Practica 3

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética
Práctica 3. Perfil farmacocinético de la administración endovenosa. Ensayo preliminar con

simulación a través del “Hombre de Agua” instalado.
I. INTRODUCCIÓN
Evolución temporal de los Fármacos en el Organismo: La Administración de un

fármaco en una forma farmacéutica a un organismo humano o animal somete
a las moléculas del fármaco a una serie de procesos que se pueden sintetizar en:
Liberación.
Absorción.
Distribución.
Metabolismo.
Excreción.
Tomando como ejemplo la administración por la vía oral de una forma

agregada, la liberación es el primer proceso que debe sufrir el fármaco o
principio activo, finalizando dicho proceso con la disolución del mismo.
En el caso de la administración de una solución, este proceso no existe.
Posteriormente a la liberación, tiene lugar la Absorción; proceso mediante el

cual las moléculas del fármaco alcanzan la circulación sanguínea. Este
proceso no existe en el caso de la administración parenteral extravasal, como la
intramuscular o la subcutánea. Una vez que las moléculas del fármaco han
alcanzado la circulación sanguínea tiene lugar su distribución por el organismo,
llegando a un estado de equilibrio en la distribución. El tiempo necesario para
que se logre dicho equilibrio es muy variable para los distintos fármacos.
Desde el momento de su llegada a la circulación sanguínea, y al mismo tiempo

que la distribución, tiene lugar la eliminación del fármaco, que puede s e r mediante
el metabolismo y/o excreción como fármaco inalterado por la orina o
16
bilis mayoritariamente.
Factores Limitativos:
En el LADME se aprecia una interdependencia de procesos, presentándose
algunos de ellos de modo consecutivo.
En el caso de procesos consecutivos, como pueden ser los de l i b e ración y

absorción, si el primero (liberación) es más lento que el segundo (absorción),
la velocidad, e incluso el orden del segundo, quedan supeditados a los
del primero. Así por ejemplo, si la liberación del fármaco discurre a menor
velocidad que la velocidad a la que es capaz de absorberse el fármaco una
vez disuelto, la velocidad con la que el fármaco aparecerá en plasma es igual
a la velocidad con la que se libera de la forma farmacéutica y, aparentemente,
el fármaco se absorbe a una velocidad determinada por la velocidad de
liberación. Se dice, que en este caso, que la liberación es un factor limitativo de
la absorción. Las gráficas que reprendan la cinética de un fármaco a través del LADME
en una forma oral son distintas a la forma parenteral. Si detallamos lo que sucede
dentro de nuestro organismo al administrar un medicamento se tiene:
Administración
oral Fármacos
volátiles
Tejido SANGRE expirados
adiposo
(Almacén) Tejido efector
(Unión a R) Pulmones
Metabolismo
FÁRMACO FÁRMACO Tejido
periférico
Metabolismo Fármacos y
Complejo hepático del F Riñones
proteína metabolitos en
Fármaco-plasma
Bilis orina
Reabsorción
intestinal Fármaco y
Intestino metabolitos en
deposición
17
En el caso de una administración por la vía oral el fármaco podrá perderse en

una fracción de la cantidad administrada por razones de metabolismo o degradación.
En cambio en la administración endovenosa directa y rápida, el medicamento
se va extendiendo sin pérdidas directamente en el torrente sanguíneo
Tal apreciación puede observarse con el ejemplo siguiente, en el cual se ha

representado gráficamente, a escala milimetrada, el perfil farmacocinético de una
forma de dosificación por vía endovenosa. Y más abajo se obtiene la gráfica a escala
semilogarítmica.
Perfil farmacocinético de una forma de dosificación

endovenosa (escala milimetrada)
14
12
Tiempo Cp
(horas) (µg/mL)
Concentración plasática
10
0.1 12.5
0.2 11.43
8
(µg/mL)
0.5 8.73
0.8 6.21
6
1 5.21
2 3.76
4
4 1.21
2 10 0.08
18 0.006
0
0 2.5 5 7.5 10 12.5 15 17.5 20
Tiempo (horas)
18
Perfil farmacocinético de una forma de dosificación endovenosa

(escala semilogaritmica)
10
Concentración plasática
1
(µg/mL)
0.1
0.01
0.001
0 5 10 15 20
Tiempo (horas)
II. CAPACIDADES:
II.1. Reconoce y analiza las principales diferencias entre los perfiles de las
curvas de los niveles plasmáticos de un fármaco administrado por la vía
oral y por la vía intravenosa.
II.2. Sintetiza a través de gráficos el comportamiento de la simulación in vitro
denominado el Hombre de Agua. Utiliza los datos de concentración sanguínea
simulada.
II.3. Argumenta e interpreta, a través de los datos obtenidos como concentraciones
plasmáticas del simulador, y con la recta de calibración, como es el perfil
farmacocinético de la administración endovenosa monocompartimental.
19
III. MATERIAL Y MÉTODOS
III.1. Material
- Simulador “Hombre de Agua” (materiales Práctica 2)

