WELLBUTRIN SR 150 mg

MEDICAMENTO CONTROLADO

El principio activo de Wellbutrin SR es bupropión.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

Wellbutrin SR debería ser tragado entero. Los comprimidos no deberían ser aplastados ni
masticados, ya que esto puede llevar a un incremento en el riesgo de efectos adversos
incluyendo convulsiones.

Estudios sugieren que la exposición al bupropión puede ser incrementada cuando los
comprimidos de liberación sostenida son administrados junto con los alimentos.

Tratamiento de la depresión

Uso en adultos

La dosis máxima de Wellbutrin SR en cada toma es 150 mg.

Wellbutrin SR debe ser tomado dos veces al día con un intervalo de por lo menos 8 horas entre
dosis sucesivas.

El insomnio es un evento adverso muy común el cual es a menudo transitorio. Puede ser reducido
evitando la dosis a la hora de acostarse (siempre que hayan transcurrido por lo menos 8 horas
entre las dosis) o si está clínicamente indicado una reducción en la dosis.

Tratamiento inicial

La dosis inicial debe ser 150 mg/día administrada en una única dosis diaria.

Los pacientes que no responden adecuadamente a una dosis de 150 mg/día pueden beneficiarse
de incrementos de dosis hasta la dosis de adulto deseada de 300 mg/día, administrados 150 mg
dos veces al día. La dosis máxima diaria es 300 mg.

El comienzo de acción con bupropión ha sido notado tan temprano como 14 días luego de
comenzada la terapia. Como ocurre con todos los antidepresivos, es posible que el efecto
antidepresivo completo de Wellbutrin SR no sea evidente sino hasta que hayan transcurrido
varias semanas de tratamiento.

Terapia de mantenimiento

Generalmente se sabe que los episodios agudos de depresión requieren 6 meses o más de
tratamiento con drogas antidepresivas. Wellbutrin SR (300 mg/día) demostró ser efectivo durante
tratamiento a largo plazo (hasta 1 año).

Tratamiento para dejar de fumar

Uso en adultos

Se recomienda comenzar el tratamiento mientras el paciente todavía fuma y elegir un “día de

interrupción” en las dos primeras semanas de tratamiento con Wellbutrin SR, preferentemente
en la segunda semana.
La dosis inicial es de 150 mg/día durante tres días, aumentando a 150 mg dos veces al día.
Debe haber un intervalo de por lo menos 8 horas entre dosis sucesivas. La dosis máxima en
cada toma no debe exceder los 150 mg y la dosis total diaria no debería exceder los 300 mg.

El insomnio es un evento adverso muy común el cual es a menudo transitorio. Puede ser reducido
evitando la dosis a la hora de acostarse (siempre que hayan transcurrido por lo menos 8 horas
entre las dosis) o si está clínicamente indicado una reducción en la dosis.

Los pacientes deben ser tratados por lo menos por 7 semanas.

Se debería considerar la discontinuación si el paciente no ha realizado un significativo avance

hacia la abstinencia en torno a la séptima semana de tratamiento, ya que es improbable que deje
de fumar durante este intento.

La valoración sistemática de Wellbutrin SR 300 mg/día para la prevención de recaídas demostró

que el tratamiento hasta un año fue bien tolerado y efectivo en tal prevención.

Debido a que muchos pacientes que intentan dejar de fumar experimentan múltiples recaídas,
se debe determinar si el tratamiento con Wellbutrin SR debe continuarse por períodos más largos
según una base individual.

La posología recomendada no requiere modificación si Wellbutrin SR es usado en combinación

con Sistemas Transdérmicos de Nicotina para la dependencia de la nicotina (ver Precauciones
y Advertencias).

Uso en niños y adolescentes

Wellbutrin SR no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años (ver
Precauciones y Advertencias). No se ha establecido la seguridad y eficacia de Wellbutrin SR
comprimidos en pacientes menores de 18 años.

Uso en ancianos

No se puede descartar una mayor sensibilidad al bupropión de algunos individuos ancianos, por
lo tanto, puede ser requerida una frecuencia y/o dosis reducida (ver Precauciones y
Advertencias).

Uso en pacientes con insuficiencia hepática

Wellbutrin SR debería ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Debido al incremento de variabilidad en la farmacocinética en pacientes con cirrosis hepática

leve a moderada, se debe considerar una reducción en la frecuencia de administración (ver
Precauciones y Advertencias).

Wellbutrin SR debería ser usado con extrema precaución en pacientes con cirrosis hepática
severa. La dosis en estos pacientes, no debería exceder los 150 mg en días alternados (ver
Precauciones y Advertencias).

Uso en pacientes con insuficiencia renal

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal debería ser iniciado a una dosis y/o frecuencia
reducida, ya que bupropión y sus metabolitos pueden acumularse en tales pacientes en mayor
cantidad que lo usual (ver Precauciones y Advertencias).

CONTRAINDICACIONES

Wellbutrin SR está contraindicado en pacientes:

• con hipersensibilidad a bupropión o a cualquier otro componente de la preparación

 • con historia de convulsiones

• bajo una discontinuación abrupta del alcohol o de sedantes

• con diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa debido a que se ha

observado una mayor incidencia de convulsiones en este tipo de pacientes cuando se
administró bupropión en forma de liberación inmediata

Está contraindicada la administración simultánea de Wellbutrin SR e inhibidores de la

monoaminoxidasa. Deberían transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de los IMAOs
irreversibles y el inicio del tratamiento con Wellbutrin SR comprimidos.

Wellbutrin SR contiene bupropión y no debería ser administrado a pacientes que estén siendo
tratados concurrentemente con cualquier otra preparación que contenga bupropión, ya que la
incidencia de convulsiones es dosis dependiente.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Convulsiones

La dosis recomendada de Wellbutrin SR no debe ser excedida, ya que bupropión se asocia con
un riesgo de convulsiones dosis-dependiente. La incidencia de convulsiones a dosis de
Wellbutrin SR de hasta 300 mg/día es aproximadamente 0,1% (1/1.000).

El riesgo de convulsiones por el uso de bupropión parece estar fuertemente asociado con la
presencia de factores predisponentes. Por lo tanto, Wellbutrin SR debe ser administrado con
extrema precaución a pacientes con una o más condiciones que predispongan a bajar el umbral
de las convulsiones. Estas incluyen:

• Antecedentes de traumatismo craneoencefálico

• Tumores del sistema nervioso central
• Historia de convulsiones
• Administración concomitante de otras medicaciones que bajan el umbral de las convulsiones.

