Cotrimoxazol : Es la asociacin a dosis fija en proporcin 5-1 de sulfametoxazol y Trimetroprim. Indicaciones de uso
Infecciones agudas y crnicas de tracto urinario, Bronquitis. Sinusitis. Gastroenteritis. Neumona por neumocistis carinii (1 Eleccion)