Farmacocinética

La farmacocinética es la rama de la farmacología que

estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a
través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar
qué sucede con un fármaco desde el momento en el que
es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
►VIAS DE ADMINISTRACIÓN
(PRECINÉTICA) Y FORMAS
FARMACÉUTICAS

►PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
(LADME)

►BIODISPONIBILIDAD
EJES
►APLICACIÓN A LA FISIOTERAPIA
Se entiende por vía de
Via de
administración administración
farmacológica al camino que
se elige para hacer llegar
un fármaco hasta su punto
final de destino: la diana
célula
Vías de administración y formas farmacéuticas
Medio en el cual el fármaco
está en condiciones de
interactuar con sus receptores
BIOFASE para ejercer su efecto
biológico, sea éste terapéutico o
tóxico.
(Velazquez, 2009)

La eficacia terapéutica del fármaco estará influida entonces por la via

de administración y por la formulación del fármaco
Vias de administración
Las mas frecuentes son:

1. 1. Via oral

2. Via parenteral

3. Via tópica

4. Via mucosal
Via oral
SÓLID LÍQUID
AS AS

PH
-
PH+
Principales limitaciones para la via oral.
Riesgo de inactivación a lo largo del gradiente de pH.
►

Aspectos organolépticos del medicamento (grado de absorción según formulación,

►

presencia de alimentos en el tubo digestivo, características individuales)

Requiere consciencia del individuo

►
LA VIA ORAL ES LA
VIA PRIMARIA DE
ELECCIÓN
Formas farmacéuticas que se administran por via
oral

Preparados sólidos

1. Capsulas: posee una cubierta de gelatina

2. Comprimidos: medicamentos y excipientes se someten a un proceso de compresión

3. Grageas: El medicamento esta envuelto en una cubierta dura o compacta de azúcar

Formas farmacéuticas que se administran por vía
oral
Preparados líquidos

1. Jarabes: el principio activo esta envuelto en una solución azucarada que enmascara el sabor.

2. Elixires: la solución que acompaña al medicamento tiene un contenido variable de alcohol

3. Suspensiones: Son preparaciones en las que el principio activo es insoluble en el liquido que lo
contiene. Si se deja reposar el liquido se deposita en el fondo. Por ello es necesario agitar antes
de consumir
Jarabes Elixires Suspensiones
Via parenteral
Significa la
administración de
medicamento por
cualquier vía colateral
al tubo digestivo. Se
perforan las
estructuras cutáneas
Según el lugar donde se administran:
1) Intradermica: en la zona de trancision entre la dermis y la epidermis

2) Intravenosa o endovenosa

3) Subcutanea: en el tejido conjuntivo

4) Intramuscular: en un musculo, la absorción es rapida debido a la buena vascularización

5) Intraarterial: via compleja utilizada para antineoplásicos

6) Intracardiaca: aplicación directa sobre el musculo miocárdico en situaciones de urgencia

7) Intraarticular

8) Intratecal y epidural: para lograr acceder al sistema nervioso

Via endovenosa o intravenosa
Entendiendo que la sangre permite distribuir el fármaco a todo el
organismo, esta es la via de administración mas deseable por su rapidez,
a pesar de su invasividad. Las formulaciones administradas por esta via
tienen ciertas exigencias particulares, como ser esteriles, apirógenas y
aceptablemente isotónicas.
Vía tópica cutánea dérmica
Piel Mucosas

Colirios
• Conjuntiv
Via mucosa
al y
sublingual

• Oral Ovulos

• Urogenital
LIBERACION
ABSORCION Procesos
DISTRIBUCION farmacocinéticos
METABOLISMO LADME

ELIMINACION
LIBERACIÓN
Tomando como ejemplo una administración por via oral, el fármaco debe
disolverse para poder ser incorporado al organismo. Excepto en el caso
de administrarse como una disolución, el primer proceso que sufre el
comprimido es la liberación, es decir su separación del resto de los
componentes que constituyen la forma farmacéutica. Esta etapa finaliza
siempre con la absorción del fármaco para que pueda ser absorbido.
Absorción
Posteriormente tiene lugar la absorción, donde el fármaco
accede a la circulación sistémica. En este proceso el fármaco
atraviesa las barreras fisiológicas para llegar a la sangre (pared
intestinal, epitelio capilar intestinal, sistema porta, hígado y
circulación general).
La via de administración determina la absorción del fármaco, excepto en
la via intravenosa en la cual la dosis va integra al sistema circulatorio y
por tanto NO HAY ABSORCIÓN, en otras vías, la absorción nunca es
completa.
Muchos fármacos después de ser absorbidos por via oral son
inactivados por el hígado en el proceso denominado
metabolismo del primer paso. En consecuencia la cantidad de
fármaco que llegara inalterado a la circulación será inferior al
administrado
Todos los fármacos experimentan una absorción determinada
para cada via de administración, pero esta influenciada por
muchos factores como la forma farmacéutica, la motilidad
intestinal, la presencia o no de alimentos en el estómago, la
edad, las patologías y el ejercicio.
Distribución
Una vez que las moléculas absorbidas de fármaco han llegado a
la circulación sanguínea, tiene lugar la distribución por el
organismo hasta alcanzar un equilibrio dinámico en todas las
zonas del organismo.

.
Formas en las que el fármaco se
encuentra en el organismo
Disueltas en el plasma (forma
activa)

Fijadas a proteínas (reservorio)

En el interior celular
Metabolismo
Desde que el fármaco esta en el interior del organismo, se va distribuyendo y tiene
lugar también su eliminación, que puede ser por metabolismo o biotransformacion
metabólica, o bien, por excreción (por orina o bilis).

Estos dos procesos disminuyen la concentración del fármaco activo en el organismo

y por tanto disminuyen la actividad farmacológica y duración del efecto.
Excreción
El fármaco y sus metabolitos se excretan a través de las vías fisiológicas

que expulsan al exterior del organimo líquidos y sustancias orgánicas.

Las principales vías de eliminación son la renal y la biliar, pero

también se eliminan fármacos por vía pulmonar, saliva o el sudor

 Excreción renal

• Filtracion glomerular: En el glomérulo de la nefrona la

sangre es filtrada junto con los fármacos o sus metabolitos,
pasando los componentes de esta a formar parte de la orina.

• Secreción tubular activa: tiene lugar en el túbulo proximal

• Reabsorción tubular pasiva: en los tubulos proximal y

distal, parte del fármaco vuelve a la circulación sistémica.
Aclaramiento o clearence
Es la excreción total del fármaco y estará representado por el
balance global de todos los procesos anteriores: filtración,
secreción activa – reabsorción pasiva
 PROPORCION
LADM RESPUESTA
FARMACOLÓ
AL A LA
CONCENTRA
E GICA CION
PLASMÁTICA
Para que un tratamiento sea lo más eficaz posible debe llegar de
la manera más fácil y rapida al lugar donde debe ejercer su
acción , alcanzando una concentración efectiva.
Biodisponibilidad
La biodisponibilidad es un parámetro que cuantifica la disponibilidad
fisiológica de un fármaco.

Expresa en qué grado accede el fármaco inalterado al torrente circulatorio y

a que velocidad lo hace.

Se refiere a la proporción de fármaco absorbido respecto a la dosis

administrada.
Consideraciones en fisioterapia
La realización de ejercicio físico durante periodos cortos, como es el caso de una
terapia rehabilitadora puede modificar la farmacocinética debido a los efectos que se
producen.

Por ejemplo un incremento de temperatura derivado de una mayor irrigación y

metabolismo puede modificar la absorción o biodisponibilidad del fármaco aunque es
difícil predecir los efectos.