Además, se debe tener precaución en aquellas circunstancias clínicas asociadas con un riesgo
incrementado de convulsiones. Estas incluyen uso excesivo del alcohol o sedantes (ver también
Contraindicaciones), diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina y uso de estimulantes o
productos anorexígenos.

Wellbutrin SR debe ser discontinuado en pacientes que presenten alguna convulsión durante el
tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad

Wellbutrin SR debe ser discontinuado inmediatamente si los pacientes experimentan reacciones

de hipersensibilidad durante el tratamiento (ver Efectos Adversos). Los médicos deberían ser
conscientes de que los síntomas pueden persistir más allá de la discontinuación de bupropión, y
se debe proveer manejos clínicos adecuados.

Insuficiencia hepática

Bupropión se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos activos que son luego

metabolizados. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en la
farmacocinética de bupropión en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada comparados
con voluntarios sanos, pero los niveles en plasma de bupropión mostraron una mayor variabilidad
entre cada paciente. Por lo tanto, Wellbutrin SR debería ser utilizado con precaución en pacientes
con insuficiencia hepática, y se debería considerar una reducción en la frecuencia de
administración en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada (ver Posología y
Administración).
Wellbutrin SR debería ser usado con extrema precaución en pacientes con cirrosis hepática
severa. En estos pacientes se requiere una frecuencia reducida de dosis, ya que los niveles pico
de bupropión están sustancialmente aumentados y es probable que ocurra acumulación en
dichos pacientes en un mayor grado que lo normal (ver Posología y Administración).

Todos los pacientes con insuficiencia hepática deberían ser monitoreados cuidadosamente en
busca de posibles efectos adversos (por ej. insomnio, sequedad de boca, convulsiones), que
pueden indicar altos niveles de la droga o de sus metabolitos.

Insuficiencia renal

Bupropión se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos activos que son luego

metabolizados y excretados por vía renal. Por lo tanto, el tratamiento de los pacientes con
insuficiencia renal debe iniciarse con una dosificación y/o dosis reducida pues el bupropión y sus
metabolitos pueden acumularse en dichos pacientes en mayor cantidad que lo usual. El paciente
debe ser monitoreado cuidadosamente en cuanto a posibles efectos adversos (por ej. insomnio,
sequedad de boca, convulsiones) que pueden indicar altos niveles de la droga o sus metabolitos.

Pacientes ancianos

La experiencia clínica con bupropión no ha identificado diferencias en tolerabilidad entre

ancianos y otros pacientes adultos. Sin embargo, la mayor sensibilidad de algunos individuos
ancianos a bupropión no puede ser descartada, por lo que puede requerirse una frecuencia y/o
dosis reducida.

Niños y adolescentes menores de 18 años

El tratamiento con antidepresivos está asociado con un riesgo aumentado de pensamiento y

comportamiento suicidas en niños y adolescentes con desorden depresivo mayor y otros
desórdenes psiquiátricos.

Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio en adultos con desórdenes psiquiátricos

Los pacientes con depresión pueden experimentar empeoramiento de sus síntomas depresivos
y/o la aparición de ideas suicidas y comportamientos suicidas estén o no tomando medicamentos
antidepresivos. Este riesgo persiste hasta que ocurre una remisión significativa. Debido a que la
mejora puede no ocurrir durante las primeras semanas de tratamiento, los pacientes deben ser
monitoreados de cerca en busca de empeoramiento clínico (incluyendo desarrollo de nuevos
síntomas) y tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento o cuando se realizan
cambios de dosis, tanto aumentos como disminuciones. Es una experiencia clínica general con
todas las terapias antidepresivas que el riesgo de suicidio puede aumentar en las etapas
tempranas de mejoría.

Los pacientes con historia de comportamiento o pensamiento suicida, adultos jóvenes y aquellos
pacientes que muestran un grado significativo de ideas suicidas antes del inicio del tratamiento,
tienen un riesgo mayor de pensamientos suicidas o intentos de suicidio y deben recibir un
monitoreo cuidadoso durante el tratamiento.

Adicionalmente, un meta análisis de ensayos clínicos controlados con placebo de drogas

antidepresivas en adultos con desorden depresivo mayor y otros desórdenes siquiátricos, mostró
un riesgo incrementado de pensamiento y comportamiento suicida, asociado con el uso de
antidepresivos comparado con placebo en pacientes menores de 25 años.

Los pacientes (y las personas que cuidan a los mismos) deben ser alertados sobre la necesidad
de monitorear algún empeoramiento de su condición (incluyendo el desarrollo de nuevos
síntomas) y/o la emergencia de ideas/comportamiento suicida o pensamientos de dañarse a si
mismos y de buscar consejo médico inmediatamente si estos síntomas se presentan. Debe
reconocerse que la aparición de algunos síntomas neuropsiquiátricos puede estar relacionada
tanto al estado de la enfermedad subyacente o a la terapia con la droga (ver síntomas
neuropsiquiátricos incluyendo manía y desorden bipolar más abajo; Efectos Adversos).

Se debe considerar cambiar el régimen terapéutico, incluyendo posiblemente discontinuar la

medicación, en pacientes que experimentan empeoramiento clínico (incluyendo el desarrollo de
nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideación/comportamiento suicida, especialmente si estos
síntomas son severos, abruptos al comienzo, o no fueron parte de los síntomas que presentaba
el paciente.

Síntomas neuropsiquiátricos incluyendo manía y desorden bipolar

Se han reportado síntomas neuropsiquiátricos (ver Efectos Adversos). Se han observado

síntomas sicóticos y maníacos, principalmente en pacientes con historia de enfermedades
siquiátricas. Adicionalmente, un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de
desorden bipolar.

Generalmente se cree (aunque no se ha establecido en ensayos controlados) que tratar tal

episodio con un antidepresivo como monoterapia, puede incrementar la probabilidad de
precipitación de un episodio combinado/maníaco en pacientes en riesgo de desorden bipolar.
Datos clínicos limitados en el uso de bupropión en combinación con estabilizadores del humor
en pacientes con historia de desorden bipolar, sugieren un bajo grado de cambio a manía. Antes
de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes deben ser adecuadamente
monitoreados para determinar si están en riesgo de desorden bipolar: tal monitoreo debe incluir
una historia psiquiátrica detallada, incluyendo la historia familiar de suicidio, desorden bipolar, y
depresión.

La depresión puede ser un síntoma del abandono de la nicotina. Se ha reportado depresión

raramente, incluyendo ideación de suicidio, en pacientes que están intentando dejar de fumar.
Estos síntomas también se han reportado durante el tratamiento con Wellbutrin SR y
generalmente ocurren durante las etapas tempranas del tratamiento.

