El propofol es un agente sedante-hipnótico intravenoso que

PROPOFOL después de unos ensayos iniciales en 1977 se introdujo en la

práctica clínica en 1986.

A pesar de haber sido utilizado inicialmente como agente inductor

anestésico, luego se comprobó su utilidad para el mantenimiento
de la hipnosis en la anestesia general y se posicionó rápidamente
como agente central en las técnicas de anestesia total intravenosa
(TIVA).

El propofol es mucho más que un agente de inducción

anestésica; es también útil para la sedación de pacientes en el
quirófano y en terapia intensiva, el mantenimiento de la
anestesia como parte de la anestesia balanceada o total
intravenosa, y también para la inducción y mantenimiento de la
anestesia en niños. Un nuevo uso del propofol es para la
prevención o el tratamiento de las náuseas y vómitos.
COMPOSICION
PRESENTACION
 En los últimos años, el uso del propofol se ha extendido a todas
Uso actual del propofol las especialidades médicas y también quirúrgicas.

Inducción de la anestesia general: Fue la indicación inicial del propofol que, combinado con
agentes inhalatorios y opiáceos, constituye parte de la
“anestesia balanceada”.
 Cuidados anestésicos Es la antigua denominación de sedación consciente para
monitorizados: procedimientos quirúrgicos y diagnósticos en adultos.

 Procedimientos fuera del quirófano.

 Sedación en pacientes ventilados en UTI: El
propofol está aprobado desde el año 1993
para la sedación de pacientes adultos en UTI,
aunque no es recomendado para pacientes
menores de 12 años.
 Tratamiento de náuseas y vómitos: está
indicado para la prevención y el tratamiento
de las náuseas y vómitos posoperatorios,
como así también de pacientes medicados
con quimioterápicos.
Fármaco de elección para
cirugía ambulatoria:
Debido a su rápida y completa recuperación anestésica y menor
incidencia de náuseas y vómitos posoperatorios, el propofol es
el fármaco de elección para la cirugía ambulatoria. El más
rápido retorno de la conciencia (despertar), con mínimo efecto
residual sobre el SNC, parecería ser su mayor ventaja frente a
otros agentes inductores IV.

· Otras indicaciones: El propofol es de

utilidad en cirugía ocular (reducción de la
presión intraocular y efecto antiemético);
terapia electroconvulsiva (reduce las
respuestas hipertensivas) y en
cardioversiones (rápida recuperación y
amnesia).
 Características fisicoquímicas del propofol

El propofol es un fármaco del grupo de los alquifenoles (2,6

diisopropilfenol), peso molecular de 178, insoluble en agua
pero muy liposoluble, que se presenta en la forma de emulsión
lipídica con triglicéridos de cadena larga.

La emulsión es ligeramente viscosa y de aspecto lechoso, isotónica

con respecto al plasma, de pH 7-8,5 y estable a temperatura
ambiente. Debe agitarse antes de usarla y mantenerla a una
temperatura entre 4 ºC y 25 ºC, evitando su congelación.

El vencimiento de las emulsiones de propofol es a los 2 años de

fabricadas. Se recomienda usar el medicamento dentro de las 6
horas de abierta la ampolla, y dentro de las 12 horas en caso de
que forme parte de una línea de infusión.
 Es en membranas lipídicas y en sistema transmisor inhibitorio
Mecanismo de acción GABAa al aumentar la conductancia del ion cloro y a dosis altas
puede desensibilizar el receptor GABAa con supresión del
del propofol sistema inhibitorio en la membrana postsináptica en sistema
límbico.

Se han estudiado sus efectos con técnica de tomografía por

emisión de positrones para determinar los posibles sitios de
acción a nivel cerebral de acuerdo a las dosis administradas y
su asociación a otros agentes anestésicos, habiendo
demostrado que propofol reduce el flujo sanguíneo cerebral y
el consumo metabólico de oxígeno cerebral, al ser comparado
con sevofluorano que lo hace de manera similar pero menor
intensidad es por esto que la reducción en el flujo y
metabolismo cerebral reducen la fracción de extracción de
oxígeno que se atenúa al asociar N2O sugiriendo que al
disminuir el flujo se considere como profundidad anestésica
adecuada.
 La elevada liposolubilidad del propofol le confiere una buena
capacidad para alcanzar rápidamente el SNC, dando lugar a su
Farmacocinética del efecto hipnótico.
propofol

Se une entre un 97% y un 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina

Al igual que otros agentes inductores intravenosos, la hipnosis

con propofol, una vez concluida su inyección, se produce
generalmente dentro de los 40 segundos en un tiempo de
circulación brazo-cerebro, aunque se han observado tiempos
de inducción superiores a los 60 segundos.
El inicio de la hipnosis habitualmente ocurre entre los 40 y los
60 segundos tras la administración en bolo y dura 3 a 10
minutos, dependiendo de la dosis y la velocidad de
administración. La velocidad de inyección, entre 20 y 120
segundos, influye sobre el inicio de la hipnosis.
La duración de la hipnosis luego de un bolo
de 2-2,5 mg/kg es de 5-10 minutos, seguida
El propofol se comporta según un modelo farmacocinético de una rápida recuperación debido a la
tricompartimental, y su alta liposolubilidad permite una veloz redistribución desde el SNC al músculo
rápida distribución de la sangre a los tejidos periféricos. y a la grasa.

