UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Manual de Prácticas de Biofarmacia y Farmacocinética

Práctica 7. Cálculo de la Constante de Velocidad de Eliminación

I. Introducción.-

Los medicamentos se eliminan del organismo humano como sustancias inalteradas o

aquellas que han formado metabolitos. Los órganos de excreción, excluidos los
pulmones, eliminan con mayor eficiencia compuestos polares que sustancias de gran
liposolubilidad. De esta manera, los fármacos liposolubles no se eliminan con rapidez
hasta ser metabolizados en compuestos más polares. Los riñones son los órganos más
importantes para la eliminación de fármacos y sus metabolitos. Las sustancias
excretadas en heces son principalmente fármacos que no se absorbieron por la vía oral
o metabolitos excretados en la bilis, que no se reabsorbieron en las vías
gastrointestinales.

La excreción de medicamentos a través de la leche materna es importante, no por las

cantidades eliminadas, sino porque los productos excretados son fuente potencial de
efectos farmacológicos indeseables en el lactante que se alimenta al seno materno. La
excreción pulmonar es importante por la eliminación de gases y vapores anestésicos.
A veces se excretan por dicha vía cantidades pequeñas de otros fármacos o
metabolitos.La Fase de eliminación en una curva farmacocinética está representada
por la parte descendente del perfil luego de utilizar gráficamente los puntos que
corresponden a las concentraciones y tiempos respectivamente.

El parámetro farmacocinético utilizado para evaluar la eliminación del fármaco se

llama CONSTANTE DE VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN. Puede calcularse
desde un perfil farmacocinético como a continuación lo veremos:

Observe en el siguiente ejemplo el cálculo de la constante de velocidad de

eliminación:

1° Deberá utilizar los valores logotransformados de la concentración plasmática (hoja

semilogarítmica).

2° Utilizar los puntos que corresponden a la eliminación del fármaco (fase de

eliminación).
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3° Trazar una línea recta tratando de que la recta pase por la mayoría de los puntos de
la fase de eliminación, considerar especialmente los 3 a 5 últimos puntos.

4° Utilizar la recta para hallar la pendiente.

5° Una vez realizado el trazado ubique dos puntos del lado de las concentraciones y
ubíquelos en la recta para proyectar el tiempo en los que se da dichas concentraciones.

6° Una vez obtenido dichos datos calcule la Constante de Velocidad de Eliminación

a través de la siguiente ecuación:

Ln Ya – Ln Yb
Kel = ------------------------------------ (1)
Ta – Tb

7° De acuerdo al ejercicio proyectado más arriba tenemos dos puntos para el cálculo
de la Kel: Donde (Ya, Xa) = (3.0; 7.6) y (Yb, Xb) = (1.0; 11.6)

8° Aplicando la fórmula (1) tendríamos:

Ln (3.0) – Ln (1.0)
Kel = ------------------------------------------
7.6 – 11.6

Kel = 0.274

Tiempo
(horas) Cp (µg/mL)
0.5 2.45
1 4.65
2 8.72
4 6.91
6 5.12
8 3.89
10 2.65
12 0.76
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Hallazgo de la constante de velocidd de eliminación

10
Concentración plasática
(µg/mL)

0.1
0 2 4 6 8 10 12 14
Tiempo (horas)

II. CAPACIDADES
• Analizar el método de obtención de la Constante de Velocidad de Eliminación.
• Estimar la constante de Velocidad de eliminación de un medicamento
utilizando datos de concentración plasmática en el tiempo .

III. MATERIALES DE TRABAJO

 Brindados por la Universidad: Computadoras con instalación del Microsoft

Office.
 Brindados por el Estudiante: Hojas de papel bond A-4, papel
semilogarítmico, papel milimetrado, lápiz, regla, lapiceros de color
 Brindados por el Profesor: Software Modern Biopharmaceutics Versión
6.03s. CAPSUGEL Gordon L. Amidon (University of Michigan, USA).
Marival Bermejo (University of Valencia, Spain). 2005.
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IV. RESULTADOS Y DISCUSIÓN

V. Calcule la Constante de Velocidad de eliminación de los siguientes medicamentos

que luego de haber sido administrados mostraron valores de concentración plasmática
en el tiempo en las siguientes tablas:

Tabla n° 01 Tabla n° 02 Tabla n° 03

Concentración Concentración
Concentración
Tiempo (minutos) plasmática Tiempo (min) plasmática
Tiempo (min) plasmática (mg/mL) (mg/mL)
(mg/mL)
2 1.35 0.5 1.35
0.5 9.60 5.5 3.60 3.5 4.67

2.5 6.8 9.8 4.55 7.8 4.90

25 2.30 18 5.50
5 5.9
60 2.06 40 3.16
20 3.67
110 1.63 70 2.60
80 1.25
135 1.32 115 1.32
150 0.50
180 1.06 160 1.11
280 0.19
230 0.84 220 0.90
360 0.05 350 0.54 345 0.45
720 0.01 430 0.02 450 0.05
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