Enfermedad cardiovascular

Existe experiencia clínica limitada del uso de bupropión para tratar la depresión en pacientes con
enfermedad cardiovascular. Debe tenerse cuidado si es utilizado en estos pacientes. Sin
embargo, el bupropión fue generalmente bien tolerado en estudios para dejar de fumar en
pacientes con enfermedad cardiovascular isquémica.

Presión sanguínea

En un estudio en sujetos sin depresión, (incluyendo tanto fumadores como no fumadores) con
hipertensión no tratada Grado I, el bupropión no produjo un efecto estadísticamente significativo
en la presión arterial. Sin embargo, se han recibido informes espontáneos de aumentos en la
presión arterial (a veces severos) (ver Efectos Adversos) y el uso concomitante de bupropión con
un Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) puede resultar en elevaciones de la presión arterial
(ver Interacciones con otros medicamentos y otras formas de Interacción).

Vías inadecuadas de administración

Bupropión está indicado únicamente para administración oral. Se ha reportado que la inhalación
de las tabletas pulverizadas o la inyección del bupropión disuelto puede llevar a una liberación
rápida, una absorción más acelerada y a una potencial sobredosis. Convulsiones y/o casos de
muerte se han reportado cuando bupropión ha sido administrado por vía intranasal o por
inyección parenteral.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Bupropión es metabolizado a su principal metabolito activo hidroxibupropión primariamente por

el citocromo P450 IIB6 (CYP2B6). Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando Wellbutrin SR es
co-administrado con fármacos que se sabe afectan la isoenzima CYP2B6 (p.ej. orfenadrina,
ciclofosfamida, ifosfamida, ticlopidina, clopidogrel).

Los cambios fisiológicos resultantes de la cesación de fumar en sí misma, con o sin tratamiento
con Wellbutrin SR, pueden alterar la farmacocinética de algunas medicaciones administradas
concomitantemente.

Aunque bupropión no es metabolizado por la isoenzima CYP2D6, estudios in vitro de P450 en

humanos han demostrado que bupropión e hidroxibupropión son inhibidores de la vía CYP2D6.
En un estudio farmacocinético humano, la administración de bupropión aumentó los niveles en
plasma de desipramina. Este efecto estuvo presente por al menos 7 días luego de la última dosis
de bupropión. Por lo tanto, la terapia concomitante con fármacos predominantemente
metabolizados por esta isoenzima (tales como ciertos betabloqueantes, antiarrítmicos,
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs), antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos) debería iniciarse a la mínima dosis del rango de la medicación concomitante. Si
Wellbutrin SR es agregado al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo una
medicación metabolizada por la CYP2D6, se debería considerar la necesidad de disminuir la
dosis de la medicación original, particularmente para aquellas medicaciones concomitantes con
un índice terapéutico estrecho.

Fármacos que requieren activación metabólica a través de CYP2D6 para ser efectivos (p.ej.
tamoxifeno), podrían tener reducida su eficacia cuando son administrados concomitantemente
con inhibidores de CYP2D6 tal como bupropión.

Aunque el citalopram no es principalmente metabolizado por CYP2D6, en un estudio, bupropión

aumentó la Cmáx y el ABC de citalopram en un 30% y 40% respectivamente.

Dado que bupropión es extensamente metabolizado, la co-administración de fármacos que se

conoce inducen al metabolismo (p.ej. carbamazepina, fenobarbitona, fenitoína, ritonavir,
efavirenz) o que inhiben el metabolismo, puede afectar su actividad clínica.

En una serie de estudios en voluntarios, ritonavir (100 mg dos veces al día o 600 mg dos veces
al día) o ritonavir 100 mg más lopinavir 400 mg (Kaletra) dos veces al día, redujeron la exposición
de bupropión y sus metabolitos principales de una manera dosis dependiente en
aproximadamente 20% a 80%. Similarmente, efavirenz 600 mg una vez al día durante dos
semanas redujo la disponibilidad de bupropión en aproximadamente 55%. Se piensa que este
efecto de ritonavir/Kaletra y efavirenz es debido a la inducción del metabolismo de bupropión.
Los pacientes que reciben tratamiento con cualquiera de estos fármacos con bupropión pueden
necesitar dosis aumentadas de bupropión pero no se debería exceder la dosis máxima
recomendada de bupropión.

Aunque los datos clínicos no identifican una interacción farmacocinética entre bupropión y
alcohol, ha habido escasos reportes de eventos adversos neuropsiquiátricos o tolerancia
reducida al alcohol en pacientes que beben alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR. El
consumo de alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR debe ser minimizado o evitado.

Datos clínicos limitados sugieren una incidencia más elevada de eventos adversos
neuropsiquiátricos en pacientes que reciben bupropión concomitantemente tanto con levodopa
o amantadina. Debería tomarse con precaución la administración de Wellbutrin SR a pacientes
que reciben tanto levodopa o amantadina concomitantemente.

Múltiples dosis orales de bupropión no tuvieron efectos estadísticamente significativos en la dosis

farmacocinética única de lamotrigina en 12 sujetos y tuvo solamente un pequeño incremento en
el ABC del glucurónido de lamotrigina.

El uso concomitante de Wellbutrin SR y un Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) puede

resultar en elevaciones de la presión arterial.

Estudios sugieren que la exposición al bupropión puede ser incrementada cuando los
comprimidos de liberación sostenida son administrados junto con los alimentos.
La coadministración de digoxina con bupropion puede disminuir los niveles de la digoxina. El
ABC 0–24 h de la digoxina disminuyó 1.6 veces y la depuración renal aumentó 1.8 veces en un
estudio en voluntarios sanos.

Interacciones involucrando pruebas de laboratorio

Se ha reportado que Wellbutrin SR interfiere con algunas pruebas rápidas en orina que pueden
resultar en lecturas falso-positivas, particularmente para anfetaminas. Se debe considerar un
método químico alternativo más específico para confirmar un resultado positivo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Fertilidad

No hay datos acerca del efecto de bupropión en la fertilidad humana. Un estudio de reproducción
en ratas no reveló evidencia de disminución en la fertilidad (ver Datos Preclínicos de Seguridad).

Embarazo

En algunos estudios epidemiológicos acerca del desenlace del embarazo, se ha reportado

aumento en el riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares en asociación con la
exposición materna a bupropión durante el primer trimestre. Estos hallazgos no son consistentes
en todos los estudios. El médico prescriptor necesitará sopesar la opción de tratamientos
alternativos para mujeres embarazadas o que planeen embarazarse, y sólo deberían prescribir
Wellbutrin SR si los beneficios esperados son más importantes que los riesgos potenciales.