Vd:vol.distrib
Vc: vol. central
 El propofol es rápida y ampliamente metabolizado en el hígado,
Metabolismo del formando conjugados glucurónidos y sulfatos inactivos que son
excretados por la orina; dado que sólo un 0,3% de una dosis
propofol administrada se excreta sin cambios por la orina, la vía principal de
eliminación es la metabolización. La excreción renal es del 88%, la fecal
del 1,6% y menos del 0,3% se elimina sin cambios por la orina.

Precisamente fue confirmado el metabolismo extrahepático del propofol

durante la fase anhepática de pacientes en un transplante de hígado, y si bien
los pulmones pueden tomar parte en el metabolismo formando 2,6 di-
isopropil-1,4 quinol, no parecen ser el sitio primario de metabolismo
extrahepático. En varios estudios se demostró que los microsomas presentes
en los riñones y en el intestino delgado forman glucurónidos de propofol.

En un interesante estudio realizado en Japón en el 2005 se pudo demostrar que el 60-

70% del metabolismo total del propofol ocurre en el hígado, el 30% tendría lugar en los
riñones y el 10% restante en órganos como los pulmones y el intestino delgado.
Indicaciones y dosificación del propofol
 DOSIS Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN:

Inducción en
anestesia general:

En pacientes premedicados y no premedicados se recomienda 4 ml (aprox. 40 mg cada 10 segundos en adultos

saludables) de acuerdo con la respuesta del paciente, hasta que los signos clínicos muestren inicio de la
anestesia. La gran mayoría de los pacientes adultos menores de 55 años requieren de 1.5 a 2.5 mg/kg de peso.

En pacientes de > edad generalmente se requiere < cantidad, en pacientes con grados de 3 y 4 de ASA se deben
usar promedios menores de administración (aprox. 20 mg/cada 10 segundos).

Mantenimiento de la anestesia general: La anestesia se logra mantener por administración de PROPOFOL, por
infusión continua, o por inyecciones en bolo repetidas para mantener la profundidad de anestesia necesaria.
Administración por infusión continua: En cada paciente el
esquema de administración varía considerablemente, pero la
velocidad debe estar en el rango de 4 a 12 mg/kg/hora, que por lo
general mantiene la anestesia satisfactoriamente.

Infusión por bolo repetido: Debe usarse PROPOFOL,

únicamente si la necesidad clínica lo requiere y se aplicará en
dosis de 25 mg a 50 mg.

Sedación durante terapia intensiva: se recomienda por infusión

continua. De acuerdo con la sedación requerida, ajustar la dosis de
PROPOFOL, la mayoría de las veces los pacientes requieren un rango
0.3 a 4 mg/kg/hora para proporcionar una sedación satisfactoria.

Sedación conciente para cirugía y diagnóstico: La cantidad de PROPOFOL a

administrar debe ser deacuerdo con cada individuo conforme a la respuesta
clínica. En una gran mayoría de pacientes se requieren dosis de 0.1-1mg/kg
durante 1 a 5 min para la inducción. El mantenimiento de la sedación se alcanza
por medio de ajuste de la cantid. de acuerdo con las necesidades de nivel de
sedación, un gran n° de pacientes requieren de 1.5-4.5 mg/kg/hora. Además
pueden administrarse bolos de 10-20 mg para aumentar la profundidad de la
sedación, cuando sea necesario.
Pacientes en edad avanzada: En pacientes mayores de 55 años, las dosis requeridas son menores para la
inducción de la anestesia en casos quirúrgicos y de diagnóstico con sedación conciente.

Pacientes menores de 3 años: No se recomienda el uso del PROPOFOL.

Pacientes mayores de tres años: Para inducir anestesia en niños, se recomienda que el PROPOFOL se
administre lentamente hasta que los signos clínicos muestren el inicio de la anestesia, y las dosis se deben
ajustar de acuerdo con el peso y la edad.

En niños mayores de 8 años: Se requieren aproximadamente 2.5 mg/kg de PROPOFOL para la inducción de
la anestesia.

En el caso de niños menores: Puede ser mayor, pero en el caso de niños con grado 3 y 4 de ASA,
administrar dosis menores.
 Administración: 

El PROPOFOL puede usarse concomitantemente con otras anestesias

del tipo espinal y epidural, así como con otro tipo de medicamentos que
se emplean como premedicación de anestesia, como agentes
bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos.

No se han reportado incompatibilidades farmacológicas. Cuando se

emplea en anestesia general asociada a técnicas de anestesia
regional, pueden requerirse dosis menores de PROPOFOL.

