FARMACOCINETICA Y

FARMACODINAMICA

Oscar Rios Rios, MIC, MSc(c), MPH, Dr.

oscar_rios27@hotmail.com
 Y para que sirve esto ?
Volumen de
Aclaramiento Absorción
distribución
(Cl) (Ab)
(Vd)

Semi-vida de Biodisponibilidad
eliminación oral (F)

Régimen de dosificación Régimen de dosificación

¿Intervalo? ¿Dosis?
Interacciones
Farmacocinética
Aplicación
Aspectos cinéticos de los
procesos LADME
Cinética de Orden Cero
Cinética de Orden Cero
Cinética de Orden Uno
Cinética de Orden Mixto
Cinética de Orden Mixto
Cinética usual de los
procesos LADME
Linealidad cinética
Linealidad cinética
Liberación
Liberación
Mecanismo de transporte de
fármacos
Mecanismo de transporte
fármacos
Absorción
Absorción
Absorción después de administración oral, s.c. e i.m.
Biodisponobilidad
Biodisponobilidad
Distribución
Factores que modifican Vd
Volumen de distribución
Metabolismo
Biotransformación

Los fármacos que se absorben en

el intestino pueden ser
biotransformados por enzimas en
la pared intestinal y en el hígado
antes de llegar a la circulación
general

Muchos fármacos son

convertidos a metabolitos
inactivos durante el
fenómeno del primer
paso, disminuyendo la
biodisponibilidad
Mabel Valsecia- Farmacologia
Excreción
 ELIMINACIÓN
Los fármacos ionizados son menos liposolubles

SECRECCION TUBULAR
99% del filtrado Glomerular es re-
Flujo sanguíneo
absorbido;
glomerular; filtrado
La concentración del fármaco
aumenta en el túbulo

Si el fármaco liposoluble
se mueve a favor de un
gradiente de concentración
hacia la sangre

Re-absorción
 ELIMINACIÓN

El Ciclo Enterohepático
Fármaco Hígado

Bilis Formación de Bilis

ducto
Biotransformación;
Hidrólisis por la Producción de glucurónidos
Vesícula
-glucuronidasa biliar

Circulación Portal
Intestino
Excreción y clearance de una base débil
(penicilina G)
La penicilina G es una base débil pKa2.8, excretada
primariamente por secreción tubular renal. Ej abajo:60%
Penicilina circula unida, pH orina:5.8, cct plasm 3ug/ml, tasa
filt glom 100ml/min y tasa excr renal 1200ug/ml. Como 40%
circula libre la cct de droga libre es de 0.4x3ug/ml=1.2ug/ml

1) Ffiltración: la tasa de filtración se calula multiplicando la

tasa de filtración glomerular X la cct de droga libre en
plasma. 100ml/minx1.2ug/ml=120ug/min

2) Secreción: es la resta entre la tasa de filtración y la

excreción (1200ug/min-120ug/min=1080ug/min) esta
cantidad indica que el 90% de la excreción ocurre por
secreción tubular

3) Reabsorción: la tasa de droga ionizada y no ionizada en

orina = antilog del pKa-pH: antilog 2.8-5.8=antilog -3=1:1000
Como la mayoría de la droga está ionizada en orina la tasa
de reabsorción es probablemente <1ug/ml

4) Excreción: la tasa de excreción= tasa de

filtración(120ug/ml)+tasa de secreción (1080ug/ml)-tasa de
reabsorción(<1ug/ml)

Clearance renal: se calcula dividiendo la tasa de excreción

(1200ug/min) por la cct plasm (3ug/ml)= 400ml/min o 24L/h
FARMACODINAMICA
Complejo fármaco - receptor
 RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Interacción Unión
Farmaco-Receptor Farmaco-Receptor

Cambios
Dinámica Constante conformacionales
Saturable Especifica
Especifica predecible
De alta afinidad
Reversible

Activación de
EFECTO elementos
FARMACOLOGICO bioquímicos
Características fármaco -
receptor
Afinidad
Especificidad
Eficacia
Ligandos
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR
Curva Dosis - Efecto
Determinación de esquemas de dosificación

Fármaco

PK PD
Farmacocinéticos Farmacodinámicos
AUC MIC
PK/PD
Cmax MBC
AUC/MIC
Tmax PAE
Cmax/MIC
T>MIC

Hospedero Microorganismo
• Oscar Rios Rios, MIC, MSc(c), MPH, Dr.
• oscar_rios27@hotmail.com