La proporción de defectos cardíacos congénitos observados prospectivamente en embarazos

con exposición prenatal a bupropión durante el primer trimestre en el Registro Internacional de
Embarazo fue 9/675 (1.3%).

En un estudio retrospectivo, realizado en una base de datos de atención asistida (n = 7.005

lactantes), no se observó una mayor proporción de malformaciones congénitas (2.3%) o
cardiovasculares (1.1%), asociadas con la exposición al bupropión durante el primer trimestre de
embarazo (n = 1.213 lactantes), en comparación con el uso de otros antidepresivos durante el
primer trimestre (n = 4.743 lactantes: 2.3% y 1.1% para malformaciones congénitas y
cardiovasculares, respectivamente), o con el uso de bupropión fuera del primer trimestre (n =
1.049 lactantes: 2.2% y 1.0%, respectivamente).

En un análisis retrospectivo de control de casos usando datos del Estudio Nacional de

Prevención de Defectos Congénitos (National Birth Defects Prevention Study), hubo 12.383
casos de lactantes y 5.869 lactantes control. Se observó una asociación estadísticamente
significativa entre la ocurrencia del defecto de salida del tracto izquierdo del corazón (left outflow
tract heart defect) en el lactante y el reporte hecho por las propias madres acerca del consumo
de bupropión tempranamente durante el embarazo (n = 10; OR ajustado = 2.6; 95% IC 1.2, 5.7).
No se observó asociación entre el uso de bupropión por las madres y cualquier otro tipo de
defecto cardiaco o con todas las categorías de defectos cardiacos combinados.

Un análisis extendido de datos de control de casos del Estudio de Defectos Congénitos del
Centro Epidemiológico Slone (Slone Epidemiology Center Birth Defects Study) incluyó 7.913
casos de lactantes con defectos cardiacos y 8.611 controles. No se encontró aumento
estadísticamente significativo del defecto de salida del tracto izquierdo del corazón con el uso de
bupropión de las madres (n = 2; OR ajustado = 0.4; 95% IC 0.1, 1.6). Sin embargo, se observó
una asociación estadísticamente significativa de defectos septales ventriculares (n = 17; OR
ajustado = 2.5; 95% IC 1.3, 5.0) después del uso de bupropión solo durante el primer trimestre.

Lactancia
Como bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna, se debe informar a las
madres que no deben amamantar a sus bebés mientras estén recibiendo Wellbutrin SR.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA

Como sucede con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, bupropión puede
afectar la capacidad de realizar ciertas tareas que requieren una valoración o habilidades
motrices y cognitivas. Por lo tanto, los pacientes deben tomar ciertas precauciones antes de
manejar maquinaria o conducir, hasta que estén razonablemente seguros de que Wellbutrin SR
comprimidos no afecta de forma negativa su rendimiento.

EFECTOS ADVERSOS

La lista siguiente proporciona información sobre los efectos adversos identificados de la

experiencia clínica, categorizados por Clase de Sistema de Órganos.

Los efectos adversos se clasifican bajo títulos de frecuencia, haciendo uso de la siguiente
convención; muy frecuente (≥1/10); frecuente (≥1/100, <1/10); poco frecuente (≥1/1.000, <1/100);
raro (≥1/10.000, <1/1.000), muy raro (<1/10.000).

Desórdenes del sistema inmune*

Frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad como urticaria.

Muy raro: Reacciones de hipersensibilidad más severas incluyendo angioedema,

disnea/broncoespasmo y shock anafiláctico.

También se han reportado artralgia, mialgia y fiebre en asociación con rash y

otros síntomas que sugieren hipersensibilidad retardada. Estos síntomas
podrían asemejarse a los de la enfermedad del suero.

*Ver también desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo.

Desórdenes del metabolismo y la nutrición

Frecuente: Anorexia.

Poco frecuente: Pérdida de peso.

Muy raro: Disturbios de la glucosa en sangre, hiponatremia.

Desórdenes psiquiátricos

Muy frecuente: Insomnio.

Frecuentes: Agitación, ansiedad.

Poco frecuentes: Depresión, confusión.

Muy raros: Agresión, hostilidad, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, sueños anormales,

despersonalización, delirios, ideación paranoica.

Desórdenes del sistema nervioso

Muy frecuente: Dolor de cabeza.

Frecuentes: Temblor, mareos, desórdenes del gusto.

Poco frecuente: Desorden de la concentración.

Raro: Convulsiones (ver Precauciones y Advertencias).

Muy raro: Distonía, ataxia, Parkinsonismo, incoordinación, deterioro de la memoria,

parestesia, síncope.

Desórdenes de la vista

Frecuente: Desórdenes visuales.

Desórdenes auditivos y del laberinto

Frecuente: Tinitus.

Desórdenes cardíacos

Poco frecuente: Taquicardia.

Muy raro: Palpitaciones.

Desórdenes vasculares

Frecuentes: Incremento en la presión arterial (algunas veces severo), rubor.

Muy raros: Vasodilatación, hipotensión postural.

Desórdenes gastrointestinales

Muy frecuentes: Sequedad de boca, molestia gastrointestinal incluyendo náuseas y vómitos.

Frecuentes: Dolor abdominal, constipación.

Desórdenes hepatobiliares

Muy raros: Aumento en las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo*

Frecuentes: Rash, prurito, sudoración.

Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Steven Johnson.

*Ver también desórdenes del sistema inmune.

Desórdenes musculoesqueléticos y de los tejidos conectivos

Muy raro: Tic nervioso.

Desórdenes renales y urinarios

Muy raros: Frecuencia urinaria y/o retención, incontinencia urinaria.

Desórdenes generales y condiciones del sitio de administración

Frecuentes: Fiebre, dolor torácico, astenia.

SOBREDOSIS
Síntomas y signos

Además de aquellos eventos reportados en Efectos Adversos, la sobredosis ha resultado en

síntomas incluyendo somnolencia, pérdida de conciencia y cambios en el ECG como desórdenes
de la conducción (incluyendo prolongación del intervalo QRS) o arritmias; se han reportado casos
de desenlace fatal.

Tratamiento: en el caso de sobredosis, se aconseja la hospitalización. Se debería monitorear el

ECG y los signos vitales.

Se debe asegurar una adecuada vía aérea, oxigenación y ventilación. Se recomienda el uso de
carbón activado. No se conoce un antídoto específico para el bupropión. El manejo adicional
debería ser según lo clínicamente indicado o como lo recomienda el sistema de toxicología
nacional, cuando esté disponible.