- Carboxifluoresceina sódica (CF). Solución alcohólica al 6mg/mL. Alicuota
necesaria para el ensayo 0.5 mL de esta solución.
- Material de vidrio de uso corriente en el laboratorio.
- Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft
Office.
- Brindados por el estudiante: hojas de papel bond A-4, hojas de papel
semilogarítmico y milimetrado, útiles de escritorio.
- Brindados por el Profesor: Software Modern Biopharmaceutics Versión
6.03s. CAPSUGEL Gordon L. Almidón (University of Michigan, USA).
Marival Bermejo (University of Valencia, Spain). 2005.
III.2. Métodos y procedimientos
- Se procederá con el montaje del simulador aprendido en la Práctica 2. Verificar

la velocidad de flujo. Tener todo dispuesto y estar atento al ensayo desde su inicio.
- Todos colaboran con la ejecución del ensayo en especial, asumiendo una rol para
optimizar el avance y obtención de los datos.
- Administrar 0.5 ml de la solución de CF en el Kitasato (el “plasma”), y poner en
marcha el cronómetro para recoger las muestras, con pipetas de 5 mL,
recogiéndose 3 mL (de la parte central del Kitasato) en cada una, para valorarse
en el espectrofotómetro de acuerdo a los siguientes tiempos, luego de iniciado el
ensayo, anotar los datos obtenidos en la tabla de resultados.
- No olvidar que el Sistema es continuo y que el agua administrada desde la pera
de decantación debe caer a una velocidad constante para ir reemplazando el
“plasma” tal como sucede en el organismo por la dinámica de nuestros fluidos.
- Depositar las muestras en tubos de ensayo y cubrir con papel de parafina. Los
tubos de ensayo estarán enumerados.
20
- Se mide su Absorbancia, y las concentraciones se obtendrán a partir de la Recta

de calibración previamente realizada.
- Anotar lo siguientes datos:
Volumen del Kitasato (mL)
Dosis administrada (mg -µg)
Al
Inicio:
Velocidad de Flujo
A los 30
minutos
Tabla 1.- Datos de “Niveles plasmáticos” de CF obtenidos por simulación
Concentración Log Cp
Número Tiempo Tiempo Absorbancia Concentración
(plasmática
de previsto real (problema) Dilución plasmática
simulada)
muestra (minutos) (minutos) λ = 493.5 nm Simulada
µg/mL
1 2.5
2 5
3 10
4 15
5 20
6 25
7 30
8 35
9 40
10 50
21
- Representar gráficamente el logaritmo de los niveles plasmáticos frente al tiempo

utilizando la hoja milimetrada y la hoja semilogarítmica. Deberá también utilizar
el Excel como herramienta de mayor exactitud.
III.3. Tratamiento de los datos obtenidos como concentraciones de niveles

plasmáticos de CF sódica administrada por vía endovenosa
- A través de la regresión lineal de los datos obtenidos en la hoja semilogarítmica,
se podrán calcular los parámetros cinéticos teniendo en cuenta. Este apartado de
cálculo de parámetros se realizará más adelante.
IV. RESULTADOS Y DISCUSIÓN
En esta sección el estudiante deberá de representar a través de un dibujo lo

comprendido para el armado del HOMBRE DE AGUA.
Junto a la representación, deberá de explicar la finalidad del montaje. Máximo dos
páginas.
V. CONCLUSIONES
Incluir conclusiones acerca del modelo y su utilidad
VI. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
El estudiante deberá hacer una búsqueda formal del material de apoyo para
elaborar su informe de prácticas. Utilizando las normas de Vancouver para tales
fines.
22
23

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Práctica 3. Perfil farmacocinético de la administración endovenosa. Ensayo preliminar con

Evolución temporal de los Fármacos en el Organismo: La Administración de un

Tomando como ejemplo la administración por la vía oral de una forma

Posteriormente a la liberación, tiene lugar la Absorción; proceso mediante el

Desde el momento de su llegada a la circulación sanguínea, y al mismo tiempo

En el caso de procesos consecutivos, como pueden ser los de l i b e ración y

En el caso de una administración por la vía oral el fármaco podrá perderse en

Tal apreciación puede observarse con el ejemplo siguiente, en el cual se ha

Perfil farmacocinético de una forma de dosificación

Perfil farmacocinético de una forma de dosificación endovenosa

III. MATERIAL Y MÉTODOS

- Simulador “Hombre de Agua” (materiales Práctica 2)

III.2. Métodos y procedimientos

- Se procederá con el montaje del simulador aprendido en la Práctica 2. Verificar

- Se mide su Absorbancia, y las concentraciones se obtendrán a partir de la Recta

Volumen del Kitasato (mL)

Dosis administrada (mg -µg)

Tabla 1.- Datos de “Niveles plasmáticos” de CF obtenidos por simulación

- Representar gráficamente el logaritmo de los niveles plasmáticos frente al tiempo

III.3. Tratamiento de los datos obtenidos como concentraciones de niveles

IV. RESULTADOS Y DISCUSIÓN

En esta sección el estudiante deberá de representar a través de un dibujo lo

Incluir conclusiones acerca del modelo y su utilidad

VI. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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