El PROPOFOL puede utilizarse sin diluir, por infusión en jeringas de plástico o

botellas de vidrio para infusión. En el caso de uso de PROPOFOL sin diluir para
el mantenimiento de la anestesia, se recomienda que se utilicen tanto jeringas
para bombas o las bombas de infusión volumétrica, para controlar el
porcentaje de infusión.
 Efectos
farmacológicos del Efectos sobre el SNC:
propofol

El propofol es un agente sedante-hipnótico, sin propiedades analgésicas, que produce una

depresión del SNC dosis dependiente que va desde la sedación, a concentraciones plasmáticas
bajas (0,5-2 mcg/ml ), a la hipnosis plena, a concentraciones plasmáticas > 3 mcg/ml.

El efecto amnesiante del propofol se produce con concentraciones plasmáticas > 1mcg/ml

La duración de la hipnosis (5-8 minutos) es dosis dependiente luego de un bolo de 2-2,5 mg/kg.

Reduce el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana, y produce una disminución

dosis-dependiente de la tasa metabólica cerebral global para el O2.

El propofol también disminuiría la presión intraocular entre 30% y 40%

 Los efectos depresores cardiovasculares del propofol son más
Efectos profundos que los producidos por otros agentes inductores IV; el
cardiovasculares más evidente es una disminución de la presión arterial que se
debería tanto a la vasodilatación como a la depresión cardíaca.
Ambos fenómenos son dosis dependiente y concentración
plasmática dependiente.

Independientemente de la presencia de enfermedad cardiovascular, una dosis de inducción de 2-2,5

mg/kg produce una reducción entre el 20% y el 40% de la presión arterial, y durante el
mantenimiento de la anestesia, la presión arterial permanece entre un 20% y un 30% por debajo de
los niveles de preinducción.

La hipotensión arterial no es significativa en pacientes

normales, pero es importante en pacientes:
• ancianos
• con patología cardíaca y/o fallo de bomba
• hipovolémicos
• ansiosos
• hipertensos, medicados o no
• pacientes con β- bloqueantes
• premedicación con opioides.
Efectos respiratorios: El propofol afecta al sistema respiratorio en una manera
cualitativamente similar a la acción de los barbitúricos.

Luego de una dosis habitual de inducción de propofol, se

produce apnea en 25-30% de los casos, generalmente
precedida por un aumento de la frecuencia respiratoria y del
volumen corriente.

La incidencia y duración de la apnea depende:

• de la dosis
• de la rapidez de la inyección
• del uso concomitante de premedicación
 Descrito por primera vez en la población pediátrica en 1992,
Síndrome de infusión este síndrome se ha observado también en adultos. Se
desconoce su incidencia real pero se estima que es
de Propofol aproximadamente de 1 por cada 270 pacientes.

La población en riesgo son pacientes críticos que reciben dosis

altas de propofol en infusión durante largos períodos de tiempo
(más de 4 mg/kg/h durante más de 48 horas). Los niños en
situación crítica tienen más riesgo. Este riesgo aumenta con la
administración de esteroides exógenos y catecolaminas y una
ingesta insuficiente de hidratos de carbono.

Entre sus manifestaciones destacan:

• La insuficiencia cardíaca
• Rabdomiólisis
• acidosis metabólica grave
• Hiperlipidemia
• insuficiencia renal e incluso
muerte.
CONTRAINDICACIONES

El propofol contiene aceite de soja y lecitina de huevo, de

forma que los pacientes alérgicos a los huevos y a los derivados
de la soja no deberían recibir este fármaco. El propofol
atraviesa la barrera placentaria y puede estar asociado con
depresión neonatal. Tiene efectos cardiodepresores; así pues,
los pacientes con miocardiopatías e hipovolemia no son
candidatos ideales.

Por último, hay que tener en cuenta la conveniencia de su

empleo en pacientes con trastornos del metabolismo lipídico
como hiperlipoproteinemia primaria, hiperlipidemia diabética y
pancreatitis.
PRECAUCIONES:
El PROPOFOL debe ser administrado por médicos anestesiólogos o en su defecto por personas
capacitadas en anestesia, o por médicos entrenados en el cuidado de pacientes en terapia
intensiva, en manejo de resucitación.

Cuando se administra PROPOFOL para sedación consiente, para efectos quirúrgicos y de

diagnóstico, los pacientes deben ser vigilados para detectar rápidamente signos de
hipotensión, obstrucción de vías respiratorias o saturación de oxígeno.

Vigilar de cerca al paciente hasta su total recuperación después de una anestesia general.

En caso de administrarse a pacientes epilépticos, existe el riesgo de que se presenten

convulsiones.

Cuando se administre a pacientes con insuficiencia cardiaca, respiratoria, renal o hepática, así
como en pacientes débiles o hipovolémicos, se deben tomar las precauciones necesarias para
prevenir problemas serios.