LISTA DE EXCIPIENTES

Celulosa microcristalina, cisteína clorhidrato, estearato de magnesio, hidroxipropil metil celulosa,

opadry púrpura y cera carnauba.

Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

Importado por GlaxoSmithKline Uruguay S.A., Salto 1105, Montevideo. Centro de Información y
Asesoramiento Toxicológico (CIAT) Tel.: 1722 INFORMACION ADICIONAL PODRA
SOLICITARSE A DIRECCIÓN MEDICA DE GlaxoSmithKline Uruguay S.A. – 24198333 – int.182

GDS27IPI14

WELLBUTRIN SR es propiedad del grupo de compañías GSK.

© 2017 Grupo de compañías GSK
Prospecto Paciente

WELLBUTRIN SR 150mg

MEDICAMENTO CONTROLADO

El principio activo de Wellbutrin SR es bupropión.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

Según indicación del médico.

Wellbutrin SR debería ser tragado entero. Los comprimidos no deberían ser aplastados ni
masticados, ya que esto puede llevar a un incremento en el riesgo de efectos adversos
incluyendo convulsiones.

Estudios sugieren que la exposición al bupropión puede ser incrementada cuando los
comprimidos de liberación sostenida son administrados junto con los alimentos.

Tratamiento de la depresión

Uso en adultos

La dosis máxima de Wellbutrin SR en cada toma es 150 mg.

Wellbutrin SR debe ser tomado dos veces al día con un intervalo de por lo menos 8 horas entre
dosis sucesivas.

El insomnio es un evento adverso muy común el cual es a menudo transitorio. Puede ser reducido
evitando la dosis a la hora de acostarse (siempre que hayan transcurrido por lo menos 8 horas
entre las dosis) o si está clínicamente indicado una reducción en la dosis.

Tratamiento inicial

La dosis inicial debe ser 150 mg/día administrada en una única dosis diaria.

El comienzo de acción con bupropión ha sido notado tan temprano como 14 días luego de
comenzada la terapia. Como ocurre con todos los antidepresivos, es posible que el efecto
antidepresivo completo de Wellbutrin SR no sea evidente sino hasta que hayan transcurrido
varias semanas de tratamiento.

Terapia de mantenimiento

Generalmente se sabe que los episodios agudos de depresión requieren 6 meses o más de
tratamiento con drogas antidepresivas. Wellbutrin SR (300 mg/día) demostró ser efectivo durante
tratamiento a largo plazo (hasta 1 año).

Tratamiento para dejar de fumar

Uso en adultos

Se recomienda comenzar el tratamiento mientras el paciente todavía fuma y elegir un “día de

interrupción” en las dos primeras semanas de tratamiento con Wellbutrin SR, preferentemente
en la segunda semana.

La dosis inicial es de 150 mg/día durante tres días, aumentando a 150 mg dos veces al día.
Debe haber un intervalo de por lo menos 8 horas entre dosis sucesivas. La dosis máxima en
cada toma no debe exceder los 150 mg y la dosis total diaria no debería exceder los 300 mg.
El insomnio es un evento adverso muy común el cual es a menudo transitorio. Puede ser reducido
evitando la dosis a la hora de acostarse (siempre que hayan transcurrido por lo menos 8 horas
entre las dosis) o si está clínicamente indicado una reducción en la dosis.

Uso en niños y adolescentes

Wellbutrin SR no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años (ver
Precauciones y Advertencias). No se ha establecido la seguridad y eficacia de Wellbutrin SR
comprimidos en pacientes menores de 18 años.

Uso en ancianos

No se puede descartar una mayor sensibilidad al bupropión de algunos individuos ancianos, por
lo tanto, puede ser requerida una frecuencia y/o dosis reducida (ver Precauciones y
Advertencias).

Uso en pacientes con insuficiencia hepática

Wellbutrin SR debería ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Debido al incremento de variabilidad en la farmacocinética en pacientes con cirrosis hepática

leve a moderada, se debe considerar una reducción en la frecuencia de administración (ver
Precauciones y Advertencias).

Wellbutrin SR debería ser usado con extrema precaución en pacientes con cirrosis hepática
severa. La dosis en estos pacientes, no debería exceder los 150 mg en días alternados (ver
Precauciones y Advertencias).

Uso en pacientes con insuficiencia renal

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal debería ser iniciado a una dosis y/o frecuencia
reducida, ya que bupropión y sus metabolitos pueden acumularse en tales pacientes en mayor
cantidad que lo usual (ver Precauciones y Advertencias).

CONTRAINDICACIONES

Wellbutrin SR está contraindicado en pacientes:

• con hipersensibilidad a bupropión o a cualquier otro componente de la preparación

• con historia de convulsiones

• bajo una discontinuación abrupta del alcohol o de sedantes

• con diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa debido a que se ha

observado una mayor incidencia de convulsiones en este tipo de pacientes cuando se
administró bupropión en forma de liberación inmediata.

Está contraindicada la administración simultánea de Wellbutrin SR e inhibidores de la

monoaminoxidasa. Deberían transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de los IMAOs
irreversibles y el inicio del tratamiento con Wellbutrin SR comprimidos.

Wellbutrin SR contiene bupropión y no debería ser administrado a pacientes que estén siendo
tratados concurrentemente con cualquier otra preparación que contenga bupropión, ya que la
incidencia de convulsiones es dosis dependiente.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Convulsiones
La dosis recomendada de Wellbutrin SR no debe ser excedida, ya que bupropión se asocia con
un riesgo de convulsiones dosis-dependiente. La incidencia de convulsiones a dosis de
Wellbutrin SR de hasta 300mg/día es aproximadamente 0,1% (1/1.000).

El riesgo de convulsiones por el uso de bupropión parece estar fuertemente asociado con la
presencia de factores predisponentes. Por lo tanto, Wellbutrin SR debe ser administrado con
extrema precaución a pacientes con una o más condiciones que predispongan a bajar el umbral
de las convulsiones. Estas incluyen:

• antecedentes de traumatismo craneoencefálico

• tumores del sistema nervioso central
• historia de convulsiones
• administración concomitante de otras medicaciones que bajan el umbral de las convulsiones.

Además, se debe tener precaución en aquellas circunstancias clínicas asociadas con un riesgo
incrementado de convulsiones. Estas incluyen uso excesivo de alcohol o sedantes (ver también
Contraindicaciones), diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina y uso de estimulantes o
productos anorexígenos.

Wellbutrin SR debe ser discontinuado en pacientes que presenten alguna convulsión durante el
tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad

Wellbutrin SR debe ser discontinuado inmediatamente si los pacientes experimentan reacciones

de hipersensibilidad durante el tratamiento (ver Efectos Adversos). Los médicos deberían ser
conscientes de que los síntomas pueden persistir más allá de la discontinuación de bupropión, y
se debe proveer manejos clínicos adecuados.

Insuficiencia hepática

Bupropión se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos activos que son luego

metabolizados. No se observaron diferencias estadísticamente significativas en la
farmacocinética de bupropión en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada comparados
con voluntarios sanos, pero los niveles en plasma de bupropión mostraron una mayor variabilidad
entre cada paciente. Por lo tanto, Wellbutrin SR debería ser utilizado con precaución en pacientes
con insuficiencia hepática, y se debería considerar una reducción en la frecuencia de
administración en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada (ver Posología y
Administración).

Wellbutrin SR debería ser usado con extrema precaución en pacientes con cirrosis hepática
severa. En estos pacientes se requiere una frecuencia reducida de dosis, ya que los niveles pico
de bupropión están sustancialmente aumentados y es probable que ocurra acumulación en
dichos pacientes en un mayor grado que lo normal (ver Posología y Administración).

Todos los pacientes con insuficiencia hepática deberían ser monitoreados cuidadosamente en
busca de posibles efectos adversos (por ej. insomnio, sequedad de boca, convulsiones), que
pueden indicar altos niveles de la droga o de sus metabolitos.

Insuficiencia renal

Bupropión se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos activos que son luego

metabolizados y excretados por vía renal. Por lo tanto, el tratamiento de los pacientes con
insuficiencia renal debe iniciarse con una dosificación y/o dosis reducida pues el bupropión y sus
metabolitos pueden acumularse en dichos pacientes en mayor cantidad que lo usual. El paciente
debe ser monitoreado cuidadosamente en cuanto a posibles efectos adversos (p. ej. insomnio,
sequedad de boca, convulsiones) que pueden indicar altos niveles de la droga o sus metabolitos.

Pacientes ancianos
La experiencia clínica con bupropión no ha identificado diferencias en tolerabilidad entre
ancianos y otros pacientes adultos. Sin embargo, la mayor sensibilidad de algunos individuos
ancianos a bupropión no puede ser descartada, por lo que puede requerirse una frecuencia y/o
dosis reducida.

Niños y adolescentes menores de 18 años

El tratamiento con antidepresivos está asociado con un riesgo aumentado de pensamiento y

comportamiento suicidas en niños y adolescentes con desorden depresivo mayor y otros
desórdenes psiquiátricos.

Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio en adultos con desórdenes psiquiátricos

Los pacientes con depresión pueden experimentar empeoramiento de sus síntomas depresivos
y/o la aparición de ideas suicidas y comportamientos suicidas, estén o no tomando
medicamentos antidepresivos. Este riesgo persiste hasta que ocurre una remisión significativa.
Debido a que la mejora puede no ocurrir durante las primeras semanas de tratamiento, los
pacientes deben ser monitoreados de cerca en busca de empeoramiento clínico (incluyendo
desarrollo de nuevos síntomas) y tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento
o cuando se realizan cambios de dosis, tanto aumentos como disminuciones. Es una experiencia
clínica general con todas las terapias antidepresivas que el riesgo de suicidio puede aumentar
en las etapas tempranas de mejoría.

Los pacientes con historia de comportamiento o pensamiento suicida, adultos jóvenes y aquellos
pacientes que muestran un grado significativo de ideas suicidas antes del inicio del tratamiento,
tienen un riesgo mayor de pensamientos suicidas o intentos de suicidio y deben recibir un
monitoreo cuidadoso durante el tratamiento.

Adicionalmente, un meta análisis de ensayos clínicos controlados con placebo de drogas

antidepresivas en adultos con desorden depresivo mayor y otros desórdenes psiquiátricos,
mostró un riesgo incrementado de pensamiento y comportamiento suicida, asociado con el uso
de antidepresivos comparado con placebo en pacientes menores de 25 años.

Los pacientes (y las personas que cuidan a los mismos) deben ser alertados sobre la necesidad
de monitorear algún empeoramiento de su condición (incluyendo el desarrollo de nuevos
síntomas) y/o la emergencia de ideas/comportamiento suicida o pensamientos de dañarse a sí
mismos, y de buscar consejo médico inmediatamente si estos síntomas se presentan. Debe
reconocerse que la aparición de algunos síntomas neuropsiquiátricos puede estar relacionada
tanto al estado de la enfermedad subyacente o a la terapia con la droga (ver síntomas
neuropsiquiátricos incluyendo manía y desorden bipolar más abajo; Efectos Adversos).

Se debe considerar cambiar el régimen terapéutico, incluyendo posiblemente discontinuar la

medicación, en pacientes que experimentan empeoramiento clínico (incluyendo el desarrollo de
nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideación/comportamiento suicida, especialmente si estos
síntomas son severos, abruptos al comienzo, o no fueron parte de los síntomas que presentaba
el paciente.

Síntomas neuropsiquiátricos incluyendo manía y desorden bipolar

Se han reportado síntomas neuropsiquiátricos (ver Efectos Adversos). Se han observado

síntomas psicóticos y maníacos, principalmente en pacientes con historia de enfermedades
psiquiátricas. Adicionalmente, un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de
desorden bipolar.

Generalmente se cree (aunque no se ha establecido en ensayos controlados) que tratar tal

episodio con un antidepresivo como monoterapia, puede incrementar la probabilidad de
precipitación de un episodio combinado/maníaco en pacientes en riesgo de desorden bipolar.
Datos clínicos limitados en el uso de bupropión en combinación con estabilizadores del humor
en pacientes con historia de desorden bipolar, sugieren un bajo grado de cambio a manía. Antes
de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes deben ser adecuadamente
monitoreados para determinar si están en riesgo de desorden bipolar: tal monitoreo debe incluir
una historia psiquiátrica detallada, incluyendo la historia familiar de suicidio, desorden bipolar, y
depresión.

La depresión puede ser un síntoma del abandono de la nicotina. Se ha reportado depresión

raramente, incluyendo ideación de suicidio, en pacientes que están intentando dejar de fumar.
Estos síntomas también se han reportado durante el tratamiento con Wellbutrin SR y
generalmente ocurren durante las etapas tempranas del tratamiento.

Enfermedad cardiovascular

Existe experiencia clínica limitada del uso de bupropión para tratar la depresión en pacientes con
enfermedad cardiovascular. Debe tenerse cuidado si es utilizado en estos pacientes. Sin
embargo, el bupropión fue generalmente bien tolerado en estudios para dejar de fumar en
pacientes con enfermedad cardiovascular isquémica.

Presión sanguínea

En un estudio en sujetos sin depresión, (incluyendo tanto fumadores como no fumadores) con
hipertensión no tratada Grado I, el bupropión no produjo un efecto estadísticamente significativo
en la presión arterial. Sin embargo, se han recibido informes espontáneos de aumentos en la
presión arterial (a veces severos) (ver Efectos Adversos) y el uso concomitante de bupropión con
un Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) puede resultar en elevaciones de la presión arterial
(ver Interacciones con otros medicamentos y otras formas de Interacción).

Vías inadecuadas de administración

Bupropión está indicado únicamente para administración oral. Se ha reportado que la inhalación
de las tabletas pulverizadas o la inyección del bupropión disuelto puede llevar a una liberación
rápida, una absorción más acelerada y a una potencial sobredosis. Convulsiones y/o casos de
muerte se han reportado cuando bupropión ha sido administrado por vía intranasal o por
inyección parenteral.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Bupropión es metabolizado a su principal metabolito activo hidroxibupropión primariamente por

el citocromo P450 IIB6 (CYP2B6). Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando Wellbutrin SR es
co-administrado con fármacos que se sabe afectan la isoenzima CYP2B6 (p.ej. orfenadrina,
ciclofosfamida, ifosfamida, ticlopidina, clopidogrel).
Los cambios fisiológicos resultantes de la cesación de fumar en sí misma, con o sin tratamiento
con Wellbutrin SR, pueden alterar la farmacocinética de algunas medicaciones administradas
concomitantemente.

Aunque bupropión no es metabolizado por la isoenzima CYP2D6, estudios in vitro de P450 en

humanos han demostrado que bupropión e hidroxibupropión son inhibidores de la vía CYP2D6.
En un estudio farmacocinético humano, la administración de bupropión aumentó los niveles en
plasma de desipramina. Este efecto estuvo presente por al menos 7 días luego de la última dosis
de bupropión. Por lo tanto, la terapia concomitante con fármacos predominantemente
metabolizados por esta isoenzima (tales como ciertos betabloqueantes, antiarrítmicos,
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs), antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos) debería iniciarse a la mínima dosis del rango de la medicación concomitante. Si
Wellbutrin SR es agregado al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo una
medicación metabolizada por la CYP2D6, se debería considerar la necesidad de disminuir la
dosis de la medicación original, particularmente para aquellas medicaciones concomitantes con
un índice terapéutico estrecho.
Fármacos que requieren activación metabólica a través de CYP2D6 para ser efectivos (p.ej.
tamoxifeno), podrían tener reducida su eficacia cuando son administrados concomitantemente
con inhibidores de CYP2D6 tal como bupropión.

Aunque el citalopram no es principalmente metabolizado por CYP2D6, en un estudio, bupropión

aumentó la Cmáx y el ABC de citalopram en un 30% y 40% respectivamente.

Dado que bupropión es extensamente metabolizado, la co-administración de fármacos que se

conoce inducen al metabolismo (p.ej carbamazepina, fenobarbitona, fenitoína, ritonavir,
efavirenz) o que inhiben el metabolismo, puede afectar su actividad clínica.

En una serie de estudios en voluntarios, ritonavir (100 mg dos veces al día o 600 mg dos veces
al día) o ritonavir 100 mg más lopinavir 400 mg (Kaletra) dos veces al día, redujeron la exposición
de bupropión y sus metabolitos principales de una manera dosis-dependiente en
aproximadamente 20% a 80%. Similarmente, efavirenz 600 mg una vez al día durante dos
semanas redujo la disponibilidad de bupropión en aproximadamente 55%. Se piensa que este
efecto de ritonavir/Kaletra y efavirenz es debido a la inducción del metabolismo de bupropión.
Los pacientes que reciben tratamiento con cualquiera de estos fármacos con bupropión pueden
necesitar dosis aumentadas de bupropión pero no se debería exceder la dosis máxima
recomendada de bupropión.

Aunque los datos clínicos no identifican una interacción farmacocinética entre bupropión y
alcohol, ha habido escasos reportes de eventos adversos neuropsiquiátricos o tolerancia
reducida al alcohol en pacientes que beben alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR. El
consumo de alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR debe ser minimizado o evitado.

Datos clínicos limitados sugieren una incidencia más elevada de eventos adversos
neuropsiquiátricos en pacientes que reciben bupropión concomitantemente tanto con levodopa
o amantadina. Debería tomarse con precaución la administración de Wellbutrin SR a pacientes
que reciben tanto levodopa o amantadina concomitantemente.

Múltiples dosis orales de bupropión no tuvieron efectos estadísticamente significativos en la dosis

farmacocinética única de lamotrigina en 12 sujetos y tuvo solamente un pequeño incremento en
el ABC del glucurónido de lamotrigina.

El uso concomitante de Wellbutrin SR y un Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) puede

resultar en elevaciones de la presión arterial.

Estudios sugieren que la exposición al bupropión puede ser incrementada cuando los
comprimidos de liberación sostenida son administrados junto con los alimentos.

La coadministración de digoxina con bupropión puede disminuir los niveles de la digoxina. El

AUC 0–24 h de la digoxina disminuyó 1.6 veces y la depuración renal aumentó 1.8 veces en un
estudio en voluntarios sanos.

Interacciones involucrando pruebas de laboratorio

Se ha reportado que Wellbutrin SR interfiere con algunas pruebas rápidas en orina que pueden
resultar en lecturas falso-positivas, particularmente para anfetaminas. Se debe considerar un
método químico alternativo más específico para confirmar un resultado positivo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Fertilidad

No hay datos acerca del efecto de bupropión en la fertilidad humana. Un estudio de reproducción
en ratas no reveló evidencia de disminución en la fertilidad (ver Datos Preclínicos de Seguridad).
Embarazo

En algunos estudios epidemiológicos acerca del desenlace del embarazo, se ha reportado

aumento en el riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares en asociación con la
exposición materna a bupropión durante el primer trimestre. Estos hallazgos no son consistentes
en todos los estudios. El médico prescriptor necesitará sopesar la opción de tratamientos
alternativos para mujeres embarazadas o que planeen embarazarse, y sólo deberían prescribir
Wellbutrin SR si los beneficios esperados son más importantes que los riesgos potenciales.

La proporción de defectos cardíacos congénitos observados prospectivamente en embarazos

con exposición prenatal a bupropión durante el primer trimestre en el Registro Internacional de
Embarazo fue 9/675 (1.3%).

En un estudio retrospectivo, realizado en una base de datos de atención asistida (n = 7.005

lactantes), no se observó una mayor proporción de malformaciones congénitas (2.3%) o
cardiovasculares (1.1%), asociadas con la exposición al bupropión durante el primer trimestre de
embarazo (n = 1.213 lactantes), en comparación con el uso de otros antidepresivos durante el
primer trimestre (n = 4.743 lactantes: 2.3% y 1.1% para malformaciones congénitas y
cardiovasculares, respectivamente), o con el uso de bupropión fuera del primer trimestre (n =
1.049 lactantes: 2.2% y 1.0%, respectivamente).

En un análisis retrospectivo de control de casos usando datos del Estudio Nacional de

Prevención de Defectos Congénitos (National Birth Defects Prevention Study), hubo 12.383
casos de lactantes y 5.869 lactantes control. Se observó una asociación estadísticamente
significativa entre la ocurrencia del defecto de salida del tracto izquierdo del corazón (left outflow
tract heart defect) en el lactante y el reporte hecho por las propias madres acerca del consumo
de bupropión tempranamente durante el embarazo (n = 10; OR ajustado = 2.6; 95% IC 1.2, 5.7).
No se observó asociación entre el uso de bupropión por las madres y cualquier otro tipo de
defecto cardiaco o con todas las categorías de defectos cardiacos combinados.

Un análisis extendido de datos de control de casos del Estudio de Defectos Congénitos del
Centro Epidemiológico Slone (Slone Epidemiology Center Birth Defects Study) incluyó 7.913
casos de lactantes con defectos cardiacos y 8.611 controles. No se encontró aumento
estadísticamente significativo del defecto de salida del tracto izquierdo del corazón con el uso de
bupropión de las madres (n = 2; OR ajustado = 0.4; 95% IC 0.1, 1.6). Sin embargo, se observó
una asociación estadísticamente significativa de defectos septales ventriculares (n = 17; OR
ajustado = 2.5; 95% IC 1.3, 5.0) después del uso de bupropión solo durante el primer trimestre.

Lactancia

Como bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna, se debe informar a las
madres que no deben amamantar a sus bebés mientras estén recibiendo Wellbutrin SR.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA

Como sucede con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, bupropión puede
afectar la capacidad de realizar ciertas tareas que requieren una valoración o habilidades
motrices y cognitivas. Por lo tanto, los pacientes deben tomar ciertas precauciones antes de
manejar maquinaria o conducir, hasta que estén razonablemente seguros de que Wellbutrin SR
comprimidos no afecta de forma negativa su rendimiento.

EFECTOS ADVERSOS

La lista siguiente proporciona información sobre los efectos adversos identificados de la

experiencia clínica, categorizados por Clase de Sistema de Órganos.

Los efectos adversos se clasifican bajo títulos de frecuencia, haciendo uso de la siguiente
convención; muy frecuente (≥1/10); frecuente (≥1/100, <1/10); poco frecuente (≥1/1.000, <1/100);
raro (≥1/10.000, <1/1.000), muy raro (<1/10.000).
Desórdenes del sistema inmune*

Frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad como urticaria.

Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad más severas incluyendo angioedema,

disnea/broncoespasmo y shock anafiláctico.

También se han reportado artralgia, mialgia y fiebre en asociación con rash y

otros síntomas que sugieren hipersensibilidad retardada. Estos síntomas
podrían asemejarse a los de la enfermedad del suero.

*Ver también Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo.

Desórdenes del metabolismo y la nutrición

Frecuente: Anorexia.

Poco frecuente: Pérdida de peso.

Muy raro: Disturbios de la glucosa en sangre, hiponatremia.

Desórdenes psiquiátricos

Muy frecuente: Insomnio.

Frecuentes: Agitación, ansiedad.

Poco frecuentes: Depresión, confusión.

Muy raros: Agresión, hostilidad, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, sueños anormales,

despersonalización, delirios, ideación paranoica.

Desórdenes del sistema nervioso

Muy frecuente: Dolor de cabeza.

Frecuentes: Temblor, mareos, desórdenes del gusto.

Poco frecuente: Desorden de la concentración.

Raro: Convulsiones (ver Precauciones y Advertencias).

Muy raros: Distonía, ataxia, Parkinsonismo, incoordinación, deterioro de la memoria,

parestesia, síncope.

Desórdenes de la vista

Frecuente: Desórdenes visuales.

Desórdenes auditivos y del laberinto

Frecuente: Tinitus.

Desórdenes cardíacos

Poco frecuente: Taquicardia.

Muy raro: Palpitaciones.

Desórdenes vasculares

Frecuentes: Incremento en la presión arterial (algunas veces severo), rubor.

Muy raros: Vasodilatación, hipotensión postural.

Desórdenes gastrointestinales

Muy frecuentes: Sequedad de boca, molestia gastrointestinal incluyendo náuseas y vómitos.

Frecuentes: Dolor abdominal, constipación.

Desórdenes hepatobiliares

Muy raros: Aumento en las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo*

Frecuentes: Rash, prurito, sudoración.

Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson.

*Ver también desórdenes del sistema inmune.

Desórdenes musculoesqueléticos y de los tejidos conectivos

Muy raro: Tic nervioso.

Desórdenes renales y urinarios

Muy raros: Frecuencia urinaria y/o retención, incontinencia urinaria.

Desórdenes generales y condiciones del sitio de administración

Frecuentes: Fiebre, dolor torácico, astenia.

SOBREDOSIS

Síntomas y signos

Además de aquellos eventos reportados en Efectos Adversos, la sobredosis ha resultado en

síntomas incluyendo somnolencia, pérdida de conciencia y cambios en el ECG como desórdenes
de la conducción (incluyendo prolongación del intervalo QRS) o arritmias; se han reportado casos
de desenlace fatal.

Tratamiento: en el caso de sobredosis, se aconseja la hospitalización. Se debería monitorear el

ECG y los signos vitales.

Se debe asegurar una adecuada vía aérea, oxigenación y ventilación. Se recomienda el uso de
carbón activado. No se conoce un antídoto específico para el bupropión. El manejo adicional
debería ser según lo clínicamente indicado o como lo recomienda el sistema de toxicología
nacional, cuando esté disponible.

LISTA DE EXCIPIENTES

Celulosa microcristalina, cisteína clorhidrato, estearato de magnesio, hidroxipropil metil celulosa,

opadry púrpura y cera carnauba.
Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

Importado por GlaxoSmithKline Uruguay S.A., Salto 1105, Montevideo. Centro de Información y
Asesoramiento Toxicológico (CIAT) Tel.: 1722 INFORMACION ADICIONAL PODRA
SOLICITARSE A DIRECCIÓN MEDICA DE GlaxoSmithKline Uruguay S.A. – 24198333 – int.182

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